A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Mének
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Azarga szemészeti gyógyszer. A β-blokkolók kategóriájába tartozik. Miotikus és antiglaukómás gyógyszerként használják.
[1]
Jelzések Mének
Ezt jelzi a szemnyomás csökkentésére - szenvedő betegeknél a nyílt-zugú glaukómában vagy okuláris hipertenzió típusú, a használata egy ügynök, aki nem tette lehetővé, hogy csökkentik az intraokuláris nyomást a kívánt alak.
[2]
Kiadási űrlap
Kizárólag 5 ml térfogatú üvegcseppek (az úgynevezett csepegtetők) szemcsepp formájában adják ki.
Gyógyszerhatástani
A szemcseppekben az Azarga 2 aktív összetevőt tartalmaz - a brinzolamidot, valamint a timol-maleátot. Segítenek csökkenteni az intraokuláris nyomás magas szintjét. Ezt a hatást az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkentésével hozták létre - ezt a folyamatot többféle hatásmechanizmus segítségével végzik el. Ezen anyagok tulajdonságainak kombinálásával a WTO-ban hatékonyabb csökkentés következik be (összehasonlítva az ezen elemek külön-külön történő alkalmazásával elért hatással).
A brinzolamid a CA-II hatásos inhibitora, amely a domináns szemenzim. Amikor a szén-dioxid-anhidráz gátolódik a ciliáris szemen belül, a folyadék szekréciója csökken. Ez elsősorban a bikarbonát ionok képződésének gátlásával jár együtt, és tovább lassítja a nátrium átviteli folyamatot a folyadékkal.
A timolol a p-adrenerg receptorok megkülönböztető blokkolója. Nem rendelkezik belső szimpatomimetikus, valamint membránstabilizáló hatással, és nem rendelkezik közvetlen szuppresszív hatással a szívizomra. Fluorofotometricheskie lefolytatott vizsgálatok és az eljárás tonography megerősítette, hogy a hatását ez a tétel elsősorban a lassuló termelés szemen belüli folyadék, és emellett enyhe folyamatának felgyorsulása annak kiáramlását.
Farmakokinetikája
Helyi alkalmazás után az aktív komponensek a szaruhártya-szaruhártyán keresztül szívódnak be a szisztémás véráramba.
A vizsgálat során a gyógyszerek farmakokinetikai egészséges önkénteseken fogyasztott brinzolamid orálisan 1 mg 2-szer naponta, 2 héten át - szükséges volt csökkenteni az időszak a stabil koncentráció mutatók használata előtt a gyógyszert. Használat után a szemcsepp a 2-szer naponta 13 hetes median brinzolamid belsejében vörösvértestek 18,8 ± 3,29 uM, és emellett, 18,1 ± 2,68 uM és 18,4 ± 3 , 01 μM később, illetve 4 és 10, valamint 15 hét. Ez azt jelzi, hogy a CGT-ben a komponens szintje stabil marad.
Ha a stabil koncentráció a hatóanyag használat után csepp medián C max timolol vérplazmában, valamint a mutatók AUC-idő (0-12 óra) az alsó (27 és 28%), és rendre: Cmax 0,824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 óra 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, összehasonlítva a használatát a timolol a térfogata 5 mg / ml (C max egyenlő 1,13 ± 0,494 ng / ml és az AUC 0-12 óra: 6. ábra , 58 ± 3,18 ng · h / ml).
A timolol gyenges szisztémás hatása a gyógyszer alkalmazása után nem klinikailag fontos. A timolol cseppecskék beinjektálása után a vérplazma átlagos Cmax értéke körülbelül 0,79 ± 0,45 óra.
A brinzolamidot plazmafehérjével szintetizálták közepes mennyiségben (kb. 60%). A CA-II elemhez nagy affinitást mutatott, és ezenkívül kevésbé erős a CA-I-es elemnél, segít a Brinzolamide átjutni a CTP-be. Az anyag bomlási aktív terméke az N-dezetil-benzamid, amely szintén felhalmozódik a CGT-ben, főként a CA-I-hez társítva. A brinzolamid és metabolitja CKT és CA szövetekkel való affinitása következtében kis plazmakoncentráció-index alakul ki.
A nyúl szemszöveten belüli eloszlására vonatkozó adatok azt mutatják, hogy a timolol mennyiségi meghatározása az intraokuláris folyadékban a cseppek használatát követő 48 órán belül. Stabil koncentráció elérése után a komponenst a humán vérplazmában 12 órával a hatóanyag felhasználása után határozzuk meg.
A metabolisticheskie eljárások közé brinzolamid N- és O-dezalkilezési, oxidáció és mellett az N-propil oldallánc. Amikor az In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a brinzolamid anyagcsere folyamat főként CYP3A4 elemet, és ezen kívül legalább 4 további izoenzimek (ezek elemei CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és emellett a CYP2C9).
A timolol anyag metabolizmusa 2 lépésben történik. Során egy első gyűrű képződik tiodiazolnom etanolamin oldallánc, és úgy van kialakítva, a második etanolos oldalláncot morfolinazota belsejében és egy másik hasonló áramkör csatlakoztatja a karbonil-csoport, amely a nitrogénatommal szomszédos. Ennek az aktív komponensnek a metabolikus folyamatait főként a CYP2D6 elem kapcsolja össze.
A brinzolamid eltávolítása elsősorban a vesék (körülbelül 60%). A dózis körülbelül 20% -át vizeletben lehet meghatározni (bomlástermékként). A brinzolamid az N-dezetilbenzamidnal a vizeletben található legfontosabb elemek. Tartalmaz továbbá N-demetoxi-propil bomlástermékek nyomait is, ezen kívül O-dezmetilt (kevesebb mint 1%).
A timolol és a bomlástermékei elsősorban a vesék által választódnak ki. A timolol dózisának mintegy 20% -a változatlan formában ürül a vizelettel. Az összetevő maradványainak eltávolítása a vizelettel együtt a szétesést előidéző termékek leple alatt is elvégezhető.
A timolol felezési ideje a vérplazmában belül 4,8 órával a hatóanyag felhasználása után következik be.
[6]
Adagolás és beadás
Felnőtt betegek (időskorúak) esetén is: 1 szemcsepp a szemhez kötőhártya zsákban naponta kétszer.
Csökkentse a szisztémás felszívódást a nazolakrális lyuk helyének megnyomásával vagy a szemhéjak bezárásával 2 percig. Ez a módszer csökkenti a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatát, és növeli a helyi kábítószer-aktivitást.
Ha egy adag kimarad, a kezelést az alkalmazási terv szerint kell folytatni. A napi dózis legfeljebb 2 csepp lehet egyetlen szemtáskában.
Abban az esetben, ha az Azarga újabb glaukóma elleni szemészeti gyógyszert váltott fel, az utóbbi használatát törölni kell. Az Azarga alkalmazásának elindítása a következő naptól kezdődően szükséges.
Terhesség Mének alatt történő alkalmazás
Nincsenek releváns információk a timolol és a brinzolamid komponensek terhesség alatt történő alkalmazásáról. A brinzolamid állatkísérleteinek vizsgálatakor a reproduktív rendszerre mérgező hatást mutatott. Ezért a terhes nők nem javasolják az Azarg gyógyszer alkalmazását.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok között:
- bronchiális asztma jelenléte (szintén anamnézisben);
- krónikus formában súlyos obstruktív tüdőbetegségek;
- kardiogén sokk;
- bradycardia sinus formája;
- hörgőhiperopikus;
- AV fokozat 2-3 fok;
- súlyos szívelégtelenség;
- a hideg allergiás formája súlyos mértékben;
- súlyos veseelégtelenség (a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc);
- zárt zárt típusú glaukóma;
- a szén-anhidráz lenyelt inhibitorai által alkotott vegyület;
- laktációs időszak;
- 18 éven aluliak;
- a β-adrenoblockerek kategóriájából származó elemek intoleranciája, továbbá a hyperchloremic típusú acidózis;
- a szulfanilamid gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység, de a hatóanyag hatóanyagai mellett.
Mellékhatások Mének
Ennek a gyógyszernek az alkalmazása a következő mellékreakciókat okozhatja:
- Helyi: az esetek 1-10% -ában homályos látás történik, irritáció vagy fájdalom jelentkezik a szem területén, továbbá egy idegen tárgy jelenlétének érzékelése. Körülbelül 0,1-1% minden helyzetben a következő rendellenességek alakulnak ki: szaruhártya-erózió, Thyesson keratitis, száraz keratoconjunctivitis, továbbá viszketés vagy a szemgolyó eltávolítása; Ezenkívül kialakulhat a kötőhártya-gyulladás, a szem nyálkahártya vörössége (beleértve az allergiát is) vagy allergiás formája, az elülső szemkamrába való kiáramlás; a szemhéjak szélein is keletkezhetnek héjak, a szemkörnyezet kellemetlen érzékenysége, a szemhéjak erythema kialakulása vagy a vizuális kifáradás;
- szisztémás: az esetek 1-10% -ában dysgeusia alakul ki. Mintegy 0,1-1% -a minden esetben - a fejlesztési álmatlanság, obstruktív tüdőbetegség a krónikus formája, vérnyomásesés, fájdalom a oropharynx és a köhögés, és emellett sérti a haj növekedési folyamat, orrfolyás, és a lichen planus.
Helyi reakciók hatása brinzolamide: keratopathiát vagy fejlesztési szaruhártya-gyulladás, kettős látás, fényérzékenység, meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis sicca, és különben is mydriasis, pterygium és kötőhártya-gyulladás. Ez is növeli az IOP emelkedett feltárás az optikai lemez, hypoesthesia megfigyelt szem, és emellett kötőhártya ciszta, és a pigmentáció az ínhártya. Lehetséges hatások, mint a látáskárosodás, szem allergia vagy ödéma (szem vagy szemhéj), fokozott könnyezés, valamint látáskárosodás. Reakciók a szaruhártya - a megjelenése hibák benne, és annak hámszövet, az oedema kialakulása, valamint a megjelenése a lerakódás.
Szisztémás reakciók: depresszió vagy apátia állapota, álmosság vagy idegesség érzése, rémálmok megjelenése, továbbá motoros működési zavarok. A memória is romlik, amnesia vagy frusztráció alakul ki a központi idegrendszerben, emellett csökkenhet a libidó.
Kezelésként: azonnal le kell mosni a szemet. Emellett támogató kezelést és terápiát kell alkalmazni a tünetek megszüntetésére. Szükséges a vér pH-ja, valamint az elektrolitok monitorozása. A hemodialízis folyamata nem adja meg a szükséges eredményt.
[9]
Overdose
Mivel a véletlenszerű orális vételét a fiola előfordulhat megnyilvánulásai β-blokkoló túladagolás - szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospasmus, és bradycardia.
Támogató és tüneti terápiát írnak elő a tünetek megszüntetésére. Mivel a gyógyszer brinzolamidot tartalmaz, lehet, hogy zavarja az elektrolitok egyensúlyát, az acidózis állapotának kialakulását, valamint a központi idegrendszerre gyakorolt negatív hatást. Szükséges a vérszérum (különösen a kálium) elektrolit indexének szoros figyelemmel kísérése, valamint a vér pH-értéke. A tanulmányok szerint megjegyzendő, hogy a timolol eltávolítása a szervezetből igen nehéz, dialízissel.
[12],
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Más gyógyszerekkel kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatásokról nem végeztek vizsgálatokat. Tilos a karbon anhidráz elem belső inhibitoraihoz való kombinálása, mivel fennáll a veszélye a szisztémás negatív reakciók megnyilvánulásainak fokozására.
Brinzolamid anyagcsere folyamatokat végzik a hemoprotein P450 izoenzimek: ez CYP3A4 (leggyakrabban), de azon kívül, hogy a CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és velük együtt a CYP2C9. Care kell adni kombinációban Azargoy gátló gyógyszerek CYP3A4 izoenzim (itrakonazol, ketokonazol, ritonavir és troleandomicin klotrimazollal), mivel ezek lassítják a folyamatot brinzolamid metabolizmusa. Óvatosságra van szükség, ha a gyógyszert a CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal kombináljuk. A brenzolamid felhalmozódásának valószínűsége a szervezetben meglehetősen alacsony, mivel kiválasztódik a vesén keresztül. Ez az összetevő nem gátolja a hemoprotein P450 izo-zománcát.
Fennáll a veszélye, hogy növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, és hozzáadunk bradycardia (súlyos formája) esetén csatorna blokkolók timolol és a szájon át Ca, és emellett, guanetidin, β-blokkolók, antiaritmiás szerek, paraszimpatomimetikumok, és szívglikozidok.
Abban az esetben, ha a klonidint a β-adreno-blokkolók alkalmazásának hátterében hirtelen abbahagyják, magas vérnyomás alakulhat ki.
Fokozott szisztémás expozíciót β-blokkolók (lassuló szívfrekvencia) eredményezhet vegyületek timolol eleme CYP2D6-inhibitorok esetében (mint például a cimetidin vagy kinidin).
A p-adrenoblockerek képesek növelni az antidiabetikus gyógyszerek hipoglikémiás tulajdonságait. Emellett ezek az elemek képesek elfedni a hipoglikémia megnyilvánulásait.
Ha más helyi szemészeti gyógyszerekkel kombinálják, akkor ezeknek a gyógyszereknek a közti résnek legalább 15 percet kell tartania.
Tárolási feltételek
A drogok tárolására nincs szükség különleges feltételekre. Tartsa távol a kisgyermekektől. A hőmérséklet indexek 2-30 ° C-on belül vannak.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Mének" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.