Sermion

A Sermion egy α-adrenoblokkoló. Javítja az intracerebrális és perifériás vérkeringést.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Sermiona

A következő körülmények között használják:

• akut vagy krónikus cerebrovaszkuláris és anyagcserezavarok (amelyek az ateroszklerózis, a megnövekedett vérnyomás, az agyi erek embóliája vagy trombózisa miatt alakulnak ki), beleértve az érrendszeri demenciát, az akut átmeneti agyi véráramlási zavart, valamint az érgörcs okozta fejfájást;
• krónikus vagy akut jellegű anyagcsere- és érrendszeri rendellenességek (végtagokat érintő szerves vagy funkcionális arteriopathia, valamint a perifériás keringési zavarok miatt kialakuló szindrómák és Raynaud-szindróma);
• kiegészítő gyógyszerként a hipertóniás krízisben szenvedők kezelésében.

[ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

Az anyag 5 mg-os (15 darab buborékcsomagolásban; 2 csomag dobozban), 10 mg-os (25 tabletta buborékcsomagolásban; 2 buborékcsomagolás csomagban) és 30 mg-os (15 darab buborékcsomagolásban; 2 csomag csomagban) tablettákban szabadul fel.

Injekciós folyadékokhoz való por formájában is kapható - üvegpalackokban. A dobozban oldószert tartalmazó ampullák találhatók. A dobozban 4 üveg port és 4 ampulla oldószert tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer fő hatóanyaga a nicergolin (egy ergolin-származék), amely javítja az agyban zajló metabolikus és hemodinamikai folyamatokat.

A gyógyszer csökkenti a vérlemezke-aggregációt, ugyanakkor javítja a vér reológiáját és növeli a vérkeringés sebességét a karokban és a lábakban. A vérkeringési folyamatok javulása az α1-adrenoblokkoló hatás kialakulásával jár.

A Sermion közvetlen hatással van az agyi mediátorok rendszerére - noradrenerg, dopaminerg és acetilkolinerg. Ez pozitív hatással van a kognitív folyamatok fejlődésére. A gyógyszer hosszan tartó használata után a betegeknél a demenciával összefüggő viselkedési zavarok súlyosságának csökkenése, valamint a szervezet kognitív aktivitásának javulása figyelhető meg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

Felszívódás (tabletták).

A szervezetbe jutás után a nicergolin szinte teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik. A gyógyszer felszívódásának mértéke és sebessége szinte független a felszabadulás formájától vagy az élelmiszer-beviteltől. Legfeljebb 60 mg-os adag bevétele esetén a nicergolin farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak, és nem változnak a beteg életkorától.

Csere- és elosztási folyamatok.

A nicergolin komponens legalább 90%-ban plazmafehérjékkel szintetizálódik, és ennek az elemnek affinitása a szérumalbuminhoz képest alacsonyabb, mint a glikoprotein α-savhoz képest. A nicergolin anyagcsere-termékeivel együtt képes behatolni a vérsejtekbe.

A nicergolin fő metabolikus termékei az MDL (amely a CYP2D6 izoenzim hatására kialakuló demetilációs folyamat eredményeként képződik) és az MMDL (amely a hidrolízis során képződik).

Az MDL és az MMDL AUC-értékeinek aránya a gyógyszer intravénás injekciója vagy orális adagolása után arra a következtetésre jut, hogy a gyógyszer először áthalad a májon. 30 mg anyag beadása után az MMDL Cmax-értéke (21±14 ng/ml) és az MDL (41±14 ng/ml) 1, illetve 4 óra elteltével volt megfigyelhető, majd az MDL-szint 13-20 órás felezési idővel csökkent. Ezenkívül a vizsgálatok során nem észleltek más anyagcsere-termékek (beleértve az MMDL-t is) felhalmozódását a vérben.

Kiválasztás.

A nicergolin elem anyagcsere-termékek formájában ürül ki, főként a vizelettel (kb. 80%), valamint a széklettel (kb. 10-20%).

Speciális klinikai helyzetekben kialakuló farmakokinetikai jellemzők.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedők vizeletükkel lényegesen kevesebb anyagcsere-terméket választanak ki, mint a normál vesefunkciójú emberek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Adagolás és beadás

Tabletták használata.

A gyógyszert szájon át kell bevenni.

Az ereket érintő kognitív károsodások esetén, valamint stroke utáni állapotok és az agyi keringési folyamatok krónikus zavarai esetén a gyógyszert napi 3-szor 10 mg-os adagban kell bevenni. A terápiás ciklusnak legalább 3 hónapig kell tartania, mivel a gyógyszer gyógyhatása fokozatosan alakul ki.

Vaszkuláris demencia esetén a gyógyszert napi kétszer 30 mg-os dózisban kell bevenni. Félévente orvoshoz kell fordulni a terápiás ciklus folytatásának célszerűségének megállapításához.

Az agyi erek ateroszklerózisa, trombózisa vagy emboliája által okozott ischaemiás stroke, valamint ezen túlmenően az agyi véráramlás akut vagy átmeneti zavarai (TIA vagy agyi hipertóniás krízis) esetén a kezelési ciklust a nicergolin parenterális adagolásával kell kezdeni, majd a Sermiont szájon át kell bevenni.

A perifériás véráramlást érintő rendellenességek esetén a gyógyszert naponta háromszor kell bevenni (10 mg-os adag). A kúrának hosszúnak kell lennie - több hónapnak.

Veseelégtelenségben szenvedőknek (2 mg/dl-nél magasabb szérum kreatininszint) alacsonyabb adagban kell szedniük a gyógyszert.

A gyógyászati por alkalmazásának rendje.

A gyógyszer intramuszkuláris beadásakor: 2-4 ml mennyiségben, naponta kétszer.

A gyógyszer intravénás alkalmazása esetén: alacsony sebességgel, 4-8 mg-os adagokban kell beadni (a port 0,1 l oldószerben hígítjuk - 5-10%-os dextrózoldatot vagy 0,9%-os NaCl-oldatot használunk). Ilyen adaggal a gyógyszer injekciói naponta akár többször is beadhatók.

Intraarteriális adagolás esetén: 4 mg liofilizátumot, amelyet előzőleg 10 ml 0,9%-os NaCl-oldatban oldottak fel, 2 perc alatt kell beadni.

Az elkészített folyadékot az elkészítés után azonnal fel kell használni.

A kezelés időtartama, az adag nagysága és a gyógyszer beadásának módja a betegnél megfigyelt patológiától függ. Néha ajánlott a terápiát a gyógyszer parenterális adagolásával kezdeni, majd orális adagolásra váltani (fenntartó terápia).

Vesebetegségben szenvedőknek (2 mg/dl feletti szérum kreatininszint) alacsonyabb adagokat kell alkalmazniuk a gyógyszerből.

[ 18 ]

Terhesség Sermiona alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek, ezért a Sermion csak létfontosságú indikációk esetén és szakember felügyelete mellett alkalmazható.

A terápia ideje alatt a szoptatást abba kell hagyni, mivel a nicergolin és metabolikus termékei kiválasztódnak az anyatejbe.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az ortosztatikus szabályozási folyamatok zavarai;
• nemrégiben lezajlott miokardiális infarktus;
• kifejezett jellegű bradycardia;
• akut vérzés;
• fokozott érzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A gyógyszert óvatosan kell felírni olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében hiperurikémia vagy köszvény szerepel, és ha szükséges, olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek megzavarják a húgysav anyagcseréjét vagy kiválasztását.

Ezenkívül a tablettákat nem szabad szacharáz- vagy izomaltázhiány, valamint fruktózémia vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar esetén alkalmazni.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások Sermiona

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• az idegrendszer működésének zavarai: esetenként álmosság vagy álmatlanság érzése jelentkezik;
• a szív- és érrendszer működését befolyásoló elváltozások: esetenként a vérnyomásértékek jelentős csökkenése jelentkezik (különösen a gyógyszerek parenterális alkalmazása esetén), és szédülés vagy láz alakul ki;
• anyagcserezavarok: megnövekedett húgysavszint a vérben. Ez a hatás nem függ az adag méretétől vagy a terápiás kúra időtartamától;
• egyéb tünetek: esetenként kiütések jelentkezhetnek a bőrön, vagy diszpepsziás tünetek jelentkezhetnek.

Az LS negatív tünetei gyakran közepesen súlyosak.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdose

A Sermion-mérgezés megnyilvánulása a vérnyomás átmeneti csökkenése (kifejezett jellegű).

A gyógyszer túladagolása általában nem igényel speciális terápiát – elegendő néhány percre lefeküdni. Csak elszigetelt esetekben figyeltek meg agyi és szívizom-vérellátási zavart. Ilyen esetekben szimpatomimetikumokat kell adni, a vérnyomásértékek rendszeres ellenőrzése mellett.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vérnyomáscsökkentő vagy antikolinerg gyógyszerekkel együtt alkalmazva ezen gyógyszerek hatása fokozódhat.

A kolesztiraminnal vagy nem felszívódó savlekötőkkel kombinált alkalmazás a Sermion felszívódásának lassulásához vezet.

A gyógyszer metabolizmusát a CYP 2D6 enzim segítségével végzik. Emiatt a gyógyszer kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek biotranszformációja szintén ennek az enzimnek a részvételével történik (például rinidin, riszperidon és más antipszichotikumok).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Tárolási feltételek

A Sermiont gyermekektől elzárva, legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Sermion a terápiás szer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban – 18 év alatti gyermekeknek – nem szabad felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Sergolin és a Nicerium gyógyszerek a Nicergolinnal.

Vélemények

A Sermion számos értékelést kap, amelyek többnyire pozitívak. A használó betegek magas gyógyászati hatékonyságot jeleznek. A gyógyszernek köszönhetően stabilizálni lehetett a vérnyomás mutatóit, fokozatosan csökkent a migrénes rohamok száma és megszűnt a fejfájás. A legtöbb vélemény olyan reakciókat ír le, mint a koncentráció javulása, valamint a test kognitív aktivitása.

De vannak olyan vélemények is, amelyek figyelmeztetéseket tartalmaznak, hogy a tablettákat hosszú ideig kell szedni, mivel a gyógyszer hatása csak a szervezetben való felhalmozódása során kezd kialakulni. Pontosan ezért volt néhány negatív megjegyzés a Sermionról - a betegek, akik bevették, anélkül, hogy megvárták volna az eredményt, abbahagyták a terápiát.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]