Tisercin

A Tisercinum a fenotiazin alcsoport neuroleptikumja. A levomepromazin elem a klórpromazin analógja, amely erőteljesebben gátolja a pszichomotoros aktivitást.

A levomepromazin az α-adrenerg receptorok erős antagonistája, miközben gyenge antikolinerg hatást fejt ki. A hatóanyag növeli a fájdalomküszöböt (fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinhoz), és amnesztikus tulajdonságokkal rendelkezik. A fájdalomcsillapítók aktivitásának fokozásának képessége lehetővé teszi a levomepromazin alkalmazását adjuváns gyógyszerként súlyos akut vagy krónikus fájdalom esetén. [1]

Jelzések Tisercin

A pszichotikus állapotok aktív formái esetén alkalmazzák, amelyek során kifejezett szorongás és pszichomotoros izgatottság jelentkezik (akut skizofrén rohamok és más súlyos mentális zavarok).

Krónikus pszichózis ( skizofrénia és hallucinációs típusú pszichózis) adjuváns kezelésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását tabletták formájában értékesítik - 50 darab üvegben.

Gyógyszerhatástani

A levomepromazin blokkolja a hipotalamuszban a dopamin végződését a thalamussal, valamint a limbikus és retikuláris rendszerekkel, ami az érzékszerv elnyomásához, a motoros aktivitás gyengüléséhez és erőteljes nyugtató hatás kialakulásához vezet. Ezzel együtt a gyógyszer antagonista hatást mutat más neurotranszmitter rendszerekhez (szerotonin, noradrenalin, acetilkolin és hisztamin) képest. Ennek a tevékenységnek az eredménye az anti-adrenerg, antihisztamin és antikolinerg hatások kialakulása.

Az extrapiramidális negatív megnyilvánulások gyengébbek, mint az erős antipszichotikumok alkalmazása esetén. [2]

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a gyógyszer nagy sebességgel szívódik fel a gyomor -bél traktusban. A plazma Cmax indikátorai a felvételtől számított 1-3 óra elteltével érik el.

Az anyag intenzív anyagcsere -folyamatokban vesz részt, szulfátok és konjugátumok képződésével együtt glükuronsavval; ezek az elemek a vesén keresztül ürülnek ki. [3]

Az adag kis része (1%) változatlan formában ürül a széklettel és a vizeletben. A felezési idő 15-30 óra.

Adagolás és beadás

Felnőttek.

A terápiát kis adaggal kell kezdeni, fokozatosan növelve (figyelembe véve a toleranciát). Amikor a beteg állapota észrevehetően javul, az adagot fenntartó részre csökkentik (az orvos személyesen választja ki).

A kezdeti adag mérete 25-50 mg (1 tabletta naponta 1-2 alkalommal). Szükség esetén a kezdeti adag 0,15-0,25 g-ra emelhető (6-10 tabletta naponta 2-3 alkalommal). Ebben az esetben a napi adag maximális részét este kell elfogyasztani. Amikor az állapot javul, a rész karbantartási részre csökken. Naponta legfeljebb 0,25 g Tizercin vehető be.

A terápia időtartamát az orvos személyesen választja ki, figyelembe véve a gyógyszer hatását.

12 éves kortól.

Mivel a gyermekek érzékenyebbek a levomepromazin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatásaira, naponta legfeljebb 25 mg gyógyszert írhatnak fel nekik.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem írhatják fel gyermekgyógyászatban (12 év alatti gyermekeknél).

Terhesség Tisercin alatt történő alkalmazás

Bizonyos esetekben, amikor a fenotiazint terhesség alatt alkalmazták, a gyermeknél veleszületett fejlődési rendellenességeket észleltek, de nem lehetett kapcsolatot létesíteni a fenotiazin bevitelével. Mivel a gyógyszert klinikailag nem tesztelték, a 3. Trimeszterben nem írják fel.

A levomepromazin kiválasztódik az anyatejjel, ezért nem alkalmazzák hepatitis B kezelésére.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a hatóanyaggal, a fenotiazinokkal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel kapcsolatban;
• glaukóma;
• más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva;
• kombináció MAOI -val;
• beadás központi idegrendszeri depresszánsokkal (általános érzéstelenítésre szánt gyógyszerek, alkohol és altatók);
• Parkinson kór;
• késleltetés a vizelési folyamatokban;
• a szklerózis multiplex formája;
• myasthenia gravis és hemiplegia;
• súlyos típusú kardiomiopátia (keringési elégtelenség);
• súlyos máj- / veseelégtelenség;
• a vérnyomás klinikai jelentőségű csökkenése;
• a vérképző szerveket érintő betegségek;
• porfíria;
• idős emberek (65 év felett).

Mellékhatások Tisercin

Az oldalsó jelek között:

• a kardiovaszkuláris rendszer megsértése: gyakran ortosztatikus összeomlás alakul ki, amelyben szédülés, gyengeség vagy ájulás van. Ezenkívül lehetséges az Adams-Stokes-szindróma, az NNS vagy a tachycardia megjelenése, valamint a QT-intervallum megnyúlása (proarritmogén hatás, pirouette-típusú aritmia) és a hirtelen halált okozó szívrohamok;
• a hematopoietikus rendszer aktivitásával kapcsolatos problémák: leuko-, thrombocyto- vagy pancytopenia, agranulocytosis, vénás thromboembolia (ideértve a tüdőembóliát és a DVT-t), hiperglikémia és az újszülötteknél megfigyelt elvonási szindróma;
• az NS funkció rendellenességei: zavartság, katatónia, dezorientáció, epilepsziás rohamok, vizuális hallucinációk, megnövekedett ICP -szint, homályos beszéd, a pszichotikus megnyilvánulások és az extrapiramidális rendellenességek (dystonia, dyskinesia, opistotonus, parkinsonismus, valamint hyperreflexia) újraaktiválása;
• az anyagcsere folyamatokkal és az endokrin rendszerrel kapcsolatos elváltozások: a menstruációs ciklus zavarai, galactorrhea és fogyás. A fenotiazint használó egyéneknél hipofízis adenoma alakult ki. A gyógyszerekkel való kapcsolat azonosításához azonban részletesebb tanulmányra van szükség;
• az urogenitális funkció zavarai: vizelési problémák, a vizelet elszíneződése és a priapizmus. A kaotikus méhösszehúzódásokat külön megjegyzik;
• rendellenességek az emésztőrendszerben: hasi diszkomfort, hányás, xerostomia, émelygés és székrekedés, amelyek bénító bélelzáródást okozhatnak. Ezenkívül májkárosodások (cholestasis vagy sárgaság) és nekrotizáló enterocolitis, amelyek halálhoz vezethetnek;
• epidermális elváltozások: erythema, pigmentáció, fényérzékenység, exfoliatív dermatitis és csalánkiütés;
• látási funkcióval kapcsolatos problémák: a szaruhártya és a lencse homályossága, valamint pigmentált retinopátia;
• intolerancia tünetei: perifériás ödéma, asztma, gégeödéma és anafilaktoid megnyilvánulások;
• egyéb: szívritmuszavar, hipertermia, vitaminhiány, glükózintolerancia és hőguta kialakulása párás meleg helyiségben.

Overdose

A mérgezés jelei között:

• a fő létfontosságú funkciók megváltozása (hipertermia, vérnyomáscsökkenés);
• szívvezetési zavarok (piruett típusú tachycardia, QT-megnyúlás, kamrai fibrilláció vagy tachycardia és blokád);
• extrapiramidális megnyilvánulások;
• nyugtató hatás;
• a központi idegrendszer aktivitásának izgalma (epilepsziás rohamok) és neuroleptikus szindróma;
• EKG -értékek megváltozása, eszméletvesztés, diszkinézia és hipotermia.

Tüneti eljárásokat írnak elő, figyelembe véve az alapvető életfunkciók ellenőrzéséből származó adatokat.

A vérnyomás csökkenése esetén folyadékot kell beadni, a beteget Trendelenburg -helyzetbe kell vinni, és ezenkívül noradrenalint vagy dopamint kell használni (az orvosnak rendelkeznie kell újraélesztő készlettel; ha noradrenalint vagy dopamint adnak be), szükséges a szív munkájának EKG -n keresztüli monitorozása).

A diazepamot görcsrohamokra használják; ismétléskor fenobarbitált vagy fenitoint vezetnek be.

A mannitot kizárólag rabdomiolízis esetén alkalmazzák.

A hemodialízis, a kényszerített diurézis és a hemoperfúziós eljárások nem hozzák meg a kívánt hatást. Hányás nem kiváltható, mivel átmeneti epilepsziás rohamok esetén hányás léphet fel (a nyak és a fej spasztikus mozgása miatt).

A gyógyszer beadásától számított 12 óra elteltével is megengedett a gyomormosás és a létfontosságú funkciók jelzéseinek figyelemmel kísérése, mivel a Tizercin antikolinerg hatása gátolja a gyomor kiürülését. A gyógyszer felszívódásának gyengítésére emellett hashajtót és aktív szenet is szednek.

Az NMS esetén azonnal abba kell hagynia az antipszichotikumok szedését, és hideg kezeléssel kell eljárnia. Dantrolén Na adható hozzá. Ha szükség van az antipszichotikumok későbbi alkalmazására, akkor azokat nagyon óvatosan kell alkalmazni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem kombinálhatja a gyógyszert vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, mivel ez növeli a vérnyomás kifejezett csökkenésének valószínűségét.

Tilos a gyógyszert MAO -gátlókkal együtt beadni, mert ebben az esetben a Tizercin negatív megnyilvánulásai erősödnek és elhúzódnak.

Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert antikolinerg anyagokkal (atropin, triciklusos szerek, H1 -antihisztaminok, szukcinilkolin, bizonyos parkinsonizmus elleni gyógyszerek és szkopolamin) - az antikolinerg hatások (vizeletvisszatartás, bénulásos bélblokk és glaukóma) felerősödése miatt. A szkopolaminnal együtt történő alkalmazás extrapiramidális rendellenességek kialakulását idézi elő.

Az antipszichotikumok tetraciklinekkel (például maprotilin) együttes alkalmazása esetén az aritmiák valószínűsége megnőhet.

A tri- vagy tetraciklusos szerekkel való kombináció szintén provokálhatja az antikolinerg és nyugtató hatások felerősödését és meghosszabbodását, továbbá növelheti a ZNS megjelenésének valószínűségét.

A bevezetés a központi idegrendszeri depresszánsokkal (általános érzéstelenítésre szánt anyagok, kábítószerek, nyugtatók, nyugtató-altató szerek, antipszichotikumok és triciklusos szerek) együtt fokozza a központi idegrendszerre gyakorolt hatást.

A Tisercinum csökkenti a központi idegrendszert stimuláló szerek (az amfetamin -származékok közé tartoznak) aktivitását.

A gyógyszer alkalmazása nagymértékben gyengíti a levodopa parkinson -ellenes hatását - az antagonista kölcsönhatás miatt, amely a dopaminerg végződések neuroleptikumok által történő blokkolása miatt alakul ki.

A gyógyszer és a szájon át szedett hipoglikémiás szerek kombinációja az utóbbiak hatásának gyengüléséhez vezet. Ez hiperglikémia kialakulásához vezethet.

A gyógyszer kombinációja a QT -intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel (makrolidok, bizonyos IA és III. Osztályú antiaritmiás szerek, ciszaprid, bizonyos antidepresszánsok, antihisztaminok, bizonyos azol antimycotikumok és hipokalémiás hatású diuretikumok) additív hatást válthat ki, és növelheti a szívritmuszavarok.

A gyógyszer dilevalollal történő alkalmazása erősíti mindkét gyógyszer aktivitását - ez az anyagcsere folyamatok kölcsönös elnyomásának köszönhető. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazásával bármelyik (vagy mindkettő) adagját csökkenteni kell. Hasonló kölcsönhatás nem zárható ki más β-blokkolók bevezetésével. 

Ha fényérzékenyítő hatású gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a fényérzékenység fokozódhat.

A Tizercin alkalmazása során tilos alkoholos italokat vagy alkoholtartalmú anyagokat fogyasztani. Az alkohol fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt elnyomó hatást, és növeli az extrapiramidális rendellenességek kockázatát is.

A C-vitaminnal való kombináció gyengíti a gyógyszer alkalmazása okozta vitaminhiányt.

Tárolási feltételek

A Tisercint kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti szint - legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A Tisercin a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 5 évig használható fel.

Vélemények

A Tizercin vegyes véleményeket kap azoktól a betegektől, akik használták. A gyógyszer erőteljes hipnotikus és nyugtató hatása van, de ez számos mellékhatás és ellenjavallat jelenlétére utal.