Teofillin

A teofillinnek hörgőtágító hatása van.

Jelzések Teofillina

Ezt különböző tényezők által okozott bronchia-obstrukciós szindrómában alkalmazzák:

• BA (mint a választott gyógyszer az asztma esetében, amelyet fizikai terhelés okoz, továbbá a betegség egyéb formáinak kiegészítő eszközeként);
• áramló krónikus bronchitis elzáródásos jellegű;
• pulmonális emphysema, magas vérnyomás vagy szív;
• ödéma szindróma, a vese patológia következtében kialakuló (kombinált terápia);
• alvási apnoe.

[1], [2], [3]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását tablettákban, hosszan tartó formában értékesítik. A tabletták térfogata 0,1, 0,2 vagy 0,3 g anyag. A dobozban 20, 30 vagy 50 tabletta található.

[4], [5], [6], [7], [8],

Gyógyszerhatástani

A teofillin egy purinszármazék és hörgőtágító gyógyszer. A gyógyszer gátolja a PDE aktivitását, ami fokozza a cAMP felhalmozódását a szövetekben, segít blokkolni a purin végeket, és ezzel egyidejűleg csökkenti a sejtfal csatornán keresztül szállított kalciumionok mennyiségét és csökkenti a sima izmok összehúzódási aktivitását.

A véredények (különösen az epidermiszben és az agyban lévő vesékben) és a hörgők izomzatának relaxációjához hozzájárulva a gyógyszer perifériás értágító hatáshoz vezet, továbbá erősíti a vese keringését és mérsékelt diuretikus hatással rendelkezik. A gyógyszer stabilizálja a labrociták sejtjeit, és gátolja az allergiás jelek vezetőinek felszabadulását.

A gyógyszer erősíti az MCC-t, javítja a légzési folyamatokat a membránban, növeli a légzőszervek és az interosztális izmok funkcionális képességét, és serkenti a légzőközpont munkáját. A vér belsejében csökkenti a szén-dioxidot és stabilizálja az oxigén áramlását. Amikor a hypokalemia fokozza a pulmonális szellőzést.

Emellett a gyógyszer növeli a szívkoszorúér-keringést, serkenti a szívizom aktivitását, növeli összehúzódásának és gyakoriságának erősségét, továbbá csökkenti az oxigén szükségességét. Gyengíti a tüdőedények ellenállását és a kis véráramkörön belüli nyomást. A gyógyszer kiterjeszti az epevezetékeket (extrahepatikus), és megakadályozza a vérlemezke-aggregációt, gátolja a vérlemezkék és a PG E2-α aktiválását. Emellett növeli a vörösvérsejtek stabilitását a deformációhoz képest, ami pozitívan befolyásolja a vér reológiai jellemzőit. Lassítja a vérrögöket és stabilizálja a mikrocirkulációt.

A hatóanyag hosszantartó felszabadulása a plazmán belüli terápiás paramétereinek elérését eredményezi 3-5 óra elteltével, és lehetővé teszi, hogy ezt a szintet 10-12 óra alatt tartsuk fenn. Ennek eredményeként a gyógyszer naponta kétszer történő bevétele állandó gyógyhatást biztosít.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetikája

A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, valamint a biohasznosítási mutatók, amelyek körülbelül 88-100%. A fehérjével végzett szintézis 60%. A Tmax értékek a 6 órás helyzet körül ingadoznak. Az anyag áthatol a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe.

A hatóanyag 90% -ban ki van téve a májban lévő metabolikus folyamatoknak, ahol a P450 hemoprotein enzimek vesznek részt (a legfontosabb a CYP1A2). Ugyanakkor a fő metabolikus termékek szabadulnak fel - a 3-metil-xantin, valamint az 1,3-dimetil-húgysav.

A kábítószerek metabolikus termékei és velük együtt a változatlan elem 7-13% -a (gyermekeknél ez az indikátor eléri az 50% -ot) a vesén keresztül választódik ki. Az újszülöttek hiányos anyagcsere-folyamatai miatt a gyógyszer nagy része koffein formájában választódik ki.

Azok számára, akik nem dohányoznak, a gyógyszer felezési ideje 6-12 óra, a dohányosok esetében pedig 4-5 óra. A vese- vagy májbetegségben szenvedők, valamint az alkoholizmus esetén a T1 / 2 indikátor hosszabb.

Elégtelen máj- vagy légzőszervi funkció, CHF, súlyos formában láz, vírusok és 12 hónapos vagy 55 évesnél idősebb korcsoportok esetében a teljes clearance csökken.

[16], [17], [18], [19], [20]

Adagolás és beadás

Javasoljuk, hogy a beteg dózisát külön-külön választja ki.

A kezdeti adag napi átlagos mérete 0,4 g, ha a gyógyszer ebben a dózisban komplikációk nélkül tolerálható, az 1-szeres növekedése körülbelül 25% -kal megengedett. Az optimális terápiás eredmény eléréséig 2-3 napos időközönként növelni kell az adagokat.

A teofillin vérparaméterek ellenőrzése nélkül a maximálisan megengedhető napi dózisok: 18 mg / kg (12-16 éves serdülők) és 13 mg / kg (16 éves korosztály).

A fenti dózisok (az adag növelésének szükségessége) vagy a toxikus megnyilvánulások kialakulásának hatása hiányában a későbbi kezelést a drogok vérértékeinek rendszeres monitorozásával kell elvégezni. A legoptimálisabb részeket 10-20 μg / ml között tartjuk. A kisebb dózisok nem rendelkeznek a szükséges hatásossággal, és a nagyobb dózisok nem vezetnek az expozíció jelentős erősödéséhez, de drasztikusan növelik a negatív tünetek kialakulásának valószínűségét.

[31], [32], [33]

Terhesség Teofillina alatt történő alkalmazás

A szoptatásra szánt gyógyszerek felírása vagy a terhesség csak alkalmanként és rendkívül óvatosan engedélyezett.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• hyperacid gastritis;
• fekélyek a gyomor-bél traktusban az akut stádiumban, valamint a vérzés ugyanazon a területen;
• epilepsziás rohamok;
• csökkentett vagy emelkedett vérnyomás értékek súlyos súlyossággal;
• vérzéses stroke;
• súlyos tachyarrhythmiák;
• vérzés a szem retinájában;
• a teofillinnel szembeni erős érzékenység, és ezen kívül más xantinszármazékok (pentoxifilin teobrominnal és koffeinnel).

Ilyen esetekben óvatosság szükséges:

• súlyos szívkoszorúér-elégtelenség (ez magában foglalja a szívizominfarktus és az angina akut stádiumát);
• hipertrófiai kardiomiopátia, amely obstruktív formájú;
• érrendszeri érelmeszesedés;
• CHF;
• a máj vagy a vesék meghibásodása;
• gyakran kialakulnak a kamrai extrasystole;
• fokozott görcsös készség;
• prosztata adenoma;
• korábban diagnosztizált fekély a gyomor-bél traktusban vagy a közelmúltbeli vérzés ugyanazon a területen;
• hosszantartó hipertermia;
• hypothyreosis vagy hyperthyreosis;
• GERD;
• idősek használatát.

[21], [22], [23]

Mellékhatások Teofillina

A gyógyszer bevétele a következő tünetekhez vezethet:

• a központi idegrendszer rendellenességei: szédülés, remegés, ingerlékenység, izgatottság vagy szorongás, továbbá álmatlanság és fejfájás;
• a szív- és érrendszeri működési zavarok: szívdobogás, kardialgia, tachycardia (a harmadik trimeszterben kábítószer-használat esetén is megfigyelhető a magzatban), aritmiák, vérnyomáscsökkenés és az angina pectoris-támadások növekedése;
• az emésztőszerveket érintő elváltozások: hasmenés, fekélyek súlyosbodása, gyomorégés, gastralgia, hányinger és GERD, hányás és étvágyromlás (hosszan tartó használat esetén);
• allergiás tünetek: viszketés és bőrkiütés az epidermiszen, és ezen lázas állapot mellett;
• egyéb: fájdalom a szegycsontban, hematuria, tachypnea, hiperhidrosis, bőrpír az arcán, hypoglykaemia, diurézis és albuminuria fokozása.

Gyakran a gyógyszer adagjának csökkenésével a negatív tünetek súlyossága gyengül.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés ilyen rendellenességekhez vezet: hasmenés, vérzés a gyomor-bélrendszerben, étvágytalanság, hányinger, hányás (néha véres) és gastralgia. Ezenkívül az arc hiperémia, a kamrai aritmiák, a tachycardia és a tachypnea. A szorongás, a remegés, az álmatlanság, a motoros izgatottság, a görcsök és a fotofóbia is érzés.

Súlyos mérgezés esetén epileptoid görcsök fordulhatnak elő (különösen gyermekeknél), zavartság, hipoxia, metabolikus acidózis, hiperglikémia, valamint a vázizom-nekrózis, a hypokalemia, a csökkent vérnyomás és a myoglobinuria okozta veseelégtelenség mellett.

A rendellenességek kiküszöböléséhez meg kell szüntetni a gyógyszeres kezelést, a gyomormosást, az aktív szén és a hashajtók felírását, továbbá a bélpótlást (polietilénglikol és elektrolitok használatával). Ezenkívül a plazma-szorpció, a kényszer diurézis és a hemoszorpció eljárásait végzik; hemodialízis is elvégezhető, de hatástalan. Ismétlődő tüneteket is előírnak.

Súlyos hányinger, hányás esetén intravénás metoklopramidot vagy ondansetronot kell beadni.

A rohamok megjelenésével szükséges a légutak átjárhatóságának biztosítása és ellenőrzése, és ezzel oxigénterápia. Lehetőség van a támadás leállítására diazepammal (0,1-0,3 mg / kg (maximum 10 mg) intravénásan).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A teofillin clearance szintje csökken az allopurinollal, linomicinnel és makrolidokkal kombinált gyógyszerek kombinációjával, valamint cimetidin, propranolol, orális fogamzásgátlás és izoprenalin mellett.

A β-adrenerg blokkolókkal (különösen nem szelektív) történő alkalmazás bronchokonstrikciót okozhat, ami miatt a teofillin hörgőtágító hatása gyengül, továbbá a β-adrenerg blokkolók aktivitása is lehetséges.

A teofillin terápiás hatása erősödik, ha koffeinnel, a β2-adrenerg receptorok aktivitását stimuláló anyagokkal, valamint a furoszemiddel együtt alkalmazzák.

Az aminoglutetimid növeli a teofillin kiválasztását, aminek következtében gyógyhatása gyengülhet.

A diszulfirammal vagy aciklovirral való kombináció növeli a gyógyszerek vérszintjét, ami szintén erősíti a mellékhatások valószínűségét.

A diltiazem, a nifedipin és a felodipin vagy a verapamil egyidejű alkalmazása gyakran kevés vagy mérsékelt hatást gyakorol a gyógyszer vérértékére, de nem változtatja meg a hörgőtágító hatásának súlyosságát (a negatív megnyilvánulások erősödéséről van szó, ha verapamil vagy nifedipin kombinálják).

A gyógyszer használata a lítium sókkal együtt gyengítheti gyógyászati tulajdonságaikat.

A gyógyszer és a fenitoin kombinációja a terápiás hatás kölcsönös gyengüléséhez és az aktív elemek teljesítményének csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer hatóanyag-hatása gyengül az izoniaziddal, a karbamazepinnel és a szulfinpirazonnal, a fenobarbitonnal vagy a rifampicinnel kombinálva.

Az enoxacinnal vagy más fluorokinolonokkal együtt alkalmazva jelentősen nő a gyógyszerek vérértékei.

[41], [42], [43], [44], [45]

Tárolási feltételek

A teofillint 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleti mutatókban kell tartani.

[46], [47], [48], [49], [50]

Szavatossági idő

A teofillint a terápiás szer gyártásától számított 36 hónapon belül lehet felhasználni.

[51], [52],

Alkalmazás gyerekeknek

A teofillint standard orális formában nem szabad alkalmazni 3 év alatti gyermekeknél; 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél tilos a hosszabb ideig tartó tabletták használata.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analógok

A gyógyszerek analógjai gyógyszerek Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H, Diprofillin és Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Vélemények

A teofillin viszonylag jó áttekintést kap az orvosoktól, bár ez nem 100% -os pozitív, mert a kábítószer még mindig negatív megnyilvánulásai vannak. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy csak egy tapasztalt orvos, aki rendelkezésére áll az ehhez szükséges összes tudás, részt vehet a gyógyszer felírásában. Tudnia kell például, hogy a gyógyszer nem hatékony az akut rohamok eltávolításában, miközben kiváló eredményt mutat a hosszú távú kezelés során. Ugyanakkor figyelembe kell venni a páciens történetét, egyéni érzékenységét, az együttes kórképek jelenlétét, más gyógyszerek alkalmazását és azt, amit egy közönséges személy, aki nem rendelkezik megfelelő orvosi gyakorlattal, nem tehet. Ezért szükséges, hogy a teofillint kizárólag orvos kijelölésével használják - ebben az esetben a terápia eredménye pozitív lesz.