Syentor

Centor - az angiotenzin 2 antagonisták kategóriájából származó gyógyszer.

[1], [2]

Jelzések Sentora

Ezt az ilyen rendellenességek kezelésére alkalmazzák:

• szívelégtelenség, krónikus fokú (csak kombinációs terápiában alkalmazható, vagy ha a beteg intoleráns a ACE-gátlókkal szemben);
• a vérnyomás megnövekedett értékei (ez magában foglalja azokat a betegeket is, akiknek a diabetes mellitus első típusa a proteinuria együtt).

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletták formájában történik, 10 darabos mennyiségben a buborékfóliában. A doboz 1 vagy 3 ilyen lapot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Lozartán - egy mesterséges végződések antagonista az angiotenzin 2 (AT1 típus), amely orálisan adjuk be. Elem egy érszűkítő angiotenzin 2 erőteljes befolyást, valamint az aktív hormon PAC - az egyik legfontosabb kórélettani tényezők növelik a vérnyomást értékeket. Ez a komponens úgy szintetizáljuk, hogy a végén AO1, elhelyezve a több szövetekben (így például vaszkuláris simaizom, és amellett, hogy a szív a vese és a mellékvese mirigyek), hozzájárul a sok fontos biológiai válaszok, ideértve a formaleválasztó és aldoszteron érszűkület. Ezzel együtt az angiotenzin 2 egy stimuláló hatással van a terjedési simaizom sejtekben.

A lozartánt szelektíven szintetizáltuk az AO1 megszüntetésével. In vitro vizsgálatokban a, és in vivo aktív elem és annak farmakoaktivnym metabolikus termék (karbonsav) blokk minden fiziológiailag szignifikáns hatást az angiotenzin 2, és nem kötődnek a kötési útvonal és a forrás fordulnak elő.

Beadva lozartán megnövekedett plazma renin értékek, ami egy hasonló növekedést az értékek az angiotenzin 2 (hasonló a hatása társított kikapcsolásával negatív visszafelé fellépés által provokált angiotenzin 2). De még ezeknél a hatásoknál is megfigyelhető a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkenés és az aldoszteronértékek csökkenése. Ez bizonyítja a gyógyszer hatékonyságát az angiotenzin 2 vége aktivitásának blokkolásában.

Lozartán demonstrálja szelektív szintézisét a végén AO1 nem szintetizálnak, és nem blokkolja a másik végét a hormonális vagy ioncsatornákat, amelyek fontosak a szabályozásában a kardiovaszkuláris funkciót. Ezzel együtt az aktív elem nem blokkolja az ACE-aktivitás (kininazu 2 hasítja a bradikinint), ami lehetővé teszi, hogy elkerüljék a fejlődést néhány megnyilvánulása, nincs közvetlen kapcsolat a blokádot lezárás AT1 (utalva potencírozása reakciók által okozott bradikinin - mint például egy olyan tendencia, hogy dolgozzon ödéma ).

A lozartán gátolja a fejlődését a hatások által kiváltott angiotenzin 1-es és 2-anélkül, hogy a hatások által kifejtett bradykininét. Így ACE inhibitorok blokkolják a hatások által termelt angiotenzin 1, és fokozhatják a válasz a bradikinin, anélkül, hogy a megfelelő hatást az angiotenzin egyidejűleg 2. Ez az a hatás alapján farmakodinámiás különbségeket az ACE-gátlók és a losartan.

Az emberek a magas vérnyomás értékek (nem cukorbeteg, de proteinuria) losartan kálium felhasználása oda vezet, hogy egy jelentős gyengülése proteinuria, továbbá időszakos szekrécióját fehérjék immunglobulin típusú G.

A gyógyszer aktív eleme megtartja a nagysebességű glomeruláris szűrési sebességet, ugyanakkor csökkenti a szűrési frakciót. Ugyancsak csökkenti az intrapláziás karbamidszinteket (átlagérték <24 μmol / L), amelyek az elhúzódó kezeléssel azonos szinten maradnak.

A lozartán nem befolyásolja az autonóm reflexeket, de a noradrenalin plazma értékein kívül.

A napi egyszeri 150 mg-os dózisú gyógyszer nem befolyásolja a trigliceridek koleszterinszintjét, valamint a magas vérnyomásban szenvedő betegek szérumkoleszterinszintjét. A lozartán hasonló dózisai nem befolyásolták a vércukorértékeket, ha üres gyomorba kerültek.

[3], [4]

Farmakokinetikája

Felszívódását.

Szájon át történő alkalmazás esetén a lozartán felszívódása nagyon jó. Az anyag az elsődleges anyagcserét követi, amely során 1 aktív karboxilbontó terméket és más olyan anyagcseretermékeket alakítanak ki, amelyek nem rendelkeznek gyógyszeraktivitással. Az anyag biohasznosulási szintje körülbelül 33%. A lozartán csúcsértékét az aktív metabolikus termékkel együtt kb. 1 óra, illetve 3-4 óra múlva jegyezzük fel. Az élelmiszer használata nem vezet a gyógyszer farmakokinetikai paramétereinek jelentős változásához.

Elosztási folyamatok.

A hatóanyag több mint 99% -át aktív metabolikus termékével szintetizálják a vérplazmában jelen lévő fehérjékkel (főleg albuminokkal). Az anyag eloszlási térfogata 34 liter. A patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a lozartánnak csak egy kis része áthaladhat a BBB-n (vagy egyáltalán nem megy át).

Tőzsdei folyamatok.

Az elfogyasztott rész kb. 14% -a aktív lebomlási termékké alakul át. A 14C-jelzett lozartán orális beadása után a vérplazma radioaktivitása a hatóanyag aktív metabolitjának hatására növekszik. Kevés ember (körülbelül 1%) lozartán, a metabolikus termék minimális térfogata keletkezik.

A farmakoaktív bomlástermék mellett számos olyan anyagcseretermék is keletkezik, amelyeknek nincs aktivitása. A legfontosabbak a butil oldallánc hidroxilezése, míg a kevésbé jelentős komponens az N-2-tetrazol-glükuronid.

Kiválasztódását.

A hatóanyag clearance-értéke 600 ml / perc, aktív metabolitja 50 ml / perc. Ezen elemek clearance-e a vesékben 74 és 26 ml / perc. Gyógyszerek bevétele után a változatlan összetevő mintegy 4% -a és az aktív bomlástermék 6% -a ürül a vizelettel. Az anyagok lineáris farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkeznek.

Amikor a gyógyszereket használod, a hatóanyag metabolitjainak értékei polyexponenciálisan csökkennek. A lozartán terminális felezési ideje kb. 2 óra, az anyagcsere termék kb. 6-9 óra. Napi 0,1 g-os adagban a gyógyszer mindkét aktív elemének nincs jelentős kumulációja a vérplazmában.

A lozartán metabolitjaival együtt a húgycsövön keresztül, valamint az epével is ürül.

A 14C-lozartán izotóppal jelzett lenyelése után a radioaktivitás körülbelül 35% -a fel van tüntetve a vizeletben és a székletben - egy másik 58% -kal.

[5], [6]

Adagolás és beadás

Bármilyen előírt tájékoztatás esetén a tablettákat naponta egyszer kell bevenni, ugyanazon a napon. A gyógyszert az élelmiszer befogadása nélkül használhatjuk, a szokásos vízzel (1 üveg) lemoshatjuk a tablettákat.

Növeli a vérnyomást.

Gyakran előfordul, hogy a betegek napi egyszeri 50 mg-os adagját kapják (kezdő és fenntartó adag). A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a Centor 3-6 hetes használatát követően érhető el. Egyes betegek napi 0,1 g-ra növelhetik a dózist (reggel bevéve).

A gyógyszer kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, különösen diuretikumokkal (pl. Hidroklorotiaziddal).

Magas vérnyomásértékekkel (bal kamrai hipertrófiában, EKG-nal diagnosztizált betegeknél).

A komplikációk valószínűségének és a halálozás kockázatának csökkentése érdekében ilyen betegeknek 50 mg napi egyszeri alkalmazást kell alkalmazni. A vérnyomás változásainak figyelembevételével a hidroklorotiazid egy kis részét adagolhatjuk, vagy a lozartán dózisa napi egyszeri 0,1 g-ra emelhető.

A vesék védelme az 1-es típusú diabetes mellitusban és proteinuria betegekben.

Az első adag mérete 50 mg naponta egyszer. Figyelembe véve a vérnyomás paramétereit, az egyszeri adag 0,1 g-ra emelhető.

A gyógyszer hagyjuk kombinálható más vérnyomáscsökkentő szerek (mint például a csatorna-blokkolók, Ca, diuretikumok, gyógyszerek központi fellépés akár α- és β-blokkolók), és kívül az inzulin és más használt szerek A diabétesz terápia (glitazonok, szulfonil-karbamidok-származékok és a-glükozidáz inhibitorok).

Szívelégtelenséggel.

A rendellenesség kiküszöböléséhez a kiindulási dózist 12,5 mg / nap adagban kell alkalmazni. Ezt az adagot heti gyakorisággal növelni kell, figyelembe véve a beteg toleranciájának mértékét (szükséges a fenntartó dózis szintjének elérése, ami napi 50 mg egyszeri dózis). A napi maximális megengedhető dózis 150 mg.

Olyan állapotok, amelyekben a hypovolemia észlelhető.

Emberek csökkentett BCC (például, adagolása miatt nagy dózisú diuretikumok) kezdetben venni Centaur egy napi adagban, egyenlő 25 mg (egyszeri vétel).

Alkalmazás májműködési rendellenességben szenvedőknek.

Azoknál a betegeknél, akiknél ezek a rendellenességek előfordultak, mérlegelni kell az alacsonyabb gyógyszeradagú gyógyszert.

A kábítószer súlyos rendellenességben szenvedő betegeknél történő felhasználására vonatkozó adatok hiányoznak, ezért tilos ezen személycsoporthoz rendelni.

Gyermekkor.

A 6 és 18 év közötti gyermekeknél a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszer biztonságossága és gyógyszerhatása korlátozott. Kevés információ áll rendelkezésre a farmakokinetikai paraméterekről akkor is, amikor 1 hónaposnál idősebb, magas vérnyomású csecsemőknél alkalmazott gyógyszereket alkalmaznak.

Azok a gyermekek, akik képesek lenyelni a tablettákat egészben, és amelyek súlya 20-50 kg között van, a CENTOR-ot 25 mg-os adagban (naponta egyszer) kell használni. Kivételes esetekben az adagot a maximálisan megengedhető napi 50 mg-ra lehet emelni. Az adagméretet módosítani kell, figyelembe véve a gyógyszereknek a vérnyomás értékére gyakorolt hatását.

Az 50 kg-ot meghaladó gyermekeknek naponta egyszer 50 mg-ot kell bevenni. Szükség esetén lehetőség van arra, hogy a dózist a maximális értékre növeljék - egyszeri 100 mg / nap dózist.

Gyermekeknél nem részesülő tanulmány napi adag nagyobb, mint 1,4 mg / kg vagy 0,1 g tilos beadni a gyermekek, a glomeruláris filtrációs sebesség, amely a <30 ml / perc / 1,7Zm ², mert Az ilyen használatról nem áll rendelkezésre megfelelő információ.

Ne alkalmazza a lozartánt a májbetegségben szenvedő gyermekeknél.

[11]

Terhesség Sentora alatt történő alkalmazás

Az érzékelő nem adható terhes nőknek vagy azoknak, akik a terhesség tervezési szakaszában vannak. Ha terhességet észleltek a terápia szakaszában, haladéktalanul hagyja abba a gyógyszer szedését és cserélje ki azt egy alternatív gyógyszerrel, amelyet terhesség alatt lehet használni.

Mivel nincsenek adatok a lozartán laktációban való alkalmazásáról, tilos az ápoló anyáknak előírni. Ajánlatos alternatív terápiát választani olyan gyógyszerek alkalmazásával, amelyeknek a laktációs vétellel kapcsolatos biztonsági profilját alaposabban tanulmányozták. Ez különösen az újszülöttekre és a koraszülöttekre vonatkozik.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a magas érzékenység jelenléte a hatóanyag vagy annak egyéb komponensei aktív eleme tekintetében;
• súlyos fokú funkcionális májbetegségek kezelésére.

[7], [8]

Mellékhatások Sentora

A vérnyomás emelkedett értékei.

Azokban a vizsgálatokban, amelyekben a hipertónia lényeges formájával rendelkező felnőttek bevitték a lozartánt, ezek a mellékhatások azonosultak:

• megsértése az Országgyűlés munkájában: gyakran fordul elő szédülés vagy szédülés. Néha fejfájás alakul ki, izomgörcsök, álmatlanság vagy álmosság érzése;
• szívritmuszavarok: néha angina, szívdobogás vagy tachycardia;
• problémák a kardiovaszkuláris funkció: néha alakul hipotóniás szindrómát (különösen olyan betegeknél, intravaszkuláris kiszáradás - emberek szívelégtelenségben amely súlyos szakaszban, vagy a kezelés során a használata nagy része a vízhajtó gyógyszerek), kiütés és méretétől függően a dózis ortosztatikus összeomlása;
• az emésztési aktivitást befolyásoló rendellenességek: időnként diszpeptikus tünetek, hasi fájdalmak vagy székrekedés;
• légúti aktivitást befolyásoló megnyilvánulások: torokgyulladás és sinusitis, valamint köhögés és fertőzés a légzőcsatornák felső részén;
• általános rendellenességek: gyakran gyengeség érzés, aszténia és duzzanat;
• laboratóriumi vizsgálatok indikációi: a szokásos laboratóriumi értékek klinikailag jelentős változásait időnként a kábítószer-használat okozhatja. Ezek közül az ALT-értékek ritka növekedése (stabilizáció gyakran előfordulás után következik be) és hyperkalemia (szérum káliumszint> 5.5 mmol / l).

A betegnél a szív bal kamrai hipertrófiája van.

A negatív reakciók közül:

• az NA-funkció elváltozásai: gyakran szédülés fordul elő;
• a hallószervek működésének zavarai: a Vertigo gyakran alakul ki;
• rendszerszintű rendellenességek: Gyakran van gyengeség vagy gyengeség érzése.

Ha a betegnél CHF.

A legfontosabb negatív megnyilvánulások:

• zavarok az Országgyűlés munkájában: néha fejfájás vagy szédülés. Néha paresztézia alakul ki;
• szívműködési problémák: időnként stroke, syncope és pitvarfibrilláció;
• érrendszeri zavarok: néha csökken a vérnyomás (ide tartozik az ortosztatikus összeomlás is);
• a szegycsont és a mediastinum szerveinek jelei, valamint a légzőrendszer: néha a dyspnea megjelenik;
• emésztési zavarok: időnként hányinger, hasmenés vagy hányás;
• a bőr alatti szövetek és epidermisz sérülései: néha kiütések, csalánkiütés vagy viszketés fordul elő;
• rendszerszintű rendellenességek: gyakran gyengeség vagy gyengeség érzése;
• Laboratóriumi vizsgálati adatok: A karbamid vagy a szérum kreatinin vagy kálium szintje néha emelkedik.

Emelkedett vérnyomás és 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek, akiknél vesebetegségeket észleltek.

A jogsértések közül:

• az Országgyűlés munkáját érintő rendellenességek: gyakran szédülés;
• az érrendszerben jelentkező problémák: gyakran csökkentik a vérnyomás szintjét;
• szisztémás elváltozások: gyakran gyengeség vagy gyengeség érzése van;
• informatikai laboratóriumi vizsgálatok: gyakran hiperkalémia vagy hipoglikémia alakul ki.

A posztmarketing kutatásból származó adatok.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő negatív megnyilvánulások kerültek azonosításra:

• nyirokrendszeri és vérképzőszervi rendellenességek: thrombocytopenia vagy anaemia fejlődése;
• a hallószervek károsodása: a fülgyűrű megjelenése;
• immunológiai rendellenességek: esetenként nem jelennek intolerancia tünetek (mint angioödéma (duzzanat itt szerepel a gége és a gégefedő ami elzáródása légutak, és emellett, duzzanatokat az arc, a torok egy nyelv vagy az ajkak) és anafilaxiás megnyilvánulásai);
• reakciók az NA-ból: dysgeusia vagy migrén;
• a szegycsontot érintő tünetek mediastinummal és a légzőrendszerrel: köhögés megjelenése;
• emésztési rendellenességek: hányás vagy hasmenés, valamint hasnyálmirigy-gyulladás;
• általános rendellenességek: a rossz közérzet kialakulása;
• manifesztációk a hepatobiliáris rendszerben: hepatitis esetenként megfigyelhető. Lehetséges problémák a májfunkcióval;
• az epidermisz és a szubkután réteg sérülései: erythroderma vagy urticaria, valamint kiütések, viszketés és fényérzékenység;
• a kötőszövet és a vázizomsejtek működésének megzavarása: arthralgia vagy myalgia, valamint rhabdomyolysis;
• az emlőt és a szaporodási szerveket érintő rendellenességek: az impotencia kialakulása;
• a húgyutak és a vesék működésével kapcsolatos problémák: a RAS aktivitásának lelassulása miatt megváltozott a vesék működése, köztük a veseelégtelenség veszélyeztetett emberekben. Az ilyen rendellenességek reverzibilisek, ha a kezelést azonnal leállítják;
• mentális rendellenességek: a depresszió állapota;
• laboratóriumi adatok: hyponatremia kialakulása.

[9], [10]

Overdose

A mérgezés jelei között - figyelembe véve az intoxikáció mennyiségét, bradycardia vagy tachycardia alakulhat ki, valamint csökkentheti a vérnyomás szintjét. Általában azonban nem számoltak be a túladagolás kialakulásáról szóló jelentésekkel.

A mérgezés terápiás formája a gyógyszerhasználat óta eltelt időintervallum időtartamától és a rendellenesség megnyilvánulásainak jellegétől és súlyosságától függ.

A mérgezés esetén a legfontosabb az, hogy stabilizálják a CCC-t. Szükséges a sértett kijelölése, hogy megkapja az aktív szén megfelelő részét. Ezután rendszeresen ellenőriznie kell a létfontosságú funkciókat, szükség esetén módosítva ezeket a folyamatokat. A lozartán aktív hegesztési termékekkel való eltávolítása hemodialízissel nem fog működni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kombinált alkalmazás a gyógyszer olyan anyagokkal, mint a warfarin, hidroklorotiazid, ketokonazol, cimetidin, és ezen kívül a fenobarbitál, digoxin és eritromicin, nincs jelentős gyógyszer-mellékhatások.

Vannak adatok arra utalnak, hogy a Centor rifampicinnel és flukonazollal történő kombinációja a lozartán szétesési termékének indexeihez vezet az emberi vérben. Ugyanakkor nincsen hivatalosan megerősített információ ezekről az adatokról.

A kálium-megtakarító szerek (pl. Spironolakton, triamterén vagy amilorid) együttes alkalmazása a hyperkalemia kialakulásához vezethet.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel való kombináció veseelégtelenséggel járhat, emellett növelheti a kálium értékét. Az ilyen reakciók kiküszöbölhetők. E kábítószer-csoport kombinációja az időseknél a vesefunkció folyamatos ellenőrzését igényli a kezelés teljes időtartama alatt.

A lítium-sókkal való egyidejű vétel a vérben lítium értékek keményíthető növekedését eredményezi, ezért indikátorait folyamatosan ellenőrizni kell.

Az érzékelő kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve az inzulint, a diuretikumokat és más olyan gyógyszereket, amelyeket aktívan használnak a cukorbetegség kezelésére.

[12]

Tárolási feltételek

A küldőt száraz helyen kell tartani, a gyermekek hozzáférésétől elzárva. A hőmérséklet értéke legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

Az érzékelő a terápiás hatóanyag felszabadulásának időpontjától számított 5 évig használható.

[13]

Gyermekekben való alkalmazás

A 6 évesnél fiatalabb gyermekek gyógyászati alkalmazásának hatékonysága és biztonságossága nincs meghatározva, ezért ezt a korcsoportot nem írják elő.

Analógok

Kábítószer-analógok olyan drogok, mint például Angisartan, Losar és Angizaar a Cozaar, és Bloktranom Loristoy, és emellett Lozap, Tarnazol, Ripeys és mások.

Vélemények

A CENTOR jó véleményeket kap a gyógyszerhatékonyságáról, és az egyszerűség és az egyszerű használat miatt pozitívan értékeli. Az előnyök közé tartozik a nagyszámú különböző analóg rendelkezésre állása, amely szükség esetén helyettesítheti a hatóanyagot.

A hiányosságok között szerepel a negatív tünetek elég nagy listája és ezen ellenjavallat mellett.