Tamoxifen

A tamoxifen olyan antiösztrogén hatóanyag, amely tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Tamoxifen

Kimutatták, hogy ösztrogénfüggő emlőrák kezelésére alkalmazzák (a nőknél, különösen azoknál, akik a menopauza időszakába lépnek) vagy a férfiakban az emlőmirigyek gynecomasztikájára. A gyógyszer a következő szervek rákos megbetegedéseinek kezelésére is használható: endometrium vagy petefészkek, valamint a vesék. Ezen túlmenően, melanómák, szarkómák (amelyek lágyrészeket érintik), amelyek akkor fordulnak elő, ha vannak ösztrogén receptorok a tumorban. A gyógyszert fel lehet használni a prosztatarák eltávolítására, ha a szervezet ellenállása más gyógyszereknek.

[1], [2], [3],

Kiadási űrlap

Tabletta formájában készült. Egy buborékfólia 10 lapot tartalmaz. A köteg 1, 3 vagy 10 buborékfóliával rendelkezhet.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Gyógyszerhatástani

A Tamoxifen hatása olyan tulajdonságokon alapul, amelyek lehetővé teszik az ösztrogén receptorok aktivitásának megzavarását. Tamoxifen metabolitok együtt egyedi küzd E2 régiót csatlakoztatható vezetékek a citoplazmatikus ösztrogén méh- és emlőmirigy sejtek, és emellett, a adenohipofizis és a hüvely. Ezenkívül hatással van a daganatokban is, amelyek megnövekedett mennyiségű ösztrogén típusú karmot tartalmaznak. A vezető ösztrogénkomplexel ellentétben az azonos tamoxifenkomplex nem provokálja a DNS-szintézis folyamatát a magban. Ehelyett elnyomja a sejtosztódást, és ezáltal a tumorsejtek visszaállnak és később meghalnak.

[10], [11], [12]

Farmakokinetikája

Szájon át történő beadás után a tamoxifen gyorsan felszívódik, és a vérszérumban csúcskoncentrációt ér el 4-7 órával az egyszeri adag alkalmazása után. A vérszérum tamoxifen egyensúlyi koncentrációjának indexe általában 3-4 héttel eléri a gyógyszert. A plazmafehérjék 99% -ra kötődnek. A metabolizmus, amelyben a bomlástermékek keletkeznek, a májban fordul elő.

A hatóanyagot 2 külön fázisban visszavonják. A kezdeti felezési idő 7-14 óra, az ezt követő időszak pedig lassú terminál, és 7 napig tart. Főleg ürülékként választódik ki konjugátum formájában. A fennmaradó kis része a vizeletből kiválasztódik a szervezetből.

[13], [14], [15], [16], [17]

Adagolás és beadás

Az adagot általában egyénileg kell előírni, az indikációktól függ. A napi adag 20-40 mg, javasolt napi 20 mg gyógyszert szedni hosszú ideig. Ha a betegség progresszió tünetei jelennek meg, törölje a gyógyszert.

A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, majd vízzel lemossák. Reggel 1 fogadásra is használhat gyógyszert, vagy kétszer osztja a napi adagot, és reggel és este iszik.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Terhesség Tamoxifen alatt történő alkalmazás

A terhesség ideje alatt a Tamoxifen nem fogyasztható.

Ellenjavallatok

Egyéb ellenjavallatok között:

• a szoptatás ideje;
• túlérzékenység a hatóanyagban vagy a hatóanyag egyéb anyagaiban.

Cukorbetegségre, valamint veseelégtelenségre, szembetegségekre (pl. Szürkehályog), DVT-re, tromboembólia (ideértve a történelmet is) kell gondoskodni. Ezenkívül hypercalcémia és hiperlipidémia, thrombocytopenia és leukopenia, valamint közvetett antikoagulánsokkal történő kezelés kombinációja esetén.

[18]

Mellékhatások Tamoxifen

A gyógyszeres kezelés mellékhatásai között:

• A keringési rendszer szervezetei: leuko- vagy thrombocytopenia alakulhat ki (a vérlemezkék szintje gyakran 80-90x10 9 / l-re csökken). Ritka esetekben lehet pancyto- vagy neutropenia.
• Az endokrin rendszer szervezetei: súlyos hüvelyi vérzés vagy kisütés, "hot flashes", a menstruációs rendellenességek, súlyos nemi szervi viszketés. A kezelés tamoxifen növeli a termelő változások az endometrium - alakulhat endometriózis és rajta kívül polip vagy hyperplasia, és bizonyos esetekben még a rák. A premenopausás szakaszban a menstruáció megállhat a nőknél, és bizonyos helyzetekben felmerülhet a petefészkekben reverzibilis serous puffadtság. A férfiaknál libidó vagy impotencia elvesztése léphet fel.
• Emésztőrendszeri szervek: hányás és hányinger. Elszigetelt esetekben - ízlelőbimbók, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés zavara.
• Látószervek: a látásélesség csökkenése, a retinopátia vagy a szürkehályog előfordulása, a szaruhártya opacitása.
• Az emésztőrendszer szervesei: a gyógyszer képes befolyásolni a lipid spektrumot a vérszérumban. Alkalmanként megfigyelhető a hypertriglyceridaemia, egyes esetekben hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásával. A tamoxifen kezelés növeli a májenzimek számát, és néha súlyosabb rendellenességeket (pl. Cholestasis, zsíros hepatitis vagy hepatitis) okozhat.
• A bőr és annak származékai reakciói: kiütés, kopaszság, vagy fordítva, gyorsított hajnövekedés.
• Túlérzékenység: Quincke ödéma, erythema multiforme, rosszindulatú exudatív erythema, parapemphigus.
• Orvosa az érrendszer: leggyakrabban vannak trombózisok, és néhány ritka esetben - PE.

[19], [20], [21], [22]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A citosztatikumok kombinált beadása esetén a vérrögképződés kockázata nő.

Az antacidok gyógyszerek, H2-blokkolók, és más szerek hasonló típusú visszacsatolás megnövekedett pH-értékek a gyomorban, miáltal a tabletta feloldódik a vékonybélben feloldódhat idő előtt, és ezáltal az anyag elveszíti védő tulajdonságait. Ezért 1-2 órán belül szünetet kell tartani a gyógyszer és a tamoxifen szedése között.

Bizonyíték van arra, hogy a tamoxifen fokozza a kumarin gyógyszerek antikoaguláns hatását (pl. Warfarin).

A kalcium kiválasztódásának mértékét csökkentő gyógyszerek (pl. Tiazid diuretikumok) képesek a tamoxifennel kombinálva növelni a hypercalcaemia kockázatát.

A tamoxifen és a tegafur kombinációja krónikus formában provokálhatja a máj vagy hepatitis cirrhosisát.

A tamoxifen és más hormonális gyógyszerek (különösen az ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlók) egyidejű alkalmazásával mindkét gyógyszer specifikus hatásai gyengülnek.

[30], [31], [32], [33]

Tárolási feltételek

A gyógyszert olyan helyen kell tartani, amely napfénytől, száraz helyen, amely gyermekek számára nem hozzáférhető. Hőmérsékleti szabályozás - legfeljebb 25 ° C.

[34], [35], [36]

Szavatossági idő

A tamoxifent a gyártástól számított 3 évig lehet használni.

[37], [38], [39]