Lamytor

A Lamitor egy hatékony antikonvulzáns, amelyet különböző görcsös szindrómákhoz alkalmaznak.

Jelzések Lamytor

A Lamitor egyaránt monoterápiás és kombinált kezelésre alkalmas, felnőttek számára, valamint 12 éves és annál idősebb gyermekek számára, akik ilyen jogsértéseket követtek el:

• egyszerű vagy összetett részleges rohamok;
• általánosított tónusos-klónusos rohamok másodlagos vagy primer formája;
• egyszerű és összetett távollét;
• myoklonális rohamok;
• Olyan támadások, amelyek más antikonvulzívokkal szemben ellenállnak.

Ezenkívül a gyógyszer segédeszközként is használható - 2-12 éves gyermekek.

Kiadási űrlap

25, 50 vagy 100 mg-os tabletta formájában készült. Egy buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz. Egy csomagban 3 vagy 5 buborékfólia van csomagolva.

Gyógyszerhatástani

A lamotrigin a preszinaptikus neuronális membránokban található potenciálisan függő nátriumcsatornák hatékony blokkolója. Ez kiküszöböli a felszabadult 2-amino-pentán-dikarbonsav (az epilepszia görcsrohamok kialakulásában részt vevő neurotranszmitter) feleslegét, valamint a továbbított impulzusok kapcsolódó terjedését. 

Farmakokinetikája

A lamotrigin elég gyorsan abszorbeálódik a bélből, és szinte nem vesz részt az úgynevezett "első passzus" preszisztémás metabolikus folyamatában. A plazmakoncentráció csúcskoncentrációja megközelítőleg 2,5 órával a gyógyszer fogyasztása után érhető el.

A csúcskoncentráció idõtartama meghosszabbodik, ha a gyógyszeret az étel mellett használja, de a szívási sebesség ugyanaz marad. Az egyensúlyi csúcskoncentrációban észrevehető interindividuális ingadozások vannak, de minden egyes betegnek ilyen ingadozása van. A plazmafehérjékhez való kötődés mutatója körülbelül 55%. Az eloszlási térfogat 0,92-1,22 l / kg.

Az anyagcserében az UDF-GT enzim érintett. Az adagtól függően a lamotrigin kissé növelheti saját metabolizmusát. A hatóanyag felnőttek tisztításának egyensúlyi együtthatója 39 ± 14 ml / perc (átlag).

A glucuronidok állapotába metabolizálódnak, és ezután elsősorban a vizelettel ürülnek ki (az anyag kevesebb, mint 10% -a változatlan marad). További 2% -a ürül ki a székletből.

A felezési idő (felnőttekben átlagosan 24-35 óra), és a tisztítás együtthatója nem függ a dózistól. A hatóanyag tisztító tényezőjének mutatója az alkotmányos hiperbilirubinémiában szenvedő betegeknél 32% -kal csökken, de nem haladja meg a standard értékeket. A lamotrigin felezési ideje erősen befolyásolja a Lamitorral kombinációban alkalmazott gyógyszereket.

A hatóanyag kiválasztódik az anyatejjel együtt (a koncentráció 40-60% -a a plazmaindexek között). Néha csecsemőknél a plazmakoncentráció elérte a terápiás szintet.

A gyermekek aktív összetevőjének clearance-e (súly szerint) meghaladja a felnőttek hasonló szintjét. A legmagasabb együtthatót 5 évesnél fiatalabb gyermekeknél figyelték meg. A felezési idő rövidebb, mint felnőtt betegeknél. Az átlag 7 óra (glükuron indukálta gyógyszerekkel való kombináció esetén), és akár 45-50 óráig is emelkedhet (valproát kombináció esetén).

Adagolás és beadás

Kezdetben PM adagolási gyerekeknek 12+ és felnőttek (gyógyszer nélküli nátrium-valproát, de figyelembe egyéb olyan antikonvulzív indukálja izoenzimek) egy egyszeri 50 mg-os (naponta) - az első 2. Hét, majd 100 mg 2-szer (naponta) a következő 2 hétig. Ezután az adagot 200-400 mg-ra kell növelni (naponta kétszer).

Kezdetben adagolás PM betegek, akik használják a nátrium-valproát, kombinálva más görcsoldók, indukáló izoenzimek, egyenlő 25 mg naponta, 2 héten át, majd ezt követően 25 mg naponta a következő 2. Hét. Ezenkívül a dózist addig növeljük, amíg az optimális terápiás hatás nem érhető el. A fenntartó adag 100-200 mg (1 vagy 2 adagban).

A 2-12 éves (Lamitor monoterápia) kezdeti dózis 2 mg / ttkg naponta kétszer (2 hét), majd napi 2 mg / ttkg 2 héten át. A fenntartó dózis nagysága napi kétszer 5-15 mg / kg.

A gyógyszer kezdeti dózisa gyermekeknek (kombinált kezelés) 0,2 mg / ttkg naponta 2 hétig, majd 0,5 mg / ttkg naponta a következő 2 hétben. Ezenkívül a dózist addig növeljük, amíg az optimális terápiás hatás nem érhető el. A fenntartó dózis nagysága 1-5 mg / kg (1-2 alkalommal naponta).

[3], [4], [5]

Terhesség Lamytor alatt történő alkalmazás

Tilos a kábítószer terhesség alatt történő előírása (kivéve, ha a kezelés lehetséges előnyei meghaladják a gyermek potenciális kockázatát).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos rendellenességek a májban;
• laktációs időszak;
• 3 évnél fiatalabb kor;
• egyéni intolerancia a lamotriginnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

[1]

Mellékhatások Lamytor

Mellékhatások, amelyek a gyógyszer monoterápiában való alkalmazásakor előfordulnak:

• CNS szervek: fejfájás szédülés, alvászavarok vagy álmosság, valamint fokozott fáradtság;
• Az emésztőrendszer szervezetei: émelygés;
• Allergia: bőrszerű bőrkiütés a bőrön (2%), ami általában a kezelés kezdetét követő első hónapban megfigyelhető, és a gyógyszer visszavonása után jön ki. Esetenként malignus exudatív erythema, Lyell-szindróma vagy Quincke ödéma alakulhat ki.

Mellékhatások a Lamitor szedése esetén kiegészítő terápiás szerekként standard antiepileptikumok kezelésénél:

• a központi idegrendszer szervezetei: a fent említett agresszivitás és ingerlékenység, egyensúlyzavar, zavar és remegés mellett;
• látásszervek: látásélesség-rendellenesség, valamint diplopia;
• a hematopoietikus rendszer szervei: neutro-, valamint leukopenia;

Emésztőrendszeri szervek: dyspeptikus tünetek és hányingerrel hányás.

[2]

Overdose

A túladagolás jelei között: az egyszeri dózis esetében, amely 10-20-szorosát meghaladja a megengedhető határértéket, ataxia, tudatzavar, nystagmus és kóma is kialakulhat.

A tünetek kórházi kezelést igényelnek a klinikai megjelenéstől függően.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A glükuronizációs folyamatot stimuláló gyógyszerek (fenitoin vagy karbamazepin) kombinációjának eredményeképpen az átlagos felezési idő (kb. 14 óra) csökken. Valproáttal kombinálva ez a jelző 70 órára nő.

A valproátok erősen gátolják a Lamitor hatóanyag glukuronizációjának folyamatát.

Gyógyszerek, mint a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál és primidon és, és emellett etiniloestradiol / levonorgesztrel és rifampicin serkentik lamotrigin anyag glükuronidációját folyamatot.

A valproát, amely gátolja a lamotrigin glukuronizálásának folyamatát, képes lassítani az anyagcserét, és az átlagos felezési időt is csaknem kétszer meghosszabbítja.

Néhány fenti epilepsziaellenes hatóanyagok (például, fenobarbitál, fenitoin és karbamazepin, primidon a) biztosítunk egy stimuláló hatása a máj metabolizáló enzimek eljárások felgyorsítására lamotrigin glükuronidáció és az anyagcserét.

Amikor a karbamazepint lamotriginnel kombinálták, mellékhatásokat, például ataxia, émelygés és a látásélesség elvesztése jelentkeztek, továbbá szédülés és diplopia. Ezek a megnyilvánulások általában eltűntek a karbamazepin adagjának csökkenése után.

Az alansapin 15 mg dózisban átlagosan 20% -kal és 24% -kal csökkenti a csúcskoncentrációt és az AUC értéket. Az ilyen változások azonban alapvetően nem befolyásolják a kezelés klinikai képét.

Suppression lamotrigin gyógyszerek, mint például a fluoxetin, amitriptilin, klonazepám, haloperidol, lorazepám bupropion vagy enyhén befolyásolja a kialakulását elsődleges bomlási terméke lamotrigin - 2-N-glükuronid.

A használat során az egyesített erőforrások az orális fogamzásgátlók (amely 30 g anyagot etiniloestradiol és 150 ug anyagot levonorgesztrel), megnő a tisztítási mérték indikátor lamotrigin körülbelül 2-szer (szájon át órás) ezáltal csepegtető mutatók AUC és a lamotrigin csúcs koncentráció 52% , illetve 39% (átlagosan).

Lamotriginnal kombinálva a levonorgesztrites tisztító faktor enyhe emelkedése van, ami az AUC és a csúcskoncentráció 19% és 12% -át teszi ki.

A rifampicin növeli az az arány együtthatója tisztítása a lamotrigin és csökkenti annak felezési, mert ez a gyógyszer serkenti a máj enzimek, teljesítő glükuronidáció folyamat. Egyidejű rifampicin, mint egy gyógyszer, meg kell rendelni egy speciális áramkör órás lamotrigin - összhangban az üzemmód által kijelölt kombinációja lamotrigin és serkentő szerek glükuronidációját folyamatot.

[6], [7], [8]

Tárolási feltételek

A gyógyszert olyan helyen kell tartani, amely nedvességtől, napsugaraktól és gyermekekhez való hozzáféréstől zárva van. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

A Lamitor-ot a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig lehet használni.

[9],