Theotard

A Theotard hörgőtágító tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Theotard

A következő állapotok kezelésére vagy megelőzésére használják:

• különböző eredetű hörgőelzáródási szindróma (ez magában foglalja az obstruktív hörghurutot, a hörgőasztmát és a krónikus tüdőpatológiákat);
• éjszakai légzési rendellenességek, amelyek központi etiológiával rendelkeznek (például alvási apnoe);
• pulmonális hipertónia (PH).

Kiadási űrlap

Az anyag hosszan tartó hatású kapszulákban szabadul fel; a csomag 40 kapszulát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A kapszulákban található granulátum tiszta, vízmentes teofillin (xantin származéka). A teofillin egy olyan anyag, amely lassítja a PDE aktivitását, és fokozza a cAMP felhalmozódását a szövetekben, ami a simaizmok összehúzódó aktivitásának gyengüléséhez vezet.

A gyógyszer kifejezett hörgőtágító hatással rendelkezik, megakadályozza vagy teljesen megszünteti a hörgőelzáródást. A tüdőaktivitás észrevehető növekedése lehetővé teszi az artériás vérbe jutó oxigén mennyiségének növekedését, aminek következtében a CO2-szint csökken.

A Teotard stimulálja a légzőközpontot, csökkenti a tüdőerek ellenállását és a tüdőkeringésben lévő nyomást. Ezenkívül pozitív hatással van az MCC szintjére, és kedvező inotrop és kronotrop hatást fejt ki a szívizomra. A gyógyszer aktiválja a diurézis folyamatait, gátolja a vérlemezke-aggregációt, és értágító hatással van az erekre (főleg az agyi, epidermális és vese ereket érinti).

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolás utáni felszívódása szinte teljes. A hatóanyag lassú felszabadulása miatt a gyógyszer kapszuláiból a teofillin vérszintje 12 órán keresztül egyenletes maradhat.

A hörgőtágító hatás kialakulása fokozatosan történik - ezért a gyógyszer nem alkalmazható akut állapotok enyhítésére.

0,35 g teofillin egyszeri alkalmazása után 6,3-8,8 óra elteltével mérhető a Cmax a vérplazmában, ami 4,4 mcg/ml. Néhány nap elteltével a gyógyszer terápiás értéke 8-20 mcg/ml.

A fehérjével való szintézis aránya 60%. Az anyag átjut a méhlepényen és az anyatejbe. A fő anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak mikroszomális enzimek segítségével.

A kiválasztás a veséken keresztül történik (felnőttnél az anyag körülbelül 7-13%-a változatlan, míg gyermeknél ez az arány 50%). A felezési idő 7-9 óra között mozog (dohányzóknál 4-5 óra).

Vese- vagy szívelégtelenségben, májzsugorodásban vagy alkoholizmusban szenvedőknél a gyógyszer felezési ideje megnő. A teljes clearance értékei csökkennek 55 év felettieknél, valamint akut légúti vírusfertőzésekben, súlyos lázban, szív-, máj- vagy légzési elégtelenségben és szívelégtelenségben szenvedőknél.

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át, reggel vagy este, étkezés után kell bevenni. A kapszulákat nem szabad kinyitni vagy szétrágni – tiszta vízzel kell lenyelni.

Az adagot az orvos egyénileg választja ki. Tilos túllépni a napi adagot, amely felnőtteknél 15 mg/kg, gyermekeknél pedig 20 mg/kg, napi kétszeri alkalmazás esetén (12 órás időközönként). Az egyes esetekben szükséges adag kiválasztásához először meg kell határozni a teofillin szérumértékeit.

A legmegfelelőbb dózis, amely lehetővé teszi a magas terápiás hatékonyság elérését és a súlyos negatív tünetek kialakulásának elkerülését, 10-15 mcg/ml tartományban van. Ha az adag meghaladja a 20 mcg/ml-t, azt csökkenteni kell. A szérum teofillin-szintjét 6-12 havonta ellenőrizni kell.

Az első 3 napban 12 órás időközönként 1 kapszulát (0,2-0,35 g) kell bevenni a gyógyszerből. Ezt követően ellenőrizni kell a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát. Ha a kívánt eredményt nem érik el, a napi adag 0,2-0,35 g-mal növelhető - amíg az optimális kezelési hatást el nem érik.

Ha a betegnél mellékhatások jelentkeznek, az adagot addig csökkentik, amíg azok el nem tűnnek. A gyógyszer napi adagjának méretét a patológia súlyossága és jellege, valamint a beteg életkora és súlya határozza meg.

A reggel és este bevett adagok mérete eltérő lehet, figyelembe véve a beteg átmeneti hajlamát a légzést nehezítő rohamok előfordulására, a gyógyszer hatékonyságát és a betegség klinikai képét.

A 0,2 g-os kapszulákat legfeljebb 20 kg-os testsúlyú személyeknek (általában gyermekeknek) írják fel.

A 40 kg-nál nagyobb testsúlyú emberek 0,35 g-os kapszulákat használnak. Általában egy ilyen adag, naponta kétszer bevéve, elegendő a 60 kg-nál nagyobb testsúlyú emberek számára.

A 60 kg feletti testsúlyú, nem dohányzó felnőtteknek először napi egyszeri 0,35 g gyógyszert kell bevenniük este. Ezután a napi adagot 0,35 g-mal kell növelni, hogy elérjék az optimális fenntartó értéket, ami gyakran 0,7 g egyszeri esti alkalmazás esetén.

A dohányosoknak és azoknak, akiknek fokozott a teofillin anyagcseréje, először 0,35 g gyógyszert kell bevenniük, majd növelniük kell az adagot, amíg el nem érik a napi 1050 mg-os fenntartó értéket (a séma szerint - 1 kapszula reggel, majd még 2 este).

Csökkent clearance-értékek esetén kezdetben napi 0,2 g-os adagot alkalmaznak, majd 48 órás időközönként 0,2 g-mal emelik. A napi fenntartó adag gyakran 0,4 g (egyszer, este), 60 kg alatti testsúly esetén pedig 0,2 g.

6-12 éves gyermekeknek 0,2 g-os kapszulákat kell bevenniük. 20-30 kg testsúly esetén a napi adag 0,4 g (naponta kétszer 0,2 g). 30-40 kg testsúly esetén 0,6 g (naponta háromszor 0,2 g LS).

A 12-16 éves serdülőknek (általában 40-60 kg testsúlyúaknak) napi 2-3 alkalommal 0,35 g-os kapszulát kell bevenniük.

Észrevehető gyógyhatás gyakran megfigyelhető 3-4 napos kezelés után.

[ 1 ]

Terhesség Theotard alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt a Teotard-ot csak kivételes esetekben írják fel, különösen a 3. trimeszterben.

Szoptatás esetén szorosan ellenőrizni kell az újszülött állapotát. Ha ingerlékenység vagy alvászavarok jelentkeznek, orvoshoz kell fordulni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a miokardiális infarktus akut stádiuma;
• a vérnyomás jelentős csökkenése vagy emelkedése;
• vérzéses stroke formája;
• súlyos aritmiák;
• epilepszia;
• vérzések a retina területén;
• súlyosbodott fekély;
• vérzés a gyomor-bél traktusban;
• a gyomorhurut hiperacid formája;
• a teofillin (vagy xantin-származékok, például koffein és teobromin pentoxifillinnel történő együttes alkalmazása) intolerancia jelenléte.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:

• a májat vagy a veséket érintő súlyos betegségek;
• CHF;
• az ateroszklerózis széles körben elterjedt érrendszeri formája;
• instabil angina;
• hipertrófiás típusú obstruktív kardiomiopátia;
• porfíria;
• gyakran megfigyelt kamrai extraszisztolé;
• fokozott görcsös készség;
• fekély jelenléte az anamnézisben;
• a közelmúltban előfordult gyomor-bélrendszeri vérzés;
• kontrollálatlan hipo- vagy hipertireózis;
• GERD;
• elhúzódó hipertermia;
• prosztata megnagyobbodása;
• időseknél történő alkalmazás.

Mellékhatások Theotard

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások kialakulásához vezethet:

• Központi idegrendszeri elváltozások: izgatottság, ingerlékenység vagy szorongás érzése, fejfájás, remegés, álmatlanság, szédülés és forgó jellegű szédülés;
• allergiás tünetek: viszketés, kiütések a bőrön és láz;
• emésztőrendszeri rendellenességek: GERD, hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, és ezen felül fekélyek súlyosbodása, gyomorégés, étvágytalanság (hosszan tartó gyógyszerhasználat esetén) és hányás;
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: tachycardia (magzatnál is, ha a kezelést a 3. trimeszterben végzik), cardialgia, csökkent vérnyomás, arrhythmia, palpitáció és az angina rohamok számának növekedése;
• laboratóriumi adatok változásai: albuminuria, hematuria, hiperkalcémia vagy hipokalémia, valamint hiperglikémia és hiperurikémia;
• egyéb: hőhullámok, fokozott diurézis, hyperhidrosis, fájdalom a szegycsontban és tachypnea.

A negatív tünetek előfordulása a 20 mcg/ml feletti teofillinszinttel a vérben nő.

Az adag méretének csökkentése segít csökkenteni a mellékhatások súlyosságát.

Overdose

Mérgezés esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: hányinger, szapora szívverés, arcbőrpír, gyomorfájdalom, hányás (néha véres), étvágytalanság, gyomor-bélrendszeri vérzés és hasmenés. Ezenkívül tachycardia, tremor, kamrai aritmia, álmatlanság, motoros izgalom vagy szorongás érzése, fényérzékenység és görcsök is kialakulhatnak.

Súlyos túladagolás esetén epileptoid rohamok (különösen gyermekeknél), hiperglikémia, zavartság, hipoxia, csökkent vérnyomás, hipokalémia, valamint metabolikus acidózis, vázizom-nekrózis és veseelégtelenség léphet fel.

Ha ilyen rendellenességek jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, gyomormosást kell végezni (polietilénglikol és elektrolitok kombinációjával), és a betegnek aktív szénnel ellátott hashajtókat kell felírni.

Ezenkívül kényszerített diurézis, plazmaszorpció, hemoszorpció és hemodialízis (gyengén hatékony) eljárásait végzik, és metoklopramidot és ondanszetront írnak fel (hányás esetén).

Görcsrohamok esetén ellenőrizni kell a légutak átjárhatóságát és biztosítani kell az oxigénellátást. A roham megállításához intravénásan diazepamot kell beadni - 0,1-0,3 mg/kg (maximum 10 mg) dózisban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A teofillin kompatibilis a görcsoldókkal.

A gyógyszert nem szabad más xantin-származékokkal kombinálni.

A gyógyszer növeli a mineralokortikoszteroidok (hipernatrémia), a GCS (hipokalémia), az általános érzéstelenítők (növeli a kamrai aritmiák valószínűségét) és a központi idegrendszer aktivitását stimuláló gyógyszerek (neurotoxicitás) negatív tüneteinek kialakulásának kockázatát.

A hasmenés elleni gyógyszerek és az enteroszorbensek csökkentik a teofillin felszívódásának mértékét.

Az allopurinollal, cimetidinnel, valamint lincomicinnel, makrolidokkal és fluorokinolonokkal kombinált alkalmazás a gyógyszeradagok 60%-os csökkentését igényli.

Diszulfirammal, probeneciddel, valamint fluvoxaminnal, fenilbutazonnal, imipenemmel, paracetamollal, takrinnal, valamint tiabendazollal, mexiletinnel és ranitidinnel együtt alkalmazva a gyógyszer adagját 30%-kal csökkenteni kell. Ez a lista olyan gyógyszereket is tartalmaz, mint a metotrexát, verapamil, rekombináns α-interferon, pentobarbitál tiklopidinnel, fenobarbitál, ritonavir izoprenalinnal, orális ösztrogén fogamzásgátlók, moracizin, izoniazid magnézium-hidroxiddal, karbamazepin enoxacinnal, szulfinpirazon primidonnal, rifampicin fenitoinnal és aminoglutetimiddel.

A viloxazinnal való kombináció, valamint az influenza elleni párhuzamos oltás a teofillin hatásának intenzitásának növekedését okozhatja, ami a dózis csökkentését igényli.

A gyógyszer fokozza a diuretikumok, a β-adrenerg stimulánsok és a rezerpin tulajdonságait.

A gyógyszer elnyomja a lítium-karbonát, az adenozin és a béta-blokkolók gyógyászati hatásait.

Tiazid-diuretikumokkal, furoszemiddel és az α-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló anyagokkal kombinálva a hipokalémia valószínűsége nő.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Theotardot száraz és sötét helyen kell tárolni. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

Szavatossági idő

A Teotard a gyógyszer gyártásától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A 0,2 g-os kapszulákat nem szabad 6 év alatti gyermekeknek, a 0,35 g-os kapszulákat pedig 12 év alatti gyermekeknek nem szabad felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Aminophylline-Escom, az Euphyllin, a Diprophylline with Theobromine, valamint a Theofedrine-N és a Neo-Theofedrin gyógyszerek.

Vélemények

A Teotard többnyire pozitív értékeléseket kap, amelyek a gyógyszer magas hörgőtágító hatékonyságát jelzik különböző tüdőpatológiákban.

Míg a legtöbb beteg pozitívan értékeli a gyógyszer hatását, szinte mindegyikük különféle mellékhatások megjelenését is észleli a használata után. A leggyakrabban említett tünetek a kézremegés, a reggeli álmosság, a szédülés és az álmatlanság.