Ziomycin

A ziomicin egy szisztémás antibakteriális gyógyszer a linkozamidok, makrolidok és sztreptograminok kategóriájába. Az azitromicin elemet tartalmazza.

Jelzések Ziomycin

Az azitromicin összetevőjére érzékeny baktériumok által okozott fertőző betegségek kezelésére használják:

• FÜL-ORR-SZERVEK – arcüreggyulladás vagy középfülgyulladás, valamint bakteriális típusú mandulagyulladás vagy torokgyulladás;
• légzőrendszer – közösségben szerzett tüdőgyulladás, és ezzel együtt bakteriális hörghurut;
• lágy szövetek bőrrel: a kullancs által terjesztett borreliózis, az erysipelas-szal járó impetigo, és ezen túlmenően a másodlagos pyoderma kialakulásának kezdeti szakasza;
• Szexuális úton terjedő betegségek: Chlamydia trachomatis fertőzés okozta méhnyakgyulladás, valamint húgycsőgyulladás (szövődményekkel vagy anélkül).

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható, 6 vagy 21 darab buborékfóliában. A csomag 1 ilyen buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin egy makrolid, amely az azalidok kategóriájába tartozik. Ez a molekula egy nitrogénatomnak az A típusú eritromicin laktongyűrűjébe történő bevezetésével keletkezik.

Az anyag úgy hat, hogy gátolja a baktériumok fehérjekötődésének folyamatát a riboszomális 50S alegységgel való szintézis eredményeként, és ezenkívül elnyomja a peptid transzlokációt.

Teljes keresztrezisztencia alakul ki az azitromicin és az eritromicin, valamint más linkozamidok és makrolidok között a pneumokokkuszok, a fekális enterokokkuszok és a Staphylococcus aureus között (ide tartozik többek között a meticillin komponenssel szemben rezisztens Staphylococcus aureus), valamint az úgynevezett β-hemolitikus streptococcus, az A kategóriába tartozó elem között.

A szerzett rezisztencia időben és helyenként eltérően terjedhet a kijelölt kategóriákban, így a helyi rezisztenciaadatok különösen fontosak a súlyos fertőzések kezelése során.

Az antimikrobiális gyógyszerek aktivitási köre meglehetősen változatos.

Az érzékeny mikroorganizmusok közé tartoznak:

• gram-pozitív aerobok - meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus, penicillin-érzékeny pneumokokkok, és velük együtt gennyes streptococcusok;
• gram-negatív aerobok - influenza bacillus okozta Haemophilus parainfluenzae, valamint Legionella pneumophila okozta Moraxella catarrhalis, továbbá Pasteurella multocida;
• anaerobok – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella és Porphyriomonas spp.;
• más baktériumok - Chlamydophila pneumoniae a Chlamydia trachomatis-szal, és ezzel együtt a Mycoplasma pneumoniae.

A gyógyszerrel szembeni rezisztenciát kiváltó mikroorganizmusok közé tartoznak: a Gram-pozitív aerobok – a penicillinre rezisztens vagy közepesen érzékeny pneumokokkuszok.

Veleszületett rezisztenciával rendelkező baktériumok:

• gram-pozitív aerobok - fekális enterococcus, valamint meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus;
• anaerobok - néhány kórokozó mikroorganizmus a Bacteroides fragilis kategóriájából.

Farmakokinetikája

A tabletta orális adagolásának eredményeként a gyógyszer biohasznosulása eléri a körülbelül 37%-ot. A gyógyszer szérumszintjének csúcsértéke a gyógyszer bevétele után 2-3 órával figyelhető meg.

Az anyag eloszlik a szervezetben. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a komponens szintje a szövetekben jóval magasabb, mint a plazmaértéke (50-szerese). Ez a szövetekkel való jelentős kapcsolatát bizonyítja.

A plazmában a fehérjeszintézis szintje a meglévő plazmaértékek figyelembevételével ingadozik, és a vérszérumban minimum 12% (0,5 μg/ml), maximum 52% (0,05 μg/ml). Ugyanakkor az eloszlási térfogat egyensúlyi értéke 31,1 l/kg.

A terminális plazma felezési ideje hasonló a ziomicin szöveti felezési idejéhez – 2-4 napon belül.

A gyógyszeradag körülbelül 12%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel egyidejűleg - a következő 3 napban. Az epében nagyon magas szinten figyeltek meg változatlan komponenst, ahol ezen kívül 10 gyógyszerbomlási terméket találtak, amelyek az N- és O-demetiláció, a kladinóz elem konjugátumának hasítása, valamint az aglikon hidroxilációja során keletkeznek, és ezzel együtt a dezozamin gyűrűk is.

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A tablettákat szétrágás nélkül kell lenyelni. Ha valamilyen okból kimaradt egy adag, azt a lehető leghamarabb be kell venni, és minden további adagot 24 órás időközönként kell bevenni.

45 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek, valamint felnőttek.

A légzőrendszerrel, a felső légúti szervekkel, valamint a bőrrel kapcsolatos lágy szövetekkel kapcsolatos fertőző betegségek (a krónikus eritéma vándorló formája mellett) kezelése során az azitromicin teljes adagja kúránként 1500 mg. Ebben az esetben a gyógyszer napi adagja 500 mg (egyszeri adag 2 tabletta). A kúra 3 napig tart.

Az erythema migrans megszüntetéséhez a teljes kúra alatt 3 g gyógyszerre van szükség. Az adagolási rend a következő: az első napon 1 g Ziomycint (adagonként 4 tabletta), majd a 2-5. napon 500 mg-ot (adagonként 2 tabletta) kell bevenni. A terápia teljes időtartama 5 nap.

Szexuális úton terjedő betegségek kezelése: a gyógyszer teljes adagja 1 g. Egyszerre 4 tablettát kell bevenni a gyógyszerből.

Idős betegek.

Mivel az idősebb embereknél fennállhat a szív elektromos ingerületvezetési zavarainak kialakulásának kockázata, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mivel alkalmazása növeli a torsades de pointes vagy szívritmuszavar kialakulásának valószínűségét.

Vesebetegségben szenvedők.

Az azitromicint fokozott óvatossággal kell alkalmazni súlyos veseelégtelenségben (glomeruláris filtrációs ráta <10 ml/perc) szenvedő betegeknél.

Májbetegségben szenvedők.

Mivel az azitromicin a májban metabolizálódik és az epével ürül ki, súlyos májműködési zavarok esetén tilos a gyógyszer alkalmazása. Az ilyen személyek azitromicinnel történő kezelésével kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat.

[ 1 ]

Terhesség Ziomycin alatt történő alkalmazás

Az állatok reproduktív rendszerére gyakorolt hatásának vizsgálatát olyan dózisokban végezték, amelyek mérsékelten toxikusak a terhes nők szervezetére. Ezek a vizsgálatok nem mutatták ki, hogy az azitromicin toxikus hatással lenne a magzatra. Bár továbbra is figyelembe kell venni, hogy terhes nők bevonásával nem végeztek jól kontrollált, megfelelő vizsgálatokat. Ezért, mivel az állatok reproduktív aktivitására gyakorolt hatásának vizsgálata nem mindig mutat hasonló eredményeket, mint a gyógyszerek hatása az emberi szervezetre, a Ziomycin felírása csak súlyos létfontosságú indikációk esetén ajánlott.

Vannak információk az azitromicin anyatejbe jutásáról, bár erről a hatásról nem végeztek releváns vizsgálatokat. Ezért a gyógyszer szoptatás alatt csak olyan helyzetekben alkalmazható, amikor a kezelt nő számára a szedés lehetséges előnyei meghaladják a baba szövődményeinek valószínűségét.

Termékenységi vizsgálatokat végeztek patkányokon - a gyógyszer hatóanyagának használata után a fogamzás gyakorisága csökkent. De nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy az anyag hasonló hatással lenne az emberekre.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• azitromicinnel, valamint a ketolidokkal vagy makrolidokkal, valamint a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni intolerancia eritromicinnel szemben;
• mivel elméletileg az ergotizmus kialakulása lehetséges a gyógyszer ergot-származékokkal való kombinálásakor, tilos ezeket a gyógyszereket kombinálni;
• 45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek.

Mellékhatások Ziomycin

A tabletták szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• fertőző vagy invazív jellegű patológiák: kandidózis (ez magában foglalja az orális formáját is), hüvelyi fertőzések, gombás vagy bakteriális fertőzések, tüdőgyulladás, rhinitis faringitissel, valamint gastroenteritis és pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
• az általános vér- és nyirokkeringés problémái: eozinofília, trombocito-, leukocito-, valamint neutropenia és hemolitikus anémia kialakulása;
• immunrendszeri rendellenességek: túlérzékenységi megnyilvánulások (beleértve a Quincke ödémáját és az anafilaxiás tüneteket);
• anyagcserezavarok: aszténia vagy étvágytalanság megjelenése;
• mentális zavarok: idegesség, agresszivitás, izgatottság, szorongás, nyugtalanság, hallucinációk vagy álmatlanság megjelenése, és ezzel együtt delírium kialakulása;
• Idegrendszeri reakciók: szédülés vagy fejfájás, görcsök, paresztézia és álmosságérzet. Emellett ájulás, szaglászavar, ízérzékelési zavar ízérzékelési zavarral és hipesztéziával, valamint myasthenia gravis is előfordulhat. A pszichomotoros aktivitás fokozódása is megfigyelhető.
• a vizuális szervekben jelentkező megnyilvánulások: látáscsökkenés vagy annak zavara;
• a hallószervek zavarai: halláskárosodás vagy hallászavar (melyek tünetei lehetnek fülzúgás vagy süketség kialakulása);
• a szívműködés zavarai: palpitáció és a szívverés ritmusának változásai, pirouette tachycardia, valamint aritmia (ez a lista magában foglalja a kamrai tachycardiát is) és a QT-intervallum növekedése az EKG-n;
• érrendszeri rendellenességek: hőhullámok megjelenése vagy a vérnyomás észrevehető csökkenése;
• a légzőrendszer megnyilvánulásai: légzési problémák, nehézlégzés, valamint orrvérzés;
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: kellemetlen érzés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés és hányinger. Néha gyakori és híg széklet, emésztési zavarok és puffadás, székrekedés vagy gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, étvágytalanság és nyelési zavar is előfordulhat. Előfordulhat böfögés, fokozott nyáltermelés, a szájnyálkahártya szárazsága vagy fekélyek alakulhatnak ki a szájban, emellett a nyelv színe is megváltozhat;
• a hepatobiliáris rendszer rendellenességei: májelégtelenség alakul ki (néha halálhoz vezet), funkcionális májbetegség, hepatitis (többek között a patológia nekrotikus és fulmináns formái) és intrahepatikus epeúti elzáródás;
• bőr- és bőr alatti elváltozások: viszketés, szárazság, kiütések, fényérzékenység, fokozott izzadás, dermatitis, urticaria, TEN, erythema multiforme és Stevens-Johnson szindróma kialakulása;
• izmok és csontok diszfunkciója: myalgia megjelenése, nyaki vagy hátfájás, valamint osteoarthritis és artralgia;
• húgyúti reakciók: vesefájdalom, akut veseelégtelenség, valamint dysuria és tubulointerstitialis nephritis;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek működésével kapcsolatos problémák: méhvérzés, hüvelygyulladás, és emellett hereelváltozások;
• szisztémás rendellenességek: rossz közérzet vagy fokozott fáradtság, szegycsontfájdalom, hipertermia vagy aszténia, valamint duzzanat (perifériás típusú, valamint az arcon);
• laboratóriumi diagnosztikai eredmények: csökkent leukocitaszám és bikarbonátszint a vérben. Ezenkívül az eozinofilek, a neutrofilek és a monociták számának, valamint az ALT és az AST szintjének emelkedése. A kreatinin-, karbamid- vagy bilirubinszint a vérben, a cukorértékek, az alkalikus foszfatáz, a klorid, a bikarbonát és a klorid szintje is emelkedhet. A hematokritszint csökkenése, a vér káliumértékeinek változása és a nátriumszint eltérése is lehetséges;
• mérgezés és károsodás: szövődmények kialakulása a beavatkozás után.

Overdose

A mérgezés megnyilvánulásai között szerepelnek a nagy dózisú gyógyszerek szedése esetén fellépő reakciók, hasonlóan a standard dózisok szedése esetén jelentkező mellékhatásokhoz - hányinger, kezelhető halláskárosodás, hányás és hasmenés.

Ezen tünetek kiküszöbölése érdekében aktív szenet kell bevenni, majd el kell végezni azokat az eljárásokat, amelyek az áldozat stabil állapotának fenntartásához és a rendellenességek kezeléséhez szükségesek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Óvatosság szükséges az azitromicin alkalmazása esetén olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot.

Antacid gyógyszerek.

A ziomicin hatóanyag farmakokinetikai paramétereinek vizsgálata során savlekötőkkel kombinálva általában nem találtak változást a biohasznosulási értékeiben, de a vizsgálatok a gyógyszer plazma csúcskoncentrációjának csökkenését mutatták (körülbelül 25%-kal). Az azitromicint legalább 1 órával az savlekötők bevétele előtt, vagy legalább 2 óra elteltével kell alkalmazni a bevételük után.

Digoxin.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a makrolidok (beleértve az azitromicint) és a P-glikoprotein komponens szubsztrátjainak (beleértve a digoxint is) kombinációja a P-glikoprotein szubsztrát szérumértékeinek növekedését okozza. Ennek eredményeként ilyen kombináció esetén mindig szem előtt kell tartani a digoxin szérumszintjének emelkedésének lehetőségét.

Zidovudin.

Az azitromicin, egyszeri 1000 és 1200 mg-os dózisban, illetve ismételten 600 mg-os dózisban adagolva, nem befolyásolta a zidovudin plazmaparamétereit, illetve a vizelettel (vagy glükuronsav típusú bomlástermékeivel) történő kiválasztását. Az azitromicin alkalmazása azonban növelte a foszforilált zidovudin (ez egy gyógyászatilag aktív bomlástermék) értékeit a perifériás véráramban lévő mononukleáris sejtekben. Ennek az információnak a kezelés szempontjából való jelentősége még nem ismert, de hasznos lehet a kezeltek számára.

Az azitromicin gyengén kölcsönhatásba lép a hemoprotein P450 rendszerrel. Úgy vélik, hogy ez az összetevő nem mutat ugyanolyan farmakokinetikai kölcsönhatást a hasonló elemekkel, mint amit az eritromicin és más makrolidok esetében megfigyelnek. Az azitromicin nem indukálja/inaktiválja a hemoprotein P450-et a hemoprotein-metabolit vegyületeken keresztül.

Vizsgálatokat végeztek olyan egyes anyagokkal való gyógyszerkölcsönhatások kimutatására, amelyek jelentős anyagcserén mennek keresztül a P450 hemoproteinen keresztül:

• ciklosporin - egyes makrolidokkal kapcsolatos anyagok befolyásolhatják ennek az összetevőnek az anyagcseréjét. Mivel az azitromicin és a ciklosporin kombinációjának esetében nincs információ a kölcsönhatás valószínűségéről, a kombinált kezelés felírása előtt gondosan mérlegelni kell a gyógyszer képét. Ha úgy döntenek, hogy az ilyen terápia megfelelő lesz, a ciklosporin indikátorait szorosan ellenőrizni kell a végrehajtás során, és az adagokat ezeknek megfelelően kell módosítani.
• flukonazol - az azitromicin komponens egyszeri dózisának (1200 mg) és a flukonazol egyszeri dózisának 800 mg-os dózisának kombinációja nem változtatta meg az utóbbi farmakokinetikai jellemzőit. Az azitromicin felezési ideje és AUC-értéke nem változott flukonazollal kombinálva, bár a terápiás kép szempontjából az azitromicin csúcskoncentrációjának jelentéktelen (18%-os) csökkenését figyelték meg;
• nelfinavir – az azitromicin (1200 mg-os dózisban) és a nelfinavir egyensúlyi dózisa (naponta 3-szor 750 mg gyógyszer) együttes szedése növeli az azitromicin értékeit. Klinikailag jelentős mellékhatásokat azonban nem figyeltek meg, ezért az adag módosítása nem szükséges.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Ziomycint legfeljebb 25°C-on, gyermekektől elzárva kell tárolni.

Különleges utasítások

Vélemények

A ziomicint nagyon hatékony gyógyszernek tekintik, amely segít a fertőző eredetű betegségek kezelésében - például nagyon jól működik az ENT szervek patológiáinak kiküszöbölésében.

Ugyanakkor a vélemények bizonyos hátrányokat is jeleznek, beleértve a számos mellékhatás jelenlétét, valamint a magas költségeket. A gyógyszer szedésekor figyelembe kell venni azt is, hogy antibiotikumról van szó, ezért óvatosan kell alkalmazni.

Szavatossági idő

A ziomicin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.