Velcade

A Velcade daganatellenes hatással rendelkezik.

Jelzések Velcade

Myeloma multiplex, valamint köpenysejtes limfóma kezelésére használják (olyan betegeknél, akik már átestek a kezelésen).

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer por formájában szabadul fel, amelyből gyógyászati oldatot készítenek, intravénásan vagy szubkután adják be. 3,5 mg-os injekciós üvegekben található.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

A Velcade hatóanyaga, a bortezomib, egy olyan anyag, amely reverzibilisen lelassítja a specifikus emlőssejtekben található 26S proteaszóma kimotripszinszerű aktivitását. A fent említett proteaszóma a legnagyobb fehérjekomplex, amely képes lebontani az ubiquitinnel konjugált fehérjéket. Meg kell jegyezni, hogy az ubiquitin-proteaszóma transzportforma rendkívül fontos az egyes fehérjék intracelluláris szintű szabályozási folyamataiban, mivel fenntartja a homeosztázis folyamatát a sejteken belül.

A proteaszóma működésének gátlása a szelektív proteolízis folyamatok megakadályozásához vezet, amelyek számos sejtreakciót is befolyásolnak. Ha a homeosztázis folyamatainak fenntartására szolgáló mechanizmus megzavarodik, a sejt elpusztulhat. A bortezomib gyakran okozza a tumornövekedés gátlását (például mielóma esetén, amely többszörös).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A kezelés során a szubkután vagy intravénás injekció beadása után a gyógyszer plazmaszintje jelentősen megnő.

A bortezomib elsősorban a perifériás szövetekbe oszlik el. A fehérjeszintézis körülbelül 83%-os.

A gyógyszermetabolizmus során két bomlástermék keletkezik, amelyek ezután hidroxilációs folyamaton mennek keresztül, ami további bomlástermékek keletkezéséhez vezet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert kizárólag szubkután vagy intravénásan adják be. Más módszerekkel történő beadás esetén halálos kimenetel léphet fel.

Fontos megjegyezni, hogy az oldatot csak olyan személy készítheti el és adhatja be, aki rendelkezik a szükséges tapasztalattal és tudással. Intravénás injekciók beadásakor 1 mg-os, szubkután injekciók beadásakor pedig 2,5 mg-os koncentrációt kell alkalmazni.

A gyógyszerkoncentrációt rendkívül gondosan kell kiszámítani, mivel ez nemcsak a terápiás folyamatot, hanem a beteg életét is befolyásolja.

Monoterápia során a gyógyszert szubkután vagy intravénásan adják be (3-5 másodpercig tartó jet injekció).

A terápiás adag 1,3 mg. Hetente kétszer, 14 napon keresztül kell beadni. A kezelési rend gyakran így néz ki: az 1., 4., majd a 8. és 11. napon injekciót adnak be, majd 10 napos szünetet kell tartani. Az injekciós eljárások közötti időköznek legalább 72 órának kell lennie.

A gyógyszer hatékonyságát a 3. és 5. terápiás ciklus után értékelik. A teljes klinikai válasz megérkezése után a terápiát további 2 kezelési ciklussal kell kiegészíteni.

A hosszú távú kezelés (több mint 8 ciklus) a standard kezelési rendnek megfelelően vagy fenntartó eljárások formájában végezhető el (ebben az esetben 13 napos időközönként kell betartani).

Komplex kezelést intravénás jet injekciókkal (3-5 másodpercig) végeznek melfalánnal, valamint prednizonnal kombinálva, szájon át. Ebben az esetben gyakran 9 ciklusból álló és 1,5 hónapig tartó kezelési rendet írnak elő. Az első 4 ciklus alatt az anyagot hetente kétszer adják be (az 1., 4., 8. és 11. napon, valamint a 22., 25., 29. és 32. napon). Az 5-9. ciklusok alatt a gyógyszert hetente egyszer alkalmazzák - az 1., 8., valamint a 22. és 29. napon.

A kezelés megkezdése előtt a betegnek teljes körű orvosi vizsgálaton kell átesnie, amely magában foglalja a laboratóriumi vizsgálatokat és a különböző elemzéseket.

Csak a kezelőorvos változtathat az adagok méretén vagy a kezelési renden.

[ 18 ]

Terhesség Velcade alatt történő alkalmazás

A Velcade-ot nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer főbb ellenjavallatai:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• a szívburkot érintő elváltozások;
• szoptatási időszak;
• akut tüdőbetegségek (infiltratív diffúz jellegűek);
• gyerekeknek való feladat.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a terápia során különböző funkcionális vese-/májbetegségekben, epilepsziában vagy görcsrohamokban, kiszáradásban, diabéteszes polyneuropathiában, székrekedésben stb. szenvedő betegeknél.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mellékhatások Velcade

A gyógyszer alkalmazása negatív tüneteket okozhat, amelyek bármely rendszert és szervet érintenek – szív- és érrendszert, vérképzőrendszert, légzőszerveket, emésztőrendszert, idegrendszert, látás- és hallószerveket stb.

A gyakran megfigyelt mellékhatások közé tartozik a neutropenia, leukopénia, thrombocytopenia vagy limfopénia, kardiogén sokk, vérszegénység, angina vagy szívmegállás. Ezenkívül kialakulhat a szívelégtelenség súlyosbodása, miokardiális infarktus, kamrai hipokinézia, valamint nehézlégzés, tüdőödéma, orrfolyás, köhögés és orrvérzés.

Emellett hasmenés, hasi fájdalom, hányás, székrekedés, étvágytalanság, hányinger, diszpepsziás tünetek, szájgyulladás vagy puffadás jelentkezhet. Fejfájás, paresztézia, szédülés, polyneuropathia, depresszió és zavartságérzet is előfordulhat. Forgási zavar, veseműködési zavar, látásélesség-csökkenés, vizelési zavar, kiütések stb. is előfordulhatnak.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Mérgezés esetén, amikor a megengedett adagot kétszer túllépték, az áldozatoknál trombocitopénia és a vérnyomás hirtelen csökkenése alakult ki, ami halálhoz vezetett.

Emiatt mérgezés esetén sürgősen meg kell tenni minden szükséges intézkedést, amely támogatja a létfontosságú rendszerek működését, majd folyamatosan figyelemmel kell kísérni azok mutatóit és tüneti eljárásokat kell végezni.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Velcade egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek gyengén vagy közepesen gátolják a hem fehérje izoenzimek aktivitását (például dexametazon vagy ketokonazol), kismértékben megváltoztathatják a bortezomib farmakokinetikai paramétereit.

Rifampicinnel kombinálva a gyógyszer értékei csökkennek.

Tilos a CYP3A4 elem erős induktoraival (például fenitoinnal, karbamazepinnel vagy fenobarbitállal) és orbáncfűvel kombinálva alkalmazni, mivel ez csökkentheti a gyógyszer hatékonyságát.

A melfalán-prednizon komplexszel történő együttes alkalmazás növelheti a bortezomib szintjét, bár ennek nincs farmakológiai jelentősége.

Alkalmanként, orális antidiabetikumokat szedő cukorbetegségben szenvedőknél a Velcade-dal való kombináció hiper- vagy hipoglikémia kialakulását okozza.

Óvatosság szükséges a gyógyszer kombinálásakor vírusellenes gyógyszerekkel, amiodaronnal, izoniaziddal, valamint nitrofurantoinnal vagy sztatinokkal.

[ 22 ], [ 23 ]

Tárolási feltételek

A Velcade-ot napfénytől védett helyen, kisgyermekek elől elzárva, a gyógyszer szokásos hőmérsékletén kell tárolni.

[ 24 ], [ 25 ]

Szavatossági idő

A Velcade a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 26 ], [ 27 ]

Vélemények

A Velcade-ról gyakran kapnak olyan véleményeket, amelyek meglehetősen magas hatékonyságát írják le. Gyakran beszámolnak arról, hogy az alkalmazásának köszönhetően a terápia képes volt megállítani egy meglehetősen súlyos patológia - a mielóma - kialakulását.

Vannak olyan megjegyzések is, amelyek a monoklonális fehérje hiányát jelzik a csontvelőben és a vérben (a beteg állapotának felmérése során a kezelés 5. ciklusának befejezése után). Ebben a szakaszban azonban a kezelési rend és a gyógyszeradag nagyságának megváltoztatása döntő fontosságú - azaz a kezelőorvos hozzáértő megközelítésére van szükség. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy bizonyítékok vannak arra, hogy a dózis csökkentése a terápia megkezdése előtt megfigyelt értékek visszatérését okozta.

Ugyanakkor a betegek gyakran azt mondják, hogy a gyógyszer hatásával együtt negatív tünetek is jelentkeznek. Gyakran a betegek panaszkodnak nehézlégzésre, vérnyomásváltozásra és remegésre. De általában ezeket a kellemetlenségeket el kell viselni, mivel nem mindig lehet alternatívát találni a gyógyszerre.

Összefoglalva elmondhatjuk, hogy a gyógyszer hatékonyságát nagymértékben a beteg egyéni jellemzői, valamint az orvos intézkedései határozzák meg. De általánosságban elmondható, hogy semmilyen körülmények között sem szabad megtagadni a terápiát. Ha kétségei vannak a kezelőorvos hozzáértésével kapcsolatban, ajánlott másik orvost keresni.