Nootropikumkénti

Nootropikumok (neyrometabolicheskie stimulánsok cerebroprotectors) - pszi gyógyszerhatásoknál képes neyrometabolicheskie aktiválja folyamatok az agyban lévő antihipoxiás hatását, és növeli az általános ellenálló szélsőséges tényezők. Neyrometabolicheskie cerebroprotektív fellépés és sok más gyógyszerek, beleértve angioprotectors, adaptogeshl kolinerg szerek, vitaminok, antioxidánsok, aminosavak, anabolikus szteroidok, néhány hormon (elsősorban a szintetikus tirotropin) tiol antidotumot és mtsai.

[1], [2]

A nootropikumok használatára utaló jelek

A központi idegrendszer betegségei, az intelligencia és a memóriazavar csökkenésével jár; szédülés, csökkent koncentráció, érzelmi labilitás; a stroke kezelése; az agyi keringés károsodása, az Alzheimer-kór; vaszkuláris, traumás vagy toxikus eredetű kóros állapot; depressziós körülmények; pszicho-szerves szindróma (aszténikus változat); az elvonási szindróma enyhítése és az alkoholizmus, a kábítószer-függőség; neurotikus állapotok, amelyek túlsúlya agyvérzés; tanulási fogyatékosság gyermekeknél, amelyek nem kapcsolódnak a társadalmi és oktatási hanyagsághoz (a kombinációs terápia részeként): sarlósejtes betegség (a kombinációs terápia részeként); agykérgi myoclonus.

A pszichiátriai gyakorlatban évente több kurzusra 1-3 hónaponként 3-5 napig 2-3 hónapos időtartamon át 1-3 hónapig tartó kezelést kell kijelölni.

A nootropikumok hatásmechanizmusa és farmakológiai hatásai

Nootropikumok - gyógyszerek, amelyek közvetlen hatással vannak az agy aktivációs integratív mechanizmusok, amelyek elősegítik a tanulást, javítja a memóriát és a mentális teljesítményt, fokozza az agyi rezisztencia „agresszív” hatása, hogy javítják a kortiko-subcorticalis kapcsolatokat. A „nootrop” először által javasolt C. Giurgeal (1972) jellemzésére sajátos tulajdonságai 2-oxo-1-szerű pirrolidiniladetamida pszichoanaleptikumok aktiváló integratív folyamatok az agyban, és megkönnyíti interhemispherialis corticosubcortical interakció fokozzák az agyi amneziruyuschim ellenállás hatások.

Jelenleg ez a kábítószer-csoport több mint három tucat nevet tartalmaz. Pirrolidin-származékok (piracetam) vezettek be a klinikai gyakorlatban, meklofenoxát és analógjai (meklofenoxát), piritinol (piriditol, encephabol). Azáltal nootropikumok is készítmények a GABA és származékai (Aminalon, nátrium-hidroxi-butirát, aminofenilmaslyanaya sav (Phenibutum) gapantenovaya sav (Pantogamum) nikotinoil gamma-aminovajsav (pikamilon), néhány gyógynövény, különösen készítmények Ginkgo biloba (Tanaka, oksivel).

Farmakológiai tulajdonságok szerint a nootropikumok eltérnek más pszichotróp gyógyszerektől. Ők nem befolyásolta jelentősen a spontán bioelektromos tevékenység az agy és a motor reakciók ne gyakoroljon nyugtató és fájdalomcsillapító hatásuk, és nem változtatják meg a fájdalomcsillapító hatásának és altató gyógyszerek. Ezek azonban reprezentatív hatása számos központi idegrendszeri funkciók megkönnyítik az információk átadását közötti agyféltekét, hogy ösztönözze az átadása gerjesztés a központi idegsejtek, javítja a véráramlást és az agyi energia folyamatokat, növeli ellenáll a hypoxia.

Nootrop gyógyszerek alapuló anyagok, a biogén eredetű hatása az anyagcsere-folyamatokra, ők tekinthetők, mint egy olyan anyagcsere-terápia - az úgynevezett neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Alapvető biokémiai és celluláris hatásait nootropikumkénti befolyásolja az agy, hogy aktiválja a metabolikus folyamatokat, beleértve a fokozott glükóz és a képződő adenozin-trifoszfát, stimulálja a proteinszintézist és RNS lipookisleniya gátlása, stabilizálása plazmamembránok. Összesen neurofiziológiai korrelál a farmakológiai hatása nootropikumkénti - megkönnyítése azok hatását a glutamáterg transzmisszió, amplifikáció és kiterjesztése a hosszú idejű poten-- LTP. Ezek a hatások jellemzőek a CNS hatások, mint a különböző mnemotropnyh nootropikumok a piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenon, vinpocetin, meksidol. Úgy tartják, hogy az életkorral összefüggő csökkenése NMDA-receptor sűrűség egyes területein hippokampuszban és a kortexben - oka csillapítása kognitív funkciók az agy az öregedés során. Ezek az ábrázolások prejudikálja farmakológiai felhasználásra nootropikumkénti anyagok, amelyek serkentik a glutamáterg neurotranszmisszió keresztül glicin hely agonisták vagy vegyületek, amelyek növelik a sűrűséget a glutamát receptorok.

Részt vettek az agy tanulási és memóriafolyamatainak, a dopamin, a kolin és az andrensikus struktúrák megvalósításához szükséges neurofiziológiai mechanizmusokban. Egyes szerzők szerint a kortikoszteroidok fontos szerepet játszanak a nootropikus miotróp hatásainak manifesztációjában. Valójában a kortikoszteroidok nagy dózisa gátolja a nootropikumok pozitív hatásait a memóriára és a tanulásra; Azt is megállapították, hogy az Alzheimer-kórban szenvedő betegek többségében nő a szteroid hormonok szintje. Meg kell jegyeznünk, hogy a tanulási és memóriafolyamatok neurofiziológiai és molekuláris bázisai nem eléggé megfejtik biológiai jelenségek. Azonban a pozitív hatással memóriazavar megfigyelt számos ténylegesen mentális és fizikai rendellenességek, van gyógyszerek különböző farmakológiai csoportok -. Megfelelően nootropikumok, pszichostimulánsok, adaptogéneknek, antioxidánsokat, stb Továbbfejlesztett mnestic funkciók figyeltek meg kísérleti és klinikai körülmények között, farmakológiai szerek , az agy anyagcseréje különböző oldalain, a szabad gyökök szintjén, a neurotranszmitterek és modulátorok cseréjén.

Klinikailag neyrometabolicheskie stimulánsok egy pszichostimuláns, antiasthenic, nyugtató, aptidepressivnoe, epilepszia elleni, valójában emlékezési, mnemotropnoe, adaptogén, vasovegetative, Parkinson-kór elleni, aitidiskineticheskoe értelemben szintjének növelése ébrenlét, a világosság az eszméletét. Érzéketlen zavara szellemi tevékenység, az elsődleges hatása a címzettje akut és maradék szerves CNS hiba. Szelektív terápiás hatásuk van a kognitív rendellenességekre. Néhány neyrometabolicheskie stimulánsok (phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) nyugtató, nyugtató tulajdonságait, a legtöbb gyógyszer (atsefen, boehmite piritinol piracetámmal, Aminalon, demanol) megjegyzés pszichostimuláns- aktivitást. Cerebrolysin van neuron neurotróf aktivitása hasonló a hatása a természetes neuronális növekedési faktorok, javítja a hatékonyságot az aerob energia az agy anyagcseréjét, javítja intracelluláris fehérjeszintézist a fejlődő és öregedés agyi.

Az egyes kábítószer-csoportok jellemzői

Fenilpiratsetam (N-karbamoil-metil-4-fenil-2-pirrolidon) - a hazai előkészítése, a fő farmakológiai hatást kapcsolatos nootróp gyógyszer regisztrált és hagyjuk ipari termelés az orosz Egészségügyi Minisztérium 2003 g. Fenilpiratsetam a piracetam, utal pirrolidonszármazékokhoz, azaz. A bázis zárva a GABA ciklusban - a fő gátló neurotranszmitter, és ellenőrizzék az intézkedések más mediátorok. Így fenilpiratsetam, mint a legtöbb más nootropikumok, hasonló kémiai szerkezetű, hogy az endogén neurotranszmitterek. Azonban - ellentétben fenilpiratsetama piracetam van egy fenilcsoport, amely meghatározza a szignifikáns különbség a spektrumok a farmakológiai aktivitás ezen gyógyszerek.

A fenil-piretam gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, és könnyen átjut a vér-agy gáton. A gyógyszer orális beviteli anyag biohasznosulása 100%, a vérben a maximális koncentráció egy óra alatt érhető el. A fenil-piretam teljesen megszűnik a szervezetből 3 napon belül, a clearance 6,2 ml / (minxkg). A fenil-piretamin eliminációja lassabb, mint a piraketám: a T1 / 2 3-5 és 1,8 óra. A fenil-piracetám nem metabolizálódik a szervezetben, és változatlan formában választódik ki: 40% a vizelettel ürül, 60% az epével és a verejtékkel.

Kísérleti és klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a fenil-piracetám farmakológiai hatásainak széles spektruma és számos paraméter kedvezően különbözik a piraketamtól. A fenil-piretam használatára utaló jelek:

• krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség;
• CMT;
• asztén és neurotikus állapotok;
• a tanulási folyamatok megsértése (javítja a kognitív funkciókat);
• enyhe és mérsékelt súlyosságú depresszió;
• pszicho-szerves szindróma;
• görcsös állapotok;
• krónikus alkoholizmus; :
• az étkezési-alkotmányos genezis elhízása.

Fenilpiratsetam is használhatja az egészséges embereket, hogy támogassák a mentális és a fizikai aktivitás, javítja a stabilitást és működésének szintje extrém körülmények között (stressz, hipoxia, mérgezés, alvási rendellenességek, sérülések, fizikai és szellemi túlterheltség, fáradtság, hűtés, mozdulatlanság, fájdalom szindrómák).

A fenil-pira-cetamin jelentős előnyt jelent a piraketám előtt a hatás kezdete és az aktív dózisok értékei, mind a kísérletben, mind a klinikán. A fenil-piracetamin egyetlen injekció nélkül nem működik, és alkalmazása 2 hét és 2 hónap közötti, míg a piraketam hatása csak 2-6 hónapig tartó kezelés után következik be. A fenil-pirazetám napi dózisa 0,1-0,3 g (és piracetám - 1,2-12 g, az új gyógyszer másik, tagadhatatlan előnye, hogy ha alkalmazzák, nincs függőség, függőség, visszavonási szindróma.

[5], [6]

Ellenjavallatok a nootropicumok használatához

Egyéni túlérzékenység, pszichomotoros agitáció, máj- és veseelégtelenség, bulimia.

Az időskorúaknál stimuláló hatású gyógyszerek alkalmazása esetén a hiperstimuláció átmeneti jelenségei szorongás, életveszély és alvászavarok formájában előfordulhatnak.

[3], [4]

Mellékhatások

A mellékhatásokat leggyakrabban idős betegeknél fokozott ingerlékenység, izgatottság, alvászavarok, diszpeptikus rendellenességek, valamint gyakori angina pectoris epizódok, szédülés, remegés formájában figyelték meg. Kevésbé gyakoriak a gyengeség, álmosság, görcsök, motoros gátlás.

Toxicitás

A fenil-piretát LD50 értéke 800 mg / kg. Összehasonlítva azokat a dózisokat, amelyekben a hatóanyag nemtropikus tulajdonságokkal rendelkezik (25-100 mg / kg), LD50-értékével megállapítható, hogy elég széles terápiás tartománya és alacsony toxicitása van. A terápiás index, a terápiás és toxikus dózis arányának megfelelően, 32 egység.

Klinikai vizsgálatok a Szociális és Törvényszéki Pszichiátria Állami Tudományos Központjában. VP Szerb, Moszkvai Pszichiátriai Intézet, az Autonomiai Patológiai Kórház és más hiteles központok megerősítették ennek a gyógyszernek a hatékonyságát.

Így a fenil-piracetám egy nootróp új generáció, amely egyedülálló spektrumú neuropszichotróp hatásokkal és hatásmechanizmusokkal rendelkezik. A fenil-piretamának az orvosi gyakorlatban történő alkalmazása jelentősen javíthatja a kezelés hatékonyságát, és a CNS patológiás betegek életminőségét új szintre állíthatja.

Noopept - egy új hazai gyógyszer, melynek nincs nootropikus és neuroprotektív tulajdonsága. Kémiai szerkezet szerint ez N-fenil-acetil-b-prolil-glicin etilésztere. Lenyeléskor a noopept felszívódik az emésztőrendszerbe, és változatlanul belép a szisztémás véráramba; a gyógyszer relatív biohasznosulása 99,7%. B; a szervezet hat noopept - három fenil-tartalmú és három desfenil-metabolitot termel. A fő aktív metabolit cikloproilglicin, azonos az endogén ciklikus dipeptiddel, nootrop hatással.

A tanulmány a krónikus toxicitás a hatóanyag kísérleti állatok meghaladó dózisok emlékezési átlagosan 2-20 alkalommal kiderült, hogy Noopept nincs káros hatással a belső szervek, nem okoz jelentős zavarokat viselkedésbeli reakciók, a változás a hematológiai és biokémiai paraméterek. A gyógyszernek nincs okozók, teratogén, mutagén nem mutat tulajdonságok, amelyek nem befolyásolják hátrányosan a születés utáni fejlődés az ivadékok és a generatív funkciót. A maximális expresszált antiamnesztikus hatást 0,5-0,8 mg / kg dózisban határozzuk meg. A hatás időtartama 4-6 óra az egyetlen injekció beadása után. Az 1,2 mg / kg-os emelkedés esetén az effekt eltűnik ("domború" függés).

A noopept nootróp hatása szelektív. A dózis széles tartományában (0,1-200 mg / kg) a gyógyszer nem mutat semmilyen stimuláló vagy nyugtató hatást, nem zavarja a mozgások koordinációját, nem okoz izomlazító hatásokat. A noopept hosszú távú alkalmazása 10 mg / kg dózisban nem okoz neurotróp aktivitásának változását, nincs kumulatív hatása, a tolerancia kialakulása és a gyógyszer új összetevőinek kialakulása. A gyógyszer visszavonásakor kis aktivációs jelenségek jönnek létre, anélkül, hogy bizonyos nootropikumokra jellemző "reszketés" szorongás alakulna ki. A klinikai alkalmazásra a noopept javasolt dózisa 20 mg / nap.

A nootrop és a neuroprotektív aktivitás széles spektrumú jelenlétét noopeptusban állapították meg károsodott memóriában, figyelemben és egyéb szellemi-mesterséges funkciókban a CCT után és krónikus cepebo-vascularis elégtelenségben. Amikor a piraketámhoz képest noopeptot alkalmaznak, a terápia mellékhatásainak előfordulása csökken (12% és 62%). A noopept hatékonysága és jó tolerálhatósága lehetővé teszi számunkra, hogy a neurotikus rendellenességek terápiáján választani tudjuk.