Veratard 180

A Veratard 180 egy szelektív kalcium-antagonista, amely elsősorban a szívfunkciót befolyásolja.

Jelzések Veratarda 180

Magas vérnyomás esetén, valamint angina pectoris és paroxizmális szupraventrikuláris tachycardia rohamainak megelőzésére használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer kapszulákban kapható, 10 darabos kiszerelésben. Egy doboz 3 vagy 5 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A verapamil a fenilalkilamin származéka, szelektíven blokkolja a kalciumcsatornákat. Antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás és antiischaemiás hatással rendelkezik.

A gyógyszer terápiás hatása a Ca2+ csatornák blokkolásával, valamint a Ca2+ ionok transzmembrán transzportjának elnyomásával alakul ki (főleg a szívizom simaizomsejtjeiben az erekkel).

Miokardiális ischaemia esetén a gyógyszer kiküszöböli a szív oxigénigénye és -ellátása közötti aránytalanságot, emellett csökkenti a szívizom összehúzódási képességét és értágító hatású. A perifériás artériák tónusának gyengülése a vérnyomás és a teljes perifériás érrendszeri ellenállás csökkenéséhez vezet.

A verapamil gátolja a szinoatriális és az AV-átvezetést, és antiaritmiás hatású.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolása után a verapamil fokozatosan szabadul fel, ezáltal állandó szinten marad a vérben. A plazma Cmax értékének eléréséhez 5-7 óra szükséges. Az anyag felszabadulásának folyamata szinte lineáris, 8-12 óra alatt zajlik le.

Első intrahepatikus áthaladáson megy keresztül, aminek eredményeként számos anyagcseretermék keletkezik. A fő anyagcseretermék a norverapamil, amelynek gyengébb vérnyomáscsökkentő hatása van, mint a gyógyszer változatlan hatóanyagának. Az intraplazmatikus fehérjeszintézis 90%.

Az elsődleges májpassz hatás miatt a gyógyszer biohasznosulása egyszeri dózis után 30%, a felezési idő pedig körülbelül 7 óra. A gyógyszer ismételt alkalmazása után a felezési idő átlagosan 12 óra a májenzim-rendszerek telítettsége és a verapamil plazmaszintjének emelkedése miatt.

A gyógyszer kiválasztása nagyrészt a vizelettel (70%) történik anyagcsere-termékek formájában, egy másik része pedig a széklettel ürül ki.

Adagolás és beadás

Az adagot csak szakorvos választhatja ki, minden egyes beteg esetében egyedileg. A terápia kezdeti szakaszában a Veratard 180-at 1 kapszula mennyiségében, naponta egyszer, reggel kell bevenni. Az adag 14 nap elteltével növelhető. A növekedés napi 0,36 g-ig történik (reggel és este 1 kapszula bevétele esetén, a használatok közötti időköz körülbelül 12 óra). A megengedett adag túllépése csak rendkívül rövid ideig és szoros orvosi felügyelet mellett megengedett.

A gyógyszer lassú felszabadulású terápiás formáinak étellel együtt történő alkalmazása növeli a verapamil és a norverapamil csúcsértékeinek eléréséig eltelt időt a vérplazmában, de a biohasznosulásuk szintje változatlan marad. Emiatt a gyógyszer étkezés közben, étkezés előtt és után is bevehető. A kapszulákat nem szabad rágni vagy feloldani, hanem tiszta vízzel kell lenyelni.

Terhesség Veratarda 180 alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatti alkalmazása (különösen az első és harmadik trimeszterben), valamint a szoptatás alatt csak olyan helyzetekben engedélyezett, amikor a nő megsegítésének valószínűsége várhatóbb, mint a magzatra vagy a csecsemőre gyakorolt negatív hatás.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a verapamillal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• akut szívelégtelenségben szenved;
• súlyos bradycardia (a pulzusszám <50 ütés/perc);
• SSSU;
• másod- vagy harmadfokú AV-blokk esetén;
• WPW-szindróma;
• csökkent vérnyomásértékek (szisztolés nyomásszint 90 mm Hg alatt);
• CHF;
• a máj működésében kifejezett zavarral jár.

Mellékhatások Veratarda 180

A gyógyszer használata a következő mellékhatások előfordulását okozhatja:

• a szív- és érrendszerrel kapcsolatos elváltozások: sinus bradycardia, szinoatriális vagy AV blokk, az arc bőrpírja, asystole, csökkent vérnyomás, valamint szívelégtelenség és pitvarfibrilláció, amely bradyarrhythmiás jellegű;
• az idegrendszer diszfunkciója: paresztézia, szédülés, idegesség érzése, letargia vagy fáradtság, valamint fejfájás;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hányinger, atónikus székrekedés és gyomorégés;
• Egyéb tünetek: allergiás tünetek (kiütés vagy viszketés), a máj alkalikus foszfatáz vagy transzamináz szintjének átmeneti emelkedése, ízületi fájdalom izomfájdalommal és duzzanattal a boka területén.

[ 1 ]

Overdose

A gyógyszermérgezés AV-blokádhoz, súlyos bradycardiához, szívelégtelenséghez, asystoléhoz, kardiogén sokkhoz, ezen felül szinoatriális blokádhoz és vérnyomáscsökkenéshez vezet.

Ezen rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosást végeznek (ha a gyógyszer bevételének pillanatától számított időszak kevesebb, mint 12 óra). Később is elvégezhető, ha gyengült bélmozgást észlelnek (az auszkultáció során nem jelentkeznek bélzajok). Ezenkívül tüneti eljárásokat is végeznek.

Antidotumként 10-20%-os kalcium-glükonátot (2,25-4,5 mmol) lehet intravénásan beadni. Szükség esetén az ilyen injekció megismételhető, vagy további infúziós eljárás végezhető cseppentőn keresztül (a sebesség 5 mmol/óra). A felmerült hemodinamikai zavarok korrekcióját végzik. A hemodialízis eljárás nem hoz eredményt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az amiodaron komponenssel történő gyógyszeres kombináció tilos - növeli a szívmegállás kockázatát.

A karbamazepinnel együtt alkalmazva fokozza az utóbbi hatását, mivel anyagcsere-folyamatai elnyomódnak. Ennek eredményeként negatív tünetek alakulnak ki NS-mérgezés formájában.

A gyógyszer és a lítium alapú szerek hosszú távú kombinációja fokozott érzékenységet okozhat a szervezetben a lítiummal szemben, és NS-mérgezést is okozhat.

A rifampicinnel együtt szedve a gyógyszer antibakteriális tulajdonságai gyengülnek.

Fenobarbitállal kombinálva megfigyelhető az elem depresszáns hatásának gyengülése.

Cimetidinnel kombinálva a Veratard 180 farmakológiai tulajdonságai felerősödnek.

Inhalációs érzéstelenítőkkel, β-blokkolókkal, Ia altípusú antiaritmiás szerekkel és SG-vel együtt alkalmazva megfigyelhető a szívizom-vezetésre gyakorolt szuppresszív hatás kölcsönös fokozódása a kontraktilitással, az AV-vezetéssel, valamint a sinus szög automatizmusával együtt.

Az imipramin típusú antidepresszánsokkal, baklofennel vagy neuroleptikumokkal együtt történő alkalmazás a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatásának fokozódásához vezethet.

A szerves nitrátokkal kombinált alkalmazás racionálisnak tekinthető, mivel ezzel összegződnek a vérnyomáscsökkentő és anginaellenes hatások, és gyengül a nitrátok hatására kialakuló reflex tachycardia.

A teofillinnel, digoxinnal, valamint kinidinnel vagy ciklosporinnal való kombináció növeli ezen szerek plazmaszintjét.

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (tiazid diuretikumok, értágítók és ACE-gátlók) együtt szedve a vérnyomáscsökkentő hatás kölcsönös fokozódásához vezet.

A vérplazmában aktív fehérjeszintézisen áteső gyógyszerekkel (például warfarin, tolbutamid, diazoxid, klórpromazin, prazosin fenitoinnal, valamint nem szelektív monoamin-gátlókkal (fordított neuronális felvétel), fenilbutazon propranolollal és furoszemiddel) kombinálva történő alkalmazás az ilyen gyógyszerek szabad frakciójának szintjének növekedését okozza, ami az adag méretének korrekcióját igényli.

A makrolidokkal történő együttes alkalmazás jelentősen növeli a kamrafibrilláció kockázatát.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Veratard 180-at sötét, száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Veratard 180 a gyógyszerkészítmény felszabadulásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Veratard 180 alkalmazása gyermekgyógyászatban tilos (14 év alatti személyek számára).

Analógok

A gyógyszer analógjai a Verapamil, a Lekoptin és a Verogalid az Isoptinnal.