Simvastatin

A szimvasztatin egy olyan gyógyszer, amely csökkenti a szérum triglicerid- és koleszterinszintjét. Ezenkívül a gyógyszer lassítja a HMG-CoA-reduktáz hatását.

Az orálisan alkalmazott szimvasztatin, egy inaktív lakton, intrahepatikus hidrolízissel a megfelelő típusú aktív β-hidroxisavvá alakul (erősen gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását). Ez az enzim katalizálja a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulását – ez egy korai szakasz, amely korlátozza a koleszterinbioszintézis folyamatait. [ 1 ]

Jelzések Simvastatin

Elsődleges hiperkoleszterinémia vagy kevert diszlipidémia esetén alkalmazzák – étrend kiegészítéseként (olyan helyzetekben, amikor más, nem gyógyszeres módszerek – például a fogyás és a testmozgás – nem hoznak eredményt).

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes formájának kezelésére írják fel - a diéta és más lipidcsökkentő eljárások (például LDL-aferézis) mellett, vagy olyan esetekben, amikor ezek a kezelési módszerek hatástalanok.

A szív- és érrendszeri szövődmények elsődleges és másodlagos megelőzése koszorúér-betegségben vagy cukorbetegeknél.

Kiadási űrlap

A terápiás elem 10, 20 vagy 40 mg-os tabletták formájában szabadul fel - 14 darab egy buborékcsomagolásban. Egy csomagban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin képes csökkenteni a koleszterin (mind a megemelkedett, mind a normál) és az LDL értékét. A terápiás hatás elve, az LDL szintjének csökkentése, az LDL-koleszterin, valamint az LDL-végződések mutatóinak csökkentéséből áll - ez a koleszterin-LDL termelésének csökkenéséhez és a koleszterin-LDL katabolizmusának fokozódásához vezet.

A gyógyszer adagolása jelentősen csökkenti az apolipoprotein B értékeit is. Ugyanakkor a gyógyszer mérsékelten növeli a HDL-koleszterin szintjét és csökkenti a trigliceridek plazmaszintjét. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Az anyag hidrolízise in vivo történik a megfelelő β-hidroxisav képződésével. A hidrolízis folyamata főként a májban zajlik; a hidrolízis intraplazmában történő fejlődése nagyon alacsony sebességgel történik.

A gyógyszer jól felszívódik a szervezetben. Az anyag aktív formája először a májban fejti ki hatását. A β-hidroxisav véráramba jutásának sebessége a gyógyszer beadása után a dózis kevesebb, mint 5%-a. Az aktív inhibitorok plazma Cmax szintjét a gyógyszer beadásától számított 1-2 óra elteltével figyelik meg. Az étkezés közbeni alkalmazás nem változtatja meg a felszívódás intenzitását. [ 3 ]

A gyógyszeradagok emelése nem okozza a szimvasztatin felhalmozódását. Az aktív elem fehérjeszintézisének szintje az aktív metabolikus termékkel meghaladja a 95%-ot.

A szimvasztatin felezési ideje 1,3-3 óra.

Adagolás és beadás

A napi adag 5-80 mg között van (naponta egyszer, este bevéve). Ha az adag módosítására van szükség, azt legalább 1 hónap elteltével kell elvégezni (ebben az esetben nem haladhatja meg a napi 80 mg-ot). Súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedőknél és a szív- és érrendszeri szövődmények fokozott valószínűségével rendelkezőknél 80 mg-os adagot alkalmaznak.

Hiperkoleszterinémia.

Szükséges egy standard koleszterinszint-csökkentő étrend betartása (a kezelési rendet a teljes terápia időtartama alatt be kell tartani). A kezdeti adag 10-20 mg, naponta egyszer (este bevéve).

Azok a betegek, akiknek az LDL-koleszterin szintjének jelentős (45%-nál nagyobb) csökkentése szükséges, napi egyszeri (estei) 20-40 mg-os adaggal kezdhetik a kezelést. Szükség esetén az adag a fent leírtak szerint módosítható.

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes formája.

A napi adag 40 mg este bevéve, vagy 80 mg 3 részletben bevéve (kétszer 20 mg, majd este 40 mg).

A szimvasztatint más lipidcsökkentő módszerekkel (például LDL-aferézissel) végzett terápia kiegészítéseként, vagy olyan esetekben alkalmazzák, amikor ez a terápiás módszer nem lehetséges.

A szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának megelőzése.

A gyógyszer standard napi adagját (20-40 mg) a koszorúér-betegség szövődményeinek kialakulásának nagy valószínűségével (hiperlipidémiával vagy anélkül) rendelkező betegek számára este, naponta egyszer adják be. A terápia testmozgással vagy diétával egyidejűleg is elkezdhető. Ha szükséges az adag módosítása, azt a fent leírtak szerint kell elvégezni.

Egyidejű kezelési intézkedések.

A gyógyszer önmagában és epesavkötőkkel kombinálva is hatékony. Legalább 2 órával a kötőszerek bevétele előtt, vagy legalább 4 órával utána kell bevenni.

Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedőknél.

Ha a betegség súlyos stádiumában lévő személynek (kreatinin-clearance <30 ml/perc) kell szednie a gyógyszert, a napi 10 mg-nál nagyobb adagokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok arról, hogy a gyógyszer biztonságos és hatékony-e gyermekeknél történő alkalmazás esetén. Emiatt gyermekgyógyászatban nem alkalmazzák.

Terhesség Simvastatin alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad szedni, mivel biztonságosságát ebben az időszakban nem bizonyították.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység a szimvasztatinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• májbetegség aktív stádiuma vagy a szérum transzaminázok tartós emelkedése (függetlenül a rendellenesség eredetétől);
• adagolás a CYP3A4 elem erős inhibitoraival kombinálva (például ketokonazol itrakonazollal, nefazodonnal, klaritromicin eritromicinnel, HIV proteázt gátló anyagokkal és telitromicinnel).

Mellékhatások Simvastatin

Szédülés, polyneuropathia vagy fejfájás alakulhat ki. Ezenkívül puffadás, hányás, emésztési zavarok, székrekedés, hányinger, hasi izomfájdalom és hasmenés is előfordulhat. Vérszegénység, viszketés, hajhullás, kiütések, sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás vagy hepatitisz is kialakulhat. Gyengeség, izombántalom, izomfájdalom, izomgörcsök és aktív vázizom-nekrózis is előfordulhat.

Ritkán megfigyelhető polymyalgia, vasculitis, lupus-szerű szindróma, dermatomyositis, photophobia, urticaria és Quincke-ödéma. Ezenkívül előfordulhat vérbőség, ízületi fájdalom, rossz közérzet, ízületi gyulladás, nehézlégzés és láz. Az ESR, az eozinofília és a thrombocytopenia megemelkedhet. Az ALP, a CPK és a transzaminázok (AST, ALT és GGT) értékei emelkedhetnek.

Overdose

A Simvastatin hosszan tartó alkalmazásával a negatív tünetek kialakulásának kockázata nő.

Mérgezés esetén gyomormosást kell végezni és aktív szenet kell használni. Ezzel egyidejűleg ellenőrizni kell a szérum CPK-értékeit.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert gyengébb CYP3A4-gátlókkal (diltiazemmel, ciklosporinnal, amiodaronnal és verapamillal) kell kombinálni, mivel ez növelheti az akut vázizom-nekrózis és myopathia kockázatát.

A Simvastatin szedése alatt ne fogyasszon grépfrútlevet.

Kerülni kell a gyógyszer napi 20 mg-ot meghaladó dózisainak verapamillal vagy amiodaronnal történő együttes alkalmazását. Alkalmazása csak olyan esetekben megengedett, amikor az ilyen kombináció előnyei valószínűbbek, mint a myopathia lehetősége.

A kumarin típusú antikoagulánsokat szedő személyeknél a terápia megkezdése előtt meg kell határozni a protagonista koleszterinszintjüket, majd a terápia kezdeti szakaszában rendszeresen ellenőrizni kell, hogy megbizonyosodjanak arról, hogy ezekben az értékekben nem következik be jelentős változás.

Tárolási feltételek

A Simvastatin filmtablettát sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 °C-ot.

Szavatossági idő

A szimvasztatin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig engedélyezett.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Simvalimit, Vasilip, Simvastol Zorstattal, valamint a Simvageksal, Simgal Avestatinnal, Simcard és Ovencor. A lista tartalmazza még a Simlo, Actalipid, Kholvasim Zocorral, Aterostat, Simvor és Zovatin kombinációját.

Vélemények

A szimvasztatin általában pozitív visszajelzéseket kap a betegektől. Hatékonyan segít csökkenteni a koleszterinszintet, könnyen használható és olcsó. Egyes vélemények azonban rámutatnak a kifejezett mellékhatások jelenlétére és a terápiás hatás gyengeségére.