Uromitexan

Az antidotum terápiára szolgáló specifikus szer, az Uromitexan, a daganatellenes gyógyszerek okozta mérgezés csökkentésére vagy megszüntetésére szolgál.

Jelzések Uromitexana

Az uromitexant a daganatellenes szerek, például az ifoszfamid, ciklofoszfamid, trofoszfamid húgyúti rendszerre gyakorolt toxikus hatásainak megelőzésére használják. Az uromitexant különösen gyakran alkalmazzák speciális kockázati csoportba tartozó betegeknél - például a medencei terület besugárzása után, daganatellenes terápia utáni hólyaggyulladás esetén, húgyúti rendszer diszfunkciójának kórtörténetében.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Az Uromitexan antidotum egy folyadék, amelynek nincs specifikus színe vagy szaga, 0,4 g-os (4 ml) ampullákban lezárva.

A kartondoboz 15 ampullát tartalmaz.

Az Uromitexan tabletta formájában is előállítható - 10 fehér, domború, 0,4 g-os vagy 0,6 g-os tabletta alumínium buborékfóliában.

Az Uromitexan hatóanyaga a mesna, egy olyan anyag, amely az akrolein (az oxazafoszforin-sorozat daganatellenes gyógyszereinek metabolitja) ellenszere.

Gyógyszerhatástani

Az uromitexan ellenszere az akrolein anyagnak, amely viszont az oxazafoszforin sorozatú daganatellenes gyógyszerek anyagcseréjének terméke, amely károsítja a húgyúti rendszer nyálkahártyáját.

Az Uromitexan védő tulajdonságait a mesna és az akrolein molekula közötti kötődés magyarázza: ez a folyamat stabil, nem toxikus tioéter képződését idézi elő.

A daganatellenes gyógyszerek urotoxikus hatásának csökkentésével az Uromitexan nem befolyásolja közvetlenül negatívan azok daganatellenes tulajdonságait.

Farmakokinetikája

Intravénás injekció beadása után az uromitexan hatóanyag gyorsan diszulfiddá alakul, és a vese szűrőrendszerében ismét regenerálódik. Ennek eredményeként egy szabad tiol vegyület keletkezik, amely egy alkilező származékkal kötődik, így egy nem toxikus, stabil észtert képez.

Az intravénás injekció beadása után a maximális felezési idő 2-3 óra.

A 60 mg/kg-os dózis felezési ideje a gyorsított fázisban 0,17 óra, a lassú fázisban pedig 1,08 óra.

Az uromitexan nyolc órán belül teljesen kiürül a vesén keresztül.

Tabletták szájon át történő bevétele után az Uromitexan felszívódása a vékonybélben kezdődik. A metabolitok átlagos csúcstartalma a vizeletben 2-4 óra elteltével észlelhető. Az elfogyasztott Uromitexan mennyiségének körülbelül 25-35%-a szabad anyagként van jelen a vizeletben az első négy órában. 2-4 g/m2 mennyiségben ^a toxikus anyag felezési ideje 5-7 óra.

Az Uromitexan szükséges mennyiségének fenntartásához a húgyutakban megfelelő gyakorisággal kell bevinni a gyógyszert a szervezetbe. Orális alkalmazás esetén az Uromitexan biológiai hasznosulása a vizeletben 45-79% lehet az intravénás injekció utáni hasznosuláshoz képest.

Az emésztőrendszerben lévő ételmasszák jelenléte nem befolyásolja a gyógyszer vizeletben való elérhetőségének minőségét orális adagolás után.

Az Uromitexan intravénás és orális együttes beadása után a szisztémás expozíció 150%-ra nő, ami lehetővé teszi a hatóanyag állandó kiválasztását 24 órán keresztül.

A hatóanyag körülbelül 5%-a ürül ki 12-24 órán belül az intravénás injekcióhoz képest. A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke 69-75%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

Az Uromitexant leggyakrabban intravénás jet infúzió formájában alkalmazzák (lassú). Az egyszeri adagnak a daganatellenes szer egyszeri mennyiségének 20%-ának kell lennie.

Az Uromitexan első injekcióját a daganatellenes gyógyszer első infúziójával kombinálva adják be, a második és harmadik injekciót pedig a daganatellenes gyógyszer infúziója után négy, illetve nyolc órával.

Az oxazafoszforin készítmények folyamatos napi infúziójával az Uromitexant az infúzió kezdetén a daganatellenes szer térfogatának 20%-ában, majd a naponta beadott daganatellenes szer térfogatának 100%-ában adják be, és a citosztatikus szer infúziójának befejezése után az Uromitexant 6-12 óra alatt ugyanilyen mennyiségben injektálják.

Kombinált kezelési lehetőség esetén az Uromitexant intravénás, lassú sugárú injekció formájában kell beadni a daganatellenes szer első infúziójával egyidejűleg: a gyógyszer egyszeri adagjának a citosztatikum egyszeri adagjának 20%-ának kell lennie. Az intravénás injekció beadása után két és hat órával az Uromitexan tablettákat szájon át kell bevenni a citosztatikum térfogatának 40%-ában.

Gyermekgyógyászati betegek Uromitexannal történő kezelésekor helyénvaló az oldat gyakori és hosszan tartó infúziója (például háromóránként, legfeljebb hatszor).

Az Uromitexan csak a húgyutakra fejt ki védőhatást, de nem szünteti meg a citosztatikus gyógyszerek alkalmazása során fellépő egyéb mellékhatásokat. Ezért az Uromitexan mellett más támogató és tüneti szereket is fel kell írni.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Uromitexana alatt történő alkalmazás

Az Uromitexan oldatát vagy tablettáit terhes és szoptató betegek, valamint közvetlen citosztatikus kezelés nem alkalmazhatják.

Ha az orvos Uromitexan felírását kéri, gondosan mérlegelnie kell az ilyen kezelés lehetséges kockázatait és előnyeit minden egyes beteg esetében külön-külön.

Ellenjavallatok

Az Uromitexan oldatot vagy tablettákat általában nem írják fel:

• ha hajlamos a gyógyszerre adott allergiás reakciókra;
• nők terhesség vagy szoptatás alatt.

[ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Uromitexana

Figyelembe véve, hogy az Uromitexant mindig daganatellenes kezelés hátterében írják fel, gyakran nehéz meghatározni, hogy pontosan melyik gyógyszer vezet mellékhatások kialakulásához. Általánosan elfogadott azonban, hogy az Uromitexan-kezelés negatív következményei lehetnek:

• hányinger, hasmenés, hasi fájdalom;
• lázas állapotok, hőhullámok;
• szédülés, alvászavarok, letargia, fejfájás;
• kiütés és helyi reakciók.

Az Uromitexan-terápia során álpozitív reakciók figyelhetők meg ketontestek kimutatásával a vizeletvizsgálatban. A vizelet vöröses-lila színűvé válhat, amely hideg ecetsav hozzáadása után eltűnik.

Overdose

Bizonyított, hogy az Uromitexan egyszeri, 4-7 g-os adagja túladagolási tünetek kialakulásához vezethet:

• hányinger és hasi fájdalom, hasmenés;
• fejfájás, fáradtságérzet;
• ízületi fájdalom;
• bőrkiütés;
• a testhőmérséklet emelkedése;
• vérnyomás csökkentése;
• a szívritmus változása;
• a végtagok zsibbadása;
• hörgőgörcs jelenségek.

Ha a fenti tünetek megjelennek, azonnal sürgősségi orvosi ellátást kell nyújtani a betegnek a kimutatott tünetek szerint.

Az Uromitexan gyógyszernek nincs ellenszere.

[ 14 ], [ 15 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Uromitexan szabadon kombinálható az oxazafoszforin sorozat bármely daganatellenes gyógyszerével: az antidotum egyetlen infúzióban beadható, gyógyszerkölcsönhatás nélkül.

Farmakológiailag az Uromitexan nem kompatibilis a ciszplatinnal a kötődése és inaktivációja miatt, ezért az ilyen kombinációt farmakológiailag nem ajánlottnak tekintik.

Az uromitexan nem befolyásolhatja a szívglikozidok, valamint az olyan gyógyszerek, mint az adriamicin, vinkrisztin, metotrexát, karmustin gyógyászati hatását.

[ 16 ], [ 17 ]

Tárolási feltételek

Az Uromitexan gyógyászati folyadék formájában +15 és +30°C közötti hőmérsékleten, a tabletták pedig +25°C-ig tárolhatók.

Fontos, hogy a gyermekeket távol tartsuk azoktól a helyektől, ahol gyógyszereket tárolnak.

[ 18 ]

Szavatossági idő

Az Uromitexan oldatot ép ampullákban tárolják legfeljebb 5 évig.

Az Uromitexan tabletta készítmény legfeljebb 3 évig tárolható.