Zerittel

A Zerit szisztémás felhasználású vírusellenes gyógyszer. A nukleozid kategóriába, valamint a revertáz nukleotid inhibitorai közé tartozik.

Jelzések Zerittel

A HIV-vírusos betegek kezelésére javallt.

Kiadási űrlap

Kapható 30 vagy 40 mg térfogatú kapszulák formájában. Egy buborékfóliában - 14 kapszula. Az egyik csomag 4 buborékfóliát tartalmaz - mindössze 56 kapszulát kap a csomagolásban.

Gyógyszerhatástani

A sztavudin a timidin (nukleozid) mesterséges analógja, amely antivirális tulajdonságokkal rendelkezik. In vitro aktív a HIV ellen az emberi sejtekben. A sejt-kinázok hatása elősegíti foszforilezését és átalakítását sztavudin-trifoszfátjává. Ez az elem gátolja a HIV revertáz aktivitását, mivel versenyben van a TTF természetes szubsztrátjával.

A gyógyszer gátolja a DNS szintézisének folyamatát - ez indukálja a DNS-láncok feloldását. Ezt a DNS megnyúlási folyamatához szükséges 3'-hidroxil-kategória hiánya magyarázza. In vitro, a sztavudin-trifoszfát csökkenti a DNS polimerázsejteket, és túlmutató hatást gyakorol az mtDNS kötési folyamatára. Az "a" DNS polimerázhoz és az "b" -hoz tartozó sejtekhez képest aktív aktivitások százszor kisebbek a HIV revertázzal kapcsolatos akcióknál. Az in vitro passziválási folyamat, valamint az izolált betegek vizsgálatát követően lehetővé tette a HIV-1 törzsek kimutatását, amelyek csökkentették a szituudinnal szembeni érzékenységet. De a HIV-rezisztencia kialakulására vonatkozó információ a sztavudin in vivo tekintetében meglehetősen korlátozott, valamint a nukleozidok más analógjaival szembeni keresztrezisztenciával kapcsolatos.

Farmakokinetikája

Felnőtteknél a biológiai hozzáférhetőség 86 ± 18%. 0,5-0,67 mg / kg orális dózis esetén az anyag koncentráció csúcsa 810 ± 175 ng / ml lesz. Amikor a kapszulát a gyógyszer belsejébe helyezzük, a csúcs és az AUC értékek a 0,033-4,0 mg / kg dózistól függően nőnek.

A felezési idő nincs összefüggésben az adagolással, és 1,3 ± 0,2 óra, amikor egyszeri dózist alkalmaznak, valamint 1,4 ± 0,2 óra több gyógyszeres beadás esetén. A sztavudin-trifoszfát intracelluláris felezési ideje in vitro 3,5 órát tart a CEM-típusú limfocitákon belül, és ezenkívül a PBMC-ben. Ez lehetővé teszi, hogy naponta kétszer használja a gyógyszert.

A stavudin tisztító faktor teljes mutatója 600 ± 90 ml / perc, a clearance a vesékben 240 ± 50 ml / perc. Ez bizonyítja az aktív tubuláris szekréciót és a glomeruláris szűrés mellett.

Az anyag kiválasztódását változatlan formában vizeletben végzik (kb. 34 ± 5% egyszeri használatra, vagy 40 ± 12% többszöri). A hatóanyag 60% -ának megfelelő maradékot endogén úton lehet kiválasztani.

[1]

Adagolás és beadás

A gyógyszerek felszívódásának javítása érdekében célszerű legalább egy órával étkezni, míg vízzel lemossuk (minimum 100 ml folyadék). Ha ezt az ajánlást nem tartják be, akkor a gyógyszer könnyű étellel használható. Ha a kapszulák lenyelése problémákkal szembesül, akkor a betegnek a gyógyszer oldható formájára kell átvinnie, vagy óvatosan nyissa ki a kapszulát, majd keverje össze tartalmát az élelmiszerrel.

A napi dózist kiválasztják, figyelembe véve a páciens súlyát és más egyedi mutatókat.

12 éves gyermekek és felnőttek számára:

• 60 kg-nál kisebb tömegű, naponta kétszer 30 mg-os adag 12 óra után;
• naponta kétszer 60 kg - 40 mg naponta kétszer.

6-12 éves gyermekek:

• 30 kg-nál kisebb tömegű - a dózis naponta kétszer 1 mg / kg, 12 óránként;
• naponta kétszer 30-60 kg - 30 mg, 12 óránként.

Vesebetegségben szenvedő felnőttek esetében a dózist csökkenteni kell a kreatinin clearance faktor arányában:

• 50 ml / perc-nél kisebb clearance-lel - 30 mg-os 12 óránként (60 kg-nál kisebb tömegű) és 40 mg-os ugyanabban a módban (60 kg súlyú);
• KK-val 26-50 ml / perc - 15 mg 12 óránként (60 kg-nál kisebb súly) és 20 mg ugyanabban a rendszerben (60 kg súly);
• 25 ml / perc-nél kisebb QC-értéken - 15 mg 24 óránként (60 kg-nál kisebb súly) és 20 mg 24 óránként (60 kg súly); Továbbá, ha hemodialízist végzünk ezen a KK-ban, javasoljuk, hogy az előírt dózist azonnal elvégezzük. A dialízis nélküli napokban a vétel a fenti módban történik.

[3]

Terhesség Zerittel alatt történő alkalmazás

Használat előtt a kábítószer orvosához kell tudni a lehetséges terhességet a beteg vagy a tervezés, a szerszám hagyjuk kinevezésére csak akkor, ha a potenciális előnyök feletti nők a lehetséges kockázatot a magzat káros hatásokat.

Ha egy nő ápolja a babát, vagy tervezi ezt, akkor figyelmeztesse rá, hogy ez okozza a baba HIV fertőzését. Az orvosok megtiltják a HIV-fertőzött nőknek a szoptatást. A kezelést meg kell szakítani a kezelés megkezdése előtt.

Ellenjavallatok

A kábítószerek használata ellenjavallt olyan személyeknél, akik a sztavudinnal vagy a készítményt alkotó más összetevőkkel szembeni intoleranciában szenvednek. Ezenkívül nem adható 6 évesnél fiatalabb gyermekeknek (a kapszulák alkalmazása gyógyszerként ebben a korban nem ajánlott).

Mellékhatások Zerittel

A HIV kezelésében nehéz különbséget tenni a betegeknél a Zerit alkalmazásának következtében fellépő mellékhatások, a kábítószerrel kombinációban alkalmazott egyéb gyógyszerek negatív hatásai miatt, valamint az önmagában a patológia miatt kialakuló tünetek.

A betegek állapotának megfigyelése a kábítószer-használat időszakában ilyen negatív reakciók alakulását mutatta:

• Általános: hidegrázás, fejfájás, hasi fájdalom, rossz közérzet. Emellett voltak influenzaszerű allergiás tünetek, különböző daganatok és asthenia alakultak ki;
• emésztőszervek: hányás, hasmenés és émelygés, dyspeptikus megnyilvánulások és anorexia; esetenként - székrekedés;
• a légzőszervek szervezetei: dyspnoe kialakulása; esetenként tüdőgyulladás;
• az Országgyűlés szervezetei: depresszió, szédülés, szorongás érzés, alvászavar;
• Bőr: viszketés, vörösség, súlyos izzadás; a jóindulatú tumorok ritkábban fordultak elő;
• csontstruktúra és izmok: ízületi fájdalom, izomfájdalom;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: a mellkasi fájdalom megjelenése;
• nyirokrendszeri és hematopoietikus rendszer: lymphadenopathia kialakulása.

[2],

Overdose

Egyetlen véletlenszerű gyógyszeres túladagolásnak nem szabad komoly következményei (bizonyíték van arra, hogy az előírt napi dózis 12-szeresét nem észlelték az akut mérgezés tünetei). Krónikus túladagolás esetén lehetséges a májműködés perifériás formája vagy nephropathia kialakulása. Ehhez orvosi felügyeletre van szükség, és nemspecifikus de-toxikációs eljárások végrehajtását is igényelheti. A sztavudin tisztításának hemodialízis-együtthatója 120 ml / perc, azonban ezen anyag túladagolása esetén nincs információ az eljárás hatékonyságáról. Nincs információ a peritoneális dialízis hatásosságáról.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel a zidovudin gátolja a sztavudin foszforilációjának folyamatát a sejteken belül, tilos a Zeritrel kombinálni.

A lamivudinnal, a didanozinnal és a nelfinavirrel kombinált alkalmazás nem befolyásolja a gyógyszer tulajdonságait.

[4]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét helyen kell tartani a kisgyermekek számára, legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleti körülmények között.

Szavatossági idő

A Zerit a gyógyszer felszabadulásától számított 2 éven belül engedélyezett.