Tiberal

A Tiberal az amebiasis és más protozoális típusú fertőzések kezelésére használt gyógyszer. A nitroimidazol származéka, az ornidazolt tartalmazza.

Az ornidazol egy antibakteriális antiprotozoális anyag, amely az 5-nitroimidazol elemből származik. A DNS-trópusi szer terápiás hatásának elve azon mikrobákra vonatkozó szelektív hatáson alapul, amelyek olyan enzimrendszerekkel rendelkeznek, amelyek képesek helyreállítani a nitrocsoportot, és ugyanakkor katalizálják a fehérje kölcsönhatásokat a nitrovegyületek és a ferridoxinok kategóriájában. [1]

Jelzések Tiberal

Ezt alkalmazzák a trichomoniasis , amebiasis vagy giardiasisnak .

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab sejtcsomagban; egy csomagban - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Aktivitást mutat a Trichomonas vaginalis, a dysentery amoeba, a Giardia zarnuis, valamint az egyes anaerobok (clostridia, bakteroidok, fusobaktériumok) és anaerob kokuszok vonatkozásában.

Amikor egy gyógyszer belép a baktériumsejtbe, elkezd hatni, helyreállítja a nitrocsoportot a mikrobiális nitroreduktázok hatása alatt, és serkenti a korábban redukált nitroimidazol aktivitását is. Ezen túlmenően ennek az eljárásnak a termékei kötéseket kötnek a DNS -sel, ami annak lebomlásához vezet, és elpusztítják a DNS transzkripcióját és replikációját is. [2]

Ezzel együtt a gyógyszer metabolikus összetevői citotoxikus hatást fejtenek ki, és elpusztítják a baktériumok sejtes légzését.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Az orálisan beadott ornidazol nagy sebességgel szívódik fel a gyomor -bél traktusban. Az átlagos felszívódási arány 90%. A gyógyszer 3 órán belül eléri az intraplazmatikus Cmax szintet.

Elosztási folyamatok.

Az ornidazol fehérjeszintézisének mutatója 13%. A hatóanyag bejut a cerebrospinális folyadékba és más folyadékokba, valamint a szövetekbe.

A gyógyszer plazma értékei 6-36 mg / l tartományban vannak (ez az optimális szint gyógyszerek alkalmazása során). A Tiberal ismételt (12 órás intervallummal) 0,5 és 1 g-os adagokban történő alkalmazásakor az anyag önkéntesekben felhalmozódási együtthatója 1,5-2,5.

Cserefolyamatok.

A gyógyszer részt vesz az intrahepatikus metabolizmusban, metabolikus elemek, például 2-hidroximetil és α-hidroximetil képződésével. Ezek a komponensek gyengébb aktivitással rendelkeznek, mint a hüvelyi Trichomonas és anaerobok (összehasonlítva a változatlan ornidazollal).

Kiválasztás.

A felezési idő 13 óra. A gyógyszerek egyszeri bevitelével az adag 85% -a kiválasztódik az első 5 nap során, főleg metabolikus komponensek formájában. A beadott adag körülbelül 4% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül.

Adagolás és beadás

A Tiberal -t szájon át, étkezés után fogyasztják.

Trichomoniasis kezelés.

A 0,5 g térfogatú tablettákat 1-szeres bevitel vagy 5 napos kezelés mellett alkalmazzák.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az ornidazol bevezetése bizonyos zavarokat (láz, bőrpír, hányás, zsibbadás és hányinger; valamint fülzaj vagy hipotenzió) okozhat. Ezenkívül a kábítószerek használata után legalább 3 napig tilos alkoholt fogyasztani.

A gyógyszer egyszeri alkalmazásával 1,5 g adagot kell bevenni (3 tabletta 1 adagonként, este). Az 5 napos tanfolyam során naponta 2 tablettát kell elfogyasztani (1 lyukú reggel, és a második este).

A visszaesés valószínűségének megelőzése érdekében a beteg szexuális partnerének hasonló tanfolyamon kell átesnie.

Az egyszeres napi adag 25 mg / kg.

Használja amoebiasis esetén.

Ilyen betegség esetén a következő kezelési rendek alkalmazhatók: amoebicus dizentéria esetén 3 napos terápiás ciklust végeznek; más típusú amebiasis esetén 5-10 napos kezelési ciklus szükséges.

3 napos terápiás tanfolyam esetén a 35 kg feletti gyermekeknek és a felnőtteknek 3 tablettát kell bevenniük 1 esti étkezéshez (a 60 kg feletti személyeknek 4 tablettát kell használniuk - 2 reggel és este). Egy 35 kg -nál kisebb testtömegű gyermek esetében az egyszeri adag 40 mg / kg.

Egy 5-10 napos ciklus esetén 35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermek és felnőtt esetében napi 2 tabletta szükséges (1 reggel és este). Egy 35 kg -nál kisebb testtömegű gyermek esetében - 1 adag 25 mg / kg.

Giardiasis terápia.

1-2 napos terápiás ciklusra kerül sor. A felnőttek és a 35 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek naponta 3 tablettát (1 esti használatra) vesznek be. A 35 kg -nál kisebb súlyú gyermekek napi adagja 40 mg / kg.

Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Súlyos megsértési forma esetén meg kell duplázni a gyógyszer alkalmazásának időtartamát.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszer alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Terhesség Tiberal alatt történő alkalmazás

A gyógyszerek kísérleti vizsgálata során nem alakult ki toxikus vagy teratogén hatás a magzatra.

A kábítószer terhes nők részvételével végzett ellenőrzött tesztjeinek hiánya miatt a terhesség korai szakaszában vagy hepatitis B esetén csak szigorú javallatok esetén szabad használni, ha a Tiberal szedésének várható előnyei jobban várható, mint a magzatra / csecsemőre gyakorolt negatív következmények kockázata.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel vagy más nitromidazol -származékokkal szemben;
• a központi idegrendszert érintő elváltozások (agykárosodás, epilepszia, szklerózis multiplex);
• vérbetegségek vagy más hematológiai patológiák.

Mellékhatások Tiberal

A mellékhatások közül:

• a vérképző rendszerrel és a nyirokkal kapcsolatos elváltozások: neutro- vagy leukopenia és a csontvelő expozíció jelei;
• az NA munkáját érintő rendellenességek: fejfájás, merevség, ataxia, álmosság és fáradtság, emellett görcsök, remegés, téves tájékozódás, koordinációs zavar és polineuropátia. Zavartság, átmeneti eszméletvesztés és izgatottság is megfigyelhető;
• szisztémás rendellenességek: hidegrázás, nehézlégzés, láz és szisztémás gyengeség;
• a gyomor -bél traktus problémái: fém íz, hasmenés, ízérzészavar, étvágytalanság, hányás, szájszárazság, bevont nyelv, epigasztrikus fájdalom és hányinger;
• a hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos tünetek: a májenzimek emelkedése, sárgaság, hepatotoxicitás és a májfunkció biokémiai szintjének zavara;
• immun elváltozások: intolerancia jelei, beleértve Quincke ödémáját és anafilaxiát;
• az epidermisz szubkután rétegét érintő rendellenességek: csalánkiütés, viszketés, epidermális kiütések és bőrperemia;
• invázió fertőzésekkel: a candidiasis súlyosbodása;
• mások: a CVS munkájával kapcsolatos jogsértések (köztük a vérnyomás csökkenése) és a vizelet árnyékának sötétedése.

Overdose

Mérgezés esetén a gyógyszerek intenzívebb mellékhatásai alakulhatnak ki.

Tüneti eljárásokat hajtanak végre; a gyógyszernek nincs anitdotája. Görcsök esetén diazepamot kell adni a betegnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos alkoholos italok fogyasztása a terápia ideje alatt, valamint a befejezést követő legalább 3 napon belül.

Az ornidazol fokozza az orális kumarin antikoagulánsok aktivitását, ezért módosítani kell azok adagját.

A fenobarbitállal és más enziminduktorokkal együtt történő alkalmazás csökkenti az ornidazol szérumon belüli keringésének idejét; ugyanakkor az enzimgátlók (köztük a cimetidin) éppen ellenkezőleg, növelik azt.

Az ornidazol meghosszabbítja a vekurónium -bromid izomlazító hatását.

Tárolási feltételek

A Tiberal -t sötét helyen kell tartani, kisgyermekektől elzárva. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 30 ° С.

Szavatossági idő

A Tiberal a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Novizol, a Flagil a Naxoginnal, az Ornisid és az Orgil a Tiniba -val.