Valtrex

A Valtrex hatékony antivirális szer.

Jelzések Valtrex

A gyógyszert az alábbiakban ismertetett helyzetek jelzik:

• hogy megszüntesse a körbefutó formájában herpesz (amely aktiválja a vírus bárányhimlő) - segít enyhíteni fájdalmat, és lerövidíti annak időtartamát, és ezen kívül a betegek százalékos aránya hasonló fájdalom (neuralgia közül az akut vagy herpesz utáni szakaszban);
• a nyálkahártyán és a bőrön keresztül fertőző folyamatok megszüntetése, amelyeket az 1. és 2. Típusú hagyományos herpesz okoz (az első alkalommal szerzett vagy a nemi herpesz visszatérő formája);
• a herpesz eltávolítása az ajkakon való lokalizációval;
• a sérülések kialakulásának megakadályozása a bőrön (ha a gyógyszert közvetlenül a herpesz egyszerű formájának megismétlődésének kezdeti megjelenése után szedik);
• a nyálkahártya-megbetegedéseknek a bőrrel való együttes előfordulásának megakadályozása, amelyet a hagyományos herpesz (1. és 2. Típus), valamint a nemi nemi szervek okoznak;
• gyengítve az egészséges partner nemi herpesz formájának összehangolásának kockázatát (amikor profilaktikusnak és fogamzásgátlást alkalmaznak);
• CMV profilaxis kialakulása ellen TB fertőzés következtében alakul ki a szervátültetés (csökkenti a megnyilvánulása a válaszában jelezte átültetett szervek az emberek Veseátültetésen és emellett a kockázata opportunista és más típusú vírusos fertőzések, amelyek által kiváltott bárányhimlő, herpesz, szokásos).

[1], [2]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában - 10 darabos buborékcsomagolás esetén. Az egyik csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

[3], [4], [5], [6]

Gyógyszerhatástani

A test belsejében a valaciklovir komponens teljesen és meglehetősen gyorsan aciklovir anyaggá alakul át (valaciklovirhidroláz hatására). In vitro anyagot mutat specifikus gátló hatást mutatnak a normál vírus (1-es típusú és 2 perc), bárányhimlő vírus, és ezen kívül az Epstein-Barr-herpes VI-edik típusú és a citomegalovírus.

Az acyclovir folyamatot gátolja a DNS kötődését a vírus után azonnal a foszforilezési reakció a konverziós egy aktív elemet - az aciklovir-trifoszfát. A foszforilációs folyamat első szakaszában vírus-specifikus enzimek lépnek fel. A fent említett vírusok (kivéve citomegalovírus herpesz VI-edik típusú) hasonló enzim válik a virális timidin-kináz, amelynek jelenléte figyelhető meg az érintett sejtek a vírus által. Részleges szelektivitása foszforiláció marad van Cytomegalovírus és közvetve végrehajtott - részvételével a termék, hogy dolgozzon-kináz-gén, mint például az UL 97. Mivel acyclovir aktiválódik segítségével egy specifikus virális enzim, ez alapvetően magyarázza annak szelektivitását.

Az aktív komponens foszforilezésének végső szakaszában (mono- és trifoszfát komponensekből való átalakulás) vannak celluláris kinázok. Az újonnan képződött anyag kompetitíven gátolja a DNS-polimeráz egy vírus, és, mert ez egy nukleozid analóg, az behatol a DNS, előmozdítására teljes szakadás a DNS-lánc, és megáll a kötési eljárás. Ennek eredményeképpen a vírus replikáció elzáródása van.

Az emberek a immun megőrzött bárányhimlő vírus és herpes hagyományos, és viszonylag alacsony érzékenységű valaciklovir nagyon ritka (indexe kisebb, mint 0,1%). Alkalmanként előfordulhat a súlyos betegségek, az immunrendszer (például csontvelő-átültetést, kemoterápiás, valamint az emberek fertőzött a HIV vírus).

A stabilitás a vírusos timidin-kináz hiányának tulajdonítható, ami a vírust széles körben elterjedt a szervezet körül. Bizonyos esetekben az acyclovir tekintetében az érzékenység csökkenése a vírus DNS-polimeráz vagy timidin-kináz szerkezetét megzavaró vírus törzsek megjelenésének tulajdonítható. Az ilyen típusú vírusok patogenitása hasonló a patogén organizmus vad törzséhez.

[7], [8],

Farmakokinetikája

A valaciklovir és az acyclovir orális beadása után ugyanazok a farmakokinetikai tulajdonságok szerezhetők be.

Miután a szervezet belsejébe került, a valaciklovir hatékonyan felszívódik az emésztőrendszerből - szinte teljes egészében és nagyon gyorsan átváltozik valinnak acyclovir alkalmazásával. Ennek a folyamatnak a katalizátora a valaciklovirhidroláz enzim, amelyet a máj termel.

Amikor eldobható valaciklovir mérete 0,25-2 g, csúcs aciklovir mutatók egészséges résztvevők, akik vette be a gyógyszert teszt (normál vese) egyenlő (átlagos) 10-37 mol látnia (akár 2,2-8,3 g / ml), és az e szint eléréséhez szükséges idő 1-2 óra volt.

Miután valaciklovirt használtunk 1 + g mennyiségben, az acyclovir biohasznosulása 54% volt (függetlenül az étkezési bevitelektől).

A valaciklovir plazmakoncentrációjának csúcspontja az aciklovir indexnek csak 4% -a. Ennek a szintnek a gyógyszerei elérése átlagosan 30-100 perccel az adag alkalmazása után történik. 3 óra elteltével ez a mutató azonos szinten marad, vagy csökken.

A plazmafehérjékkel az acyclovir gyengén szintetizálódik - csak 15% -kal.

Normál veseműködés esetén az acyclovir felezési ideje megközelítőleg 3 óra. Kiválasztás A valaciklovir végzett vizelet nagyrészt álcázott aciklovir (80+ a dózis százalékában) és annak bomlási termék: 9-karboksimetoksimetilguanina. Nem változott a gyógyszerek kevesebb, mint 1% -a.

[9], [10], [11], [12], [13]

Adagolás és beadás

A herpesz zoster megszüntetése érdekében a felnőtteknek az első héten napi háromszor 1 g-os adagban kell bevenni a gyógyszert.

A herpes simplex vírus által kiváltott kórokozók kezelésénél napi kétszer 500 mg mennyiségű gyógyszert kell itatni. Ha relapszusok jelentkeznek, a kezelés időtartama 3 vagy 5 napig tart. Az elsődleges betegségek súlyosabb formáinál a terápiát a lehető leggyorsabban el kell indítani, és az időtartam 10 napra nő. A betegség relaptizálása során optimális a gyógyszer elkezdése a prodromális időszakban vagy közvetlenül az első jelek megjelenése után.

Alternatív módon a herpesz herpesz formájának kiküszöbölésére a Valtrexet naponta kétszer 2 g-os mennyiségben írják fel. A következő az első adag után 12 óra elteltével (de figyelembe kell venni, hogy 6 óra elteltével) később kell megtenni. A kezelés ebben a módban legfeljebb 1 napig tarthat, mivel nincs további terápiás előnyei. Kezdje egy hasonló tanfolyamot azonnal, amikor az első jelek - égő, viszketés és bizsergés az ajkakon.

A rendes herpesz vírus által kiváltott fertőző betegségek visszaszerzésére szolgáló megelőző gyógyszerek formájában a normál immunitású felnőttek naponta 500 mg-ot fognak bevenni. Ha a relapszusok rendkívül gyakoriak (évente 10 alkalommal +), célszerűbb napi dózisú gyógyszert szedni 2 adagban (250 mg). Az immunhiányos betegek naponta kétszer 500 mg-ot írnak elő. Ez a kurzus 4-12 hónapig tart.

A fertőzés megelőzésére A genitális herpesz formájában egészséges partner (felnőtt, amiért megmentette a fajta immunitás exacerbációk száma nem több, mint 9 évente), ha a gyógyszer szükséges, hogy igyon 500 mg naponta 1+ év. Naponta szükség van a rendszeres szexuális együttélésre. Ha a kontaktusok szabálytalanok, akkor kezdjen el szedni a gyógyszereket 3 napig, mielőtt lehetséges szexuális érintkezésbe kerülne.

A cytomegalovírus megelőzésére a 12 éves gyermekek és a felnőttek napi 4 alkalommal kell szedniük az LS-t 2 g mennyiségben. A gyógyszert a transzplantáció után a lehető leghamarabb el kell fogadni. Az adagolás a QC indexek függvényében csökken. A tanfolyam 90 napig tart, de növekedhet azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a fertőzésekre.

Veseelégtelenség esetén a dózist a kreatinin tisztító faktor mutatóitól és az indikációktól függően számítják ki.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Terhesség Valtrex alatt történő alkalmazás

Kevés információ van a Valtrex terhes nőkön történő alkalmazásáról. Lehetőség van arra, hogy csak akkor írjon elő, ha a nőknek nyújtott előny nagyobb, mint a magzati mellékhatások kockázata.

Ellenjavallatok

A kontraindikáció a beteg intoleranciája az acyclovir és a valaciklovir, továbbá a gyógyszerben található egyéb anyagok.

Óvatosság szükséges a súlyos klinikai HIV-betegeknél történő felíráskor.

Mellékhatások Valtrex

A gyógyszer alkalmazása az ilyen mellékhatások megjelenését idézheti elő:

• a központi idegrendszer szervezetei: leggyakrabban fejfájás. Ritkán fordul elő szédülés, hallucinációk, zavartságérzet, szellemi képességek romlása. Egyetlen remegés, izgalom vagy dysarthria és ataxia érzése van, és emellett kialakulnak görcsök, pszichotikus rendellenességek tünetei, valamint a kóma és az encephalopathia állapota;

(Ezek a hatások visszafordíthatók, és gyakran fordulnak elő olyan betegeknél, problémát okoz a vesék munkáját, vagy ellene más egészségügyi feltételek, amelyek hajlamosítanak a megjelenésüket; betegeknél átültetett szervek, amelyek megkezdését Valtrex preventív szerként citomegalovírus (és nagy dózisban - a nap 8 g), gyakrabban, mint kisebb dózisok alkalmazásával, neurológiai reakciók jelentkeznek)

• a légzőszervek szerves része: alkalmanként megjelenik a légzészavar;
• emésztőrendszeri szervek: néha hasmenést, hányást vagy kellemetlen érzést okoz a hasban; a májműködés vizsgálata során a betegségek egyszeri reverzíbilis mértéke (néha hepatitis jeleire utalnak);
• Bőrreakciók: kiütések jelentkezhetnek, valamint a fényérzékenység tünetei; néha viszketés alakul ki;
• allergia: egyetlen oedema Quincke vagy urticaria;
• a vizelési rendszer szervezetei: néha zavar a vesék működésében; a veseelégtelenség egyetlen akut formája;
• más: az emberek súlyos immun-rendellenességek (különösen a későbbi szakaszaiban AIDS), amely megkapja valaciklovir nagy dózisban (minden nap 8 g) hosszú ideig, azt figyeltük meg, az esemény a veseelégtelenség, thrombocytopenia, és mechanikus formái hemolitikus anémia (a egyedi esetek kombinációi). Hasonló negatív reakciókat mutatnak olyan hasonló betegségben szenvedő betegeknél is, akik nem vesznek fel valaciklovirt.

[14]

Overdose

A kábítószer-túladagolásról nem áll rendelkezésre elegendő információ.

Nagy dózisú acyclovir (20 g) egyszeri dózisának esetében a készítményt részlegesen felszívják a gasztrointesztinális traktuson anélkül, hogy toxikus hatásokat okoznának. Folytatva napokig használata nagy dózisú acyclovir okoz gyomor-bélrendszeri rendellenességek (például émelygés, hányás), és ezen kívül, neurológiai tünetek (egyfajta zavart, emellett fejfájás). Az intravénásan beadott nagy dózisok növelik a szérum kreatininszintet, majd a veseelégtelenség kialakulását. Neurológiai tünetek - hallucinációk, izgalom vagy zavartság érzése, görcsök kialakulása, valamint kóma.

A páciensnek folyamatos orvosi felügyelet mellett kell maradnia, hogy meghatározza a mérgezés tüneteinek jelenlétét. A hemodialízis folyamata felgyorsítja az acyclovir véréből való kiválasztódás folyamatát, ezért alkalmasnak tekinthető a gyógyszer túladagolásával járó betegek számára.

[25], [26]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Valtrex és más gyógyszerek között nem volt jelentős klinikai interakció.

Az acyclovir kiválasztását változatlan formában vizelettel végezzük - a tubuláris szekréció aktív folyamatának köszönhetően. Amikor használt PM (1 g) kombinálva a probenecid és a cimetidin (ezek blokkolók a tubuláris szekréció) növeli az AUC-aciklovir, valamint csökkenti a renális clearance belsejében. De nem szükséges módosítani a gyógyszer adagját, mert az acyclovir széles terápiás indexrel rendelkezik.

Óvatosan kell eljárni a nagy Valtrex napi dózisa (4 g), ötvözi a gyógyszer aciklovir versengő eliminációs útvonal, mert fennáll annak a veszélye a növekvő aránya néhány ilyen gyógyszerek (vagy azok bomlási termékek), vagy mindkettő együttesen belül a vérplazmában. Abban az esetben kombinálva egy inaktív bomlásterméke mikofenolát-mofetil (ez egy immunszuppresszáns használt szervátültetések) tapasztalt nagyobb arányú hatóanyag és AUC aciklovir.

Ez elővigyázatosságot igényel kombinálni gyógyszert (a dózis 4+ gramm per nap) gyógyszerekkel, amelyek megszakítják a veseműködést (azok körében, a ciklosporin és a takrolimusz).

Tárolási feltételek

A gyógyszer a szokásos körülmények között található a gyógyszerek számára, amelyek nem érhetők el kisgyermekek számára. Hőmérséklet - legfeljebb 30 ° C.

[27],

Szavatossági idő

A Valtrex a gyógyszer felszabadulásától számított 3 éven belül használható.

[28]