Sergolin

A Sergolin olyan gyógyszer, amely befolyásolja a CAS munkáját. A perifériás értágítók csoportjába tartozik.

Jelzések Sergolina

A terápiát ilyen körülmények között alkalmazzák:

• Alzheimer-kór, mérsékelt vagy enyhe súlyosságú;
• vaszkuláris demencia;
• a presenile vagy szenilis természet kognitív károsodása, amely ellen a szellemi képességek, a viselkedési és az érzelmi zavarok romlása, a koncentrációs képesség romlása, a hangulati labilitás, a fáradtság, a szédülés, valamint a cochlearis és a vestibularis rendellenességek (fülgyűrű és hallási frusztráció) ;
• a perifériás keringési folyamatok zavarai (Raynaud-szindróma).

Kiadási űrlap

A tablettákban előállított gyógyszer felszabadulása 14 darab belsejében egy buborékfóliában; A doboz 2 vagy 4 csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A nikergolin az ergot alkaloidok félszintetikus származéka; képes a központi idegrendszer belsejében. Ennek az összetevőnek anti-aggregációja, értágító és α-adrenolitikus hatása van, továbbá hozzájárul a metabolikus folyamatok javulásához a központi idegrendszeren belül.

A Nicergoline segít a perifériás és agyi keringés dinamikájának javításában, és erősíti azt, és ezzel egyidejűleg gyengíti az érrendszeri ellenállást. Csökkenti a vér viszkozitását, lassítja a vérlemezke aggregációt, csökkenti a mikrotrombusz képződését, és hozzájárul az oxigén mozgásának javulásához, különösen az agyszövetben.

A gyógyszer számos neurofarmakológiai tulajdonsággal rendelkezik. Fokozza a glükóz rögzítését és felhasználását, és ezzel együtt a nukleinsavak bioszintézisének folyamatát az agyszöveten belüli fehérjékkel; emellett befolyásolja a különböző mediátorok és transzformációs mechanizmusok rendszerét. A nikergolin segít javítani az agy kolinerg aktivitását, fokozza a dopamin transzformálódását, különösen a mezolimbikus régiókban (dopamin végek modulálása), és ezzel egyidejűleg javítja a sejtek közötti jelátvitel mechanizmusait (erősíti a foszfoinozitid átalakulását, és növeli a kalciumfüggő protein kináz izoformák transzlokációját a membránon belül). Osztályok).

A mentális tevékenységre gyakorolt hatás.

A Nicergoline mind az idős, mind a fiatalabb hypoxiás betegeknél stabilizálja az elektroencefalográfia értékeit. Az anyag növeli az α- és β-aktivitást, és ezzel csökkenti a δ- és τ-aktivitást.

A mérsékelten különböző eredetű (vaszkuláris demencia vagy Alzheimer-kór) betegeknél a Sergolin-kezelés (2-6 hónap) hosszantartó terápia pozitív változásokat okoz az agy bioelektromos agyi aktivitásában.

Farmakokinetikája

Az elfogyasztott Nicergoline szinte teljes mértékben és nagy sebességgel (90-100% -kal) felszívódik, és jelentős preszisztémás metabolizmuson megy keresztül. A preszisztémás anyagcsere során kialakuló nikergolin legfontosabb metabolikus termékei az MDL és az MDL komponensei. A gyógyszer plazma Cmax-ját 1-1,5 óra, az MMDL - 60 perc után, és az MDL - után 4 óra elteltével észleljük. Az élelmiszerek nem befolyásolják jelentősen az abszorpció súlyosságát és mértékét.

Az anyag több mint 90% -a fehérjével szintetizálódik (nagyrészt glikoproteinekkel). A glikoproteinek plazmaértékei az életkorral együtt emelkednek, továbbá a rosszindulatú daganatok vagy stressz okozta akut gyulladás miatt. Hasonló körülmények vezetnek a nikergolin plazmaszintjének csökkenéséhez.

A felhasznált rész körülbelül 90% -a metabolikus folyamatokon megy keresztül - nagyobb mértékben a desmetilezés és a hidrolízis. A CYP2D6 enzim katalitikus hatása miatt közvetetten desmetilezés következik be.

Az aktív elem és metabolikus termékeinek mintegy 80% -a kiválasztódik a vizelettel, a maradék a székletben. A Nicergolin és az MMDL magas eliminációs sebességgel rendelkezik (a felezési idő 2,5 óra a nikergolin esetében és 2-4 óra az MMDL esetében), míg az MDL kiválasztása lassabban történik (a felezési idő körülbelül 10-12 óra).

Adagolás és beadás

A standard felnőtt adag mérete 30 mg nikergolin naponta 1-szer. Az adagot 60 mg-ra növelheti, napi 2-szeres alkalmazással (ez a maximális megengedett felnőtt adag) - reggel és este. Ha naponta 1-szeres dózisban (30 mg) alkalmazunk gyógyszereket, azt reggel kell bevenni.

A kábítószer-expozíció csak hosszantartó terápiával alakul ki, melynek következtében a gyógyszerek használatával kapcsolatos kezelési ciklusok meglehetősen hosszúak. A terápia eredményeinek értékelése az év első felében 1-szeresére nő - ezen időszak végén az orvosnak értékelnie kell a későbbi kezelés megvalósíthatóságát.

A vesékben szenvedő betegeknek csökkenteniük kell a Sergolin adagját.

A tabletták használata étkezés előtt történik; nem szabad rágni, hanem lenyelni, sima vízzel le kell mosni. Az emésztési folyamat során felmerülő problémák esetén a gyógyszert étellel lehet bevenni.

[2]

Terhesség Sergolina alatt történő alkalmazás

A Sergolin alkalmazása terhesség alatt tilos, mivel a betegek ezen kategóriájában a terápia tapasztalata nem elegendő annak biztonságára vonatkozó következtetések levonásához.

A nikergolin képes átjutni az anyatejbe, ezért nem szoptatáskor kerül sor - mert ez súlyos negatív tünetek megjelenéséhez vezethet.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• erős aktív érzékenység jelenléte az aktív gyógyszerelem vagy annak más komponensei tekintetében;
• porphyria;
• akut vérzés;
• erőszakos angina;
• a közelmúltbeli szívinfarktus;
• bradycardia, amely kifejeződik (a pulzusszám <50 ütés / perc);
• jelentősen alacsonyabb vérnyomás értékek;
• súlyos ateroszklerózis.

Mellékhatások Sergolina

Gyakran a negatív jelek enyhe súlyosságúak és átmenetiek.

A bőrön bőrpír vagy égő érzés alakulhat ki, apátia vagy fáradtság érzése, a szájnyálkahártya szárazsága, a fül csengése és szédülés. Lehetséges a gyomor-bélrendszer rendellenességeinek kialakulása (hányás, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés és hasmenés) vagy alvás, fejfájás, tachycardia, szorongás vagy idegesség, valamint fokozott pulzusszám. Emellett ejakulációs rendellenességek, ortosztatikus zavarok, orr-torlódás és húgysav vérértékek is jelentkezhetnek.

[1]

Overdose

Mérgezéssel, a vérnyomás-mutatók csökkenésével.

A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert; tüneti eseményeket tartanak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Nicergolin fokozza az antihipertenzív gyógyszerek és az antikoagulánsok hatását orális adagolásra.

Tilos kombinálni a gyógyszert az α- vagy β-blokkolókkal.

A szimpatomimetikumokkal való kombináció a vérnyomás jelentős ingadozásához vezethet.

A Nicergoline metabolizmusa a CYP450 2D6 részvételével történik. Ezért nem zárhatjuk ki a gyógyszerekkel való kölcsönhatás kialakulásának lehetőségét, amelynek metabolizmusa hasonló módon fejlődik:

• fájdalomcsillapító szerek - metadon petidinnel és fenacetinnel, továbbá morfin és tramadol oxikodonnal;
• anorektikus anyagok - dexfenfluramin fenfluraminnal;
• antiarrhythmiás szerek - amiodaron együtt kinidinnel és enkainiddel, valamint propafenonnal és flekainiddal meksiletinnel;
• antihisztamin - klórfeniramin;
• antidepresszánsok - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptilin, valamint a doxepin citaloprammal és klomipraminnal; Ezen túlmenően, desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin fluoxetinrel, moklobemid imipraminnal és paroxetin, venlafaxin és nortriptilin szertralinnal;
• antikoagulánsok - tyclophidins;
• antiemetikus szerek - ondansetron a metoklopramiddal;
• maláriaellenes anyag - halofantrin;
• gyulladáscsökkentő szerek celekoxib;
• vérnyomáscsökkentő szerek - prehexilin, alprenolol, karvedilollal mibefradil, biszoprolol, debrisokin és bufuralol, propranolol kaptopril és metoprolol;
• köhögéscsillapító szerek - kodein, de a dextrometorfán mellett hidrokodonnal;
• miorelaxáns - ciklobenzaprin;
• gyulladásgátló szerek - cimetidin és ranitidin;
• vírusellenes gyógyszer - ritonavir;
• citosztatikumok - tamoxifen doxorubicinnel;
• orális beadásra szánt antidiabetikus gyógyszer - fenformin;
• antimycotic - terbinafin;
• helyi érzéstelenítő - lidokain;
• antipszichotikumok - halperidol, risperidonnal, flufenazinnal klozapinnal, perfenazin klórpromazin és levomepromazin és tioridazinnal;
• szemcseppek - a timol eszköze;
• psihostimulyator - donepezil.

Alkoholos italokkal kombinálva a nikergolin antihipertenzív hatása fokozódik.

[3], [4]

Tárolási feltételek

A Sergolint olyan helyen kell tartani, amely zárva van a gyermekek hozzáférésétől és a napfény behatolásától. Hőmérséklet értékek - maximum 25 ° С.

Szavatossági idő

A Sergolin a gyógyszer felszabadulásától számított 36 hónapon belül használható.

Alkalmazás gyerekeknek                                  

Nem áll rendelkezésre információ a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságáról a gyermekgyógyászatban alkalmazott gyógyszerek alkalmazásakor, ezért nem írják elő gyermekeknek.

Analógok

A hatóanyag analógjai olyanok, mint a Nitsergolin, a Nitseromaks és a Nitserium és a Sermion.