Zeptol

A Zeptol egy görcsoldó.

Jelzések Zeptol

A következők megszüntetésére javallt:

• egyszerű vagy komplex fokális epilepsziás rohamok (eszméletvesztéssel vagy anélkül), másodlagos generalizációval vagy anélkül;
• tónusos-klónusos rohamok generalizált formája;
• vegyes típusú görcsrohamok.

A gyógyszert mind monoterápiaként, mind kombinációs kezelésként alkalmazzák.

A mániás szindrómák akut stádiumainak kiküszöbölésére, valamint a bipoláris zavar kezelésének támogató gyógyszereként alkalmazzák (megelőzésként a lehetséges súlyosbodás ellen vagy a súlyosbodó betegség megnyilvánulásainak súlyosságának csökkentése érdekében). A következőkre is felírják:

• elvonási szindróma;
• a trigeminális neuralgia idiopátiás formája, valamint ugyanaz a patológia, de a szklerózis multiplex (tipikus vagy atipikus) hátterében;
• idiopátiás neuralgia formája a glossopharyngealis ideg régiójában.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható, buborékfóliánként 10 darab. Egy csomag 10 buborékfóliát tartalmaz.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

Karbamazepin monoterápiás szerként történő alkalmazása esetén epilepsziás betegeknél (különösen serdülőknél és gyermekeknél) a gyógyszer pszichotróp hatása alakul ki. Részben pozitív hatással van a depresszió és a szorongás megnyilvánulásaira, emellett csökkenti a beteg agresszióját és ingerlékenységét. Vannak olyan tanulmányok, amelyek kimutatták, hogy a karbamazepin pszichomotoros adatokra és kognitív funkciókra gyakorolt hatékonysága az adag méretével összhangban nyilvánul meg, ugyanakkor vagy meglehetősen megkérdőjelezhető, vagy negatív hatással van a szervezetre. Más tesztek kimutatták, hogy a gyógyszer pozitív hatással van olyan mutatókra, mint a tanulási képesség, a figyelem és az emlékezőképesség.

Neurotropikus gyógyszerként a karbamazepin különféle neurológiai patológiák esetén jó hatású: például enyhíti a másodlagos vagy idiopátiás trigeminális neuralgia esetén fellépő fájdalomrohamokat. Ugyanakkor a karbamazepint olyan neurogén fájdalom enyhítésére is használják, amely olyan rendellenességekben alakul ki, mint a poszttraumás paresztézia, a gerincvelői szalagok és a neuralgia posztherpeszes stádiuma.

Az elvonási szindróma során a gyógyszer segít növelni a görcsküszöböt (ebben az állapotban lévő személynél csökken), és gyengíti a patológia klinikai tüneteit - remegést, fokozott ingerlékenységet és járási zavarokat. Központi cukorbetegségben (insipidus típus) szenvedőknél a karbamazepin csökkenti a szomjúságérzetet, valamint a diurézist.

A gyógyszer pszichotróp szerként való hatékonyságát a rendellenességek affektív formáiban igazolták: a mániás szindrómák akut stádiumainak megszüntetése és fenntartó szerként bipoláris zavarban (mániás-depresszív típus; mind monoterápiában, mind lítium gyógyszerekkel, antidepresszánsokkal vagy neuroleptikumokkal kombinált taktikát alkalmaznak). Ezenkívül a Zeptol hatékony a pszichózis mániás vagy skizoaffektív formáiban (neuroleptikus gyógyszerekkel kombinálva), valamint a skizofrénia polimorf formájának akut stádiumában. A gyógyszer hatóanyagának hatásmechanizmusa azonban nem teljesen tisztázott.

A karbamazepin normalizálja a túlgerjesztett idegvégződések membránállapotát, lelassítja a neuronális kisülések visszatérését és gátolja a serkentő impulzusok szinaptikus mozgását. Kimutatták, hogy a gyógyszer fő hatásmechanizmusa a depolarizált neuronokban lévő potenciálfüggő nátriumcsatornák újbóli kialakulásának megakadályozása, amelyet a nátriumcsatornák blokkolásával hajtanak végre. A gyógyszer antiepileptikus tulajdonságai főként a glutamát anyag felszabadulásának lassításának, valamint a neuronális membránok állapotának stabilizálásának köszönhetők. Az antimániás hatás azonban a noradrenalin, valamint a dopamin anyagcseréjének elnyomásának köszönhető.

Farmakokinetikája

A gyógyszer bevétele után az anyag felszívódása szinte teljes, de meglehetősen lassú. Egyetlen tabletta bevétele után a plazma csúcskoncentrációja 12 óra múlva jelentkezik. Egyszeri 400 mg-os orális dózis eredményeként az átlagos csúcskoncentráció körülbelül 4,5 mcg/ml.

Az ételbevitelnek nincs jelentős hatása a felszívódás mértékére és sebességére.

Az egyensúlyi plazmakoncentráció 1-2 héten belül alakul ki (az intervallum a beteg metabolikus paramétereitől függ - a májenzimrendszer autoindukciója a hatóanyag által, valamint a Zeptollal kombinációban alkalmazott egyéb gyógyszerek heteroindukciója; valamint az adag nagyságától, a kezelés időtartamától és a beteg egészségi állapotától). A gyógyszertartományon belül az állandó koncentrációs paraméterekben jelentős egyéni különbségek vannak: általában 4-12 μg/ml (vagy 17-50 μmol/l) között ingadoznak. A karbamazepin-10,11-epoxid (ez egy farmakológiailag aktív bomlástermék) paraméterei a karbamazepin szintjéhez képest körülbelül 30%-ot tesznek ki.

A gyógyszer teljes felszívódása után a látszólagos eloszlási térfogat 0,8-1,9 l/kg. A hatóanyag átjut a méhlepényen. Az anyag plazmafehérjével való szintézise körülbelül 70-80%. A változatlan karbamazepin mennyisége az agy-gerincvelői folyadékban, és ezzel együtt a nyálban, a komponens plazmafehérjéhez nem kötődő részének felel meg (körülbelül 20-30%). Az anyatej a hatóanyag körülbelül 25-60%-át tartalmazza (a plazmafehérjékhez viszonyított százalékos arány).

A hatóanyag a májban metabolizálódik, gyakran az epoxid útvonalon keresztül. A folyamat során a fő bomlástermékek a következők: a 10,11-transzdiol-származék konjugátumával és a glükuronsav. A hatóanyag karbamazepin-10,11-epoxiddá történő biotranszformációját elősegítő fő izoenzim a P450 ZA4 típusú hemoprotein. Ugyanakkor a metabolikus reakciók egy „mellékterméket” hoznak létre: a 9-hidroxi-metil-10-karbamoil-akridánt. A gyógyszer egyszeri orális adagolása eredményeként a karbamazepin körülbelül 30%-a található meg a vizeletben végső metabolitok formájában. Az anyag egyéb fő biotranszformációs útjai különböző monohidroxilát-származékok, valamint a karbamazepin-N-glükuronid képződését segítik elő, amely az UGT2B7 elem segítségével történik.

Egyszeri orális adagolás után a változatlan anyag átlagos felezési ideje 36 óra, ismételt alkalmazás esetén átlagosan 16-24 órára csökken (mivel a máj mikroszomális rendszere autoindukciója következik be) az alkalmazás időtartamának megfelelően. Azoknál a személyeknél, akik egyidejűleg szedik a Zeptolt ugyanazon májenzim-rendszer más induktoraival (például fenitoinnal vagy fenobarbitállal), a felezési idő 9-10 óra lesz.

A bomlástermék, a 10,11-epoxid plazma felezési ideje egyetlen orális epoxid adag után körülbelül 6 óra.

Egyszeri 400 mg-os adag esetén az anyag 72%-a a vizelettel, a fennmaradó 28% pedig a széklettel ürül. Az adag körülbelül 2%-a változatlan formában ürül a vizelettel, további 1%-a pedig a farmakoaktív bomlástermék, a 10,11-epoxid formájában ürül.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A Zeptolt szájon át kell bevenni. A napi adagot általában 2-3 részre kell osztani. A gyógyszer bevehető étkezés közben vagy után, vagy étkezések között (vízzel leöblítve).

A kezelés megkezdése előtt a HLA-A*3101 allél potenciális hordozóinál lehetőség szerint tesztelni kell a HLA-A*3101 allél jelenlétét, mivel a gyógyszer súlyos mellékhatásokat okozhat ezeknél az embereknél.

Az epilepszia kezelésének folyamatában kis napi adaggal kell kezdeni, amelyet fokozatosan növelni kell, figyelembe véve a beteg igényeit.

A gyógyszer szükséges adagjának kiválasztásához először meg kell határozni a karbamazepin plazmaszintjét. Ez a pont különösen fontos a kombinációs terápiában.

A napi felnőtt adag általában kezdetben 100-200 mg (1-2 részre osztva). Később lassan emelik az optimális hatékonyság eléréséig - általában egy ilyen adag nagysága 800-1200 mg. Néha a betegeknek napi 1600 vagy 2000 mg-os adagra van szükségük.

Gyermekeknél a kezelés napi 100 mg-os adaggal kezdődik, amelyet hetente 100 mg-mal emelnek.

A standard napi adag 10-20 mg/kg (több részletben bevéve).

5-10 éves gyermekek: 400-600 mg (2-3 adagban); 10-15 éves gyermekek: 600-1000 mg (2-5 adagban).

Ha lehetséges, ajánlott a gyógyszert monoterápiára felírni, de más gyógyszerekkel kombinálva ugyanazt a fokozatos dózisnövelési rendet kell alkalmazni (a további gyógyszer adagját nem kell növelni).

A mániás szindrómák akut formáiban, valamint bipoláris zavar fenntartó gyógyszereként az adag 400-1600 mg, napi 400-600 mg között van, amelyet 2-3 részre kell osztani. A mániás szindróma akut formája esetén ajánlott az adagot gyorsan növelni. A bipoláris zavar fenntartó kezelésében a szükséges tolerancia biztosítása érdekében azonban az adagot fokozatosan, kis mennyiségben kell növelni.

Elvonási szindróma esetén az átlagos napi adag 200 mg naponta háromszor. A patológia súlyos stádiumaiban az adag az első néhány napban emelhető (például napi háromszor 400 mg-ig). Súlyos tünetek esetén a terápiát a gyógyszer szedatív-altató gyógyszerekkel (például klometiazollal vagy klórdiazepoxiddal) kombinálva kell megkezdeni, a fenti adagok betartásával. A betegség akut fázisa után a gyógyszer monoterápiaként alkalmazható.

Idiopátiás trigeminus neuralgia (vagy ugyanazon terület neuralgiája szklerózis multiplex (tipikus vagy atipikus) miatt) vagy a nyelv-garat ideg területén: a kezdeti napi adag 200-400 mg (időseknek naponta kétszer 100 mg). Ezután lassan emelik, amíg a fájdalom elmúlik (általában napi 3-4 alkalommal 200 mg-os adagban). A legtöbb ember elegendőnek találja ezt az adagolási rendet a jó egészség fenntartásához, de néha napi 1600 mg-os adagra is szükség lehet. A fájdalom megszűnése után az adagot fokozatosan csökkenteni kell a minimálisan szükséges fenntartó adagra.

Terhesség Zeptol alatt történő alkalmazás

A karbamazepin szájon át történő bevétele bizonyos rendellenességeket okozhat.

Az epilepsziás rohamoktól szenvedő anyák gyermekei hajlamosabbak a méhen belüli problémákra (beleértve a veleszületett rendellenességeket is). Jelentések érkeztek a karbamazepin szedése miatti fokozott kockázatról az ilyen rendellenességek kialakulásában, de a monoterápiával végzett kontrollos vizsgálatokból nem áll rendelkezésre meggyőző bizonyíték.

Ezenkívül információk találhatók a gyógyszer intrauterin fejlődési rendellenességekkel, valamint veleszületett rendellenességekkel - köztük gerinchasadékkal és más veleszületett rendellenességekkel (a maxillofacialis régió fejlődésével kapcsolatos problémák, hypospadias, különböző szív- és érrendszeri rendellenességek stb.) kapcsolatos alkalmazásáról.

A gyógyszer szedése során az epilepsziában szenvedő terhes nőknek különös óvatossággal kell eljárniuk. A gyógyszer szedésének ideje alatt a következő szabályokat kell betartani:

• terhesség alatt, amely a kezelés során jelentkezik; a tervezési szakaszban; vagy ha a gyógyszer alkalmazására már a terhesség megkezdése után van szükség - gondosan mérlegelni kell a nőre gyakorolt lehetséges előnyöket, és össze kell hasonlítani a magzatra gyakorolt lehetséges negatív hatással (különösen az első trimeszterben);
• reproduktív korú nők esetében a gyógyszert monoterápiás szerként írják fel;
• szükséges a minimális hatásos dózisok előírása, valamint a hatóanyag plazmaszintjének monitorozása;
• Tájékoztatni kell a betegeket arról, hogy a gyermeknél megnő a veleszületett rendellenességek kockázata, valamint lehetőséget kell biztosítani a szülés előtti szűrésre is;
• A terhes nők hatékony görcsoldó kezelésének megszakítása nem ajánlott, mivel a patológia súlyosbodása veszélyt jelent mind az anya, mind a magzat egészségére.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• megállapított intolerancia a karbamazepinnel vagy hasonló kémiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel (triciklusos antidepresszánsokkal), valamint a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• AV blokk jelenléte;
• funkcionális csontvelő-szuppresszió a kórtörténetben;
• máj típusú porfiria a kórtörténetben (például késői stádiumú bőrporfiria, intermittáló porfiria akut stádium, valamint a porfiria kevert formája);
• 5 év alatti gyermekek;
• MAO-gátló gyógyszerekkel kombinálva.

[ 8 ]

Mellékhatások Zeptol

A kezdeti időszakban vagy a gyógyszer túlzott kezdeti dózisának alkalmazása következtében, valamint idős embereknél is előfordulhatnak negatív reakciók. Ilyen megnyilvánulások közé tartoznak:

• Központi idegrendszeri szervek: fejfájás vagy szédülés kialakulása, általános gyengeség vagy álmosság érzése, kettős látás vagy ataxia kialakulása;
• gyomor-bél traktus: hányás hányingerrel;
• bőrallergia.

A dózisfüggő mellékhatások általában néhány napon belül elmúlnak (akár spontán, akár a gyógyszeradag átmeneti csökkentése után).

Fennáll az ilyen negatív következmények kialakulásának lehetősége is:

• A vérképző rendszer szervei: eozinofília, leukopénia vagy thrombocytopenia kialakulása; folsavhiány, limfadenopátia, agranulocitózis vagy leukocitózis előfordulása, vérszegénység vagy annak megaloblasztikus, hemolitikus vagy aplasztikus formái, valamint pancitopénia. Előfordulhat késői bőrporfiria, intermittáló porfiria akut stádiuma és a patológia vegyes formája, valamint retikulocitózis vagy eritrocitikus aplázia kialakulása is.
• Immunrendszeri szervek: késleltetett típusú többszervi intolerancia kialakulása, amelyet nyirokcsomó-duzzanat, vaszkulitisz, láz és bőrkiütés kísér (a limfómához hasonló tünetek, leukopénia, ízületi fájdalom, eozinofília és hepatosplenomegalia, valamint az epeutak eltűnése és a májfunkciós tesztek változásai mellett (a fenti tünetek különböző kombinációi lehetségesek)). Más szervek (például tüdő, vesék és máj vagy vastagbél, szívizom és hasnyálmirigy) rendellenességeinek lehetséges előfordulása, az eozinofília perifériás formájának kialakulása, az agyhártyagyulladás aszeptikus formája, amelyet myoclonus kísér, és emellett Quincke ödéma, anafilaxia vagy hipogammaglobulinémia;
• endokrin rendszer szervei: súlygyarapodás, duzzanat, folyadékretenció, csökkent plazma ozmolaritás a vazopresszinhez hasonló hatás miatt (ez esetenként hiperhidratációt okoz, ami hányást, levertséget, súlyos fejfájást, neurológiai problémákat és zavartságot okoz) és hyponatremia kialakulása. Ezenkívül a vérben a prolaktinszint emelkedése figyelhető meg (ebben az esetben olyan tünetek alakulhatnak ki, mint a gynecomastia vagy a galaktorrhea, valamint csontanyagcsere-zavarok - a kalciumszint csökkenése a vérplazmában lévő 25-hidroxikolekalciferollal), ami csontritkuláshoz/oszteomaláciához vezet, és néha a koleszterinszint emelkedéséhez (beleértve a triglicerideket és a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterint);
• Emésztőrendszer és anyagcsere: folsavhiány, étvágytalanság, akut porfiria (vegyes forma vagy intermittáló porfiria akut stádiuma) vagy nem akut porfiria (bőrporfiria késői stádiuma);
• mentális zavarok: hallási vagy vizuális hallucinációk kialakulása, depressziós állapot, szorongásérzet, túlzott izgatottság, agresszivitás, étvágytalanság, pszichózis súlyosbodása, zavartság megnyilvánulása;
• Idegrendszeri szervek: általános gyengeség vagy álmosság érzése, fejfájással járó szédülés, ataxia vagy kettős látás kialakulása. Valamint vizuális akkomodációs zavar (például homályos látás), rendellenes jellegű akaratlan mozgások (például lebegés és normál tremor, tic vagy dystonia), nystagmus kialakulása. A szem motoros funkciójának zavara, orofacialis diszkinézia, beszédzavar (például elmosódott beszéd vagy dysarthria), perifériás neuropátia kialakulása, koreoatetózis, paresztézia, izomgyengeség és parézis. Ízlelőbimbók zavara, neuroleptikus szindróma rosszindulatú formája, valamint agyhártyagyulladás aszeptikus formája, amelyet eozinofília és myoclonus perifériás formája kísér.
• vizuális szervek: akkomodációs zavar (elmosódás), kötőhártya-gyulladás kialakulása, szürkehályog, valamint a szemnyomás növekedése;
• hallószervek: hallásproblémák (például fülzúgás), fokozott/csökkent hallásérzékenység, a hangmagasság érzékelésének problémái;
• Szív- és érrendszeri szervek: vérnyomás emelkedése/csökkenése, szívvezetési zavar, arrhythmia vagy bradycardia kialakulása, ájulásos elzáródás mellett, tromboflebitis vagy keringési összeomlás, valamint tromboembólia (például tüdőembólia) és pangásos szívelégtelenség, valamint a koszorúér-betegség súlyosbodása;
• Légzőrendszer: fokozott tüdőérzékenység, amelynek tünetei a nehézlégzés, láz, tüdőgyulladás vagy tüdőgyulladás;
• emésztőrendszer: súlyos hányinger, szájszárazság, valamint hányás, székrekedés vagy hasmenés, hasi fájdalom, hasnyálmirigy-gyulladás, nyelvgyulladás vagy szájgyulladás;
• Emésztőrendszeri szervek: a GGT-szint emelkedése (májenzim indukciója miatt), amelynek gyakran nincs klinikai hatása a szervezetre, valamint az alkalikus foszfatáz szintjének emelkedése a vérben, és ezzel együtt a máj transzaminázok szintjének emelkedése. Ezenkívül különféle típusú hepatitisz (kolesztatikus, valamint hepatocelluláris, granulomatózus vagy vegyes), májelégtelenség vagy az epevezetékek eltűnése is előfordulhat.
• A bőr alatti szövetek és a bőr együttes alkalmazása: urticaria (néha súlyos) vagy allergiás dermatitis kialakulása. Emellett eritroderma vagy exfoliatív dermatitis, viszketés, erythema multiforme vagy Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme és nodosa kialakulása vagy fényérzékenység, purpura vagy akne is megfigyelhető. Ezenkívül fokozott izzadás, bőrpigmentációs zavar, alopecia és hirsutizmus is megfigyelhető.
• izmok és csontrendszer: izomgyengeség vagy fájdalom érzése, izomgörcsök előfordulása, valamint ízületi fájdalom és csontanyagcsere-zavarok;
• a húgyúti rendszer szervei: veseelégtelenség, veseműködési zavar (például vérvizelés albuminuriával vagy oliguriával, valamint azotémia vagy megnövekedett karbamidszint), vizeletretenció vagy fordítva, ennek a folyamatnak a gyakorisága, és emellett intersticiális nephritis;
• reproduktív rendszer: impotencia kialakulása, valamint a spermatogenezis zavarai (a spermiumok motilitásának vagy mennyiségének csökkenése figyelhető meg);
• általános: gyengeségérzet;
• vizsgálati eredmények: változások a pajzsmirigyműködésben – csökkent L-tiroxinszint (például T3 és T4, valamint FT4) és tireotropinszint (gyakran nincs észrevehető hatása a szervezetre).

Overdose

A kábítószer-túladagolás következtében kialakuló fő tünetek közé tartozik a légzőrendszer, a központi idegrendszer és a szív- és érrendszer károsodása:

• Központi idegrendszer: Központi idegrendszeri depresszió – dezorientáció, izgatottság vagy álmosság érzése, tudatzavar, látásromlás, hallucinációk megjelenése. Ezenkívül kómás állapot, elmosódott beszéd, nystagmus és dysarthria, valamint diszkinézia és ataxia is előfordulhat. Lehetséges hiperreflexia (kezdetben), majd hiporeflexia, pszichomotoros zavarok és görcsrohamok, valamint hipotermia, myoclonus és mydriasis kialakulása.
• légzőrendszer: tüdőödéma, légzési funkciók elnyomása;
• Szív- és érrendszer: tachycardia kialakulása, vérnyomás-emelkedés/csökkenés, ingerületvezetési zavar, melyben a QRS-komplexus is kiszélesedik. Ezenkívül eszméletvesztés/ájulás szívmegállás miatt;
• emésztőrendszeri terület: ételvisszatartás a gyomorban, hányás és a vastagbél motilitásának romlása;
• Csontszerkezet és izmok: a karbamazepin toxikus hatásai miatt elszigetelt rabdomiolízis esetekről számoltak be;
• húgyúti szervek: anuria vagy oliguria kialakulása, folyadék- vagy vizeletretenció. Hiperhidratáció alakulhat ki, ami a gyógyszer hatóanyagának a szervezetre gyakorolt hatásával jár (hasonlóan a vazopresszin hatásához);
• laboratóriumi vizsgálatok: hiponatrémia kialakulása; hiperglikémia vagy metabolikus acidózis is előfordulhat, emellett a kreatin-kináz izomfrakciója is megnőhet.

Nincs specifikus terápiás antidotum. A kezdeti terápia a személy állapotától függ, és kórházi kezelést igényelhet. A plazma karbamazepin szintjét meg kell mérni a mérgezés megerősítésére és a túladagolás súlyosságának felmérésére.

Aktív szén adása, hánytatás és gyomormosás szükséges. A gyomortartalom késői kiürülése esetén késleltetett felszívódás és a mérgezési tünetek kiújulása már a felépülés szakaszában is lehetséges. A tüneteket intenzív osztályon támogató módszerekkel kell kezelni. Emellett monitorozni kell a szívfunkciót és korrigálni kell az elektrolit-egyensúlyt.

Csökkent vérnyomás esetén dobutamint vagy dopamint kell beadni. Szívritmuszavar esetén egyéni kezelést kell választani. Görcsrohamok esetén benzodiazepineket (például diazepamot) vagy más görcsoldó szereket adnak be - paraldehidet vagy fenobarbitált (óvatosan kell alkalmazni a légzésfunkció-elnyomás nagy valószínűsége miatt). Hyponatremia esetén korlátozni kell a szervezet folyadékellátását, óvatosan, lassan kell infúzióban adni nátrium-klorid-oldatot (0,9%). Az ilyen intézkedések segítenek megelőzni az agyödémát.

Szénszorbensekkel végzett hemoszorpció is ajánlott. A peritoneális dialízis és a kényszerített diurézis nem hoz eredményt.

[ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A P450 ZA4 típusú hemoprotein (CYP3A4) a fő enzimkatalizátor az aktív bomlástermék, a karbamazepin-10,11-epoxid képződésében. A CYP3A4 elem inhibitoraival kombinálva növelheti a plazma karbamazepin szintjét, ami negatív hatásokat okozhat.

A CYP3A4 induktorokkal való egyidejű alkalmazás fokozhatja a Zeptol hatóanyagának metabolizmusát, ami az anyag szérumkoncentrációjának potenciális csökkenéséhez, valamint gyógyászati hatásának gyengüléséhez vezethet. Ezért a CYP3A4 induktor alkalmazásának leállításakor a karbamazepin metabolizmusának sebessége csökkenhet, aminek következtében plazmaértéke megnő.

A karbamazepin a CYP3A4 elem és más I. és II. fázisú májenzim-rendszerek erős induktora. Ennek eredményeként csökkentheti más gyógyszerek plazmaszintjét (azokat a gyógyszereket, amelyek metabolizmusa főként a CYP3A4 elem indukciója révén történik).

A humán mikroszomális epoxid-hidroláz egy olyan enzim, amely elősegíti a karbamazepin-10,11-epoxid 10,11-transzdiol származékának képződését. Zeptollal kombinálva a humán mikroszomális epoxid-hidroláz inhibitorok növelhetik a karbamazepin-10,11-epoxid plazmaszintjét.

Mivel a karbamazepin anyag szerkezete hasonló a triciklusos antidepresszánsokhoz, tilos a Zeptolt MAO-gátlókkal kombinálni. Az utóbbiak alkalmazását a Zeptollal történő kezelés megkezdése előtt abba kell hagyni (legalább 2 héttel korábban).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között, kisgyermekek elől elzárva tárolják. A maximális hőmérsékleti határ 25°C.

[ 13 ]

Szavatossági idő

A Zeptol a gyártás dátumától számított 5 évig használható.