Tiberalis

A Tiberal egy nitroimidazol származéka, amelynek hatóanyaga az ornidazol, és amelyet amebiasis és más protozoonfertőzések kezelésére használnak.

Az ornidazol egy antibakteriális antiprotozoális anyag, amely az 5-nitroimidazol származéka. A DNS-tropikus szer terápiás hatásának elve a nitrocsoportot helyreállító enzimrendszerrel rendelkező mikrobákra gyakorolt szelektív hatáson alapul, és egyidejűleg katalizálja a nitro-vegyületek és a ferridoxinok kategóriájában a fehérjék kölcsönhatását. [ 1 ]

Jelzések Tiberalis

Trichomoniázis, amebiázis vagy giardiázis esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 10 darab egy cellás csomagban; egy ilyen csomag van egy csomagban.

Gyógyszerhatástani

Hatékony a hüvelyi trichomonasok, a dysenteriás amőba, a Giardia intestinalis, valamint az egyes anaerobok (clostridiumok, bakteroidok, fusobaktériumok) és az anaerob coccusok ellen.

Amikor a gyógyszer bejut a baktériumsejtbe, hatni kezd, a mikrobiális nitroreduktázok hatására helyreállítja a nitrocsoportot, és serkenti a korábban helyreállított nitroimidazol aktivitását. A folyamat termékei ezután kötődnek a DNS-hez, ami annak lebomlásához vezet, valamint elpusztítják a transzkripciót és a DNS replikációját. [ 2 ]

Ugyanakkor a gyógyszer metabolikus komponensei citotoxikus hatást fejtenek ki, és elpusztítják a baktériumok sejtes légzését.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Az ornidazol szájon át történő alkalmazását követően nagy sebességgel szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Az átlagos felszívódási sebesség 90%. A gyógyszer 3 órán belül eléri az intraplazmás Cmax szintet.

Elosztási folyamatok.

Az ornidazol fehérjeszintézisének sebessége 13%. Az aktív komponens belép a cerebrospinális folyadékba és más folyadékokba, valamint a szövetekbe.

A gyógyszer plazmaértékei 6-36 mg/l között vannak (ez az optimális szint a gyógyszer alkalmazása során). A Tiberal ismételt (12 órás időközönkénti) 0,5 és 1 g-os adagban történő alkalmazása esetén az anyag felhalmozódási együtthatója önkéntesekben 1,5-2,5.

Cserefolyamatok.

A gyógyszer részt vesz az intrahepatikus anyagcserében olyan metabolikus elemek képződésével, mint a 2-hidroximetil és az α-hidroximetil. Ezek az összetevők gyengébb aktivitást mutatnak a hüvelyi trichomonadokkal és anaerobokkal szemben (a változatlan ornidazolhoz képest).

Kiválasztás.

A felezési idő 13 óra. A gyógyszer egyszeri adagjának 85%-a az első 5 napban ürül ki, főként metabolikus komponensek formájában. A beadott adag körülbelül 4%-a változatlan formában ürül ki a vesén keresztül.

Adagolás és beadás

A Tiberalt szájon át, étkezés után kell bevenni.

Trichomoniázis kezelése.

A 0,5 g-os tablettákat egyszeri adagú vagy 5 napos kezelési módokban alkalmazzák.

Figyelembe kell venni, hogy az ornidazol bevezetése bizonyos rendellenességeket okozhat (hő, bőrpír, hányás, zsibbadás és hányinger, valamint fülzúgás vagy hipotenzió). A gyógyszer használata után legalább 3 napig tilos alkoholt fogyasztani.

A gyógyszer egyszeri alkalmazása esetén 1,5 g-os adagot kell bevenni (adagonként 3 tablettát, este). Egy 5 napos kúra során naponta 2 tablettát kell bevenni (1-et reggel és 2-t este).

A visszaesés lehetőségének elkerülése érdekében a beteg szexuális partnerének hasonló kúrán kell átesnie.

A gyermek napi egyszeri adagja 25 mg/kg.

Alkalmazása amebiasis esetén.

Egy ilyen betegség esetén a következő kezelési módok alkalmazhatók: amoebikus dizentéria esetén 3 napos kezelési ciklust végeznek, más típusú amebiasis esetén 5-10 napos kezelési ciklus szükséges.

Egy 3 napos terápiás kúra során a 35 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek és a felnőtteknek 3 tablettát kell bevenniük egy esti adagban (60 kg-nál nagyobb testsúlyú személyeknek 4 tablettát - 2-t reggel és 2-t este). 35 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél az egyszeri adag 40 mg/kg.

5-10 napos ciklus esetén 35 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermeknek és felnőttnek napi 2 tablettát kell bevenni (1 reggel és 1 este). 35 kg-nál kisebb testsúlyú gyermek esetén az egyszeri adag 25 mg/kg.

Giardiasis terápiája.

1-2 napos terápiás ciklust alkalmaznak. Felnőttek és 35 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek naponta 3 tablettát szednek (1 esténként). 35 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek napi adagja 40 mg/kg.

Alkalmazása májelégtelenségben szenvedőknél.

Súlyos esetekben a gyógyszeres kezelések közötti időközt meg kell duplázni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer gyermekgyógyászatban alkalmazható.

Terhesség Tiberalis alatt történő alkalmazás

A gyógyszer kísérleti vizsgálata során nem észleltek toxikus vagy teratogén hatást a magzatra.

Mivel a gyógyszer terhes nőkön végzett kontrollált vizsgálatai hiányoznak, a terhesség korai szakaszában vagy szoptatás alatt történő alkalmazása csak szigorú indikációk esetén megengedett, olyan esetekben, amikor a Tiberal szedésének valószínűsíthető előnye nagyobb, mint a magzatra/csecsemőre gyakorolt negatív következmények kockázata.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a hatóanyaggal vagy a gyógyszer más elemeivel vagy a nitroimidazol más származékaival szemben;
• a központi idegrendszert érintő elváltozások (agykárosodás, epilepszia, sclerosis multiplex);
• vérbetegségek vagy más hematológiai patológiák.

Mellékhatások Tiberalis

Mellékhatások a következők:

• a vérképző rendszerrel és a nyirokrendszerrel kapcsolatos elváltozások: neutropenia vagy leukopénia és a csontvelőre gyakorolt hatás jelei;
• Az idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: fejfájás, izommerevség, ataxia, álmosság és fáradtság, valamint görcsök, remegés, térbeli dezorientáció, koordinációs zavar és polyneuropathia. Zavartság, átmeneti eszméletvesztés és izgatottság is megfigyelhető.
• szisztémás rendellenességek: hidegrázás, nehézlégzés, láz és szisztémás gyengeség;
• gyomor-bélrendszeri problémák: fémes íz, hasmenés, ízérzészavar, étvágytalanság, hányás, xerostomia, bevont nyelv, gyomortáji fájdalom és hányinger;
• a hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos tünetek: emelkedett májenzimszintek, sárgaság, hepatotoxicitás és rendellenes biokémiai májfunkció;
• immunrendszeri rendellenességek: intolerancia jelei, beleértve a Quincke ödémáját és az anafilaxiát;
• a bőr alatti réteget az epidermiszben érintő rendellenességek: csalánkiütés, viszketés, epidermális kiütések és bőrpír;
• fertőzésekkel járó inváziók: a kandidózis súlyosbodása;
• Egyéb: a szív- és érrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek (beleértve a vérnyomás csökkenését) és a vizelet színének sötétedését.

Overdose

Mérgezés esetén a gyógyszer súlyosabb mellékhatásai alakulhatnak ki.

Tüneti kezeléseket végeznek; a gyógyszernek nincs ellenszere. Görcsök esetén diazepámot kell adni a betegnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos az alkoholtartalmú italok fogyasztása a terápia ideje alatt, valamint a befejezését követő legalább 3 napig.

Az ornidazol fokozza az orálisan alkalmazott kumarin antikoagulánsok hatását, ezért adagjukat módosítani kell.

A fenobarbitállal és más enziminduktorokkal kombinálva történő alkalmazás csökkenti az ornidazol intraszérum keringési idejét; ugyanakkor az enzimgátlók (beleértve a cimetidint is) növelik azt.

Az ornidazol meghosszabbítja a vekurónium-bromid izomlazító hatását.

Tárolási feltételek

A Tiberalt sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 30 °C.

Szavatossági idő

A Tiberal a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Novizol, a Flagyl és a Naxodgin, az Ornisid és az Orgil és a Tiniba gyógyszerek.