A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Sentor
Utolsó ellenőrzés: 03.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Jelzések Sentora
A következő rendellenességek kezelésében alkalmazzák:
- krónikus szívelégtelenség (csak kombinációs terápia részeként alkalmazható, vagy ha a beteg intoleráns az ACE-gátlókkal szemben);
- emelkedett vérnyomásértékek (ez magában foglalja az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeket is, akik proteinuriával kombinálva szenvednek).
Kiadási űrlap
A felszabadulás tabletták formájában történik, 10 darab mennyiségben egy buborékfóliában. A doboz 1 vagy 3 ilyen lemezt tartalmaz.
Gyógyszerhatástani
A lozartán egy mesterséges angiotenzin-2 (AT1 típusú) terminális antagonista, amelyet orálisan adnak be. Az angiotenzin-2 elem erős érszűkítő és aktív RAS-hormon, a vérnyomás növelésében szerepet játszó egyik legfontosabb patofiziológiai tényező. Ez a komponens az AO1 terminállal szintetizálódik, amely számos szövetben található (például az erek simaizmaiban, valamint a szívben a vesékkel és a mellékvesékkel együtt), elősegítve számos fontos biológiai reakció kialakulását, beleértve az aldoszteron felszabadulását és az érszűkületet. Emellett az angiotenzin-2 stimuláló hatással van a simaizomsejtek proliferációjára.
A lozartán szelektíven szintetizálódik az AO1 végződéssel. In vitro és in vivo vizsgálatokban ez az elem farmakoaktív metabolikus termékével (karbonsavval) blokkolja az angiotenzin-2 összes fiziológiailag jelentős hatását, függetlenül a kötődési útvonaltól és az előfordulásának forrásától.
A lozartán beadásakor a plazma reninszintje megemelkedik, ami az angiotenzin-2 hasonló értékeinek emelkedéséhez vezet (hasonló hatás az angiotenzin-2 által kiváltott negatív fordított hatás leállításával jár). De még ezeket a hatásokat figyelembe véve is megmarad a gyógyszer hatása a vérnyomás és az aldoszteronszint csökkenésének formájában. Ez bizonyítja a gyógyszer hatékonyságát az angiotenzin-2 terminál aktivitásának blokkolásában.
A lozartán szelektív szintézist mutat az AO1 végződésen keresztül, anélkül, hogy más, a szív- és érrendszer működésének szabályozásában fontos hormonális végződéseket vagy ioncsatornákat szintetizálna vagy blokkolna. Ugyanakkor ez az elem nem blokkolja az ACE (kinináz 2, amely lebontja a bradikinint) aktivitását, ami lehetővé teszi, hogy elkerülje az AT1 végződés blokádjával közvetlenül nem összefüggő bizonyos tünetek kialakulását (azaz a bradikinin által okozott reakciók fokozódását - például az ödéma kialakulásának hajlamát).
A lozartán blokkolja az angiotenzin 1 és 2 hatása által okozott hatások kialakulását anélkül, hogy befolyásolná a bradikinin hatását. Ugyanakkor az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin 1 által okozott hatásokat, és fokozzák a bradikinin hatására adott választ, miközben nem befolyásolják az angiotenzin 2 megfelelő hatását. Ez a hatás az ACE-gátlók és a lozartán közötti farmakodinámiás különbség alapját képezi.
Magas vérnyomású embereknél (cukorbetegség nélkül, de proteinuria esetén) a kálium-lozartán alkalmazása a proteinuria jelentős csökkenéséhez, valamint a G típusú immunglobulinnal rendelkező fehérjék időszakos szekréciójához vezet.
A gyógyszer hatóanyaga fenntartja a glomeruláris filtrációs rátát, ugyanakkor csökkenti a filtrációs frakciót. Csökkenti az intraplazmatikus karbamidszintet is (átlagos érték - <24 μmol/l), amely hosszabb kezelés során is változatlan szinten marad.
A lozartán nem befolyásolja az autonóm reflexeket vagy a plazma noradrenalinszintjét.
A napi egyszeri 150 mg-nál nem nagyobb dózisú gyógyszer nem befolyásolja a koleszterin és a trigliceridek szintjét, valamint a szérum HDL-koleszterin szintjét magas vérnyomású betegeknél. A lozartán hasonló dózisai nem befolyásolták a vércukorszintet, ha üres gyomorra vették be.
Farmakokinetikája
Abszorpció.
Szájon át történő bevétel esetén a lozartán jól felszívódik. Az anyag elsődleges metabolizmuson megy keresztül, amelynek során 1 aktív karboxil-bomlástermék és más, gyógyászati hatással nem rendelkező metabolitok képződnek. Az anyag biohasznosulása körülbelül 33%. A lozartán és aktív metabolitjának csúcsértékei körülbelül 1 óra, illetve 3-4 óra elteltével figyelhetők meg. Az étkezés nem okoz jelentős változást a gyógyszer farmakokinetikai paramétereiben.
Elosztási folyamatok.
Az aktív elem több mint 99%-a, aktív anyagcsere-termékével együtt, a vérplazma fehérjéivel (főleg albuminokkal) szintetizálódik. Az anyag eloszlási térfogata 34 liter. Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a lozartánnak csak kis része képes átjutni a vér-agy gáton (BBB) (vagy egyáltalán nem).
Cserefolyamatok.
A szájon át bevett dózis körülbelül 14%-a alakul át aktív bomlástermékké. A 14C-izotóppal jelölt lozartán orális adagolása után a vérplazma radioaktivitási szintje a gyógyszer aktív elemének és metabolitjának hatása alatt megnő. Kis számú embernél (kb. 1%) minimális mennyiségű metabolit képződik a lozartánból.
A farmakoaktív bomlástermék mellett számos inaktív metabolit is képződik. A főbbek a butil oldallánc hidroxilációjával képződnek, és egy kevésbé jelentős komponens az N-2-tetrazol-glükuronid.
Kiválasztás.
A hatóanyag clearance-e 600 ml/perc, aktív metabolitja pedig 50 ml/perc. Ezen elemek clearance-e a vesékben 74, illetve 26 ml/perc. A gyógyszer orális adagolása után a változatlan komponens körülbelül 4%-a, az aktív bomlástermék pedig 6%-a ürül a vizelettel. Az anyagok lineáris farmakokinetikai tulajdonságokat mutatnak.
Orális bevétel esetén a hatóanyag és metabolitjának értékei poliexponenciálisan csökkennek. A lozartán terminális felezési ideje körülbelül 2 óra, az anyagcsere-terméké körülbelül 6-9 óra. Napi 0,1 g-os dózis esetén a gyógyszer mindkét hatóanyagának jelentős felhalmozódása a vérplazmában nem figyelhető meg.
A lozartán metabolitjaival együtt a húgyutakon és az epével is kiválasztódik.
Izotóppal jelölt 14C-lozartán orális adagolása után a radioaktivitás körülbelül 35%-a a vizeletben, további 58%-a pedig a székletben mutatható ki.
Adagolás és beadás
Bármely vényköteles javallat esetén a tablettákat naponta egyszer, ugyanabban a napszakban kell bevenni. A gyógyszer étkezéstől függetlenül bevehető, a tablettákat tiszta vízzel (1 pohár) kell leöblíteni.
Emelkedett vérnyomás.
Gyakran a betegeknek napi 50 mg-os egyszeri adagot írnak fel (kezdő és fenntartó adag). A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 3-6 hét Sentora szedése után érhető el. Egyes betegeknél az adag 0,1 g/napra emelhető (reggel bevéve).
A gyógyszer kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, különösen diuretikumokkal (például hidroklorotiaziddal).
Emelkedett vérnyomásértékek esetén (EKG-val diagnosztizált bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél).
A szövődmények valószínűségének és a halálozás kockázatának csökkentése érdekében az ilyen betegeknek naponta egyszer 50 mg gyógyszert kell felírniuk. Figyelembe véve a vérnyomásmutatók változásait, kis adag hidroklorotiazid adható hozzá, vagy a lozartán adagja napi egyszeri 0,1 g-ra emelhető.
Vesevédelem biztosítása 1-es típusú cukorbetegségben és proteinuriában szenvedőknél.
A kezdő adag napi egyszer 50 mg. A vérnyomásmérés eredményeitől függően az egyszeri adag 0,1 g-ra emelhető.
A gyógyszer kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (például kalciumcsatorna-blokkolókkal, diuretikumokkal, központilag ható gyógyszerekkel vagy α- és β-adrenerg blokkolókkal), valamint inzulinnal és más, cukorbetegség kezelésére használt gyógyszerekkel (glitazonok, szulfonilurea-származékok és α-glükozidáz-gátlók).
Szívelégtelenség esetén.
A rendellenesség kiküszöbölése érdekében a gyógyszert 12,5 mg/nap kezdő adagban kell alkalmazni. Ezt az adagot hetente kell emelni, figyelembe véve a beteg toleranciáját (el kell érni a fenntartó adagot, ami napi egyszeri 50 mg-os adag). A maximálisan megengedett napi adag 150 mg.
Olyan állapotok, amelyekben hipovolémiát figyeltek meg.
A csökkent BCC-vel rendelkezőknek (például nagy dózisú diuretikumok alkalmazása miatt) kezdetben napi 25 mg-os adagban (egyszeri adag) kell bevenniük a Sentort.
Alkalmazása májműködési zavarban szenvedőknél.
Azoknak a személyeknek, akiknek a kórtörténetében ilyen rendellenességek szerepelnek, fontolóra kell venniük a gyógyszer alacsonyabb dózisának alkalmazását.
Nincsenek adatok a gyógyszer súlyos rendellenességekben szenvedőknél történő alkalmazásáról, ezért tilos ezt a kategóriát erre a célra felírni.
Gyermekkor.
Korlátozott információ áll rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról és gyógyászati hatásosságáról a 6-18 éves gyermekek magas vérnyomásának kezelésében. Kevés információ áll rendelkezésre a farmakokinetikai paraméterekről is, amikor a gyógyszert 1 hónaposnál idősebb, magas vérnyomásban szenvedő csecsemőknél alkalmazzák.
A tablettákat egészben lenyelni képes, 20 és 50 kg közötti testsúlyú gyermekeknek a Sentort 25 mg-os adagban (naponta egyszer) kell bevenniük. Kivételes esetekben az adag a napi egyszeri 50 mg-os maximálisan megengedett adagra emelhető. Az adag méretét a gyógyszer vérnyomásértékekre gyakorolt hatásának figyelembevételével kell módosítani.
Az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek naponta egyszer 50 mg gyógyszert kell bevenniük. Szükség esetén az adag a maximális értékre - napi egyszeri 100 mg-os adagra - emelhető.
Nem végeztek vizsgálatokat gyermekeknél napi 1,4 mg/kg-ot vagy 0,1 g-ot meghaladó dózisok alkalmazásával. A gyógyszert nem szabad olyan gyermekeknek adni, akiknek a glomeruláris filtrációs rátája <30 ml/perc/1,73 m2, mivel az ilyen alkalmazásra vonatkozóan nincsenek releváns információk.
A lozartánt nem szabad májproblémákkal küzdő gyermekeknek adni.
[ 11 ]
Terhesség Sentora alatt történő alkalmazás
A Sentor tilos terhes nőknek vagy terhességet tervezőknek felírni. Ha a terápia szakaszában terhességet észlelnek, azonnal le kell állítani a gyógyszer szedését, és egy alternatív, terhesség alatt engedélyezett gyógyszerrel kell helyettesíteni.
Mivel nincsenek adatok a lozartán szoptatás alatti alkalmazásáról, tilos szoptató anyáknak felírni. Alternatív terápiát ajánlott választani olyan gyógyszerekkel, amelyek szoptatás alatti alkalmazásának biztonságossági profilját alaposabban tanulmányozták. Ez különösen igaz az újszülöttekre és a koraszülött csecsemőkre.
Mellékhatások Sentora
Emelkedett vérnyomásértékek.
Az esszenciális magas vérnyomásban szenvedő felnőttek lozartánnal végzett vizsgálataiban a következő mellékhatásokat észlelték:
- idegrendszeri rendellenességek: gyakran jelentkezik szédülés vagy szédülés. Néha fejfájás, izomgörcsök, álmatlanság vagy álmosságérzet alakul ki;
- Szívbetegségek: néha angina pectoris, palpitáció vagy tachycardia fordul elő;
- érrendszeri problémák: néha hipotóniás szindróma alakul ki (különösen intravaszkuláris dehidratációban szenvedőknél - súlyos szívelégtelenségben szenvedőknél; vagy nagy dózisú diuretikumok alkalmazása során), kiütések és dózisfüggő ortosztatikus összeomlás;
- emésztési zavarok: diszpepsziás tünetek, hasi fájdalom vagy székrekedés esetenként előfordulhatnak;
- a légzőszervi aktivitást befolyásoló megnyilvánulások: orrnyálkahártya-gyulladással és arcüreggyulladással járó rhinitis, valamint köhögés és fertőzés a felső légutakban;
- általános rendellenességek: gyakran megfigyelhető gyengeség, aszténia és ödéma érzése;
- Laboratóriumi vizsgálati eredmények: a gyógyszer szedése esetenként klinikailag jelentős változásokat okozhat a standard laboratóriumi értékekben. Ezek közé tartozik az ALT-értékek ritka emelkedése (amelyek gyakran stabilizálódnak a gyógyszer abbahagyása után) és a hiperkalémia (szérum káliumszint >5,5 mmol/l).
A bal kamrai hipertrófia jelenléte a betegben.
A negatív reakciók között:
- az idegrendszer működésének károsodása: gyakran szédülést figyelnek meg;
- a hallószervek rendellenességei: gyakran szédülés alakul ki;
- szisztémás rendellenességek: gyakran előfordul gyengeség vagy aszténia érzése.
Ha a betegnek szívelégtelensége van.
Fő negatív hatások:
- Idegrendszeri működési zavarok: fejfájás vagy szédülés előfordulhat. Alkalmanként paresztézia is kialakulhat.
- szívműködési problémák: esetenként stroke, ájulás és pitvarfibrilláció is előfordulhat;
- érrendszeri rendellenességek: néha a vérnyomásértékek csökkenése figyelhető meg (ez magában foglalja az ortosztatikus összeomlást is);
- a szegycsont és a mediastinum szerveiből, valamint a légzőrendszerből származó jelek: néha nehézlégzés jelentkezik;
- emésztési zavarok: alkalmanként hányinger, hasmenés vagy hányás jelentkezhet;
- a bőr alatti szövetek és az epidermisz elváltozásai: néha kiütések, csalánkiütés vagy viszketés jelentkezik;
- szisztémás rendellenességek: gyakran jelentkezik gyengeség vagy aszténia érzése;
- laboratóriumi vizsgálati eredmények: néha emelkedett karbamid- vagy szérum kreatinin- vagy káliumszintet tapasztalhat.
Magas vérnyomásban és 1-es típusú cukorbetegségben szenvedők, akiket vesebetegség kísér.
A szabálysértések között:
- az idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: gyakran szédülés jelentkezik;
- problémák az érrendszerben: a vérnyomás szintje gyakran csökken;
- szisztémás elváltozások: gyakran előfordul gyengeség vagy aszténia érzése;
- laboratóriumi vizsgálati eredmények: gyakran kialakul hiperkalémia vagy hipoglikémia.
Forgalomba hozatalt követő kutatási adatok.
A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő mellékhatásokat azonosították:
- nyirok- és vérképző funkciók zavarai: thrombocytopenia vagy vérszegénység kialakulása;
- a hallószervek károsodása: a fülzúgás megjelenése;
- immunrendszeri rendellenességek: esetenként intolerancia tünetek jelentkeznek (például Quincke ödéma (ez magában foglalja a glottis és a gége duzzanatát, ami légúti elzáródást okoz, valamint az arc, a garat a nyelvvel vagy az ajkakkal együtt) és anafilaxiás reakciók);
- idegrendszeri reakciók: ízérzészavar vagy migrén;
- a szegycsontot a mediastinummal és a légzőrendszerrel érintő tünetek: köhögés megjelenése;
- emésztési zavarok: hányás vagy hasmenés, valamint hasnyálmirigy-gyulladás;
- általános rendellenességek: rossz közérzet megjelenése;
- hepatobiliáris rendszer tünetei: esetenként hepatitisz is előfordulhat. Májfunkciós problémák jelentkezhetnek;
- az epidermisz és a bőr alatti réteg elváltozásai: eritroderma vagy csalánkiütés, valamint kiütések, viszketés és fényérzékenység;
- kötőszöveti funkció és mozgásszervi aktivitás zavarai: ízületi fájdalom vagy izomfájdalom, valamint rabdomiolízis;
- az emlőmirigyeket és a reproduktív szerveket érintő rendellenességek: impotencia kialakulása;
- Vizeleti és vesebetegségek: a RAS-aktivitás lassulása miatt a vesefunkció megváltozása, beleértve a veseelégtelenséget is, előfordulhat a veszélyeztetett egyéneknél. Ezek a rendellenességek visszafordíthatók, ha a kezelést azonnal leállítják;
- mentális zavarok: depresszió;
- laboratóriumi adatok: hyponatremia kialakulása.
Overdose
A mérgezés jelei között - figyelembe véve a mérgezés mennyiségét, bradycardia vagy tachycardia alakulhat ki, és a vérnyomásszint csökkenhet. Általánosságban elmondható, hogy túladagolásról nem számoltak be.
A mérgezés terápiájának formája a gyógyszer bevétele óta eltelt időtől, valamint a rendellenesség megnyilvánulásainak jellegétől és súlyosságától függ.
Mérgezés esetén a legfontosabb a szív- és érrendszer működésének stabilizálása. Megfelelő adag aktív szenet kell felírni a sérültnek. Ezután rendszeresen ellenőrizni kell az életfunkciókat, szükség esetén módosítva ezeket a folyamatokat. A lozartánt aktív bomlástermékeivel együtt hemodialízissel nem lehet eltávolítani.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A gyógyszer együttes alkalmazása olyan anyagokkal, mint a warfarin, hidroklorotiazid, ketokonazol cimetidinnel, valamint digoxin fenobarbitállal és eritromicinnel, nem okoz jelentős gyógyszerreakciókat.
Vannak bizonyítékok arra, hogy a Sentora rifampicinnel és flukonazollal kombinálva a lozartán bomlástermékének szintjének csökkenéséhez vezet az emberi vérben. Azonban erről az adatról nincsenek hivatalosan megerősített információk.
A gyógyszer és a kálium-megtakarító diuretikumok (például spironolakton, triamteren vagy amilorid) egyidejű alkalmazása hiperkalémia kialakulásához vezethet.
NSAID-okkal való kombináció veseműködési zavart okozhat, és ezenkívül a káliumszint emelkedését is okozhatja. Az ilyen reakciók kiküszöbölhetők. Időseknél az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek kombinációja a vesefunkció folyamatos monitorozását igényli a terápia teljes időtartama alatt.
Lítiumsókkal egyidejű alkalmazás a lítiumszint kezelhető emelkedését okozza a vérben, ezért szintjét folyamatosan ellenőrizni kell.
A Sentor kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve az inzulint, a vízhajtókat és a cukorbetegség kezelésére aktívan használt egyéb gyógyszereket.
[ 12 ]
Tárolási feltételek
A Sentort száraz, gyermekektől elzárva tartandó. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.
Szavatossági idő
Alkalmazása gyermekeknél
A gyógyszeres alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát 6 év alatti gyermekeknél nem állapították meg, ezért a gyógyszert nem írják fel erre a korcsoportra.
Analógok
A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint az Angizartan, Losar és Angizaar, valamint a Cozaar, Bloktran és Lorista, valamint a Losap, Tarnazol, Ripace és mások.
Vélemények
A Sentor jó értékeléseket kap gyógyászati hatékonysága miatt, és egyszerűsége és könnyű használata miatt is pozitívan értékelik. Az előnyök között számos különböző analóg is található, amelyek szükség esetén helyettesíthetik a gyógyszert.
A hátrányok között szerepel a negatív tünetek és az ellenjavallatok meglehetősen nagy listája.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Sentor" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.