Chlorpromazinra

A klórpromazin antiemetikus és nyugtató hatású. Antipszichotikus.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Chlorpromazinra

Alkalmazható a következő esetekben:

• a paranoia állapota (akut vagy krónikus állapot);
• a hallucinációs természet állapota;
• skizofrénia, amelynek hátterében a pszichomotoros karakterek gerjesztése figyelhető meg;
• az izgalom mániás formája;
• Epilepsziás rohamok, pszichotikus rendellenességek kíséretében;
• Agitált természetű depresszió;
• status epilepticus;
• pszichózis a túlzott ivás miatt;
• fokozott izomtónus;
• fájdalom szindróma jelenléte;
• állandó álmatlanság;
• viszkető jellegű bőrgyulladás (például ekcéma vagy neurodermatitis);
• az anesztézia fokozott expozíciója.

Mint gyógyszer, amely segít eltávolítani a hányást, a padalexmia, a toxikus hatás a terhes nőknél, valamint a radioterápia során alkalmazzák.

[5], [6]

Kiadási űrlap

A felszabadulás oldatos injekció formájában történik, továbbá drazsék és tabletták formájában.

[7], [8]

Gyógyszerhatástani

A klórpromazin egy antipszichotikum a fenotiazinok kategóriájából, 1 neuroleptikus generáció. A neuroleptikus hatás az agyi struktúrákon belül a dopamin vezetői blokkolásával alakul ki. A blokád blokádjának köszönhetően nő az agyalapi mirigy prolaktin termelése. A gyógyszer blokkok és a-adrenoreceptorok, amelyek nyugtató hatást eredményeznek.

A központi antiemetikus hatás a D2-vezetők egy bizonyos cerebelláris régióban való blokkolásából származik, és a perifériás hatás a vagus ideg blokádjának tulajdonítható. A gyógyszerek antiemetikus hatása összefügg antihisztamin, nyugtató és antikolinerg tulajdonságokkal.

A drogok antipszichotikus hatása a hallucinációk és téveszmék kiküszöbölésében nyilvánul meg, csökkentve a feszültséget, a szorongást, a szorongást és a félelmet, valamint a pszichomotoros agitáció leállítása mellett. Rendkívül gyors nyugtató hatása van, amelyhez kapcsolódik a pszichózis akut formáinak kezelésében. Tilos a depresszióra alkalmazni.

Hipotermikus, anti-sokk, anti-tick és anti-arrhythmiás hatásokkal is rendelkezik, emellett mérsékelt extrapiramidális hatással rendelkezik.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetikája

A szájon át történő alkalmazásra szánt gyógyszer gyorsan, de nem teljesen felszívódik. A csúcsértékek 3-4 óra elteltével érik el.

Az első májelégtelenség is hatással van, ami azt jelenti, hogy orálisan adagolva az anyag vérben lévő szintje alacsonyabb lesz, mint amikor a hatóanyagot parenterálisan adják be.

A metabolikus folyamatok a májban fordulnak elő, a bomlás termékei (aktív és inaktív formában). A fehérje szintézise a plazmában 95-98%. A gyógyszer áthalad a BBB-n, és annak indexei az agyban mindig magasabbak, mint a vérben. Nincs közvetlen kapcsolat az aktív elem és a plazma anyagcseretermékei, valamint a gyógyszerhatás értékei között.

A felezési idő 30 + óra. A metabolizmus termékek ürülnek az epe és a vizelettel.

[14], [15], [16], [17]

Adagolás és beadás

A terápiás adagolási forma kiválasztását (parenterális vagy orális alkalmazás) a klinikai kép határozza meg.

Az injekciók és intravénás beadásra szánt felnőttek esetében 25-50 mg (vagy 1-2 ml) adagot kell alkalmazni. Szükség esetén az eljárást 3-12 óránként ismételten meg lehet ismételni. Amikor a hatóanyagot intramuszkulárisan adjuk be, az anyagot 0,9% -os nátrium-klorid-oldat (2 ml) hígításához szükséges. Ebben az esetben intravénás injekciók esetén a gyógyszert a hatóanyag 20 ml-ében hígítjuk. Az egyik eljárás során a felnőtt 150 mg-ot (intramuszkulárisan) és 100 mg (intravénásán) adhat be.

Ha a páciensnek a műtét előtti szorongásos állapota van, 0,5-1 ml gyógyszert intramuszkulárisan kell beadni (2 órával az eljárás előtt).

Gyermekek számára az intravénás vagy intramuszkuláris injekcióban alkalmazott egyszeri dózisok mérete 250-500 μg / kg.

Orális adagolás esetén a felnőtt kezdő adag 25-100 mg / nap. Egy időben, vagy 4 fogadásra osztva. Szükség esetén a dózis 0,7-1 g / napra növelhető. Egyszeri esetekben az adag 1,2-1,5 g / napra növelhető. 1 felvétel esetén a felnőtt 0,3 grammnál több gyógyszert, egész nap pedig legfeljebb 1,5 grammot használhat.

Emlékeztetni kell arra is, hogy hosszantartó terápiás kurzussal folyamatosan figyelemmel kell kísérni a PTV indexeit és ellenőrizni kell a vér összetételét.

[27], [28], [29], [30]

Terhesség Chlorpromazinra alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos Chlorpromazine-t alkalmazni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte a gyógyszerrel kapcsolatban;
• súlyos fokú vese- / májelégtelenség;
• kómaállapot;
• agyi trauma (a súlyosbodás szakaszában);
• sztrók;
• a hematopoézis folyamatok jelölt elnyomása;
• gipotireoz;
• szívelégtelenség dekompenzált formában (a szívelégtelenség hátterében);
• tromboembóliás szindróma;
• súlyos bronchiectasis;
• zárt szögű glaukóma;
• urolithiasis és cholelithiasis;
• fekélyes elváltozások a gyomor-bélrendszerben a súlyosbodás szakaszában;
• a szoptatás ideje;
• csecsemők legfeljebb 1 éves korig.

[18], [19], [20]

Mellékhatások Chlorpromazinra

A gyógyszerek használata a következő mellékhatásokat eredményezheti:

• extrapiramidális rendellenességek, szorongás és nyugtalanság, hőszabályozással kapcsolatos problémák, remegő bénulás. Esetenként görcsök;
• a tachycardia kialakulása, valamint a vérnyomás értékének csökkenése (intravénás injekciókkal);
• dyspepsia megnyilvánulása (orális beadás esetén);
• agranulocitózis vagy leukopenia kialakulása;
• a vizelet visszatartása;
• gynecomastia vagy impotencia, továbbá menstruációs rendellenességek és súlygyarapodás;
• erythema vagy dermatitis kialakulása, viszketés, bőrkiütés és bőr pigmentáció megjelenése.

A kábítószerek tartós használatának következtében az anyag lerakódása a szemlencse és a szaruhártya kialakulásához vezethet, ami az előbbi öregedési folyamatainak felgyorsulását eredményezi. A kábítószerek bevezetése után intramuszkulárisan néha infiltrálódik, és intravénás injekciók után megjelenik a phlebitis.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Overdose

Chlorpromazin mérgezés esetén folyamatosan csökken a nyomásindexek, a hepatitisz mérgező formájának, a neuroleptikus szindróma és a hipotermia tartós csökkenése.

A rendellenességek kiküszöbölésére szimptomatikus eljárásokat írnak elő.

[31], [32], [33], [34], [35]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a megoldást más gyógyszerekkel keverni a fecskendő belsejében.

A klórpromazin szájon át együtt gyógyszerek elnyomják a funkciója a CNS (opioidok, etanol, antikonvulzív, barbiturátok és más hipnotikumok), képesek fokozni a gátló hatást, és vezet a gátlása légzési tevékenységet.

A gyógyszer csökkenti az amfetaminok, a guanetidin, valamint az efedrin és klonidin hatékonyságát.

Hosszú távú használat tilos fájdalomcsillapítókkal kombinálva.

A gyógyszer gátolja a levodopa hatását, és fokozhatja az extrapiramidális megnyilvánulásokat.

Ha kolinészteráz inhibitorokkal együtt alkalmazzák, izomgyengeség alakul ki. Az amitriptilinnel való kombináció diszkinéziát okozhat a gasztrointesztinális traktusban.

A diazoxiddal való kombináció súlyos hiperglikémiát és zopiclonnal fokozza a szedáció fokozását.

Az antacidákkal történő együttes alkalmazás megakadályozza a gyógyszerek felszívódását a gyomor-bél traktusból, és ezenkívül csökkenti az aktív elem szintjét a vérben. A cimetidin alkalmazása csökkenti a klorpromazin indexeit a vérben.

A gyógyszer és a morfium kombinációja a myoclonus előfordulásához vezet. A lítium-karbonáttal való kombináció növeli a gyógyszerek neurotoxikus tulajdonságait, és kifejezett extrapiramidális tünetek kialakulásához vezet.

A trazodonnal egyidejű alkalmazása csökkenti a vérnyomás értékét, és a propranolollal történő kombináció növeli mindkét hatóanyag teljesítményét. A trifluoroperazinnal való kombináció súlyos fokú hyperpyrexia kialakulásához és a fenitoinhoz vezet - az indexeket a vérben változtatja.

A fluoxetin kombináció növeli az extrapiramidális rendellenességek valószínűségét, és a szulfadoxinnal vagy klór-kininnel való alkalmazása növeli a klórpromazin toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát.

[36], [37], [38], [39]

Tárolási feltételek

A klórpromazint legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleti értéken kell tartani.

[40], [41], [42]

Szavatossági idő

A klórpromazint a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számítva 2 évig lehet alkalmazni.

[43], [44], [45]

Vélemények

A klórpromazin elég poláris visszajelzéseket kap. Vannak sokan, akik azt hiszik, a gyógyszerek hatékonyak a nyugtatás, de viszonylag gyenge szempontjából a antipszichotikum. Ez nem meglepő, hiszen flufenazint, trifluoperazint ugyanazon gyógyszer kategória (phenothiazinok) a hatásuk erősebb neuroleptikus chlorpromazinra 20-szor, de a nyugtató hatása lényegesen gyengébb, mint a kábítószer.

Emiatt a gyógyszert ajánlott használni mentőátadás eszközeként - megakadályozni az érzelmi és pszichomotor jellegű akut izgalmat.