Cefantral

A cefantral egy szisztémás antimikrobiális gyógyszer a 3. generációs cefalosporinok kategóriájába, amely szintén a béta-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik.

[ 1 ]

Jelzések Cefantral

A gyógyszerre érzékeny mikrobák hatása által okozott fertőző elváltozások kiküszöbölésére szolgál:

• ENT rendszer (középfülgyulladás, valamint mandulagyulladás);
• a légzőrendszert érintő elváltozások (tüdőgyulladás, hörghurut, tályog és mellhártyagyulladás);
• fertőzések az urogenitális rendszerben;
• vérmérgezés, valamint bakterémia;
• a hasüregi régióban lokalizált fertőzések (ez magában foglalja a peritonitist is);
• lágy szövetek sérülései bőrrel;
• csontokkal együtt járó ízületeket érintő rendellenességek;
• agyhártyagyulladás (a liszteriózis formáját kivéve), valamint egyéb központi idegrendszeri fertőzések.

Az emésztőrendszerben végzett sebészeti beavatkozások, valamint szülészeti-nőgyógyászati vagy urológiai műtétek utáni fertőzések megelőzésére.

Kiadási űrlap

A termék liofilizátum formájában kapható, amelyet gyógyászati oldatok gyártásához használnak. A doboz 1 üveg port tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A cefotaxim egy félszintetikus antibiotikum a cefalosporinok 3. generációjából. Parenterálisan alkalmazzák. Baktericid hatással és széleskörű gyógyászati aktivitással rendelkezik.

A következő személyek érzékenyek a gyógyszerre:

• streptococcusok (kivéve a D kategóriát), beleértve a pneumococcusokat is;
• Staphylococcus aureus, valamint penicillinázt termelő és nem termelő törzsek;
• szénabacillus és gombabacillus;
• gonokokkok (penicillinázt termelő és nem termelő törzsek), meningokokkokok és más Neisseria típusok;
• E. coli;
• Klebsiella (ide tartozik a Friedlander-bacillus is);
• Enterobacter (bizonyos törzsek rezisztensek) és Serratia;
• Proteus (indol-pozitív és indol-negatív típusok is);
• szalmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• influenza bacillus és Haemophilus parainfluenzae (penicillinázt termelő/nem termelő, és ampicillinre rezisztens törzsek), valamint a Bordet-Gengou baktérium;
• Moraxella, hidrofil Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubaktériumok, propionsavbaktériumok, fusobaktériumok, bakteroidok, valamint a Morganella.

A következők változó érzékenységgel rendelkeznek a gyógyszerrel szemben: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis és Clostridium difficile.

A cefantrallal szembeni rezisztenciát meticillin-rezisztens staphylococcusok, valamint D kategóriájú streptococcusok és Listeria bizonyítják.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

1 g gyógyszer egyszeri injekciójának beadását követő 5 perc elteltével az anyag szérumszintje eléri a 100 mcg/ml-t. A gyógyszer vérben elért csúcsértéke fél óra elteltével figyelhető meg, és 24 mcg/ml-nek felel meg. A vér baktericid aktivitása további 12 órán át fennmarad.

Eloszlási értékek.

A vérplazmában a fehérjeszintézis körülbelül 25-40% (átlagosan). A cefotaxim gyorsan behatol a szövetekbe a biológiai folyadékokkal együtt. Hatékony gyógyászati koncentrációkat figyelnek meg az ízületi hártyában, a peritoneális folyadékban és a pleurális folyadékban. A gyógyszer átjut a vér-agy gáton. Az anyagcsere során aktív bomlástermék keletkezik.

Kiválasztás.

A beadott dózis körülbelül 60-70%-a változatlan formában ürül a vizelettel, a fennmaradó rész pedig anyagcsere-termékekként. A gyógyszer egy része az epével ürül.

A felezési idő intravénás injekció beadása után 1 óra, intramuszkuláris injekció beadása után pedig 1-1,5 óra.

Idős embereknél, valamint veseelégtelenség esetén a gyógyszer felezési ideje körülbelül kétszeresére nő.

Újszülötteknél a gyógyszer felezési ideje eléri a 0,75-1,5 órát, koraszülötteknél pedig körülbelül 1,4-6,4 órát.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkuláris és intravénás (csepegtető vagy jet) injekciókhoz használják.

A gyógyszer alkalmazása előtt bőrpróbát kell végezni a lidokain antibiotikummal szembeni érzékenység meghatározására. Ha a lidokaint intramuszkuláris injekciókhoz oldószerként használják, figyelembe kell venni az anyag biztonságosságára vonatkozó adatokat.

Sugárhajtású injekciókhoz 1 g liofilizátumot kell hígítani injekciós vízben (8 ml). Az adagolás sebességének alacsonynak kell lennie – az eljárás 3-5 percig tart.

Intravénás infúzióhoz 50 ml nátrium-klorid (0,9%) vagy glükóz (5%) oldat szükséges 1 g liofilizátum hígításához. Az infúzió időtartama 50-60 perc.

Intramuszkuláris beadás esetén 1 g gyógyszert steril injekciós vízben (4 ml) vagy lidokain oldatban (1%) hígítunk. Az injekciót mélyen a fenékizomba kell beadni.

A terápiás kurzus időtartamát a kezelőorvos egyénileg választja ki.

Az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek, valamint a felnőtteknek 1 g-os dózisban, 12 órás időközönként kell alkalmazniuk a gyógyszert. Súlyos betegségek esetén a Cefantral 1 g-os adagját naponta 3-4 alkalommal adják be.

A betegek naponta legfeljebb 12 g oldatot adhatnak be.

A gyógyszeradagolás gyakorisága és az adagok mérete:

• szövődménymentes fertőzések, valamint a húgyúti rendszerben fellépő elváltozások kezelése - 1 g gyógyszer intravénás vagy intramuszkuláris beadása 12 órás időközönként;
• a szövődménymentes gonorrhoea akut stádiumának kezelése - 1 g-os dózisban, naponta egyszer intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva;
• mérsékelt fertőzések kiküszöbölése – oldat alkalmazása 1-2 g dózisban, 12 órás időközönként;
• Súlyos fertőző betegségek (például agyhártyagyulladás) terápiája – a gyógyszer 2 g-os adagokban, 6-8 órás időközönként történő beadása.

50 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek esetében a gyógyszert napi 50-100 mg/kg dózisban kell felírni. Ezt az adagot 3-4 intravénás vagy intramuszkuláris adagolási eljárásra kell osztani. Súlyos betegség esetén (például agyhártyagyulladás) a napi adag 100-200 mg/kg-ra emelhető, intravénás vagy intramuszkuláris adagolással 4-6 alkalommal.

Koraszülötteknek és 7 napnál fiatalabb csecsemőknek napi 50 mg/kg gyógyszert kell adni. Ezt az adagot két egyenlő részre kell osztani és intravénásan beadni.

A 8 napos és 1 hónapos kor közötti csecsemőknek napi 50-100 mg/kg gyógyszert kell adni. Az adagot 3 egyenlő részre osztva intravénás injekcióként kell beadni.

A sebészeti beavatkozás következtében fellépő fertőzések megelőzése érdekében az érzéstelenítés beadása előtt a betegnek egyszeri 1 g-os injekciót kell beadni. Szükség esetén ezt az eljárást 6-12 óra elteltével meg kell ismételni.

Veseelégtelenség esetén a Cefantral adagját csökkenteni kell. 10 ml/perc alatti kreatinin-kvóriaértékek esetén a gyógyszer napi adagját a felére kell csökkenteni.

Terhesség Cefantral alatt történő alkalmazás

A Cefantral alkalmazása terhesség alatt tilos.

A terápia alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• túlérzékenység a cefalosporin antibiotikumokkal és más β-laktám antibiotikumokkal szemben, valamint a lidokain intoleranciája (intramuszkuláris adagolás esetén);
• vérzés jelenléte;
• enterokolitisz (különösen fekélyes vastagbélgyulladás, amely nem specifikus) előfordulása a kórtörténetben;
• AV-blokád, amíg a pulzusszám-indikátort meg nem határozzák;
• súlyos szívelégtelenség.

Tilos a gyógyszert intramuszkulárisan beadni 2,5 év alatti gyermekeknek.

Mellékhatások Cefantral

Az oldat használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• emésztési zavarok: puffadás, hányás, hasi fájdalom, hányinger és hasmenés, valamint diszbiózis kialakulása. Alkalmanként glossitis vagy stomatitis, valamint pszeudomembranosus vastagbélgyulladás is előfordulhat;
• allergiás tünetek: viszketés, kiütések, hörgőgörcsök, vérbőség, csalánkiütés, erythema multiforme, tenofovier-triplex és Stevens-Johnson szindróma. Ezenkívül Quincke ödéma, láz és anafilaxiás tünetek kialakulása. Ritkán anafilaxia is megfigyelhető;
• a hepatobiliáris rendszer károsodása: funkcionális májbetegségek, hepatitisz, sárgaság, májelégtelenség akut stádiuma, valamint kolesztázis kialakulása;
• biokémiai adatok: emelkedett máj transzamináz, alkalikus foszfatáz, LDH és bilirubin szint, valamint kreatinin és karbamid-nitrogén szint. Ugyanakkor pozitív Coombs-teszt is megfigyelhető;
• perifériás véráramlási elváltozások: neutropenia, trombocitopenia és granulocitopénia kialakulása, valamint átmeneti leukopénia, anizocitózis agranulocitózissal, hipokoaguláció, hemolitikus anémia és eozinofília hipoprotrombinémiával;
• idegrendszeri zavarok: szédülés, gyengeségérzet vagy súlyos fáradtság, valamint görcsök és fejfájás. Kezelhető encephalopathia is kialakulhat;
• az injekció beadásának területén jelentkező megnyilvánulások: beszűrődés és fájdalom megjelenése az injekció beadásának helyén, a vénában terjedő fájdalom, valamint flebitis és szöveti gyulladás;
• biológiai hatások okozta tünetek: felülfertőzés léphet fel (beleértve a candidiasisos hüvelygyulladást is);
• Egyéb: vérzés vagy vérzés megjelenése, autoimmun jellegű hemolitikus anémia vagy tubulointerstitialis nephritis kialakulása, valamint aritmia (ha gyors jet injekciót végeznek).

A spirocheták okozta fertőzések kezelése során szövődmények (például Jarisch-Herxheimer-reakció) léphetnek fel. Ezek hidegrázást, lázat, ízületi fájdalmat és fejfájást okozhatnak.

[ 2 ]

Overdose

A mérgezés jelei közé tartozik: leukopénia vagy trombocitopénia, láz, akut hemolitikus anémia, bőr-, gyomor-bél traktus- és májtünetek, szájgyulladás, nehézlégzés, étvágytalanság, valamint veseelégtelenség, átmeneti halláskárosodás, encephalopathia (különösen veseelégtelenségben szenvedőknél) és a térbeli orientáció elvesztése.

A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma. A cefotaxim plazmaszintje peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel csökkenthető. Szükség esetén tüneti kezelést kell végezni.

Anafilaxia kialakulása esetén azonnali intézkedéseket kell tenni. Az intolerancia első tüneteinek (például csalánkiütés, kiütés, hányinger, eszméletvesztés és fejfájás) megjelenése után a gyógyszer adagolását le kell állítani. Súlyos túlérzékenységi tünetek vagy anafilaxiás megnyilvánulások esetén megfelelő intézkedéseket kell tenni (kortikoszteroidokat vagy adrenalint kell beadni a betegnek). Ha más klinikai állapotok alakulnak ki, további módszerek alkalmazására lehet szükség, például receptor antagonisták alkalmazására és mesterséges lélegeztetésre. Érrendszeri elégtelenség esetén újraélesztési eljárásokra van szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nefrotoxikus szerekkel (pl. aminoglikozidokkal), valamint az erős diuretikumokkal (például furoszemiddel vagy etakrinsavval), polimixinnel és kolisztinnel való kombináció növeli a veseelégtelenség kockázatát.

A cefotaxim-terápia során a szájon át szedhető fogamzásgátlók hatékonysága csökkenhet, ezért a kezelés során kiegészítő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazni.

A gyógyszert tilos bakteriosztatikus antibiotikumokkal (például eritromicinnel, tetraciklinekkel és kloramfenikollal) kombinálni, mivel ez antagonista hatást válthat ki.

Tilos a cefotaxim és az aminoglikozid oldatok keverése ugyanabban a fecskendőben – azokat külön kell beadni.

A nifedipinnel kombinált alkalmazás 70%-kal növeli a cefotaxim biohasznosulását.

A probenecid blokkolja a cefotaxim tubuláris kiválasztását és meghosszabbítja felezési idejét.

Tilos a Cefantralt lidokainnal kombinálni:

• intravénás injekciókhoz;
• 2,5 év alatti csecsemőknél;
• olyan személyek, akiknek a kórtörténetében lidokain intolerancia szerepel;
• szívblokkban szenvedők.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A Cefantral-t kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Az intramuszkuláris injekcióhoz való gyógyászati oldat elkészítése után a gyógyszer további 12 órán át tárolható legfeljebb 25°C-os hőmérsékleten, és legfeljebb 7 napig az eredeti csomagolásban – 2-8°C-on belüli hőmérsékleten (hűtőszekrényben).

Az elkészített intravénás injekciós oldat legfeljebb 24 órán át tárolható legfeljebb 25°C-on, és legfeljebb 5 napig 2-8°C-on.

[ 4 ]

Szavatossági idő

A Cefantral a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.