Temozolomidra

A temozolomid immunszuppresszív és daganatellenes hatást fejt ki.

Jelzések Temozolomide

A rosszindulatú gliomák kezelésére, továbbá a betegség progresszív állapotának javulásával vagy a betegség progressziójával jár együtt, miután a beteg átléptetett a kezelés során.

A rosszindulatú melanóma terápiájára is felírták, amely közös formában van, és mely metasztázisok alakultak ki (mint a fő sorozat gyógyszere).

[1], [2], [3]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását 5, 20 és 100 vagy 140 és 250 mg térfogatú kapszulákban végezzük, az injekciós üvegek belsejében (5 vagy 20 darabos mennyiségben).

[4], [5]

Gyógyszerhatástani

A temozolomid egy alkilező tulajdonságú gyógyszer, amely tumorellenes hatást fejt ki. A gyógyszer felépítése - imidazotetrázin.

A keringési rendszeren belül (fiziológiás pH-nál) az anyag gyors kémiai átalakulását végezzük, amelyen az MTIC aktív komponense képződik. Egyesek szerint, a citotoxicitás Ez az összetevő elsősorban guanin alkilezési eljárások (az O6 típusú pozíció) és a járulékos alkilezési eljárás (a N7 helyzetben típus). Valószínű, hogy az ebből eredő citotoxikus károsodás aktiválja azt a mechanizmust, amelyben a maradék metil rendellenes csökkenése megy végbe.

[6], [7], [8]

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a hatóanyag nagy sebességgel szívódik fel az emésztőrendszerből. A plazma Cmax szintet átlagosan 30-90 perc elteltével figyeljük meg (bármilyen körülmények között legalább 20 percen belül), miután egyszeri temozolomid adagot alkalmaztak. Élelmezett étkezés esetén a Cmax 33% -os csökkenése és az AUC 9% -os csökkenése volt megfigyelhető.

A gyógyszerkészítmény nagy sebességen áthalad a BBB-on és belép a CSF-be. Az intracelluláris fehérjével végzett szintézis 10-20%.

Az anyag felezési ideje a plazmából körülbelül 1,8 óra, a kiválasztás nagy sebességgel történik (főleg a vesék által).

Az orális adagolás után 24 órával a dózis körülbelül 5-10% -a megtalálható a vizeletben (változatlan anyag). A maradékot 4-amino-5-imidazol-karboxamid-hidroklorid vagy nem meghatározható poláris bomlástermékek formájában választjuk ki.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A kapszulákat egészben kell lenyelni, vízzel le kell mosni. Tegye ezt üres gyomorra, 60 perccel étkezés előtt.

Elsődleges adag mérete egy felnőtt - 0,2 g / m ², egy alkalommal naponta, 5 egymást követő napon során a 4-hetes kezelési ciklus.

Azok a személyek, akik korábban kemoterápiás eljárásokat végeztek, a kezdeti dózis méretét 0,15 g / m ² -re kell csökkenteniük . Ezenkívül a 2. Ciklusban a standard 0,2 g / m ² értékre emelkedik .

A terápiás ciklus időtartama egyedileg van kiválasztva.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Terhesség Temozolomide alatt történő alkalmazás

A gyógyszeres kezelést terhes nők vagy szoptató nők nem használhatják.

A reproduktív korban élő nők és férfiak legalább fél évig megbízható fogamzásgátlókat kell alkalmazniuk a Temozolomide-kezelés befejezése után.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;
• Súlyos fokú myelosuppresszió.

A gyógyszerek alkalmazása során óvatosság szükséges, ha a páciensnek máj- vagy vesebetegsége van, valamint a 70 év felettiek és azok, akiknek nagy figyelmet kell fordítaniuk a munkahelyen.

[16], [17]

Mellékhatások Temozolomide

A gyógyszeres kezelés során bizonyos mellékhatások megjelenhetnek:

• az emésztési funkciót befolyásoló rendellenességek: hányás, étvágytalanság, émelygés és hasi fájdalom, továbbá hasmenés és székrekedés, ízek és dyspepsia jelei;
• központi idegrendszeri problémák: fejfájás, paresztézia, fáradtság vagy álmosság és szédülés;
• dermatológiai tünetek: alopecia, bőrkiütés vagy viszketés;
• légzőszervi rendellenességek: dyspnoe megjelenése;
• vérképzőszervi rendellenességek: vérszegénység, leuko- vagy pancitopénia, valamint a 3. Vagy 4. Súlyosságú thrombocytopenia vagy neutropenia;
• mások: asthenia, hidegrázás, láz, rossz közérzet és fogyás.

[18], [19], [20], [21]

Overdose

A mérgezés jelei közé tartozik a neutropenia kialakulása. Trombocitopénia is előfordulhat - gyógyszer adagolás esetén 1 g / m ² adagban .

[28], [29], [30]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a hatóanyagot valproinsavval kombináljuk, a Temozolomide clearance-e csökken.

A gyógyszer kombinációja más csontvelő-aktivitást gátló gyógyszerekkel növeli a mieloszuppresszió valószínűségét.

[31], [32], [33], [34]

Tárolási feltételek

A temozolomidot legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleti értéken kell tartani.

Szavatossági idő

A temozolomid a terápiás szer gyártásának időpontjától számítva 36 hónapig használható.

[35],

Gyermekkedvezmény

Nincsenek adatok a 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél a poliglobal glioblasztóma és a 18 év alatti, rosszindulatú melanómában szenvedő betegeknél. Szintén csak korlátozott információ áll rendelkezésre a 3 évnél fiatalabb személyeknél a glioma kezelésére.

[36], [37], [38], [39]

Analógok

Kábítószer-analógok Tezalom gyógyszerek Temomid Temodal, és emellett, Temozolomide Teva, temozolomid-Rus, temozolomid-TL és Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Vélemények

A temozolomid nagy hatékonyságot mutat az asztrocitoma anaplastic formájának kezelésében. Ezenkívül a radioterápiás eljárások során, valamint a végén is kinevezik. A gyógyszert az újonnan felfedezett polyglobal glioblastoma terápiájára is alkalmazzák. Napjainkban a glioblasztóma kezelésének fő kezelése a Temozolomide és a radioterápiás eljárások kombinációja.

A bírálatok alapján a kábítószerek oldalirányú megnyilvánulása elég könnyű, mert a gyógyszer kumulatív toxicitása meglehetősen alacsony. Mindazonáltal célszerű csak akkor alkalmazni, ha regisztrált, előrejelzett gyógyszerhatékonysági tényezők vannak (a legnagyobb súly az MGMT-elem metilációs szintje).