Zivoks

A Zyvox egy új generációs antibiotikum. A linezolid mesterséges komponensét tartalmazza, amely az oxazolidinonok kategóriájába tartozik.

Jelzések Zivoksa

A linezolidra érzékeny mikrobák által okozott fertőző kórokozók megszüntetésére szolgál. A gram-negatív mikroorganizmusok által kiváltott betegségek esetén különböző antibakteriális gyógyszerek kombinált kezelésére van szükség.

A Zyvox alkalmazható:

• kórházi / kórházon kívüli tüdőgyulladás;
• a bõrön belüli fertõzõ folyamatok a hozzáfûzõdõ részekkel (a szövõdmények hátterében);
• a bõrön belüli fertõzõ folyamatok (mellékhatások nélkül) (komplikációk nélkül), köztük a streptococcus pyogenic és a methicillin-érzékeny staphylococcus aureus típusok;
• az enterococcusok okozta fertőző folyamatok (köztük a vankomicinnel szemben rezisztens törzsek).

Kiadási űrlap

Tabletta formájában (10 db buborékcsomagolásban) vagy parenterális oldat formájában kerül forgalomba (az infúziós csomagok térfogata 300 ml). A csomag 1 buborékfóliát vagy 10 infúziós csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer in vitro tesztelése kimutatta, hogy számos mikrobiális faj ellen hat, köztük védőmembránot képez és nem képez.

A hatóanyag-expozíció mechanizmusa azzal a ténnyel kapcsolatos, hogy szelektíven blokkolja a fehérje szintézisét a mikrobiális sejtekben, megzavarva a baktériumok riboszómákban előforduló fordítási folyamatokat.

A vizsgálat során lehetséges volt a linezolid ellenállóképességének azonosítása ilyen mikrobákban: influenza rúd, pseudomonas, moraxella cataris, valamint enterobaktériumok és Neisseria fajok.

Véletlenszerűen kiválasztott (placebo-kontrollos) vizsgálat esetén megállapítást nyert, hogy a hatóanyagnak nincs különösebb hatása a QT-intervallumra.

Farmakokinetikája

A hatóanyag abszorbeálása a gyomor-bél traktusból meglehetősen magas, és a biológiai hozzáférhetőség indexe eléri a 100% -ot. Az anyag legalacsonyabb és csúcskoncentrációi, valamint azok elérésének időszaka (a gyógyszer dózisától és formájától függően):

• Egyszeri 400 mg-os (tabletta formájában) - csúcsérték: 8,1 μg / ml (legfeljebb 1,83-ig terjedő eltéréssel), 1,52 óra időtartamig (legfeljebb 1,01 eltéréssel);
• 400 mg (per tabletta) a vételi üzemmódban 1 alkalommal, minden 12 órák - csúcs szintje 11 ng / ml (egy eltérése legfeljebb 4,37), a minimális szintjét 3,08 ug / ml (szórás 2,25), az időszak eredmények: 1 , 12 óra (legfeljebb 0,47 eltéréssel);
• egyszeri 600 mg-os dózis (tabletta) - csúcsérték 12,7 μg / ml (legfeljebb 3,96 eltéréssel), elérési idő: 1,28 óra (lehetséges eltérés: 0,66);
• 600 mg (tablettánként) adagolására módban 1 egyszer minden 12 órák - csúcssebesség 21,2 mikrogramm / ml (egy esetleges eltérés legfeljebb 5,78), a minimális szintjét 6,15 ug / ml (egy eltérése legfeljebb 2,94) a teljesítés időtartama: 1,03 óra (0,62-es eltérés);
• egyszeri injekció IM 600 mg - 12,9 μg / ml csúcsérték (lehetséges eltérés 1,6-ig), 0,5 óra elteltével (legfeljebb 0,1-ig terjedő eltéréssel);
• / M beadását 600 mg hatóanyag minden egyes módban után 12 óra - a csúcs szintet 15,1 mg / ml (egy esetleges eltérés legfeljebb 2,52), a legalacsonyabb index 3,68 g / ml (szórás 2,36), az időszak elérésének : 0,51 óra (legfeljebb 0,03 eltéréssel).

Figyelembe kell venni, hogy nagy mennyiségű zsírban az élelmiszerben az anyag csúcsértéke (a szájon át történő bevétel után) 17% -kal csökken. Ugyanakkor a mutató elérésének időtartama szintén meghosszabbodik, legfeljebb 2,2 óra.

A Linezolid jól eloszlik a szövetekben, az összetevő mintegy 31% -a kötődik a szérumba. Az elosztási térfogat átlagos indexe 40-50 liter.

Az aktív komponens anyagcseréjét 2 alap inaktív származék képződésével valósítjuk meg. Egyikük enzimatikus úton keletkezik, a másik pedig nem-enzimatikus. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a linezolid metabolizmusában a P450 hemoprotein minimálisan vesz részt.

A kábítószerek eltávolítása elsősorban a vesék által történik (65%). Az anyag körülbelül 30% -a változatlanul ürül, és további 50% származék formájában. A vese tisztításának átlagos indexe körülbelül 40 ml / perc (a hasonló számok a nettó tubuláris felszívódást jelzik). Az anyag kb. 10% -a választódik ki a belekben a származékok formájában.

Adagolás és beadás

Használja a gyógyszert 2 módon - parenterálisan vagy orálisan. Ha a parenterális módszert alkalmazták a kezelés kezdeti szakaszában, akkor a pácienst hasonló adagolás mellett lehet a szájon át átvinni. A méreteit a kezelőorvos nevezi ki.

A kórházi / extrahospitalis tüdőgyulladás kiküszöbölése érdekében, valamint a mellékhatások és a bőrt érintő fertőző folyamatok bonyolult formája mellett 600 mg gyógyszert naponta kétszer kell bevenni. Ez a kurzus 10-14 napig tart.

Az Enterococcus fecium által okozott kórokozók kezelésére rendszerint naponta kétszer 600 mg hatóanyagot kell bevenni. A terápiás kurzus 14-28 napig tart.

A mellékhatásokon és a bőrön jelentkező nem fertőző fertőzések kezelésénél napi kétszer 400-600 mg LS-t kell alkalmazni. A kezelés 10-14 napig tart.

A terápia során nagyon fontos, hogy szigorúan vegye figyelembe a 12 órás intervallumot a kábítószerek használatának módjai között. Minden 12 órában legfeljebb 600 mg hatóanyagot szabad használni.

Nincs információ a gyógyszer biztonságosságára 28 napnál hosszabb ideig.

[1]

Terhesség Zivoksa alatt történő alkalmazás

A kábítószer hatását az emberi termékenységre, de a terhesség és a magzat fejlődésére sem vizsgálták. Állatkísérletekben a szer reprodukciós toxicitást mutatott, amelyből megállapítható, hogy potenciális veszélyt jelenthet az emberre. A terhes nőket kizárólag a kezelőorvos felügyelete mellett kell gyógyszerkészíteni, valamint ha a betegnek szigorú vallomása van.

Az állatkísérletek kimutatták, hogy a linezolid képes átadni az anyatejbe. Mivel a gyermeknek van veszélye, a szoptatás alatt nem ajánlott kábítószert használni. Ha egy gyógyszerre van szükség, a kezelés ideje alatt szüneteltetni kell a szoptatást.

Ellenjavallatok

A kábítószerek ellenjavallata:

• betegi intolerancia a hatóanyag hatóanyaga, valamint egyéb, ebbe a kategóriába tartozó antibiotikumok;
• a MAO-gátlók alkalmazásának időszaka alatt, és ezen kívül a kezelés befejezése után 2 héten belül a felhasználásukkal;
• 12 éven aluli gyermekek.

Ha a betegnek májműködési zavarai vannak, akkor a gyógyszert csak az előnyök és minden lehetséges kockázat felmérése után írják fel, és kizárólag az orvos felügyelete alatt.

Különös óvatosságra van szükség, ha a páciens ilyen rendellenességei (és csak akkor, ha lehetőség van a vérnyomás folyamatos ellenőrzésére):

• mániás depresszió;
• a vérnyomás ellenőrizetlen emelkedése;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• phaeochromocytoma;
• a szédülés akut epizódjai;
• visszatérő skizofrénia.

Mellékhatások Zivoksa

A klinikai vizsgálatok során leggyakrabban a fejfájás, az émelygés, a candidiasis és a székletzavarok szerepeltek a kábítószer-használat negatív hatásai között. A kezelt betegek 3% -ánál jelentkező mellékhatások miatt szükség volt a gyógyszeres kezelés visszavonására.

A Zyvox alkalmazása során a betegeknél ilyen negatív megnyilvánulások figyelhetők meg:

• fertőző folyamatok: candidiasis a hüvelyben vagy szájüregben, vaginitis, gombák, valamint a colitis (néha pseudomembranos formában);
• vérképző rendszer: a fejlesztés a neutrofilek, trombotsito-, pantsito- és leukopénia, és ezenkívül a eozinofília vagy mieloszuppresszió és a vérszegénység (néha sideroblastos formában);
• metabolikus folyamatok: lactacidaemia vagy hyponatraemia;
• CNS szervek: fémes íz a szájban, alvási rendellenességeket, görcsöket, paresztézia, szédülés, és vele együtt a fejlődését hypoesthesia vagy a szerotonin toxicitás. Ezenkívül előfordulhat, hogy a fülek csengenek, optikai neuropathia alakulhat ki (olyan jelekkel, mint például rendellenességek, látásvesztés és a színérzékelés torzítása) vagy perifériás neuropátia;
• CAS szervek: thrombophlebitis, phlebitis vagy arrhythmia kialakulása, továbbá emelkedett nyomás és mikroinjekció;
• Emésztőrendszeri szervek: a megjelenése hányás, hasi fájdalom (helyi vagy általános), diszpepsziás tünetek, de más, mint hogy a szárazság a szájnyálkahártya és a nyelv a színe megváltozik és a zománc. A glossitis vagy a gastritis kialakulása, ezen túl a hasnyálmirigy-gyulladás vagy szájgyulladás;
• hepatobiliáris rendszer: az ALT, az AST és az AL együttes növekedése, a hiperbilirubinémia kialakulása és a májminták szintjének változása;
• a húgyutak szervei: veseelégtelenség, poliuria kialakulása, hyperuricemia és hypercreatininaemia;
• adatelemzés: az LDH, a lipáz és az amiláz növekedése, továbbá cukor és kreatin-foszfokináz; az albumin csökkenése és ugyanakkor a teljes fehérje; Ezenkívül a kálium és a kalcium és a nátrium bikarbonát értékeinek változása. Néhány esetben csökkent a cukorszint (normál étrendi körülmények között), a retikulocitaszám növekedése és a klorid-index változása;
• mások: hyperhidrosis kialakulása;
• allergiás megnyilvánulások: dermatitis, csalánkiütés, alopecia, Quincke ödéma, valamint anafilaxia kialakulása; Emellett bőrkiütés és viszketés fordulhat elő;
• parenterális adagolás után: a hipertermia vagy a szomjúság megjelenése, a láz vagy a fáradtság állapota, valamint fájdalmas érzések az alkalmazás helyén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A dopaminerg, vazokonstrikciós és szimpatomimetikus (közvetlen és közvetett) gyógyszerek kombinált alkalmazása a vérnyomás emelkedését okozhatja.

A szerotonerg szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a szerotonin mérgezés kialakulása lehetséges. Ezért a gyógyszerek ilyen kombinációja nem ajánlott, kivéve azokat az eseteket, amikor mindkettő szükséges a beteg számára a jelzéseknek megfelelően. Ebben az esetben, az orvos meg kell gondosan figyelemmel kíséri a beteg állapotát, és abban az esetben a mérgezés, dönt a eltörlése az egyik gyógyszer, figyelembe véve az összes kockázat és a nagy valószínűséggel az elvonási tünetek, amikor megállítja a használata szerotonerg gyógyszerek.

A Zyvox-kezelés ideje alatt ajánlott korlátlan mennyiségű tiramint tartalmazó gyógyszerkészítmény korlátozása (gyógyszeres kezelés, legfeljebb 100 mg tiramint kell fogyasztani). Nagy dózisú tiramin adagolása linezolidmal együtt vazokonstriktív hatást vált ki. A terápia időtartama alatt korlátozott mennyiségű érett sajtot, élesztő kivonatokat és erjesztett szójaterméket kell itatni, és inni kell a nem desztillált alkoholtartalmú italokat.

A gyógyszer hatóanyaga elkülöníti a MAO-t (reverzibilis hatás). Bár a Zyvox-kezelés ideje alatt alkalmazott dózisok nem mutatnak jelentős gyógyszerhatást a MAO-ra, ezeknek a gyógyszereknek az együttes alkalmazása nem ajánlott.

A Linezolid nem befolyásolja a P450-es anyag által metabolizált gyógyszerek farmakokinetikai jellemzőit.

A CYP3 A4 nagy teljesítményű induktivitása csökkentheti a linezolid expozíciós indexeit.

[2], [3]

Tárolási feltételek

A gyógyszer a szokásos körülmények között a gyermek számára hozzáférhető helyen található. Hőmérsékleti mutatók - legfeljebb 25 ° С. A nyílt csomag gyógyászati oldatot azonnal fel kell használni.

[4]

Szavatossági idő

A Zyvox a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 évig használható.