Simvacore

A Simvacor a monokomponensű lipidcsökkentő gyógyszerek alcsoportja; a gyógyszer az egyik reduktáz altípus aktivitását lassítja. Fő hatóanyaga a szimvasztatin.

A szimvasztatin bevezetése lehetővé teszi a koleszterin, az apolipoproteinek és a HDL szintjének csökkentését, valamint az LDL-koleszterin katabolizmusának és termelésének mérséklését. Ugyanakkor a gyógyszer befolyásolja a fenti elemek szintjét a vérben, megváltoztatva a különböző sűrűségű lipoproteinek arányát. [ 1 ]

Jelzések Simvacore

Diszlipidémia vagy hiperkoleszterinémia esetén alkalmazzák (nem gyógyszeres módszerek kiegészítéseként), valamint familiáris homozigóta hiperkoleszterinémia esetén.

Ezenkívül felírható a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának megelőzésére. A gyógyszerek használatának köszönhetően csökken a halálos kimenetel valószínűsége a szív- és érrendszeri patológiákban, cukorbetegségben és ateroszklerózisban szenvedőknél.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot 10 mg térfogatú tablettákban szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin egy inaktív lakton, egy hidroxisav-észter, amely képes intrahepatikus hidrolízisre. Ennek eredményeként egy olyan származék képződik, amely késlelteti a HMG-CoA-reduktáz enzimet, amely képes katalizálni a mevalonát kristályok képződését belőle, amelyek részt vesznek a koleszterinképződési folyamatok kezdeti és legfontosabb szakaszában.

Ezen tulajdonságainak köszönhetően a szimvasztatin nemcsak az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin emelkedett, hanem normál értékét is csökkentheti. [ 2 ]

Ez a koleszterintípus alacsony sűrűségű koleszterinből is képződhet, majd katabolizálódhat, többnyire olyan végződésekkel, amelyek észrevehetően hasonlóak az LDL-hez. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A szimvasztatin felszívódási sebessége magas. A gyógyszer alkalmazása során a hatóanyag 1,3-2,4 óra elteltével éri el a plazma Cmax szintjét, majd az első használat után 12 órával 90%-kal csökken. A gyógyszer aktív formája a keringési rendszerben az orálisan beadott dózis 5%-ának felel meg. A fehérjeszintézis 95%.

A Simvacor metabolikus folyamatai a májban valósulnak meg az első intrahepatikus áthaladás hatására (a többség hidrolizálódik az aktív forma - β-hidroxisav - képződésével; emellett más metabolikus komponensek is megfigyelhetők, mind terápiás aktivitással, mind anélkül), és a gyógyszer további kiválasztása az epébe.

Az aktív metabolikus elemek felezési ideje körülbelül 3 óra. A gyógyszer nagy része (60%) anyagcsere-termékek formájában ürül ki a széklettel. Az inaktív anyag körülbelül 10-15%-a ürül a vesén keresztül.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer, lefekvés előtt kell bevenni. Az adag méretét a kezelőorvos választja ki (adag 5-80 mg-on belül).

Az adag havonta egyszer módosítható.

A maximálisan megengedett adagot (80 mg) csak súlyos esetekben adják be, emelkedett vérkoleszterinszinttel vagy súlyos szövődmények kockázatával, valamint egyidejű szív- és érrendszeri betegségekkel.

A gyógyszer használata során nem szabad csökkenteni a fizikai aktivitást, és nem szabad abbahagyni a diétát.

Máj-/veseelégtelenségben szenvedőknek nem kell módosítaniuk a gyógyszer adagolását. Súlyos veseelégtelenség esetén 10-20 mg gyógyszert alkalmaznak.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Terhesség Simvacore alatt történő alkalmazás

A Simvacor terhesség alatt ellenjavallt.

Ha szoptatás alatt gyógyszereket kell szednie, ajánlott a szoptatást a terápia időtartama alatt abbahagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy segédanyagaival szemben;
• májpatológiák;
• olyan gyógyszerekkel kombinálva történő alkalmazás, amelyek erősen gátló hatással vannak a CYP3A4-re (ketokonazol itrakonazollal, HIV proteázt gátló gyógyszerek, pozakonazol stb.);
• ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy danazollal kombinálva.

Mellékhatások Simvacore

A gyógyszert gyakran szövődmények nélkül tolerálják. Néha intolerancia léphet fel:

• depresszió, neuropátia, vérszegénység, paresztézia, memóriazavarok és álmatlanság;
• puffadás, hányás, emésztési zavar, hasnyálmirigy-gyulladás és hányinger;
• májelégtelenség, sárgaság;
• alopecia, kiütések és viszketés;
• aszténia, izomfájdalom és impotencia;
• allergiás tünetek ízületi gyulladás, vaszkulitisz, hőhullámok, Quincke ödéma, eozinofília, urticaria és ízületi fájdalom formájában;
• az üres gyomorra történő fogyasztás a vércukorszint emelkedését okozhatja;
• kognitív zavarok.

Overdose

A Simvacorral történő mérgezést csak egyszer figyelték meg. A gyógyszer 3,6 g-os adagjának alkalmazásakor nem figyeltek meg negatív tüneteket. Elméletileg a gyógyszer hosszabb ideig tartó, kifejezettebb túladagolása a mellékhatások fokozódását okozhatja.

Ha bármilyen zavar jelentkezik, gyomormosást és enteroszorbenseket kell végezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kolesztiraminnal kombinált kolesztipol csökkenti a gyógyszer biohasznosulását (az előző terápia végétől számított 4 év elteltével alkalmazható; emellett ebben az esetben függőség alakul ki).

A Simvacor fokozza a kumarin antikoagulánsok gyógyászati hatását.

Immunszuppresszánsokkal és fibrinsav-származékokkal kombinált alkalmazás növeli a myopathia valószínűségét.

A gyógyszer fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását, ami növeli a vérzés kockázatát.

Gombaellenes szerek (itrakonazol ketokonazollal), citosztatikumok, nagy dózisú niacin, fibrátok, eritromicin immunszuppresszánsokkal, proteázgátlókkal és klaritromicinnel kombinálva a gyógyszerrel kombinálva növelik a rabdomiolízis valószínűségét.

A gyógyszer növeli a digoxin szintjét a vérben.

Tárolási feltételek

A Simvacort legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Simvacor a terápiás szer gyártásának dátumától számított 18 hónapon belül használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vasilip, a Simvastatin és az Allesta, a Zocor és a Vasostat gyógyszerek.