Simvalimit

A Simvalimit egy egykomponensű, lipidcsökkentő hatású gyógyszerek alcsoportjából származó gyógyszer; lelassítja az egyik reduktáz altípust. A fő hatóanyag a szimvasztatin.

A gyógyszer alkalmazása segít csökkenteni a koleszterinszintet HDL és apolipoproteinek mellett, emellett gyengíti a katabolizmust és a koleszterin-LDL termelést, ugyanakkor befolyásolja ezen összetevők szintjét a vérben, megváltoztatja a lipoproteinek arányát különböző sűrűségűek. [1]

Jelzések Simvalimit

A homo- vagy heterozigóta típusú primer hiperkoleszterinémia örökletes formáira , valamint a hiperlipidémia kombinált formájára alkalmazzák, amely nem korrigálható étrenddel vagy más, nem gyógyszeres módszerekkel.

Hypercholesterinaemia tüneteivel rendelkező koszorúér -betegségre írják fel a szívkoszorúér -halál, a miokardiális infarktus (halálos kimenetel nélkül), a stroke és a kockázatok csökkentése érdekében a miokardiális revaszkuláris eljárás során, valamint a koszorúér -érelmeszesedés progressziójának lassítása mellett..

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab sejtcsomagban; a doboz belsejében - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin olyan anyag, amely szabályozza a lipidszintet. Az elemek alcsoportjába tartozik, amelyek lelassítják a HMG-CoA reduktázt (ezeket statinoknak is nevezik). A HMG-CoA reduktáz aktivitás gátlása lassítja a HMG CoA mevalonsavvá (koleszterin előfutára; koleszterin megkötési folyamatok többnyire a májban) történő átalakulását.

A plazmán belül a sztatinok csökkentik az összes koleszterin, valamint az LDL-C és a VLDL-C szintjét. Ugyanakkor csökkenthetik a triglicerid értékeket és enyhén növelhetik a HDL-C szintet. Ebben az esetben az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek hipolipidémiás hatása egy másik mechanizmus segítségével valósul meg. [2]

A májsejtek falán belüli intracelluláris koleszterin tartalékok csökkenése az LDL végződések számának kompenzáló növekedéséhez vezet, és elősegíti az LDL vérből történő kiválasztását. [3]

Farmakokinetikája

A szimvasztatin felszívódik a gyomor -bél traktus belsejében, és a hidrolízis után aktív elemként - β -hidroxisavvá - alakul át. Egyéb anyagcseretermékek (aktivitással és anélkül) is kiosztásra kerülnek. A gyógyszer a plazma Cmax értékét 1,3-2,4 óra alatt éri el.

A szimvasztatin intenzív anyagcsere -folyamatokkal rendelkezik az első intrahepatikus áthaladásban. Az orálisan beadott adag kevesebb mint 5% -a jut be a keringésbe aktív anyagcsere -komponensek formájában. A szimvasztatin β-hidroxisavval történő fehérjeszintézise 95%.

A gyógyszer belép az emésztőrendszerbe metabolikus termékek formájában az epével együtt; nagyrészt ürülékkel ürül. Az adag körülbelül 10-15% -a ürül a vizelettel (nagy része aktivitást nem mutató metabolitok formájában). Az aktív metabolikus elemek felezési ideje 1,9 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszer alkalmazása előtt a betegnek el kell kezdenie a szokásos étrendet, alacsony koleszterinszinttel (a kezelési ciklust be kell tartani a kezelési ciklus során). A gyógyszert este kell használni - vacsora előtt vagy azzal együtt.

Alkalmazás kombinált típusú hiperlipidémiában szenvedő személyekre, a hiperkoleszterinémia elsődleges formájára, valamint heterozigóta természetű örökletes hiperkoleszterinémiára.

Fogyasszon 10 mg hatóanyagot naponta egyszer (este). Az adagok korrekcióját legalább havonta egyszer végezzük. Egy nap 10-80 mg hatóanyagon belül használható. Ne lépje túl a napi 80 mg -os adagot.

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes formája.

Naponta 1 alkalommal (este) 40 mg -ot fogyasszon, vagy használjon 80 mg -os adagolási rendet, 3 injekcióra osztva (reggel és délután - 20 mg, a fennmaradó 40 mg - este).

Bevezetés az ischaemiás szívbetegséghez.

Először napi 1 alkalommal, este 20 mg -ot kell bevennie. Ezután az adagot megváltoztatják (legalább havonta egyszer). Egy nap (1 adagban) legfeljebb 80 mg -ot használhat.

Fibrátokkal, ciklosporinnal vagy niacinnal együtt történő alkalmazás esetén, amelyet lipidcsökkentő anyag formájában használnak, a Simvalimit naponta legfeljebb 10 mg-os adagban vehető be.

A veseműködés hiánya.

A megsértés súlyos szakaszában (CC szint <30 ml / perc) a kezdő adag napi 5 mg. Ezeket a betegeket szorosan ellenőrizni kell. Naponta legfeljebb 10 mg gyógyszert fogyasztanak.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászati felhasználása tilos, mivel nincs megbízható információ a gyógyszer expozíciójáról és biztonságosságáról.

Terhesség Simvalimit alatt történő alkalmazás

A koleszterin más köztes kötőelemekkel együtt olyan komponensek, amelyek szükségesek a magzat fejlődéséhez (többek között a sejtfalak és a szteroidok megkötéséhez). Tekintettel arra, hogy a sztatinok lelassítják a koleszterin és más bioaktív koleszterin -származékok kötődését, ha terhes nőknek adják be, magzati fejlődési rendellenességeket okozhatnak. Ezért a sztatinokat terhesség alatt nem használják.

A sztatin terápia fogamzóképes korú nőknél fogamzásgátlást igényel a kezelési időszak alatt és annak befejezése után 1 hónapig. Terhesség esetén a kezelés alatt abba kell hagyni a gyógyszerek szedését.

A Simvalimit használata szoptatás alatt tilos. Ha létfontosságú szükség van a gyógyszer alkalmazására, akkor a kezelés idejére fel kell hagyni a GV -vel.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a szimvasztatinnal vagy a gyógyszer más elemeivel kapcsolatban;
• a máj patológiájának aktív formája vagy a szérumon belüli aminotranszferázok aktivitásának növekedése (ismeretlen természetű);
• porfíria.

Mellékhatások Simvalimit

Gyakran előfordul, hogy a gyógyszer mellékhatásai között a gyomor -bél traktus rendellenességeit észlelik: hasi fájdalom, hányás, puffadás, hasmenés vagy székrekedés és hányinger.

Néha kiütések, homályos látás, szédülés, dysgeusia, fejfájás és álmatlanság alakulhat ki.

Időnként negatív hatással van az izmokra és a májra. A szérum aminotranszferázok aktivitásának növekedése lehetséges.

Vannak információk a hepatitis, a sárgaság vagy a hasnyálmirigy -gyulladás megjelenéséről, valamint a Quincke -ödéma előfordulásával járó intolerancia -szindrómáról.

Myopathia alakulhat ki, amely myositis, myalgia és izomgyengeség formájában nyilvánul meg, a CPK aktivitás egyidejű növekedésével együtt, különösen azoknál az embereknél, akik a szimvasztatint fibrátokkal, eritromicinnel, immunszuppresszánsokkal, niacinnal és itrakonazollal kombinálva alkalmazzák.

A polineuropátia és a paresztézia megjelenése lehetséges.

Bizonyíték van a másodlagos veseelégtelenség és a rabdomiolízis kialakulására.

Overdose

Vannak elszigetelt helyzetek Simvalimit mérgezéssel, de nem találtak konkrét jeleket; a betegek állapota a tüneti eljárások után mindig stabilizálódott.

Túladagolás esetén standard műveleteket hajtanak végre (hányás kiváltása, aktív szén bevitele, fontos szervek munkájának ellenőrzése). Ezenkívül ellenőrizni kell a vese / májműködést és a szérum kreatin -kináz értékeket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A grapefruitlé növeli a szimvasztatin plazmaszintjét.

Antibiotikumok eritromicin klaritromicinnel, nefazodon, amely antidepresszáns, antimikotikumok ketokonazol itrakonazollal és a triazol egyéb származékaival imidazollal, ciklosporinnal (immunszuppresszáns), vírusellenes szerek (lelassítják a vírusos proteázok hatását) és más olyan anyagok, amelyek csökkenthetik a fibracin arányát a myopathia megjelenése.

A sztatinok és az antikoagulánsok kombinációja, amelyek az oxikumarin származékai (például warfarin acenokumarollal), a vérzés és a PTT valószínűségének növekedését idézheti elő.

A Simvalimit és kumarin antikoagulánsok (például warfarin vagy acenokumarol) kombinációja vagy a szimvasztatin adagjának megváltoztatása a PTV szint folyamatos monitorozását igényli a kezelés megkezdése előtt és a kezelési ciklus során. A stabil értékek elérésekor az antikoagulánsokat szedő személyeknek előírt időközönként ellenőrzik.

A gyógyszer digoxinnal együtt történő alkalmazása az utóbbi plazmaszintjének növekedéséhez vezethet, ami hányást, hányingert és aritmiát okozhat.

Tárolási feltételek

A Simvalimite -ot sötét helyen, nedvességtől és kisgyermekektől védve kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Simvalimit a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 24 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Simvor, a Simgal a Simvastatin, a Simvastol és a Vasilip az Ovenkor, valamint a Simvagexal, a Zokor és az Aktalipid anyagok.