Tasigna

Antineoplasztikus antineoplasztikus Tasignon fehérjék kináz inhibitoron alapuló nilotinib.

Jelzések Tasigna

Tacos alkalmazása az alábbi esetekben:

• a mieloid leukémia kimutatott krónikus folyamatának első alkalommal történő kezelésére jellemző kromoszomális transzlokációban;
• kezelésére az első alkalommal észlelt krónikus és gyorsított áramlását mieloid leukémia felnőtteknél, egy jellegzetes kromoszóma transzlokáció, valamint függőség, vagy túlérzékenységet a korábbi terápiás rendszer (jelentését, többek között, és az imatinib).

Kiadási űrlap

A kapszulázott formában készül:

• 150 mg sűrű kapszula a vöröses formájú, fekete színű NVR és BCR feliratú formák;
• A sűrű 200 mg sűrű kapszula sárga színű, az NVR és a TKI piros színű felirat.

A kapszulák fehéres-sárgás színű por alakú anyagot tartalmaznak.

A buborékfólia négy darab 150 mg kapszulát tartalmaz, vagy négy vagy négy 200 mg kapszulát. Egy karton karton 2-7 buborékfóliát tartalmaz.

A Tasigne hatóanyaga a nilotinib g / x monohidrát.

Gyógyszerhatástani

Tasigna - egy erős gyógyszer, amely gátolja a tirozin-kináz-aktivitását Abl onkoprotein Bcr-Abl, eljárva az egymást követő generációk a celluláris struktúrák és primer Philadelphia kromoszóma-pozitív leukaemia érintett sejtek.

 A taxon sűrű kötést képez az ATP-kötő zónában, ami a Bcr-Abl legerősebb inhibitora, és továbbra is aktív 32 mutáns imatinib-rezisztens Bcr-Abl faj ellen.

Ennek eredményeként a biológiai és kémiai aktivitása Tasigna szelektíven gátolja proliferatív változásokat és apoptózist indukál egymást követő generációinak a celluláris és a pozitív primer fertőzött leukémia sejtek izolált krónikus mieloid leukémia formában.

Taposznó hatással van, vagy nem befolyásolja a protein kinázok nagy számát, beleértve a szerin protein kinázt is. Az egyetlen kivétel a thrombocyta FR, a receptor tirozin kináz aktivitása és az efrinoreceptor kinázok: a tazozin a gyógyszer terápiás dózisának orális beadása után megfigyelt szinten gátolja őket.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetikája

A Taws határértékét a vérben a kapszulák orális adagolása után 3 órával megfigyeljük. Az abszorpció kb. 30% lehet. Ha Taksi-t használ az étellel együtt, akkor a hatóanyag maximális mennyisége a vérben emelkedik. Tasign alkalmazásával fél órával vagy étkezés után 2 órával a gyógyszer biohasznosulása 29, ill. 15% -kal nő. A Tacos felszívódása zavart okozhat a gasztrectomiás műtéten vagy részleges gasztrectomia mellett.

 A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 98% lehet.

A Tasign metabolizmus alapvető módjai az oxidáció és a hidrooxidáció folyamata. A vérszérum fő összetevője a nilotinib.

Egyszeri dózis beadása után a gyógyszer több mint 90% -a ürül ki egész héten, főleg kalóriatömegekkel.

A többszörös Tasigne-technikák kinetikai tulajdonságainak kiszámítására kiszámított várható felezési idő 17 óra volt.

A Tasigne hatóanyag egyensúlyi állapotban való expozíciója dózisfüggőnek tekinthető. Az egyensúlyt leggyakrabban a nyolcadik napon érik el. A nilotinib szérum expozíciójának növekedése a kezdeti dózis bevitele és az egyensúly megindulása között kétszeres volt, ha naponta egyszer, vagy 3,8-szoros volt a Tasox napi kétszeri bevétele esetén.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Adagolás és beadás

Kapszulázott gyógyszer A Tasone naponta kétszer (12 óránként), 2 órával az étkezés után ajánlott. A kapszulák bevétele után több mint hatvan percig nem fogyhat.

A taposokat vízzel mossák, nem aprítják vagy ürítik a kapszulákat. Kivételt képeznek azok a betegek, akiknek problémái vannak az étellel való lenyeléssel kapcsolatban: megengedik, hogy hígítsák a port a kapszulákból 1 tk. Alma püré.

Ha a beteg véletlenül elmulasztja a Taksi bevételét, akkor nem kell további kapszulát bevenni: a Taksi következő előírt adagját veszi.

A kezelés megkezdése előtt a betegnek EKG-t kell elvégeznie, és meg kell határoznia a kálium és magnézium mennyiségi tartalmát a véráramban.

A Tasign standard mennyiségét naponta kétszer 300 mg gyógyszerkészítményben határozzák meg - 2 kapszula 150 mg-os dózisban. Ha az orvos naponta kétszer 400 mg-ot ír elő, akkor 200 mg-os dózisú kapszulákat használjon.

A Tasigna időtartamát a gyógyszer klinikai hatása határozza meg.

[21], [22], [23], [24], [25]

Terhesség Tasigna alatt történő alkalmazás

A vizsgálatok igazolták a Tasign reproduktív toxicitását, ezért ez a gyógyszer nem alkalmazható a terhesség kezelésére: nagy a szövődmények kockázata a magzat számára.

A fogamzóképes korú betegek a Tasign kezelésében megbízható fogamzásgátlókat használnak. Alkalmazása a kezelés befejezése után két hétig folytatódik.

Állatokon végzett kísérletek azt mutatták, hogy a Tasea belép az anyatejbe. Ezért ne használja ezt a gyógyszert a teljes szoptatási időszak alatt.

Ellenjavallatok

A szakemberek nem javasolják a Taksi kinevezését:

• terhesség alatt;
• mellkasi táplálás;
• gyermekgyógyászatban (18 év alatti gyermekek);
• a laktáz hiánya, a glükóz-galaktóz zavaros felszívódásával, galaktóz túlérzékenységgel;
• hajlamosak Taxon allergiára.

 A relatív ellenjavallatok:

• dekompenzált és súlyos szívkárosodás;
• bonyolult máj patológia;
• hasnyálmirigy-gyulladás.

[16], [17]

Mellékhatások Tasigna

A Tapox terápiát néhány mellékhatás kísérheti:

• fertőzéses szövődmények folliculitis, pharyngitis, tüdőgyulladás, herpesz, gázspír, gastroenteritis formájában;
• bőrpapillóma;
• trombocitopénia, anaemia, neutropenia;
• a pajzsmirigy rendellenes működése;
• emaciáció, elektrolitcsere-rendellenességek, diabetes mellitus, csökkent étvágy;
• fejfájás, szédülés, neuropátia, remegés a végtagokban, migrén;
• alvászavarok, szorongás, depressziós állapotok;
• a retina, a kötőhártya-gyulladás, a látásfunkció károsodása;
• szédülés;
• szívritmuszavarok, angina pectoris, tachycardia, megemelkedett vérnyomás, véralvadási zavarok;
• légszomj, orrvérzés, mellkasi fájdalom, tüdőödéma;
• hányinger, szédülés, fájdalom a gyomorban, szomjúság, sárgaság;
• hyperhidrosis, bőrpír és kiütés a bőrön, károsodott pigmentáció, hólyagok és ciszták megjelenése a bőrön;
• fájdalom az izmokban és ízületekben, fájdalom a kezekben és lábakban;
• a vizelés zavara;
• fájdalom a szegycsont mögött, merevedési zavar, emlőmirigyek nagyítása;
• fáradtság, duzzanat, láz, forró villogás érzése.

[18], [19], [20],

Overdose

A Taksin szándékos túladagolásának több esete, valamint az alkoholtartalmú italok vagy egyéb kábítószerek kombinációjának esetei vannak. A felsorolt esetekben észleltek olyan tüneteket, mint a neutropenia, a hányásérzékeny görcsök és az erőtlenség. A máj és a szív nem volt kontrollálva. Nem figyelték meg a betegek halálát túladagolás után.

Ha gyanú merül fel arról, hogy a beteg túl sok Tasignot kap, akkor ajánlott alapos diagnosztikát végezni a szervezet működésében, majd szimptomatikus és támogató terápiát írjon le.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• Olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a thyssin koncentrációját a vérszérumban:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intraconazol, telitromicin, klaritromicin.
• Olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a taxol koncentrációját a vérszérumban:
  • a CYP3A4 izoenzim induktorai (fenitoin, fenobarbitál, rifampicin, karbamazepin, St. John's wort készítmények).
• A warfarinnal kombinált tablettát írhat elő, amelynek koagulációs tulajdonságai nem szenvednek. A taoxa midazolámmal történő alkalmazása enyhén növeli az utóbbi koncentrációját, de a midazolam metabolizmusa nem változott.
• Tasigna nem kombinációban beadott antiaritmiás gyógyszerek, amelyek az alábbiak: amiodaron, szotalol, kinidin, prokainamid, és drogokkal viyayuschimi minőségű QT intervallum (pimozid, metadon, klorokin, klaritromicin, stb).
• Nem javasolt bevenni a táplálékot étkezés közben, mivel ez a nilotinib szérumkoncentrációjának növekedéséhez vezet.
• Nem ajánlott a Tasigne grapefruitlé és a CYP3A4 izoenzim gátló gyógyszerek szedése.

[26], [27]

Tárolási feltételek

Tartsa a Taksi-t az eredeti csomagolásban, távol a nap sugaraitól és a nedvességtől, miközben a hőmérsékletet +18 és +30 ° C között tartja. A gyógyszerek, köztük a Tacos, a gyermekek hozzáférési zónáján kívül vannak.

[28]

Szavatossági idő

Az eredeti csomagoláson található Taksi kapszula legfeljebb három évig tárolható.