Simvagexal

A Simvagexal a szimvasztatin elemet tartalmazza - egy hipokolesterinémiás anyagot, amelyet az őrölt aspergillus fermentációs termékeiből állítanak elő.

A szimvasztatint primer típusú hiperkoleszterinémia kezelésére alkalmazzák (ha az étrend nem vezet a kívánt hatáshoz). A gyógyszer rendkívül hatékonyan csökkenti az LDL és az összes koleszterin értékét nem családi és családi hiperkoleszterinémia, valamint emellett vegyes hiperlipidémia esetén; ezekben az esetekben a megnövekedett koleszterinszint kockázati tényezőként hat az ateroszklerotikus érrendszeri elváltozások megjelenésére. [1]

Jelzések Simvagexal

Koszorúér -betegségben alkalmazzák a szívinfarktus és a koszorúér -halál valószínűségének csökkentésére. Ezenkívül a stroke és az agyi véráramlás átmeneti zavarainak megelőzésére, a koszorúér -véráram (CABG és PTCA) helyreállítására irányuló műtét szükségességének csökkentésére, valamint a koszorúér -érelmeszesedés progressziójának csökkentésére használják (megelőzve a általános erek elzáródása és új rendellenességek megjelenése).

Primer típusú hiperkoleszterinémiában vagy annak családi formájában (homo- vagy heterozigóta), valamint kombinált típusú hiperlipidémiában szenvedő betegeknél a gyógyszert diétás terápia kiegészítéseként alkalmazzák- az összkoleszterin, az LDL-C, a trigliceridek emelkedett indexének csökkentése érdekében és apolipoprotein B (olyan helyzetekben, amikor az étrend és más nem gyógyászati módszerek nem hoznak eredményt).

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletták formájában történik - 10 db buborékcsomagolásban; a doboz belsejében - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Lenyelés után a szimvasztatint, amely egy inaktív tejsav, hidrolízissel alakítja aktív formájává (β-hidroxil)-a fő metabolikus összetevővé, valamint olyan anyaggá, amely lelassítja a HMG-CoA reduktázt (egy enzim, amely katalizálja a mevalonátot a HMG-CoA-val együtt, valamint a koleszterin bioszintézis kezdeti szakaszának korlátozását).

A gyógyszer hatóanyagának aktív formája a HMG-CoA reduktáz hatásának specifikus gátlója, ezért a szimvasztatin hatásának elve elsősorban a májban a koleszterin-kötés elpusztításával jár együtt a mevalonsav fázisában. [2]

A napi adag 10-80 mg közötti alkalmazása esetén a Simvagexal csökkenti az összes koleszterin plazmaértékét, valamint a VLDL és az LDL szintjét. Ugyanakkor a plazma triglicerid szintjének csökkentésével a gyógyszer egyidejűleg enyhén növeli az anti-aterogén HDL értékeket. [3]

Tekintettel arra, hogy a mevalonát és a HMG-CoA közötti kötés kialakulása a koleszterin bioszintézisének korai szakaszában történik, a szimvasztatin bevezetésével végzett terápia nem vezet potenciálisan mérgező és veszélyes szterinek felhalmozódásához a szervezetben. Ezenkívül a HMG-CoA gyorsan átalakul acetil-CoA-vé, amely elem aktívan részt vesz a szervezet legtöbb bioszintézisében.

Hipertrigliceridémiában (2,25 mmol / l -nél magasabb trigliceridszint) szenvedő betegeknél a gyógyszer 30%-kal csökkenti ezeket az értékeket a vérplazmában.

A szimvasztatin nem vezet fokozott epeváladékhoz, ezért alkalmazása nem növeli a kolecisztitisz kialakulásának kockázatát.

A terápia kézzelfogható hatását 14 nap után észlelik; a maximális gyógyhatás a kezelés megkezdésétől számított 1-1,5 hónap alatt figyelhető meg, a kezelés folytatása alatt. A terápia abbahagyása után a koleszterinszint visszaáll a kúra elején feltüntetett értékekre.

Farmakokinetikája

A gyógyszerek bevezetése után a hatóanyag jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, behatolva a keringési rendszerbe. A fehérjeszintézis 95%. A vérplazmában lévő aktív inhibitorok Cmax értékeit a gyógyszer alkalmazásától számított 1-2 óra elteltével rögzítik.

A szimvasztatin metabolikus összetevőivel elsősorban az epével ürül. A HMG-CoA reduktázt szisztémás keringésből gátló anyagok felezési ideje körülbelül 2 óra.

A szimvasztatin aktív metabolikus elemének indikátora a szisztémás keringésben kevesebb, mint a beadott adag 5% -a.

A vizelettel történő kiválasztás 96 órát vesz igénybe, és kevesebb, mint a gyógyszerek adagjának 0,5% -a olyan elemek formájában, amelyek lassítják a HMG-CoA reduktázt.

Adagolás és beadás

A Simvagexal alkalmazásának megkezdése előtt ki kell írni a betegnek a szokásos hipokolesterin -étrendet, amelyet a kezelés során be kell tartani. Vegye be a tablettákat naponta 1 alkalommal, este, étkezéstől függetlenül; a tablettát rágás nélkül le kell nyelni, és sima vízzel le kell mosni.

Ischaemiás szívbetegség esetén a kezdő adag 20 mg, napi egy adaggal (este). Az adagot a koleszterin plazma értékei alapján kell módosítani, havonta legalább 1 alkalommal. Naponta legfeljebb 80 mg anyag megengedett, egyszer (este). Ha az LDL -érték 75 mg / dL alá csökken, vagy a teljes plazma -koleszterinszint 140 mg / dl alá csökken, akkor fokozatosan csökkentenie kell a gyógyszer adagját, ugyanolyan gyakorisággal, mint amikor növelték.

A hiperlipidémia kezelésére először 10 mg gyógyszert kell bevennie (naponta egyszer, este).

Azoknál a személyeknél, akik közepes vagy enyhe formájú hiperkoleszterinémiában szenvednek, először ajánlott 5 mg hatóanyagot használni este, naponta egyszer; ebben az esetben a gyógyszert nem gyógyszeres terápiás módszerekkel kombinálják (például fogyás és fizikai aktivitás).

A homozigóta hiperkoleszterinémia családi formájában a gyógyszert 40 mg -os adagban (este, naponta 1 alkalommal) alkalmazzák; vagy egy sémát alkalmaznak napi 80 mg bevezetésével 3 adagban - 20 mg reggel és délután, valamint 40 mg este.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem írják fel a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Simvagexal alatt történő alkalmazás

A Simvagexal alkalmazása terhesség alatt tilos.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel kapcsolatban;
• aktív májbetegségek vagy a plazma transzaminázok értékének indokolatlan növekedése;
• myopathia;
• itrakonazollal, ketokonazollal vagy a HIV -proteáz hatását lassító gyógyszerekkel együtt kell használni;
• GW időszak;
• az immunszuppresszánsok bevezetése vagy az átültetett szervek jelenléte a betegben.

A gyógyszer reproduktív korú nőknél csak akkor alkalmazható, ha fogamzásgátlót alkalmaznak.

Mellékhatások Simvagexal

A gyógyszert általában komplikációk nélkül tolerálják. A mellékhatások gyakran enyheek és gyorsan eltűnnek az adag csökkentése vagy a gyógyszer visszavonása után. Ezek a jogsértések a következők:

• szisztémás rendellenességek: néha aszténia alakul ki;
• a gyomor -bél traktus problémái: gyakran hányinger, gyomorfájdalom, székrekedés és puffadás jelentkezik. Néha gyomorpanaszokat, hasmenést és hányást figyelnek meg;
• a májfunkció megsértése: hepatitis, sárgaság vagy pancreatitis egyedül alakul ki;
• az NS -hez kapcsolódó megnyilvánulások: néha fejfájás fordul elő. Különösen paresztézia, szédülés és polineuropátia figyelhető meg;
• a hematopoietikus rendszert érintő rendellenességek: anémiát egyedül észlelnek;
• epidermális elváltozások: Néha epidermális kiütés, viszketés vagy ekcéma alakul ki. Az alopecia egyedülálló;
• az izmok és a csontok diszfunkciója: a myalgitis vagy myositis egyedül jelenik meg, az izom nekrózis vagy izomgörcsök aktív formája;
• veseelégtelenség: egyetlen vesekárosodás lép fel.

Időnként a szimvasztatin bevezetésével az erekciós zavar megjelenését figyelték meg.

Ezenkívül szórványos adatok vannak a gyógyszer intolerancia szindróma megjelenéséről. Tünetei közé tartozik a vasculitis, a Quincke-ödéma, a reumatoid polyneuralgia, a lupus-szerű szindróma, az ízületi gyulladás, a fotofóbia, a dyspnoe, a thrombocytopenia, az arthralgia, az arcpír, az eozinofília, a rossz közérzet és a láz.

Laboratóriumi vizsgálati adatok.

Megfigyelhető a GGT és az alkalikus foszfatáz értékének növekedése. A transzaminázaktivitás tartós növekedése lehet, a maximális normál érték több mint háromszorosa. A gyógyszer beadása a vázizomzatból nyert szérum CPK értékek jelentéktelen ideiglenes növekedését idézheti elő (CC frakcióban).

Negatív tünetek, amelyek ismeretlen okok miatt alakulnak ki.

Szórványos információk állnak rendelkezésre a purpura, a különböző típusú eritéma (köztük az SJS), a leukopenia és a depresszió megjelenéséről.

Overdose

A gyógyszerek szedése során nem mutatkoztak specifikus mérgezési jelek. Szédülés, gyengeség és allergiás tünetek jelentkezhetnek kiütés és viszketés formájában; emellett a gyomor -bél traktus rendellenességei alakulnak ki - hányás hányingerrel és gyomorfájdalommal.

Mérgezés esetén intézkedéseket kell hozni a gyógyszer kiválasztására (gyomormosás és az aktív szén használata a gyógyszerek alkalmazása után fél órán belül) és tüneti eljárásokra, és egyidejűleg ellenőrizni kell a transzaminázok aktivitását. (a kórházban).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gemfibrozil más fibrátokkal együtt és ezen túlmenően a niacin lipidcsökkentő részei (> 1 g naponta) nem befolyásolják a szimvasztatin farmakokinetikáját. De ha ezzel az anyaggal együtt használják, akkor nő a myopathia kialakulásának valószínűsége - emiatt kerülni kell az ilyen kombinációt.

Továbbá nem használhatja a gyógyszert niacinnal és fibrátokkal együtt, ha a lipidértékek későbbi változásának pozitív hatása nem haladja meg a szövődmények fokozott kockázatát ezzel a kombinációval.

Ha a niacint és a fibrátokat olyan anyagokkal egészítik ki, amelyek lassítják a HMG-CoA reduktáz hatását, akkor jelentéktelen további csökkenés tapasztalható az összes LDL-C-ben; ezenkívül a triglicerid értékek további csökkenése és a HDL-C további növekedése is előfordulhat.

Ha a fenti szerek valamelyikét szimvasztatinnal kombinálva alkalmazzák, a myopathia kialakulásának valószínűsége alacsonyabb, mint a szimvasztatin, a niacin és a fibrátok együttes alkalmazása esetén.

A fibrátokat, ciklosporint vagy niacint Simvagexal -nal használó embereknek napi 10 mg -ot meg nem haladó adagokban kell használniuk a szimvasztatint, mert nagyobb adagok esetén a myopathia valószínűsége jelentősen megnő.

A gyógyszerek és a hemoprotein kölcsönhatása P4 50 3A4.

A szimvasztatinnak nincs késleltető hatása a P450 3A4 hemoproteinre, valamint a gyógyszerek hatása a plazma értékekre, amelyek metabolikus folyamatait a P450 3A4 hemoprotein segítségével valósítják meg.

Ebben az esetben a szimvasztatin a meghatározott hemoprotein szubsztrátjaként működik. A hemoprotein P450 3A4-et erősen gátló elemek képesek növelni a myopathia valószínűségét, növelve azoknak az anyagoknak az aktivitását, amelyek gátolják a HMG-CoA reduktázt a plazmában a szimvasztatin alkalmazása során. Ezek közé az inhibitorok közé tartozik a ketokonazol, a klaritromicin és a ciklosporin, az eritromicin és az itrakonazol, valamint a HIV -proteáz -aktivitás gátló nefzodon.

Tilos a gyógyszer kombinációja itrakonazollal, ketokonazollal és a HIV proteázt lassító gyógyszerekkel. Nefazodonnal, klaritromicinnel vagy eritromicinnel együtt adva óvatosan kell eljárni.

A grapefruitlé egy vagy több elemet tartalmaz, amelyek lelassítják a P450 3A4 hemoprotein aktivitását, ezért növelheti azoknak a gyógyszereknek a plazmaszintjét, amelyek anyagcsere -folyamatait a megadott citokróm segítségével végzik. A Simvagexal -kezelés alatt le kell állítani a gyümölcslé szedését.

Kumarin -származékok.

A kumarin antikoagulánsokat használó személyeknél ellenőrizni kell a PTT értékeket a szimvasztatin beadásának megkezdése előtt, valamint a kezelés ideje alatt - annak megerősítése érdekében, hogy a PTV értékekben nincs jelentős eltérés.

Amikor olyan személyeknél alkalmaztak gyógyszereket, akik nem használtak koagulánsokat, nem változott a PTT szintje vagy a vérzés megjelenése.

Digoxin.

A gyógyszer digoxinnal együtt történő alkalmazása enyhe (kevesebb, mint 0,3 ng / ml) növekedést okoz az utóbbi plazma paramétereiben.

Kolesztiramin és kolesztipol.

A gyógyszert 1 órával a fenti anyagok bevezetése előtt vagy után 4 órával kell használni - ez megakadályozza a szimvasztatin felszívódásának csökkenését.

Antipirin.

Az antipirin a gyógyszerek metabolikus folyamatainak modellje a mikroszómák máj enzimatikus rendszerét felhasználva (a hemoprotein P450 3A4 szerkezete). A szimvasztatin gyenge vagy mérsékelt hatása van az antipirin farmakokinetikai paramétereivel kapcsolatban hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél.

Tárolási feltételek

A Simvagexalt nedvességtől, napfénytől és kisgyermekektől védett helyen kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 30 ° С.

Szavatossági idő

A Simvagexal a gyógyszergyártás időpontjától számított 24 hónapos határidőn belül alkalmazható.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Simgal, a Simvor és a Simvastatin, az Ovenkor és az Aktalipid a Vasilip, valamint a Simvastol a Zokor.