Simvatin

A Simvatin egy vérzsírcsökkentő gyógyszer, amely csökkenti a szérum triglicerid- és koleszterinszintjét.

A gyógyszer csökkenti a súlyos érrendszeri szövődmények kialakulásának valószínűségét és a nem koszorúér- és perifériás erek revaszkularizációjának szükségességét. Csökkenti a súlyos koszorúér-rendellenességek kialakulásának kockázatát és a koszorúér-revaszkularizáció szükségességét (PTCA és CABG eljárások), valamint csökkenti a stroke valószínűségét. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti az összhalálozást, csökkentve a koszorúér-betegséggel összefüggő halálozást, és csökkenti az angina miatti kórházi kezelések számát. [ 1 ]

A gyógyszer csökkenti az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin arányt és az összkoleszterin/HDL-koleszterin arányt. [ 2 ]

Jelzések Simvatin

Olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél magas a koszorúér-betegség kialakulásának kockázata (hiperlipidémiával vagy anélkül) - például cukorbetegeknél, stroke-on vagy más cerebrovaszkuláris betegségben szenvedőknél, valamint perifériás érbetegségben vagy koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.

Étrend-kiegészítőként írják fel a megemelkedett összkoleszterin-, triglicerid-, LDL-koleszterin- és apo B-szint csökkentésére, valamint a HDL-koleszterinszint növelésére primer hiperkoleszterinémiában (familiáris heterozigóta hiperkoleszterinémia vagy kevert hiperkoleszterinémia) szenvedő betegeknél – olyan helyzetekben, amikor a diéta önmagában és más nem gyógyszeres terápiák hatástalanok.

A gyógyszert hipertrigliceridémia és primer diszbetalipoproteinémia esetén alkalmazzák.

Ezenkívül diéta és egyéb kezelési módszerek kiegészítőjeként alkalmazható a homozigóta hiperkoleszterinémia familiáris formájával rendelkező egyéneknél az emelkedett összkoleszterin-, LDL-koleszterin- és apolipoprotein B-szint csökkentése érdekében.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin egy koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, amely gátolja a HMG-CoA-reduktáz (a koleszterin intrahepatikus kötődésében részt vevő enzim) hatását.

A gyógyszer csökkenti a teljes intrahepatikus koleszterin, a plazma trigliceridek és az LDL-koleszterin értékét. Ugyanakkor a VLDL-koleszterin szintje is csökken, a HDL-koleszterin mutatója pedig mérsékelten emelkedik. [ 3 ]

Ezenkívül a gyógyszer javítja az érrendszeri endotélium aktivitását, antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, és gátolja a sejtek migrációját és proliferációját az ateroszklerotikus folyamatok során.

Farmakokinetikája

Inaktív lakton lévén a szimvasztatin jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, és aktív gyógyszerformává alakul.

Az első intrahepatikus áthaladás során a felszívódott anyag több mint 79%-a a májban marad, és anyagcsere-folyamatokon megy keresztül.

A kiválasztás főként a széklettel és az epével történik.

A gyógyhatás 14 nap alatt alakul ki, és a kezelés kezdetétől számított 1-2 hónap után éri el maximális hatását.

Adagolás és beadás

A gyógyszer napi adagja 10-80 mg között van; a gyógyszert este, naponta egyszer kell bevenni. Az adag kiválasztásakor legalább 1 hónapos időközönként módosítani lehet. A változtatásokat addig kell végezni, amíg el nem érik a maximális napi adagot - 80 mg-ot.

Alkalmazása koszorúér-betegségben szenvedő vagy a betegség kialakulásának magas kockázatánál szenvedő egyéneknél.

A betegek ezen csoportjának szokásos kezdeti adagja 40 mg, naponta egyszer (este). A gyógyszeres kezelés a fizikoterápiával és a diétával egyidejűleg is elkezdhető.

Hiperkoleszterinémiában szenvedők, akik nem tartoznak a fent leírt kockázati csoportokba.

A terápia megkezdése előtt standard hipokoleszterin diétát végeznek, amelyet a teljes kezelési ciklus alatt is követnek.

A kezdő adag gyakran napi 20 mg, este egyszer bevéve. Azoknak a személyeknek, akiknek az LDL-szintjének jelentős (45%-nál nagyobb) csökkentése szükséges, 40 mg-os kezdő adag is felírható.

Enyhe vagy közepesen súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Simvatint 10 mg-os kezdeti dózisban alkalmazzák. Az adagot szükség esetén a fent leírtak szerint módosítják.

A homozigóta hiperkoleszterinémia familiáris formájával rendelkező egyének.

Kontrollált klinikai vizsgálatok adatai alapján az ilyen típusú betegségben szenvedő betegeknek napi 40 mg-os (egyszeri esti adag) vagy 80 mg-os (3 részre osztva - 20 mg reggel és délután, valamint 40 mg este) adagot kell alkalmazniuk.

Ezeknél a betegeknél a gyógyszert egy másik, a koleszterinszintet csökkentő terápiás kezelés (például LDL-plazmaferézis) kiegészítéseként, vagy más terápia nélkül alkalmazzák, ha az nem áll rendelkezésre.

Kombinált rendszerek.

A Simvatin önmagában és epesavkötőkkel kombinálva is hatékony.

Azok a személyek, akik ciklosporint vagy gemfibrozilt szednek más fibrátokkal, vagy lipidcsökkentő dózisú (≥1 g/nap) niacint a gyógyszerrel együtt, nem szedhetnek napi 10 mg-nál többet a gyógyszerből.

Verapamilt vagy amiodaront szedő egyének esetében a napi adag legfeljebb 20 mg lehet.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs információ a gyógyszer terápiás hatásáról és biztonságosságáról gyermekeknél történő alkalmazás esetén, ezért gyermekgyógyászatban nem írják fel.

Terhesség Simvatin alatt történő alkalmazás

A Simvatint nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt szedni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
• májbetegség aktív fázisa;
• a szérum transzaminázszintjének emelkedése, amely ismeretlen okból alakul ki.

Mellékhatások Simvatin

A gyógyszer gyakran szövődmények nélkül tolerálható, de néha mellékhatások jelentkeznek:

• epidermális és allergiás rendellenességek: viszketés, epidermális kiütés és alopecia;
• emésztési problémák: hányinger, diszpepszia, puffadás, székrekedés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom és hasnyálmirigy-gyulladás. Alkalmanként sárgaság vagy hepatitisz is kialakulhat;
• idegrendszeri rendellenességek: paresztézia, fejfájás, polyneuropatia, szédülés, asthenia és görcsök;
• a mozgásszervi rendszer aktivitásával kapcsolatos tünetek: myalgia. Ritkán rhabdomyolysis vagy myopathia is előfordulhat;
• vérképzőrendszeri betegségek: vérszegénység;
• Egyéb: Alkalmanként vasculitis, artralgia, reumás polymyalgia és ízületi gyulladás is előfordulhat, urticaria, láz, fényérzékenység, Quincke-ödéma, arcpír és lupus-szerű szindróma mellett. Ezenkívül alkalmanként rossz közérzet, nehézlégzés, eozinofília, thrombocytopenia és megnövekedett ESR is kialakulhat.

Overdose

Számos szimvasztatin-mérgezéses esetről számoltak be (a maximálisan alkalmazott dózis 0,45 g volt), de a betegeknél nem figyeltek meg specifikus szövődményeket vagy jeleket.

A túladagolás tüneti kezelést igényel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A szimvasztatin anyagcsere-folyamatai a CYP3A4 enzim részvételével valósulnak meg, de nincs elnyomó hatása erre az enzimre. E tekintetben a gyógyszerek bevezetése nem változtatja meg azoknak a gyógyszereknek a plazmaértékeit, amelyek anyagcsere-folyamatai a CYP3A4 hatása alatt zajlanak. A CYP3A4 aktivitását erősen gátló szerek növelik a myopathia valószínűségét, mivel lassítják a szimvasztatin eliminációját. Ilyen szerek a ketokonazol itrakonazollal, ciklosporin, a HIV-proteázt gátló szerek, a klaritromicin eritromicinnel és a nefazodon.

A ritonavirral történő együttes alkalmazás növelheti a szimvasztatin szérumszintjét.

A myopathia kockázata fokozódik olyan lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazása esetén, amelyek nem erős CYP3A4-gátlók, de önmagukban myopathiát válthatnak ki. Ilyenek például a gemfibrozil más fibrátokkal és a niacin lipidcsökkentő dózisai (>1 g naponta).

A verapamil és az amiodaron szintén növelheti a myopathia valószínűségét; más Ca-csatorna-blokkolóknak nincs ilyen hatásuk.

A grépfrútlé egy vagy több olyan elemet tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4 hatását, és növelhetik az ezen anyag részvételével metabolizálódó gyógyszerek plazmaszintjét. Kis dózisokban (napi 1 pohár 0,25 l) fogyasztva minimális hatást fejt ki (a HMG-CoA reduktáz aktivitásának 13%-os növekedése), amelynek nincs klinikai jelentősége. Nagyobb adagokban (napi 1 l felett) fogyasztva azonban jelentősen megnő a HMG-CoA reduktázt gátló szerek intraplazmás aktivitása. Emiatt szimvasztatin szedése esetén kerülni kell a nagy mennyiségű grépfrútlé fogyasztását.

Kumarin antikoagulánsokat szedő személyeknél a terápia megkezdése előtt meg kell határozni a protrombin-idő (PT) értékét, és a kezelés kezdeti szakaszában rendszeresen ellenőrizni kell annak biztosítása érdekében, hogy az új PT-értékek ne térjenek el jelentősen. Miután ez az érték stabilizálódott, az új PT-értékeket a kumarin antikoagulánsokkal végzett terápia során általában előírt gyakorisággal kell ellenőrizni.

A fenti eljárást megismétlik, ha a Simvatin-kezelést abbahagyják, vagy adagját módosítják.

Tárolási feltételek

A Simvatint gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - maximum 30ºC.

Szavatossági idő

A Simvatint a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 éven belül használják.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vasostat, a Simvastatin és a Vasilip, a Zocor és az Allesta gyógyszerek.