A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Valtrovyr
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Vírusellenes gyógyszer a hatóanyag a valaciklovir-hidroklorid, az enzim gátló aktivitását a DNS polimeráz - katalizátor szintézisét nukleinsav polimerek herpeszvírusok.
Jelzések Valtrovyr
A bőr és a nyálkahártyák herpeszes elváltozása, amint azt először észlelték, és a betegség visszaesése. A különböző típusú vírusos elváltozások és lokalizációk kezelésére használják - az ajkakon, a nemi szerveken, a zsindelyeken.
Megelőző célokra, a fertőzés valószínűségének csökkentése érdekében biztonságos szexuális érintkezéssel a gyógyszert olyan gyógyszerként alkalmazzák, amely elnyomja a vírusaktivitást.
A CMV-vel kapcsolatos fertőzés kialakulásának megakadályozása a donor szervek recipienseiben.
Kiadási űrlap
Tabletták formájában filmtabevonattal készítve 0,5 g valaciklovir-hidrokloridot tartalmaz.
Gyógyszerhatástani
Valtrovira ható anyag gátolja az enzimaktivitást a vírusos DNS polimeráz, ahol a inaktivitás megszakítja termelés a nukleinsavak a vírus, és megállítja a reprodukció és fejlesztés a mikroorganizmus. In vitro altsiklovir antivirális aktivitást fejtene mint képez: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex I és II típusú), VZV (varicella), CMV (citomegalovírus), EBV, HHV-6 (humán herpesz VI típus).
Az emberi testbe való belépéskor a valaciklovir-hidroklorid jó sebességgel és majdnem teljesen acyclovir képződéssel hidrolizálódik. A hidrolízis katalizátor a máj mitokondriális enzim (valaciklovirhidroláz).
Ezután az acyclovir felhalmozódik a herpeszvírussal fertőzött sejtekben. Virális timidin-kináz stimulálja foszforilációs reakciók kezdődő képződése acyclovir-monofoszfát, a celluláris kinázok katalizálják a következő reakciókat, a végén - kialakított aktív atsiklovirtrifosfat elnyomására dezoxiribonukleáz gerpevirusa genomiális replikáció.
A léziók citomegalovírus átalakítás atsiklovirtrifosfat foszfotranszferáz katalizálja UL 97. Mindkét esetben a virális enzimek sejtek beállítjuk atsiklovirtrifosfata vég kialakítása, amely verseng a természetes nukleozid beépülnek a vírus DNS láncába, szintetizált, és megszakítja annak meghosszabbítását. Ebben az esetben a vírus-DNS-polimeráz elveszti az aktivitását kötődve a trifoszfát acyclovir az oligonukleotid.
A cytomegalovírus DNS-polimeráz és az Epstein-Barr vírus nem annyira érzékennyé vált az acyclovir-trifoszfát mint herpevírus túlsúlyos hatásának. Ezért a Valtrovirt többet használják megelőzésre, mint terápiás célokra ezekkel a vírusokkal szemben.
A hatás szelektivitásának az acyclovir-trifoszfát bioszintézis virális és nem-humán dezoxiribonukleáz által meghatározott katalitikus hatására a timidin-kináz enzim a vírus által kódolt, és a nagyobb „kapcsolódó” a polimeráz gerpevirusa, mint az emberi.
A vírusellenes aktivitás mellett a valtrovir eliminálja a fájdalmas érzéseket, csökkentve intenzitását és időtartamát. A posztterpés neuralgiában is hatásos.
A citomegalovírussal összefüggő fertőzés megelőzése ezzel a gyógyszerrel csökkenti a donor szerv akut szétválasztásának valószínűségét. A Valtrovir megakadályozza a csökkent immunitású emberek fertőzését és a herpeszvírus által okozott betegségek kialakulását.
Farmakokinetikája
Az Orális Valtrovir jó abszorpciós kapacitással és hasítási sebességgel rendelkezik. A gyógyszer teljes adagját az acyclovir és az L-valin hidrolizálják. Az 1 g hatóanyag orális beadásának eredményeképpen az acyclovir 54% -a megtalálható a szisztémás keringésben. Biológiai hozzáférhetőségét nem befolyásolja az élelmiszerek egyidejű bevitele. A legnagyobb plazmasűrűséget kevesebb mint két órával észleljük a gyógyszer 0,25-1 g-jának egyszeri dózisa után, és 2,2-8,3 μg / ml-nek felel meg. A bevétel kezdetétől számított három óra elteltével a szérum hatóanyaga már nem detektálható. A citokróm P450 enzimjei nem vesznek részt a gyógyszercserében.
A hatóanyagnak a plazma albuminokkal való kötődése alacsony - 15%. A felezési ideje a Valtravir egyszeri és többszöri adagjának köszönhetően a veseelégtelenségben szenvedő betegek körében körülbelül három óra. A hatóanyagot elsősorban a vizeletben (a dózis több mint 4/5-e) veszi ki acyclovir és 9-karboxi-metoxi-metilguanin formájában (metabolizmusának terméke). Súlyos vesebetegségek esetén a eliminációs felezési idő 14 óra.
Adagolás és beadás
A III. Típusú herpeszvírus (övsömör) fertőzést naponta háromszor orálisan, a gyógyszer két tablettáján (3g / nap) kezelik. A terápiás kurzus időtartama egy hét.
A HSV-1 és a HSV-2 herpeszvírus által okozott elváltozások terápiája összetettebb és változatosabb.
A standard kezelés alatt álló immunhiány nélküli felnőtteknek reggel és este 12 óránként egy tablettát (0,5 g) kell venniük.
Az elsődleges fertőzés kezelése öt-tíz napig tart, az exacerbációkat három-öt napig kezelik.
A Valtrovir kezdi megkezdeni az első tünetek kialakulását, különösen a relapszusos herpesz esetén. A súlyosbodást előremutató prodromális jelenségek jelennek meg, amikor még nincs kiütés, de már világos, hogy hamarosan megjelennek. Harisnyájuk bizsergés, kisebb fájdalom, viszketés. Ez az ideális alkalom a kezelés megkezdésére. Ez az időszak lehet alkalmazni, mint a normál áramkört, és a következő: az első adag Valtsita - két tablettát (1d) a készítmény nem kerül sor az első jele a súlyosbodását, a második (az azonos mennyiségű) - 12 óra eltelte után a fogadó előbbi. A második részt egy kicsit korábban is megteheti, de a hat órakor szükségszerűen tartósnak kell lennie. A kezelés időtartama e rendszerrel egy nap. A hosszabb kezelés így nem eredményez nagy teljesítményt, de túladagolásokat okozhat.
Az ismétlődő herpes simplex várható exacerbációjának megelőzése (elnyomása) napi egyszeri, egy tablettát (0,5 g) tartalmaz. Az immunhiányos felnőtt betegek naponta kétszer kapnak egy tablettát (0,5 g).
Ahhoz, hogy minimalizáljuk a fertőzés lehetőségét gerpevirusom partner szexuális érintkezés során a heteroszexuális felnőtt immunkompetens egyénekben az összeg nem több, mint kilenc kiújulás évente, akkor ajánlott, hogy a dózis napi bevitel - egy tabletta (0,5 g) egyszeresen. Nem áll rendelkezésre információ a szexuális partner fertőzés valószínűségének csökkentéséről a többi betegcsoportban.
A CMV-vírus fertőzés megelőzésére a 12 évesnél idősebb személyekre vonatkozóan rendszeres időközönként napi négyszer 2g (4 db 0,5 g-os tabletta) naponta négyszer. A szervátültetés után a lehető leghamarabb meg kell kezdeni a megelőző terápiát. Normál tanfolyam - három hónap, a kockázati csoportba tartozó betegek felfelé állíthatók.
Ha a páciensnek vesebetegsége van, meg kell figyelni a test hidratációjának szintjét. A betegcsoportba tartozó dózist a kreatinin clearance indexek szerint lehet beállítani (lásd az alábbi táblázatot).
|
A kezelésre vonatkozó utalás |
Kreatinin clearance, ml / perc |
Valcite adagolása |
|
Övsömör (terápia) immunkompetens betegeknél, valamint az immunrendszer károsodott funkciói esetén |
50 és több |
1 g naponta háromszor |
|
Herpes simplex (terápia) |
||
|
Felnőtt immuncompetens betegeknél |
30 és több |
0,5 g naponta kétszer |
|
Labile formája a herpesz (terápia) |
50 és több |
2d naponta kétszer |
|
Megelőző terápia |
||
|
Felnőtt immuncompetens betegeknél |
30 és több |
0,5 g / nap 0,25 g naponta egyszer * |
|
A csökkent immunitású felnőtteknél |
30 és több |
0,5 g naponta kétszer |
|
CMV fertőzés megelőzése |
75 és több |
2d naponta négyszer 1,5 g naponta négyszer 1,5 g naponta |
_____________
* A valaciklovir-hidroklorid hatóanyaggal együtt, megfelelő dózisban kapható.
A nem renális vérképzésen átesett betegeknél az öngyilkossági adagot olyan dózisokban adják meg, amelyek kreatinin-clearance-aránya 15 ml / percnél lassabb. Utólagos gyógyszeres kezelést írnak elő.
Közvetlenül a szervátültetés műtét után folyamatosan figyelni kell a kreatinin clearance-ét, és ennek megfelelően a Valtrovir adagját.
Az enyhe vagy mérsékelt súlyosságú májcirrózisban bekövetkező cirrhosisos változások tartósított szintetizáló hatással nem változtatják meg az adagolási rendet. A korrekció szükségességével és a kifejezett változásokkal kapcsolatos adatok hiányoznak, azonban meg kell jegyezni, hogy a Valtrovir terápiájának ilyen betegek tapasztalata nagyon korlátozott.
A kor előrehaladott korban lévő betegeknek a vesék megzavarásának megakadályozása érdekében javasolt a gyógyszer adagjának módosítása a fenti táblázattal összhangban. A betegek ezt a korcsoportját javasoljuk a test hidratálódásának optimális fenntartására
[11]
Terhesség Valtrovyr alatt történő alkalmazás
A hatóanyag a placenta-gáton átterjed a terhesség bármely időpontjában, és kiválasztódik az anyatejbe. Figyelembe véve ezt a tényt, nem ajánlott a Valtrovirt a nők és ápoló anyák ápolására szánt nők számára. A gyógyszerkészítmény ebben az időszakban csak életfontosságú jelzések esetén lehetséges.
Mellékhatások Valtrovyr
A leggyakrabban a fejfájás és a hányinger formájában jelentkező nemkívánatos következményeket rögzítették.
A legveszélyesebb mellékhatások a következők: Moshkovitsa-kór, hemolitikus-uremikus szindróma, akut veseelégtelenség és neuropszichológiai rendellenességek.
Lehetséges nemkívánatos hatások a következő területeken:
- idegek és pszicho-érzelmi állapot - fejfájás, szédülés, zavartság, képzeletbeli valóság észlelésében, csökkent intelligencia, izgalom, általános izomremegés, a motilitás rendellenesség és / vagy beszéd, pszichotikus tünetek, görcsök, encephalopathia, kóma *
- hematopoiesis - a leukociták ** és a vérlemezkék számának csökkenése;
- immunitás - anafilaxia;
- légzőszervek - légszomj;
- emésztőszervek - dyspepsiás rendellenességek;
- máj - a normálértéket meghaladó májfelmérések (reverzibilis);
- dermis - viszkető kiütések, fényérzékenység, angioödéma;
- genitourinary rendszer - veseelégtelenség, akut veseelégtelenség, vesefájdalom, vér jelenléte a vizeletben; ***
- Egyéb - Moshkovitsa betegség és thrombocytopenia (néha együttesen) az előrehaladott AIDS, aki vette a gyógyszert hosszú ideig nagy adagban - 8g naponta (ugyanez igaz a betegek ezeket ugyanazon betegségek, de nem veszi a gyógyszer).
___________
* Ezek a hatások túlnyomórészt reverzíbilisek és jellemzők a veseelégtelenségben vagy más kockázati tényezőkön. A donor szerveinek recipiensei nagy dózisban (8 g naponta) profilaktikus célból szedik a gyógyszert, neuropszichológiai reakciókat nagyobb gyakorisággal figyeltek meg, mint az alacsonyabb dózisú terápiában részesülő betegeknél.
** Immundeficiencia esetén.
*** Vannak beszámolók az acyclovir korlátozott felhalmozódásának kialakulásáról a vesetubulusokban. A kezelés során figyelni kell és optimalizálni kell a folyadékbevitel szintjét.
[10]
Overdose
Túllépése a standard dózis Valtrovira tűnhet dyspepsia, az akut vese diszfunkció, neuro-pszichiátriai rendellenességek - dezorientáció, hallucinációk, izgatottság, ájulás, kóma. A legtöbb esetben a túlzott dózis tünetei a vesebetegségben és a kor előrehaladott életkorában szenvedő betegeknél fordulnak elő, akiket a dózis nem megfelelően igazított. A dózisokat alaposan be kell tartani.
A kezelés tüneti. A hatóanyag hatóanyagából a vér tisztítása hemodialízissel hatékony.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A többi kábítószerrel kapcsolatos jelentős kölcsönhatásokat még nem azonosították.
Az acycloviret elsősorban a vesetubulusok révén húzódó szervek távolítják el. Bármilyen gyógyszer, amely befolyásolja ezt a kiválasztási mechanizmust, a Valtrovirrel együttesen növelheti az acyclovir plazmaszintjét. Együttes alkalmazás egy gramm Valtrovira cimetidin és a probenecid (vesecsatorna blokkoló) növeli a koncentrációt és csökkentik a tisztítási a vér vesét a acyclovir, de nem szükséges, hogy beállítsa a dózis kiterjedt terápiás indexe az acyclovir.
A nagy dózisú (napi 4 g-tól napi) kezelésben részesülő betegeknél szigorúbb megközelítésre van szükség a gyógyszerek felírására - a kiválasztási útvonalak versenytársai számára. Ebben az esetben fennáll annak a veszélye, hogy az egyik vagy mindkét hatóanyag és / vagy az anyagcsere termékei toxikusak.
Kombináció az immunszuppresszorral A Mycophenolate Mofetil segít növelni az acyclovir és az immunszuppresszív anyagcsere inaktív termékének plazmakoncentrációját.
Szükség van a vesék rendszeres megfigyelésére, ha a Valtrovir magas dózisainak (4 g-os napi adag) és más, a vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek (pl. Cyclosporine, Protolyca) kombinált alkalmazása esetén kombinálják.
Tárolási feltételek
A hőmérsékletet 25 ° C-ig tartsa. Tartsa távol gyermekektől.
Szavatossági idő
Felhasználhatósági időtartam 2 év.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Valtrovyr" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.