Varfareks

A Warfarex antitrombotikus gyógyszer, amely K-vitamin antagonista.

Jelzések Varfareksa

Alkalmazható a következő esetekben:

• a DVT-vel és a PE-val szembeni profilaxis kezelés;
• a myocardialis infarktus másodlagos típusának megelőzése, továbbá a már bekövetkezett myocardialis infarktus után szövődmények (például szisztémás típusú embolia vagy stroke) megelőzése;
• a tromboembóliás szövődmények megelőzése a pitvari fibrillációban szenvedő betegeknél, továbbá a szívbillentyű megszüntetése, vagy protetikus szívbillentyűkkel;
• a stroke vagy a mikroütés megelőzésére.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A tabletták felszabadulása, 30 darab a tartály belsejében. Egy külön csomagban - 1 tartály tabletta.

[3], [4], [5]

Gyógyszerhatástani

A warfarin egy antikoaguláns, a kumarinból származó anyag. Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek lassítják a K-vitamin májban való képződés folyamatát rekonstruált formában. Ez a komponens van szükség a végső szakaszában több tényező részt vesz a stabilizációs folyamat krovosvertyvaniya: protrombin (második faktor) proconvertin (7. Faktor), valamint anyagok, így antigemofilicheskogo - globulin (9. Faktor) faktor a Stewart Potensek (10. Faktor), ezen kívül a C fehérjével együtt. Ennek eredményeként a véralvadás időtartamának meghosszabbítása következik be.

A warfarinnak nincs közvetlen hatása a keringési rendszerben már kialakult véralvadási tényezőkre, aminek következtében a kábítószer használatának idejétől 8-12 órát vesz igénybe a hatás kifejlesztése. A gyógyszer hatásának csúcspontja a 2-7. Nap (ezen időszak alatt a vérben keringő faktorok a testből választódnak ki).

Egyszeri felhasználásra a gyógyszer expozíciójának időtartama 5 nap. A warfarin izomerjei közül az S-warfarin elem körülbelül ötször erősebb az R-warfarinnál.

[6], [7], [8]

Farmakokinetikája

A gyógyszerek belső befogadásával a warfarin biohasznosulása körülbelül 90%, és a plazma csúcs értéke eléri a 1,2 órát. Az élelmiszerrel való fogyasztás lelassítja a felszívódást, de nem csökkenti annak mértékét (az enterohepatikus keringés folyamata miatt). Ismeretesek az enterohepatikus recirkuláció folyamatai is. A warfarin legtöbbjét a plazmafehérjével szintetizálják, és az anyag szabad frakciója 0,5-3% körüli.

Az eloszlási térfogat körülbelül 0,14 l / kg. A Warfarex hatóanyaga a placentán keresztül hatol be, és kis mennyiségben is kiválasztódik a tejjel.

Az anyag metabolizmusa a májban történik. Segítségével a enzimek CYP2C9 típusú (az S-warfarin), és amellett, hogy a CYP1A2 CYRZA (eleme R-warfarin) alakítjuk inaktív bomlástermékek a vizelettel ürül. Az S-warfarin elem felezési ideje 18-35 óra, az R-warfarin elem 20-70 óra.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Adagolás és beadás

Használja a gyógyszert szájon át, naponta egyszer (ajánlott ugyanazon a napon). A kurzus módját, dózisát és időtartamát az orvos egyénileg írja le, figyelembe véve a patológia súlyosságát, valamint az INR kutatási mutatóit. Tilos a dózis mérete függetlenül vagy az orvosával folytatott konzultáció nélkül megváltoztatni, vagy abbahagyni a gyógyszer alkalmazását.

A kezdeti (első két nap) napi dózis mérete 2,5-5 mg. Ezenkívül az adagot fokozatosan választják ki, figyelembe véve a személy véralvadási paramétereit (MNO). Ha a szükséges INR (2,0-3,0 vagy néha 3,0-4,5) elérte a beteget, új, fenntartó dózist kap.

Gyenge vagy idős emberek, és azon személyek mellett, akik a veszélyességi kategóriába tartoznak, a csökkentett méretű kezdeti dózisokat írják elő. Ezenkívül fokozott figyelmet kell fordítani. A Warfarexet gyakran nem használják a gyermekek.

A terápia kezdeti szakaszában az INR szint laboratóriumi monitorozását naponta végezzük, majd a következő 3-4 hét során hetente 1-2 alkalommal, később pedig - 1-4 hetente. A kiegészítő kontroll növekedése akkor szükséges, ha az állapot állapota megváltozik, a tervezett sebészeti beavatkozás vagy egyéb eljárás végrehajtása előtt, valamint egy másik gyógyszer felírása / törlése esetén.

[20], [21], [22], [23]

Terhesség Varfareksa alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem lehet terhes nők számára előírni, mert teratogén tulajdonságokkal rendelkezik, és a vérzés megjelenését idézheti elő a magzatban, ami halálhoz vezethet. Szükség van alaposan mérlegelni a kábítószerek használatának kockázatát, és értékelni kell azt a kockázatot illetően, hogy a nő a Varfarex megtagadása esetén kockázatot jelenthet. A terhesség alatt végzett thromboticus-kezelést egyedileg kell elvégezni, szakember folyamatos felügyelete mellett.

A warfarin kis mennyiségben képes anyatejbe jutni. Nem befolyásolja a csecsemő véralvadási folyamatát, mivel a gyógyszer a szoptatás alatt használható.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a warfarinnal szembeni intolerancia vagy a gyógyszer egyéb kiegészítő elemei;
• klinikailag diagnosztizált vérzés;
• a vérzés kialakulásának tendenciája (a von Willebrand-kór, így a thrombocyta-aktivitási rendellenesség és hemofília trombocitopénia miatt);
• hogy megakadályozzák a súlyos vérzési formák kockázatát, amelyet a műtétet követő 72 órán belül nem vettek meg, továbbá a szállítás után 48 órán belül;
• májcirrhosis, továbbá súlyos fokú vese- / májelégtelenség;
• ellenőrizetlen vagy kezeletlen emelkedett vérnyomás;
• a közelmúltban a koponyán kívüli típusú vérzés, továbbá olyan állapotok, amelyek képesek a rendellenességet kiváltani - köztük aorta aneurysma vagy az agyi artériák aneurysma;
• hajlamos az ájulásra;
• a szemen vagy a központi idegrendszeren végzett műtét;
• vérzés a gyomor-bélrendszerben vagy a vesékben, valamint ezeknek a betegségeknek a szövődményei;
• diverticulosis;
• rosszindulatú daganatok;
• nyelőcső varices;
• pericarditis (annak exudatív formája) és fertőző endokarditisz;
• olyan állapot, amelyben a kezelés biztonságossága nem biztosítható (pl. Pszichózisokban, demenciában vagy alkoholizmusban);
• egyértelmű átszúrás.

[16]

Mellékhatások Varfareksa

A tabletták alkalmazása a következő mellékhatásokhoz vezethet:

• a betegség megnyilvánulásai: láz kialakulása és szubdurális vérzés;
• véráramlás és hematopoiesis: vérzés, eozinofília, kumarin-nekrózis kialakulása, továbbá anémia, vasculitis és purpura. Ezenkívül a hematokrit csökkenése és lila színárnyalat megszerzése a lábakon;
• rendellenességek a mediastinumban a szegycsont és a légzőrendszer esetén: a hemorachia vagy a méregtelenítés megjelenése a légcsőben;
• emésztőrendszeri funkciók rendellenességei: hányás (beleértve a véres is) hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, melena és vérzés a végbélben vagy a gyomor-bélrendszerben;
• epevezeték és májreakciók: a májenzim aktivitás keményíthető növekedése, a sárgaság és a cholestaticus hepatitis;
• szubkután réteg a bőr: kiütés, kikeményíthető alopecia, viszketés, urticaria, ekcéma és duzzanat erythemás bőr típusát, amely lehet egy oka a szívroham, a bőr nekrózis, és ecchymosis;
• az urogenitális rendszer működésének zavarai: priapizmus vagy hematuria kialakulása;
• szisztémás: allergiás megnyilvánulások (gyakran bőrkiütések formájában), továbbá az urolithiasis, a tubuláris nekrózis és a nephritis.

Alkalmanként vannak mellékhatásai: pancreatitis, leukopenia, egy állam a láz, duzzanat és viszketés, sőt a gyengeség, szédülés, letargia, fejfájás vagy hasi fájdalom, károsodott íze receptorok, paresztézia és az összkoleszterin microembolization anyagok.

[17], [18], [19]

Overdose

Krónikus mérgezés megnyilvánulásai: előfordulása orrvérzés vagy gumik, erős menstruációs vérzés, és emellett egy hosszú vagy fokozott vérzés, miután megkapta kis elváltozások, kután vérzés és a vér jelenlétét a székletben a vizelettel.

A gyenge vérzés kiküszöbölése érdekében csökkenteni kell a gyógyszer adagját, vagy rövid időre meg kell szakítani a kezelést. Amikor súlyos vérzés következik be, frissen fagyasztott plazmát transzfundálnak, a protrombin komplexbe vagy egész vérbe belépő tényezők koncentrálódnak.

[24], [25],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Warfarex kölcsönhatásban van a K-vitaminnal. Ha ezt az elemet nagy mennyiségben tartalmazzák az élelmiszertermékekben, a gyógyszer hatékonysága gyengülhet. Antibiotikumok széles körű aktivitást gátolni a C-vitamin bélflóra, de növeli az antikoaguláns aktivitás esetén antibiotikumokkal kombinációban ritka, mert az élelmiszer-típusú K-vitamin belsejébe a test a szükséges mennyiségben.

A retardáló hatás, a gyógyszer krovosvertyvaemosti folyamat növelheti miatt anyagokkal kombinálva, mint például urokináz és sztreptokináz, valamint mellett a heparin és a metildopa kinidint és amiodaront diazoxid. Ugyancsak ide tartozik a klofibrát és eritromicin, valamint ezzel együtt tsefmandol és etakrinsav és cefoperazon kloramfenikollal. Ezen túlmenően, ezeknek az ilyen tulajdonságokat a metronidazol és itrakonazol, ketokonazol, és szulfonamidok, valamint a nalidixinsav, paracetamol (hosszan tartó használata nagy dózisban) és a flukonazol. Ezek mellett - mikonazol és az aszpirin, az allopurinol és NSAID propoxifenil- és hloralgidatom és sulfinpirazon és a kábítószerek érzéstelenítés, metilfenidát a tamoxifen és danazol. Szintén a listán valproát, MAOI, cimetidin, kinin, pajzsmirigyhormon gyógyszerek, anabolikus és androgén hatóanyagok, glukagon diszulfirámmal és orális hipoglikémiás gyógyszerek, és vitaminok mellett ilyen típusú E és A, PAS és az influenza elleni vakcina.

Bizonyos gyógyszerek, amelyek lassítják a vérlemezke-aggregációt (ez aszpirin, más NSAID-ok, és emellett a piperacillin ticarcillint és dipiridamol), összefüggésben Varfareksom növeli annak valószínűségét, a vérzés, bár elemzések leolvasott mutathat normál protrombin szinten.

Antikoaguláns hatás a gyógyszer lehet egy legyengítő hatása nafcillin, grizeofulvin rifampicinnel, és amellett, hogy a savkötő és vizelethajtó szerek, karbamazepin a ethlorvinolom és barbiturátok, valamint a primidon ösztrogénekkel aminoglutemid a giutetimid és aszkorbinsav (nagy dózisban).

Alkohol és néhány gyógyszer (ciklofoszfamid kolesztiraminnal és dizopiramid, és fenitoin kortikoszteroidokkal, kortikotropin, és az orális fogamzásgátlók) fokozhatja, és gyengítik a tulajdonságok Varfareksa.

[26], [27], [28]

Tárolási feltételek

A Warfarex-et sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[29], [30], [31]

Szavatossági idő

A Warfarex-et a gyógyszer felszabadításának időpontjától számított 2 év alatt szabad alkalmazni.

[32]