Tizercin

A tizercin a fenotiazinok alcsoportjába tartozó neuroleptikum. A levomepromazin a klórpromazin analógja, amely erősebben gátló hatást fejt ki a pszichomotoros aktivitásra.

A levomepromazin egy erős α-adrenerg receptor antagonista, amely gyenge antikolinerg hatással rendelkezik. A hatóanyag növeli a fájdalomküszöböt (fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz), és amnesztikus tulajdonságokkal rendelkezik. A fájdalomcsillapítók hatásának fokozására való képessége lehetővé teszi, hogy a levomepromazint adjuváns gyógyszerként alkalmazzák súlyos akut vagy krónikus fájdalom esetén. [ 1 ]

Jelzések Tizercin

Aktív pszichotikus állapotok esetén alkalmazzák, amelyek során súlyos szorongás és pszichomotoros agitáció figyelhető meg (akut skizofrén rohamok és egyéb súlyos mentális zavarok).

Krónikus pszichózisok ( skizofrénia és hallucinációs pszichózisok) adjuváns kezelésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában szabadul fel - 50 darab üvegben.

Gyógyszerhatástani

A levomepromazin blokkolja a dopamin végződéseket a hipotalamuszban a talamuszhoz, valamint a limbikus és retikuláris rendszerhez, ami az érzékszervi rendszer elnyomásához, a motoros aktivitás gyengüléséhez és erős nyugtató hatás kialakulásához vezet. Ezzel együtt a gyógyszer antagonista hatást mutat más neurotranszmitter rendszerekkel (szerotonin norepinefrinnel, acetilkolinnal és hisztaminnal) szemben. Ennek az aktivitásnak az eredménye antiadrenerg, antihisztamin és antikolinerg hatások kialakulása.

Az extrapiramidális mellékhatások enyhébbek, mint erős neuroleptikumok alkalmazása esetén. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban. A plazma Cmax-értékei a bevételt követő 1-3 óra elteltével alakulnak ki.

Az anyag intenzív anyagcsere-folyamatokban vesz részt, szulfátokat és konjugátumokat képez a glükuronsavval együtt; ezek az elemek a veséken keresztül ürülnek ki. [ 3 ]

Kis része (1%) változatlan formában ürül a széklettel és a vizelettel. A felezési idő 15-30 óra.

Adagolás és beadás

Felnőttek.

A terápiát kis adaggal kell kezdeni, fokozatosan növelve (figyelembe véve a toleranciát). Amikor a beteg állapotában észrevehető javulás következik be, az adagot fenntartó adagra csökkentik (ezt az orvos személyesen választja ki).

A kezdő adag 25-50 mg (naponta 1-2 alkalommal 1 tabletta). Szükség esetén a kezdő adag 0,15-0,25 g-ra (naponta 2-3 alkalommal 6-10 tabletta) emelhető. Ebben az esetben a napi adag maximális részét este kell bevenni. Amikor az állapot javul, az adagot fenntartó adagra csökkentik. Naponta legfeljebb 0,25 g Tizercin szedhető.

A terápia időtartamát az orvos egyénileg választja ki, figyelembe véve a gyógyszer hatását.

12 éves és idősebb gyermekek számára.

Mivel a gyermekek érzékenyebbek a levomepromazin nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatásaira, naponta legfeljebb 25 mg gyógyszert lehet felírni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem lehet gyermekgyógyászatban (12 év alatti gyermekek) felírni.

Terhesség Tizercin alatt történő alkalmazás

Egyedi esetekben, amikor a fenotiazint terhesség alatt alkalmazták, veleszületett rendellenességeket figyeltek meg a gyermeknél, de nem volt lehetséges összefüggést megállapítani a fenotiazin alkalmazásával. Mivel a gyógyszer klinikai vizsgálatát nem végezték el, a 3. trimeszterben nem írják fel.

A levomepromazin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a hatóanyaggal, a fenotiazinokkal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• glaukóma;
• más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva;
• MAO-gátlókkal kombinálva;
• központi idegrendszeri depresszánsokkal (általános érzéstelenítőkkel, alkohollal és altatókkal) történő együttes alkalmazás;
• Parkinson-kór;
• vizelési késés;
• szklerózis multiplex;
• myasthenia gravis és féloldali bénulás;
• súlyos kardiomiopátia (keringési elégtelenség);
• súlyos máj-/veseelégtelenség;
• klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés;
• a vérképző szerveket érintő betegségek;
• porfíria;
• idős emberek (65 év felettiek).

Mellékhatások Tizercin

Mellékhatások a következők:

• Szív- és érrendszeri rendellenességek: gyakran megfigyelhető ortosztatikus összeomlás, amelyet szédülés, gyengeség vagy ájulás kísér. Ezenkívül kialakulhat Adams-Stokes-szindróma, NMS vagy tachycardia, valamint a QT-intervallum megnyúlása (proaritmogén hatás, pirouette-típusú aritmia) és szívroham, amely hirtelen halált okozhat;
• a vérképző rendszerrel kapcsolatos problémák: leukopénia, trombocitopénia vagy pancitopénia, agranulocitózis, vénás tromboembólia (ez magában foglalja a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózist), hiperglikémia és megvonási szindróma újszülötteknél;
• idegrendszeri zavarok: zavartság, katatónia, dezorientáció, epilepsziás rohamok, vizuális hallucinációk, megnövekedett koponyaűri nyomás, elmosódott beszéd, pszichotikus tünetek és extrapiramidális zavarok (disztónia, diszkinézia, opisthotonus, parkinsonizmus és hiperreflexia) újraaktiválódása;
• Anyagcsere- és endokrin rendellenességek: menstruációs ciklus zavarai, galaktorrhea és fogyás. Egyes fenotiazint szedő egyéneknél agyalapi mirigy adenomát jelentettek. Azonban részletesebb vizsgálatokra van szükség a gyógyszerrel való összefüggés megállapításához;
• urogenitális diszfunkció: vizelési problémák, vizelet elszíneződése és priapizmus. Sporadikusan kaotikus méhösszehúzódások figyelhetők meg;
• Emésztőrendszeri betegségek: hasi diszkomfort, hányás, xerostomia, hányinger és székrekedés, amelyek bénulásos bélelzáródást okozhatnak. Ezenkívül májkárosodás (epepangás vagy sárgaság) és nekrotizáló enterokolitisz, amely halálhoz vezethet;
• epidermális elváltozások: erythema, pigmentáció, fényérzékenység, exfoliatív dermatitis és urticaria;
• vizuális funkciókkal kapcsolatos problémák: a szaruhártya és a lencse elhomályosodása, valamint pigment retinopátia;
• intolerancia tünetei: perifériás ödéma, asztma, gégeduzzanat és anafilaktoid megnyilvánulások;
• Egyéb: szívritmuszavar, hipertermia, vitaminhiány, glükóz intolerancia és hőguta kialakulása forró, párás helyiségben.

Overdose

A mérgezés jelei a következők:

• az életfunkciók változásai (hipertermia, csökkent vérnyomás);
• szívvezetési zavarok (pirouette típusú tachycardia, QT-index megnyúlása, kamrafibrilláció vagy tachycardia és blokk);
• extrapiramidális megnyilvánulások;
• nyugtató hatású;
• a központi idegrendszer aktivitásának gerjesztése (epilepsziás rohamok) és neuroleptikus szindróma;
• EKG-értékek változásai, eszméletvesztés, diszkinézia és hipotermia.

A tüneti eljárásokat a fő létfontosságú funkciók monitorozásából származó adatok figyelembevételével írják elő.

Vérnyomásesés esetén folyadékot kell beadni, a beteget Trendelenburg-fekvésbe kell helyezni, valamint noradrenalin vagy dopamin adagolása szükséges (az orvosnak legyen nála újraélesztő készlet; noradrenalin vagy dopamin adagolásakor EKG-val kell ellenőrizni a szívműködést).

Görcsrohamok esetén diazepámot alkalmaznak; ha ismétlődnek, fenobarbitált vagy fenitoint adnak be.

A mannitot csak rabdomiolízis esetén alkalmazzák.

A hemodialízis, a forszírozott diurézis és a hemoperfúziós eljárások nem hozzák meg a kívánt hatást. Hánytatni nem szabad, mivel átmeneti epilepsziás rohamok esetén (a nyak és a fej görcsös mozgása miatt) hányadék aspirációja előfordulhat.

A gyomormosás és a létfontosságú funkciók monitorozása a gyógyszer beadásától számított 12 óra elteltével is megengedett, mivel a Tizercin antikolinerg hatása gátolja a gyomor kiürülésének folyamatát. A gyógyszer felszívódásának csökkentése érdekében hashajtót és aktív szenet is bevesznek.

NMS esetén azonnal le kell állítani a neuroleptikumok szedését, és hidegterápiát kell alkalmazni. Dantrolen-nátrium adható be. Ha további neuroleptikumok alkalmazása szükséges, azokat nagyon óvatosan kell alkalmazni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálni, mivel ez növeli a vérnyomás jelentős csökkenésének valószínűségét.

Tilos a gyógyszert MAO-gátlókkal együtt alkalmazni, mivel ez fokozza és meghosszabbítja a Tizercin negatív hatásait.

A gyógyszert antikolinerg szerekkel (atropin, triciklikus antidepresszánsok, H1-antihisztaminok, szukcinilkolin, bizonyos Parkinson-kór elleni szerek és szkopolamin) rendkívül óvatosan kell kombinálni - az antikolinerg hatás fokozódása (vizeletretenció, bénulásos bélelzáródás és glaukóma) miatt. A szkopolaminnal együtt történő alkalmazás extrapiramidális rendellenességek kialakulását okozza.

Neuroleptikumok és tetraciklusos antidepresszánsok (például maprotilin) együttes alkalmazása esetén az aritmiák valószínűsége megnőhet.

A tri- vagy tetraciklusos antidepresszánsokkal való kombináció az antikolinerg és szedatív hatások fokozódását és elhúzódását, valamint az NMS kialakulásának valószínűségének növekedését is okozhatja.

Központi idegrendszeri depresszánsokkal (általános érzéstelenítők, narkotikumok, nyugtatók, altatók, neuroleptikumok és triciklikus antidepresszánsok) történő együttes alkalmazása fokozza a központi idegrendszerre gyakorolt hatást.

A tizercin csökkenti a központi idegrendszeri stimulánsok (köztük az amfetamin-származékok) aktivitását.

A gyógyszer alkalmazása nagymértékben gyengíti a levodopa antiparkinson hatását az antagonista kölcsönhatás miatt, amely a neuroleptikumok dopaminerg végződéseinek blokkolása miatt alakul ki.

A gyógyszer orális antidiabetikumokkal való kombinációja az utóbbiak hatásának gyengüléséhez vezet. Ez hiperglikémiát okozhat.

A gyógyszer és a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (makrolidok, bizonyos IA és III osztályú antiaritmiás szerek, ciszaprid, bizonyos antidepresszánsok, antihisztaminok, bizonyos azol antimikotikumok és hipokalémiás hatású diuretikumok) kombinációja additív hatást válthat ki és növelheti az aritmiák előfordulását.

A gyógyszer dilevalollal történő együttes alkalmazása fokozza mindkét gyógyszer hatását - ez az anyagcsere-folyamatok kölcsönös gátlásának köszönhető. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén az egyik (vagy mindkettő) adagját csökkenteni kell. Az ilyen kölcsönhatás nem zárható ki más β-blokkolók alkalmazásakor.

Fényérzékenyítő hatású gyógyszerekkel együtt alkalmazva a fényérzékenység fokozódhat.

A Tizercin szedése alatt tilos alkoholtartalmú italok vagy alkoholt tartalmazó szerek fogyasztása. Az alkohol fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt elnyomó hatást, és növelheti az extrapiramidális zavarok kockázatát.

A C-vitaminnal kombinálva csökkenti a gyógyszer használata által okozott vitaminhiányt.

Tárolási feltételek

A Tizercint kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Tizercin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Vélemények

A Tizercin vegyes véleményeket kap a betegektől, akik használták. A gyógyszer erős hipnotikus és nyugtató hatású, de ugyanakkor megjegyzendő, hogy számos mellékhatás és ellenjavallat van.