Medokardil

A Medocardil egy gyógyszer, amely blokkolja az a-, valamint a p-adrenerg receptorok aktivitását.

Jelzések Medokardila

Elsődleges magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák (mindkettő más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (különösen a tiazid típusú diuretikumokkal együtt), valamint monoterápia formájában).

Szintén állandó alakú anginával van ellátva, amely krónikus jellegű.

Címzett CHF stabil jellegű (kiegészítéseként a standard kezelés segítségével digoxin, vízhajtók, ACE-inhibitorok, vagy gyógyszerek), hogy megakadályozzák a betegség progressziójának betegeknél a szívműködés elégtelenség grade 2-3 (a NYHA osztályozás).

[1], [2]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása a buborékfólia belsejében 10 darabban van csomagolva. A csomag 3 vagy 10 ilyen lemezt tartalmaz.

[3]

Gyógyszerhatástani

A karvedilol egy megkülönböztetésmentes β-blokkoló, amely vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkezik. Ezenkívül antiproliferatív és antioxidáns hatású.

Az aktív elem egy racemát. Különböző enantiomerek különböznek az anyagcsere folyamatokban és a gyógyszerhatásokban. Típus enantiomer S (-) részt blokkoló α1-, és β-adrenerg receptorok, míg a típusú enantiomer R (+) képes blokkolni egyetlen α1-adrenoceptorok.

A β-adrenerg receptorok nem szelektív cardio blokkolása, amely gyógyszerek hatása alatt fejlődik, csökkenti a vérnyomást, a szív kimenetét és a pulzusszámot. A karvedilol gyengíti a pulmonalis artériákon belüli nyomást, valamint a jobb pitvarot. Az α1-adrenerg receptorok aktivitásának gátlása miatt az anyag a perifériás erek tágulását eredményezi, és gyengíti a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát. Ezek a hatások megkönnyítik a szívizom terheit, és megakadályozzák az angina támadások előfordulását.

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél ez a hatás a bal kamrai ejekciós frakció növekedéséhez és a patológiás megnyilvánulások csökkenéséhez vezet. Ezt a hatást a bal kamrai diszfunkcióban szenvedőknél figyelték meg.

A karvedilol nem rendelkezik a membrán stabilizáló hatással rendelkező propranololhoz hasonló BCA-val. A renin plazma aktivitása csökken, és a testben lévő folyadék ritkán késik. A szívfrekvencia és a vérnyomás szintjére gyakorolt hatás 1-2 órával a hatóanyag felvétele után alakul ki.

Azoknál az egyéneknél, akiknek az emelkedett vérnyomás értéke az egészséges vese munka hátterében, a gyógyszer csökkenti a véredények ellenállását a vesékben. Ugyanakkor a veseelégtelenség, a glomeruláris szűrés és az elektrolitok kiválasztása során észlelhető változások nem észlelhetők. A perifériás keringés támogatása elősegíti a végtagi hűtés előfordulási gyakoriságának minimalizálását, amit a β-blokkoló kezelés során gyakran megfigyelnek.

A gyógyszeres kezelés általában nem befolyásolja a szérum lipoprotein indexeket.

[4], [5]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a carvedilol majdnem teljes mértékben és nagy sebességgel szívódik fel, majdnem teljesen szintetizálódik az intraplaszpa fehérjével. Az eloszlási térfogatok körülbelül 2 l / kg. Az LS plazmában belüli értékei arányosak a dózis méretével.

Jelentős metabolikus bomlás, amely megfigyelhető az első máj járat (amelynek legnagyobb részét májenzimek CYP2D6, és CYP2C9), vezet az a tény, hogy a biológiai hasznosíthatóságának mértéke anyag eléri csak mintegy 30%. Ebben a folyamatban 3 aktív anyagcseretermék keletkezik, amelyek β-blokkoló hatást fejtenek ki. Az egyik ilyen komponens (a 4'-hidroxi-fenil-származék vegyület) nagyobb (13-szoros) β-blokkoló hatást fejt ki, mint a karvedilol. Az aktív elemhez képest az aktív metabolikus termékeknek gyengébb értágító hatásuk van. A sztereoszelektív anyagcserével kapcsolatban az R (+) karvedilol plazmaindexei kétszer vagy háromszor nagyobbak, mint az S (-) karvedilol értékei.

A plazmában lévő aktív metabolikus termékek száma körülbelül tízszer alacsonyabb, mint a karvedilol értékei. A felezési idő is nagyon különböző - az R (+) anyag 5-9 óra, az S (-) anyag esetében pedig 7-11 óra.

Időseknél a karvedilol plazmaindexje 50% -kal nő. Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a gyógyszerek biohasznosulása négyszeresére nő, és a plazma Cmax ötször ugyanaz az egészséges személynél.

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a biológiai hozzáférhetőség szintje 80% -ra emelkedik, mivel az anyagcsere-szétesés az első lépésnél csökken.

Mivel a carvedilol kiválasztása főként székleten történik, a vesékben szenvedők valószínűleg nem jelennek meg a gyógyszer jelentős kumulációjának.

Az étkezéshez szükséges táplálék lassítja az LS abszorpciós sebességét a gyomorban, de nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget.

[6], [7], [8], [9]

Adagolás és beadás

Az ortosztatikus tünetek megjelenésének megakadályozása és a felszívódás lassítása érdekében a gyógyszer szívelégtelenség esetén étellel kerül bevételre. A rész nagyságát egyenként határozzák meg. A Medocardilumot egyszerű vízzel kell bevinni. Kezdje a terápiát apró adagokkal, fokozatosan növelve őket az optimális terápiás hatás eléréséhez.

A terápia folyamata fokozatosan leáll, csökkentve a részt 1-2 hétig. Azokban az esetekben, amikor a terápiát 14 napnál hosszabb ideig megszakították, szükség van egy kis dózissal kezdődő helyreállítására.

Elsődleges magas vérnyomás.

A kezdeti szakaszban a PM kell, hogy egy részét a 12,5 mg (a reggeli után óra) vagy dózisban 6,25 mg és 2-szeres fogyasztása naponta (reggel és este). 2 nap múlva a kezelés dózis-ra növeltük 25 mg, 1 többszörös vételi reggel (1 tabletta, amelynek térfogata 25 mg) vagy 2-szeres felhasználása 12,5 mg naponta. 2 hét múlva a napi kétszer 25 mg-os adag alkalmazása előtt növelheti az adagot.

A maximálisan megengedhető 1-szeres dózis mérete a magas vérnyomás kezelésére 25 mg, és naponta általában - legfeljebb 50 mg.

Kezdetben, a szívelégtelenségben szenvedők a megnövekedett vérnyomás kezelésében naponta kétszer 3,125 mg hatóanyagot használnak.

Ha 3,125 mg-os dózis szükséges, akkor az aktív elem megfelelő mennyiségét tartalmazó karvedilol gyógyszerkészítményeket kell használni.

Az angina stabil formája, amely krónikus jellegű.

Először naponta 12,5 mg LS-t (2-szeres bevitel, étkezés után). 2 nap elteltével az adagot 25 mg-ra emeljük 2 napos alkalmazással naponta.

A Medocardil maximális adagjának nagysága a krónikus anginás formában 25 mg napi kétszeri alkalmazással. A szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésekor először gyógyszereket kell előírni 3,125 mg dózisban, amelyet naponta kétszer kell bevenni.

A szívizom elégtelensége stabil, ami krónikus.

A gyógyszerkészítmény, amely egy kezelés kiegészítéseként stabil szívelégtelenség, amelynek olyan könnyen, vagy közepes súlyosságú, valamint a súlyos formája a krónikus szívelégtelenség (kombinált gyógyszeres kezelés szükséges az ACE inhibitorok, diuretikumok, és a digitálisz gyógyszerek). Használhatók az ACE-gátlókkal szembeni intoleranciában szenvedők is. A karvedilol alkalmazása csak az ACE-gátló, a diuretikum és a digitalis (ha alkalmazva) adagok egyensúlyozásával lehetséges.

A dózisok kiválasztása külön-külön történik. Az első alkalmazásból vagy az adagolás után az első 2-3 órában gondos orvosi felügyelet szükséges a beteg toleranciájának ellenőrzésére. Ha a szívfrekvencia lassulása 55 ütem / perc alá csökken, a karvedilolt csökkenteni kell. A tünetek kialakulásának a megemelt vérnyomás először azt a lehetőséget, hogy csökkenti az adagolási ACE-gátlók vagy diuretikumok és a tény, hogy az intézkedés csökkenti az adagot már Medokardila.

A terápia kezdeti szakaszában, vagy a dózis növelése után kialakulhat a szívelégtelenség átmeneti potenciálja. Ilyen rendellenességek esetén a vízhajtó dózis emelkedik. Bizonyos esetekben szükség van a karvedilol egy részének ideiglenes csökkentésére, vagy akár az elvonására. A klinikai állapot normalizálása után növelheti az adagot vagy újrakezdheti a terápiát.

A kezdeti dózis mérete 3,125 mg naponta 2-szeres bevitel mellett. Az ilyen dózis normál tűrhetőségével fokozatosan növelhető (14 napos időközökben), amíg az optimális szintet el nem éri. Ezután a gyógyszert 6,25 mg (naponta kétszer), majd később - 12,5 mg (2-szeres) és 25 mg (2-szeres) adagban alkalmazzák. Mindezeket a javításokat azzal a feltétellel végezzük, hogy a beteg jól tolerálja a korábban kijelölt részt. Az adagolásnak a lehető legmagasabb dózisnak kell lennie, amelyen jó tolerancia áll fenn. A gyógyszert napi 2 alkalommal legfeljebb 25 mg-ot kell fogyasztani. A 85 kg feletti testtömegűeknél az adagot óvatosan 50 mg-ra kell növelni a napi kétszeres bevitel mellett.

[19], [20]

Terhesség Medokardila alatt történő alkalmazás

Mivel a klinikai információk hiányoznak a Medocardil terhesség során történő alkalmazásáról, nem lehet meghatározni a magzati fejlődés potenciális veszélyeit. Ebben az esetben figyelembe kell venni, hogy a β-blokkolók veszélyes gyógyhatásúak a magzatra - bradycardiát, hipotóniát vagy hipoglikémiát okozhatnak. Ezért a gyógyszert nem lehet terhesség alatt beadni.

Mivel a karvedilol az anyatejbe kerülhet, a terápia időtartama alatt meg kell tagadni a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyászati elemekkel szembeni erős érzékenység;
• a vérnyomás értékének súlyos csökkenésével (a szisztolés vérnyomás index kevesebb, mint 85 Hgmm);
• a szívelégtelenség dekompenzált vagy instabil formában;
• szívelégtelenség, amely pozitív inotrop gyógyszerek vagy diuretikumok bevezetését teszi szükségessé;
• bradycardia, amely súlyos karakterrel rendelkezik (nyugati állapotban 50 ütem / perc alatt), valamint a 2. Vagy 3. Fok blokádja (kivéve az állandó pacemakereket használók);
• kardiogén sokk;
• spontán angina;
• Rövid szindróma (ez magában foglalja a sinusoid blokádot is);
• a légutakat befolyásoló obstruktív patológiák;
• az anamnézisben jelen lévő hörgők vagy asztmás görcsök;
• pulmonalis szívbetegség vagy pulmonalis hypertensio;
• a máj hiánya, amely kifejezett formában van;
• metabolikus acidózis;
• phaeochromocytoma (ha nem az a-blokkoló által szabályozott).

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Mellékhatások Medokardila

A karvedilol gyógyszerek alkalmazása ilyen mellékhatások megjelenését idézheti elő:

• fertőző vagy invazív léziók: tüdőgyulladás vagy bronchitis, valamint a húgyúti vagy felső légúti fertőzések;
• az immunrendszer rendellenességei: túlérzékenység (allergia jelei), valamint anafilaxiás megnyilvánulások;
• rendellenességek a központi idegrendszerben: szédülés, depresszió, alvászavarok, fáradtság, fejfájás, eszméletvesztés (általában a terápia kezdeti szakaszában) és paresztézia;
• megnyilvánulások aktivitását érintő CCC: bradycardia, angina, tachikardia, ortosztatikus összeomlása, magas vérnyomás paraméterek, a perifériás véráramlás rendellenességek (perifériás érbetegség vagy hűtése a végtagok). Emellett meg kell jegyezni, vagy a Raynaud-szindróma, időszakos sántítás, hypervolaemia, a betegség progressziójának a szív, ödéma (beleértve ortosztatikus, perifériás vagy generalizált, és duzzanat a lábak és a nemi szervek) és a blokád;
• a légzőrendszer működésével kapcsolatos problémák: tüdőödéma, orrdugulás, dyspnoe és asztma (intoleranciában);
• emésztési funkciók rendellenességei: hányás, dyspeptikus tünetek, székrekedés, melena és émelygés, továbbá hasi fájdalom, hasmenés, periodontitis és szájszárazság nyálkahártya;
• megsemmisítése a felhám: viszketés, dermatitis, kiütések, lichen planus, urticaria, és emellett a kiütés, kopaszodás, kiütés allergiás eredetű, valamint a pszoriázis vagy annak súlyosbodását;
• megsértése a vizuális szervek munkájában: a szakadás gyengítése (száraz szem nyálkahártyái), vizuális zavar és szemirritáció;
• a metabolikus folyamatok rendellenességei: súlygyarapodás, a cukorbetegek vércukorszintjének (hiper- vagy hipoglikémia) szabályozásának problémái, valamint a hypercholesterinaemia;
• az ODA funkcióját befolyásoló elváltozások: arthralgia, végtagok és görcsök fájdalma;
• problémák urogenitális rendszer: vérvizelés, vizelési zavar, károsodott vesefunkció, albuminuria, impotencia, problémák vesefunkció emberek egy szétterjedt rendellenesség perifériás artériák, és emellett a hiperurikémia, húgyhólyag a nők és glycosuria;
• laboratóriumi adatok: GGT vagy a teljesítmény növelése belsejében a vér szérum transzamináz, fejlesztési leuko vagy trombocitopénia, sóhiány, hiperkalémia, és hipertrigliceridémia vagy anaemia, és emellett, csökkenti a protrombin értékek, és a növekedést a szérum kreatinin, alkalikus foszfatáz, vagy karbamid;
• Egyéb: fájdalom, gyengeség, influenzaszerű tünetek, fokozott hőmérséklet. Ezenkívül a kezelés látens cukorbetegség tünetei lehetnek, vagy súlyosbíthatja egy meglévő megnyilvánulását.

A látási zavarok, a szédülés és a bradycardia mellett a fent említett összes többi negatív reakció nem függ a dózis nagyságától. A fejfájás, a tudatvesztés, az aszténia és a szédülés gyakran könnyű természetű, és általában a terápia kezdeti szakaszában fordulnak elő.

A szívelégtelenségben szenvedőknél stagnáló formában a betegség még nagyobb mértékű romlása, valamint a folyadékretenció is kialakulhat, mivel a titrálásokon keresztül a gyógyszerek aránya nő.

[16], [17], [18]

Overdose

Mérgezés jeleit: drámai csökkenése a vérnyomás (szisztolés számok akár 80 mm-es), bradikardia (az alábbiakban 50 ütés / perc), szívelégtelenség, légzési funkció rendellenességei (hörgőgörcs), kardiogén sokk, továbbá hányás érzések zavartság és görcsök (ez magában foglalja az általánosított betegeket); Emellett nincs véráramlás vagy szívmegállás. A mellékhatások is potenciálosak lehetnek.

A zavarok kiküszöbölése érdekében, az első órákban hánytatást és gyomormosást végzünk, majd intenzív ápolás után figyeljük a létfontosságú indikátorokat, és szükség esetén módosítsuk őket.

Támogató eljárások:

• bradycardia kifejezett formában - 0,5-2 mg atropin alkalmazása;
• a szív alátámasztására - robbantási intravénásan beadott 1-5 mg (10 mg-ig maximum) glukagon, és a glukagon hosszas infúzióban részletekben 2-5 mg / óra vagy agonisták (mint például orciprenalin vagy izoprenalin) a 0,5-1 mg-ot szolgáltat;
• ha pozitív inotróp hatásra van szükség, akkor el kell dönteni a PDE-elem inhibitorok használatát;
• ha van egy domináns perifériás értágító hatása - noradrenalin alkalmazható ismételt tételekben egyenlő látnia 5-10 mcg, vagy infúzió volt 5 g / perc, majd titrálást szerinti vérnyomás értékeket;
• a bronchiális görcsök megállítása - a β2-adrenomimetikumok aeroszol formájában vagy hatás hiányában intravénás úton történő alkalmazása. Ezenkívül az intravénás aminofillint adagolhatjuk lassú infúzió vagy injekció formájában;
• görcsök esetén - lassú iv. Klonazepám vagy diazepam injekció;
• a súlyos mérgezést és a kardiogén sokk kialakulását követően a támogató eljárásokat addig folytatják, amíg a beteg állapotát normalizálják, figyelembe véve a karvedilol felezési idejét;
• A bradycardia kialakulásakor a kezelés ellenálló, pacemakert kell alkalmazni.

[21]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Digoxin.

A Medocardil-szal való kombináció a digoxin értékek növekedését körülbelül 15% -kal növeli. Mindkét gyógyszer gátolja az AB-vezetés sebességét. A digoxin értékének a terápia kezdeti szakaszában történő fokozottabb ellenőrzésére van szükség, a részek beállítása vagy a karvedilol alkalmazása után.

Inzulin vagy befelé bevitt antidiabetikus gyógyszerek.

Gyógyszerek, amelyek β-blokkoló hatás, képesek fokozni a hatása, hogy csökkenti a vér glükóz- és hatásmutatók inzulin antidiabetikus gyógyszerek orálisan inni. A hypoglykaemia tünetei elfedheti vagy legyengített (különösen tachycardia), ezért az emberek, akik használják orális antidiabetikum vagy inzulin, meg kell, hogy folyamatosan figyelje a vércukor értékeket.

Olyan anyagok, amelyek lassítják vagy serkentik a máj metabolizmusát.

A rifampicin körülbelül 70% -kal csökkenti a karvedilol plazmaszintjét. Körülbelül 30% -os AUC-növekedés fordul elő cimetidinnel, de nem tapasztalható változás a Cmax-ban.

A megnövekedett figyelem mellett szükség van olyan személyeknek a kezelésére, akik a kevert funkciót (rifampicint) tartalmazó oxidázokat stimuláló gyógyszereket vesznek igénybe, mert ez csökkentheti a szérum carvedilol szintjét. Ugyancsak nem alkalmazhatók olyan szerek, amelyek gátolják a fenti eljárást (cimetidin), mert a szérumszint növekedhet. De figyelembe véve a cimetidin gyenge hatását a gyógyszerindexekre, a terápiásán szignifikáns interakció lehetősége minimális.

A katekolaminok értékét csökkentő gyógyszerek.

Akik drogoznak a béta-blokkoló hatás, és olyan anyagok, amelyek csökkentik az értéket a katekolaminok (ebben a listában metildopával és gaunetedin respine és kuanfacin, és különben is MAOI, kivéve MAOI-B), meg kell, hogy szorosan figyelemmel kíséri a jelei alacsony vérnyomás vagy bradycardia nehéz karaktert.

Ciklosporin.

Azoknál a veseátültetetteknél, akik krónikus vascularis elutasítással rendelkeztek, a Medocardil terápia megkezdése után a ciklosporin átlagos minimális értékei mérsékelten emelkedtek. A ciklosporin dózisának csökkentése annak érdekében, hogy a gyógyszerhatékony tartományban megmaradjon a teljesítménye, a betegek mintegy 30% -ában szükséges, míg más ilyen módosítás nem szükséges. Ezekben az emberekben a ciklosporin egy része átlagosan körülbelül 20% -kal csökkent.

A ciklosporin értékének szoros figyelemmel kell kísérnie a karvedilol kezelés kezdetétől, mivel a különböző betegek teljesen eltérő klinikai válaszokat kapnak.

Diltiazem, verapamil vagy más antiarrhythmiás szerek.

Egy gyógyszerrel való kombináció növelheti az AV vezetési rendellenességének valószínűségét. Elszigetelt riportok vannak a vezetési rendellenességről (alkalmanként hemodinamikai rendellenességek), a kartetilol és a diltiazem együttes alkalmazásával.

Mint más gyógyszerek, amelyek β-blokkoló hatás (orális alkalmazása gyógyszerek együtt a Ca-csatorna-blokkolók - diltiazem vagy verapamil), szükség van, hogy ellenőrizzék a értékei a BP és EKG végre az eljárást. Az ilyen gyógyszereket nem szabad IV injekcióval befecskendezni.

Szükséges a beteg állapotának szoros figyelemmel kísérése, ha az első kategóriában az amiodaronnal (orálisan) vagy arrhythmiás szerekkel együtt alkalmazzák. Az amiodaronnal kezelt betegeknél, hamarosan a β-blokkolók terápiájának megkezdése után, kamrai fibrilláció, bradycardia és szívleállás történt. Lehetséges a szívelégtelenség előfordulása az Ia vagy Ic kategóriába tartozó anyagok intravénás beadásával történő kezelés esetén.

Klonidin.

A β-blokkoló aktivitással és a klonidinnel kombinált gyógyszerek kombinációja a vérnyomáscsökkentő hatások fokozásához és a szívfrekvencia hatásához vezethet. A béta-blokkolókkal és a klonidinnel egyidejű terápia végén a β-blokkoló alkalmazását először le kell állítani. Továbbá néhány nap múlva, az adag fokozatos csökkentésével a klonidint is törlik.

Hypotensív gyógyszerek.

Mint más gyógyszerek, amelyek β-blokkoló hatása karvedilol képes potencírozza hatását más alkalmazott vele gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását (például α1-antagonisták aktivitását végződések), vagy csökkenést okoznak a vérnyomás összhangban profiljának mellékhatások.

Fájdalomcsillapító.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni anesztézia esetén, mivel a carvedilol anesztetikumokkal szinergetikus negatív hipertóniás és inotróp hatású.

[22], [23], [24]

Tárolási feltételek

A Medocardilust olyan helyen kell tartani, ahol a gyermekek nem férnek hozzá. A hőmérséklet legfeljebb 25 ° C.

[25]

Szavatossági idő

A Medocardil alkalmazható a gyógyszer gyártásának napjától számított 24 hónapon belül.

Gyermekkedvezmény

A Medocardil gyermekgyógyászatban történő használata tilos, mert ebben a betegcsoportban nincs információ a gyógyszerhatásról és a biztonságról.

Analógok

Analógok szerek gyógyszer Atram, Kardivas, Karvedigamma, a tágító Karvidom és karvedilol, és különben is Karvium, Kardilol, Korvazan a Karvetrendom, Corioli a Karvideksom, Protekard, Cardoso és Talliton.

[26], [27], [28], [29], [30],

Vélemények

A Medocardil nagyszámú pozitív véleményt kap az orvosi fórumokon. Mind a betegek, mind az orvosok azt mondják, hogy a gyógyszer tökéletesen kezeli a terápiás funkcióját - kezeli a CAS-t érintő betegségeket.