Játszótér

A Sigris egy antitrombotikus enzim gyógyszer.

Jelzések Játszótér

A szepszis felszámolására használják az akut formában (súlyos kimenetelű kimenetelű) egyidejű poliszorganikus elégtelenséggel.

[1],

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában történő felszabadulás infúziós oldatok előállításához 5 vagy 20 mg térfogatú üvegedényekben. A csomag 1 palack porot tartalmaz.

[2]

Gyógyszerhatástani

Drotrekogin-α (aktív formában), - egy külső elem típusa aktivált protein-C (ez a komponens fontos szerepet játszik modulálásában az emberi szervezetben szisztémás reakció a fertőző folyamat). A C típusú fehérje az aktív formában hatással van az antitrombotikus tulajdonságokra, lassítja a Va faktorokat és a VIIIa faktorokat is. Információs eredményeként kapott in vitro próbákban, kimutatták, hogy a protein a C csoportba van közvetett profibrinolitikus expozíció, mert a lassú képes PAI-1 elem, és emellett korlátozza a termelés a trombin-aktivált elem, késlelteti a folyamat a fibrinolízist.

Együtt ez a jelzés in vitro kimutatták, hogy a csoport a C fehérje gyulladásgátló tulajdonságokkal, ami adódhat elnyomása a tumor nekrózis faktor a polimerizálható útján monociták és ráadásul azért, mert a blokkoló leukocita adhéziós folyamatok tekintetében szelektin és korlátozások okozta trombin gyulladásos választ vaszkuláris endothelium a mikrocirkulációs rendszerben.

Olyan mechanizmus, amely lehetővé teszi az aktív drotrekogin-α-t a súlyos szepszisben szenvedő emberek halálozásának csökkentésére, amíg a vég nem egyértelmű. Súlyos szepszisben szenvedő betegeknél a gyógyszer 48 napos vagy 96 órás infúziója csökkentette a D-dimer értékeket, a dózis nagyságától és az IL-6-tól függően.

Összehasonlítva személyek, akik placebót kaptak az emberek, akik használják drotrekogin-α, említett nagyobb sebességű csökkenése PAI-1 értékek, a D-dimer, és F1.2 hozzáadásával protrombin trombinnal-antitrombin és az IL-elem 6. Ezzel párhuzamosan felismerték az antithrombin és a C típusú fehérje értékének gyorsított növekedését, valamint a plazminogén paraméterek stabilizálását.

Tekintettel a időtartama az infúzió eljárás kimutatta, hogy a csúcs expozíciós hatóanyag dózisa viszonyítva PM mutatók D-dimer volt megfigyelhető a késői 96 th órás infúzióban végeztük (24 ug / kg / óra).

[3]

Farmakokinetikája

A Drotrekogin-α-t a C csoport belső aktív fehérjével együtt a plazma-proteáz belső inhibitorai inaktiválják. A C típusú fehérje szintje egészséges ember plazma alatt, valamint súlyos szepszisben szenvedő személy gyakran alacsonyabb a lehetséges koncentráció alatt.

Súlyos szepszisben szenvedő betegeknél a gyógyszer infúziója 12-30 μg / kg / óra mennyiségben meglehetősen gyorsan alakítja ki az infúziós intenzitással arányos egyensúlyi indexeket. A hatóanyag clearance átlagértéke 40 l / óra (27-52-xl / óra). Az infúziós eljárás megkezdése után 2 órával az átlagos egyensúlyi értékeket, amelyek 45 ng / ml (35-62 ng / ml között).

Számos betegnél a Drotekogin-α plazmaszintje a minimális jel alatt csökkent, ami lehetővé teszi annak 10 ng / ml-es mennyiségének meghatározását az infúziós eljárás befejezése pillanatától számított 2 óra alatt. A súlyos szepszisben szenvedő betegek gyógyszer-clearance-e körülbelül 50% -kal magasabb, mint az egészséges személyeké.

[4], [5],

Adagolás és beadás

Az infúziót intravénás módszerrel adjuk be, 24 μg / kg / óra sebességgel. A teljes infúziós eljárásnak 96 órát kell tartania.

A megszakított infúziót a fenti standard értéken kell folytatni. Növelje az adagolás méretét, vagy tilos a bolus injekciók használata.

[7]

Terhesség Játszótér alatt történő alkalmazás

Nincs információ arra vonatkozóan, hogy valószínűsíthető-e a kábítószer káros hatása a magzatra, ha terhes nők használják, továbbá a Sigris hatását a reproduktív aktivitásra. A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor megengedett, ha a nőre gyakorolt jótékony hatás valószínűsége meghaladja a magzat szövődményeinek lehetőségét.

Nincs információ az anyatejbe való behatolás lehetőségéről vagy a szisztémás felszívódásról, miután az anyag bejutott a gyomor-bél traktusba. Mivel azonban számos gyógyszer kiválasztódik az anyatejjel, és ezen kívül a csecsemő negatív reakcióinak nagy kockázata miatt a szoptatást a gyógyszer alkalmazása során el kell utasítani.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a folyamatban lévő endogén vérzés jelenléte;
• A hemorrhagiás típusú stroke az előző 90 nap alatt átkerült;
• A koponya belsejében a korábbi 60 napos periódusban végzett műtét a gerincvelő-régióban vagy meglévő súlyos fejsérülés jelenlétében;
• trauma, amelyben az életveszélyes vérzés nagy valószínűséggel fennáll;
• Epidurális típusú katéter jelenléte;
• a daganat belsejében a koponyán vagy a tünetek egy sérv az agyban;
• a Droscrocogin-a-val diagnosztizált túlérzékenység.

Nincs információ a csecsemők terhességi időtartamának hatékonyságában és biztonságosságában a gesztációs időszakban (legfeljebb 38 hétig), valamint a 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében.

Mellékhatások Játszótér

A gyógyszer mellékhatásokat okozhat a hemopoetikus rendszerben: vérzés, amely gyakran megjelenik az infúzió során.

[6]

Overdose

Információk vannak a mérgezés kialakulásáról a túlzottan magas gyógyszeradagolás miatt. Sok esetben (a standard infúzió 60-szoros dózisával), negatív reakciókat nem figyeltek meg. A többieknél az áldozatok vérzést okoztak a szepszis miatt.

Nincs információ az antidotumok létezéséről. Ha a beteg túladagolást végez, azonnal le kell állítani a gyógyszer infúzióját, és szorosan figyelemmel kell kísérnie a vérzés lehetséges megjelenését, miközben párhuzamosan tüneti kezelést végez.

[8]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A súlyos szepszisben szenvedő betegek nem tanulmányozták a gyógyszer kölcsönhatását más gyógyszerekkel. A Sigris-t óvatosan kell alkalmazni más gyógyszerekkel kombinálva, amelyek befolyásolják a hemosztázis folyamatát.

Amikor együtt heparin nem frakcionált típusú (kis adagokban: <15000 IU / nap), és emellett, a kis molekulatömegű heparin (megelőzésére - 2850 IU / nap) volt megfigyelhető negatív hatása a hatóanyag tulajdonságaitól és fokozza a megjelenése a vérzési kockázata súlyos formája ( ez magában foglalja a központi idegrendszer vérzését is).

A heparin kis dózisú alkalmazása következtében a vérzés gyakorisága (nem életveszélyes) a vizsgálati időszakban (az első 6 napban) a placebóhoz viszonyítva nőtt. A heparin kis részeit Sigrisszal kombinálva lehet előírni - a meglévő vénás trombózis megelőzésére. Tilos a heparin profilaktikus alkalmazásának abbahagyását addig a pillanattól kezdve, amikor az orvosi indikációk lehetővé teszik.

[9], [10]

Tárolási feltételek

A liofilizátumot a hűtőszekrényben kell elhelyezni. Szükséges elkerülni a napfénynek való kitettséget, és korlátozni a gyógyszerekhez való hozzáférést a kisgyermekek számára. A hőmérsékletértékek 2-8 ° C-on belül vannak.

Szavatossági idő

A Sigris alkalmazható a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 év alatt. Ugyanakkor a kész oldat tárolható a hűtőszekrényben maximum 24 órán keresztül (ez magában foglalja az elkészítésre fordított időt is).