Vigrande

A Vigrande egy gyógyszer, amelyet merevedési zavar esetén alkalmaznak. Segít helyreállítani a legyengült merevedési aktivitást azáltal, hogy fokozza a péniszbe áramló vér mennyiségét.

A terápiás hatás elve a kavernózus testekben felszabaduló dinitrogén-oxiddal alakul ki (feltéve, hogy szexuális inger van jelen). A szabad dinitrogén-oxid serkenti a guanilát-cikláz enzim aktiválódását, ami a cGMP térfogatának növekedését okozza, aminek során a kavernózus testek simaizom-elemeinek rostjai ellazulnak, és a véráramlás fokozódik. [ 1 ]

Jelzések Vigrande

Férfi merevedési zavar (a sikeres szexuális aktushoz szükséges pénisz erekciójának fenntartásának vagy elérésének képtelensége ) esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában (25, 50 vagy 100 mg) kapható - 1 vagy 4 darab külön csomagolásban. Egy dobozban 1 ilyen lemez található.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil egy olyan összetevő, amely szelektíven lassítja a PDE-5 cGMP-specifikus komponensét (aktivitása a cGMP lebontásának folyamatait okozza a kavernómás testekben), ami erős terápiás hatással bír. Az anyagnak nincs közvetlen lazító hatása a kavernómás testekre, de fokozza a dinitrogén-oxid relaxáló hatását erre a szövetre. Szexuális izgalom során a szildenafil hatására felszabaduló NO elem a PDE-5 aktivitásának elnyomását és a cGMP-értékek növekedését okozza a kavernómás testekben, ami a simaizmok ellazulásához és a vérkeringés fokozódásához vezet a kavernómás testekben. [ 2 ]

A szildenafil átmeneti, enyhe színvakságot okozhat (zöld vs. kék). Úgy vélik, hogy ez a rendellenesség a retinán belüli fényáteresztési folyamatokban részt vevő PDE-6 elnyomása miatt alakul ki. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szildenafil PDE-6-ra gyakorolt hatása tízszer gyengébb, mint a PDE-5-re gyakorolt hatása.

Az in vitro tesztek azt is kimutatták, hogy a szildenafil PDE5-re gyakorolt hatása 10-10 000-szer erősebb, mint más PDE izoformákra (PDE1, -2, -3, valamint -4 és -6). Például a PDE5-re gyakorolt hatás 4000-szer erősebb, mint a PDE3-ra, a szívösszehúzódásokban részt vevő cAMP-specifikus PDE-komponensre gyakorolt hatása.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a szildenafil gyorsan felszívódik. Az átlagos abszolút biohasznosulás 40% (25-63% között). Egyszeri 0,1 g-os orális dózis esetén a Cmax érték 18 ng/ml, és üres gyomorra történő bevétel esetén 0,5-2 óra alatt érhető el. Zsíros ételekkel együtt szedve a szildenafil felszívódási sebessége csökken; a Tmax értékek 1 órával nőnek, a Cmax szint pedig átlagosan 29%-kal csökken.

A szildenafil egyensúlyi Vd értéke 105 l. Az aktív elem a fő keringő N-dezmetil metabolikus komponenssel együtt körülbelül 96%-ban intraplazmatikus fehérjékkel szintetizálódik. A szildenafil teljes értéke nem befolyásolja a fehérjekötődést.

Az LS-rész kevesebb, mint 0,0002%-a (átlagos érték – 188 ng) regisztrálható 1,5 óra elteltével a spermiumban.

Adagolás és beadás

A Vigrande-ot szájon át kell bevenni. A gyógyszer maximális hatásának eléréséhez szexuális ingerlés szükséges. Ezért a tablettát körülbelül 60 perccel a nemi aktus előtt kell bevenni.

Általában 50 mg gyógyszert használnak egyszeri adagként (ajánlott üres gyomorra bevenni). Általában egyszerre legfeljebb 0,1 g gyógyszert lehet bevenni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem írják fel gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

Terhesség Vigrande alatt történő alkalmazás

A Vigrande-ot nem alkalmazzák nők kezelésére.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• szildenafil allergia jelenléte;
• a gyógyszer segédanyagaival kapcsolatos túlérzékenység;
• dinitrogén-oxid donor anyagokkal (például amil-nitrittel) vagy nitrátokkal való kombináció;
• olyan állapotok, amelyekben tilos a szexuális kapcsolat (angina pectoris, amely instabil, vagy súlyos szívelégtelenség);
• az egyik szemet érintő látásvesztés a látóideget érintő ischaemiás neuropátia (elülső nem artériás típusú) kialakulása miatt;
• súlyos májműködési zavar;
• csökkent vérnyomásértékek (90/50 Hgmm alatti mutatók);
• a közelmúltban lezajlott miokardiális infarktus vagy stroke;
• degeneratív változások a retinában (örökletes természetűek) (például retinitis pigmentosa).

Mellékhatások Vigrande

Mellékhatások a következők:

• neurológiai rendellenességek: neuralgia, depresszió, fejfájás, remegés és hipoesztézia, valamint arcpír, ájulás, paresztézia, migrén, szédülés, károsodott reflexek, ataxia és álmosság vagy álmatlanság;
• szemészeti eredetű problémák: látászavarok (homályos látás, fényérzékenység és a színérzékelés megváltozása), mydriasis, fájdalom a szemgolyókban vagy vérzés bennük, kötőhártya-gyulladás, xerophthalmia és szürkehályog;
• fül-orr-gégészeti elváltozások: fülzúgás vagy süketség;
• légzőszervi rendellenességek: torokgyulladás, hörgőasztma, nehézlégzés, gégegyulladás és orrdugulás, megnövekedett köpetmennyiség, arcüreggyulladás, fokozott köhögés és hörghurut;
• szív- és érrendszeri betegségek: angina pectoris, szívelégtelenség, EKG-értékek változásai, tachycardia, agyi erek trombózisa és csökkent vérnyomás, valamint palpitáció, ortosztatikus összeomlás, kardiomiopátia, AV-blokk, miokardiális ischaemia és szívmegállás;
• hematológiai elváltozásokkal kapcsolatos problémák: leukopénia vagy vérszegénység;
• gyomor-bélrendszeri tünetek: gyomorhurut, dysphagia, glossitis, stomatitisszel járó gastroenteritis, hányinger és vastagbélgyulladás, valamint ínygyulladás, végbélvérzés, nyelőcsőgyulladás és xerostomia;
• anyagcserezavarok: köszvény, szomjúság, hipernatrémia vagy -urikémia, valamint labilis cukorbetegség és hipo-/hiperglikémia;
• húgyúti funkciókkal kapcsolatos problémák: hólyaghurut, gynecomastia, húgyúti fertőzések, ejakulációs zavar, fokozott vizelési inger, nocturia, nemi szervek duzzanata és vizelet-inkontinencia;
• mozgásszervi elváltozások: ízületi gyulladás, izomgyengeség, tendoszinovitis, ossalgia, ízületi gyulladás, valamint ínszakadások, izomfájdalom és szinovitis;
• dermatológiai tünetek: gyakori herpesz, exfoliatív vagy kontakt dermatitis, epidermális fekély, fényérzékenység, csalánkiütés, kiütések és viszketés;
• egyéb: fájdalom, sokk, perifériás ödéma, hidegrázás, allergiás tünetek és izzadás.

Overdose

A mérgezés lehetséges megnyilvánulásai közé tartozik a fejfájás, orrdugulás, látászavarok, emésztési zavarok, hőhullámok és szédülés.

Mérgezés esetén standard támogató intézkedéseket kell végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer együttes alkalmazása olyan szerekkel, amelyek gátolják a CYP3A4 elem (cimetidin vagy eritromicin) hatását, csökkenti a szildenafil clearance-ét és növeli a plazmaértékeit.

A gyógyszer ritonavirral, indinavirral vagy szakvinavirral való kombinációja növeli a szildenafil intraplazmás Cmax-értékét, valamint AUC-értékét - a CYP3A4 izoenzim aktivitásának lassulása miatt ezen gyógyszerek hatása alatt.

Lehetséges, hogy az erősebb, a CYP3A4 izoenzim aktivitását gátló anyagok, beleértve az itrakonazolt vagy a ketokonazolt, növelni fogják a szildenafil plazmaszintjét.

A Vigrande és a nitrátok kombinációja az utóbbiak vérnyomáscsökkentő hatásának fokozódásához vezet.

Leírnak egy esetet, amelyben egyetlen szildenafil adag után rabdomiolízis jelei alakultak ki egy szimvasztatint szedő személynél.

Tárolási feltételek

A Vigrande-t legfeljebb +30°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Vigrande a gyógyászati anyag eladásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Silagra, Ergos, Adamax Zidenával, valamint a Novigra, Erosil és Vekta Kamshilával. Ezenkívül a lista tartalmazza a Viafilt, Filapot, Confido Supervigával, Erectrát és Potenciale-t.

Vélemények

A Vigrande jó visszajelzéseket kap a betegektől - elégedettek a gyógyszer által nyújtott hatással, valamint a gyógyszer alacsonyabb költségével a népszerű analógokhoz képest.