Tsefosulbyn

A cefosulbin egy komplex antibakteriális gyógyszer, amely számos terápiás aktivitással rendelkezik.

Jelzések Tsefosulbyna

Terápiára alkalmazzák olyan fertőzések esetén, amelyek a gyógyszerre érzékeny baktériumok hatására váltak ki:

• sérülések a légutakban (alsó és felső rész);
• a húgycső fertőzése (alsó és felső területek);
• cholecystitis peritonitis, továbbá cholangitis és egyéb, a hashártyát érintő fertőzések;
• meningitis vagy septicemia;
• a szubkután réteg és az epidermisz elváltozásai;
• az ízületek csontokkal történő fertőzése;
• gyulladások, amelyek a medencében a szerveket érintik, valamint az endometritisz és a gonorrhea más nemi fertőzésekkel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadítása kombinált liofilizátum formájában történik az injekciós folyadék előállításához 1 g (0,5 g cefoperazon és 0,5 g szulbaktám) vagy 2 g (1 g cefoperazon és 1 g szulbaktám) részeként az első palackban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer cefoperazon (a 3. Generációs cefalosporin), valamint a szulbaktám (egy olyan anyag, amely visszafordíthatatlanul lassítja a penicillinnel szemben rezisztens mikrobák által termelt legtöbb β-laktamáz aktivitását) összetevőit tartalmazza.

A gyógyszerek antibakteriális eleme a cefoperazon, amely az érzékeny mikrobákra hat az aktív szaporodásuk szakaszában - gátolja a mucopeptid biopszintézisét a baktériumsejtek falaiban.

A szulbaktámnak nincs tényleges antibakteriális hatása, kivéve az acinetobacter és a Neisseriaceae hatását. A sejtmentes mikrobás rendszereket tartalmazó biokémiai vizsgálatok azonban megállapították, hogy a szulbaktám képes visszafordíthatatlanul gátolni a penicillin-rezisztens baktériumok által termelt legfontosabb β-laktamázok aktivitását. A rezisztens baktériumok hatására a cefalosporinok penicillinnel történő megsemmisítését megakadályozó anyag potenciálja ellenálló mikrobák törzsével végzett vizsgálatokkal igazolták, amelyeken belül a szulbaktám szignifikáns szinergizmust mutatott a cefalosporinokkal, valamint a penicillinekkel. Tekintettel arra, hogy a szulbaktámot a penicillint kötő egyedi fehérjékkel is szintetizálják, az érzékenységet mutató baktériumok még jobban érintik a cefoperazont és a szulbaktámot (csak a cefoperazonéhoz képest).

A szulbaktám és a cefoperazon kombinációja aktívan befolyásolja az összes baktériumot, amely érzékeny a cefoperazonra. Ezzel együtt, a használata ez a kombináció megfigyelt szinergetikus hatása elemeinek tekintetében a következő mikrobák: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzáé, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonia, és emellett, Enterobacter kloáka, az Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan baktériumok Proteus mirabilis és Citrobacter diversus.

A cefoperazon és a szulbaktám in vitro aktivitása viszonylag nagy számú klinikailag fontos baktériummal szemben mutatható ki.

Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (törzsek, amelyek penicillinázt termelnek, vagy nem termelnek), epidermális staphylococcusok, pneumococcusok (főként Diplococcus pneumoniae), pirogén streptokokok (Streptococcus β-hemolitikus formája az A altípusból). Ezen túlmenően a streptococcus agalactia (a B típusú altípusból származó streptococcus β-hemolitikus formája), a streptococcusok többségének β-hemolitikus típusa, és a legtöbb székletstreptococcus (enterococcus) törzs.

Gram-negatív mikrobák: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, közös proteus, enterobaktériumok és influenza bacillák. Emellett a Proteba Mirabilis, Providences, Morgan baktériumai (főként Morgan protea), Rettger Providence (gyakran Rettger Protea), Salmonella és a fogolyok (köztük a marrazeni botlás) és a Shigella szerepelnek a listán. Ide tartoznak a pseudomonas pseudomonái és a pszeudomonádok bizonyos típusai, a meningokokok, a Yersinia enterocolitis, a gonococcusok és az Acinetobacter calcoaceticus a pertussis-szal.

Az anaerobok: Gram-negatív jellegét mikroorganizmusok (itt szereplő Bacteroides fragilis Bacteroides és más típusú, valamint a fuzobakterii), és ezzel együtt és Gram -pozitív coccusok (itt magában foglalja peptostreptokokki a peptokokki és veylonelly) és Gram-pozitív bacillusok karakter (itt szereplő Clostridium, eubaktériumok és laktobacillák).

A hatóanyag a következő hatásos dózis-spektrumokkal rendelkezik (IPC, µg / ml a cefoperazon mérete): az érzékenység 16-nál alacsonyabb, a közbenső értékek 17-36 között vannak, ellenálló -> 64.

Farmakokinetikája

A szulbaktám körülbelül 84% -a, valamint a cefoperazon 25% -a kiválasztódik a vesékben. A cefoperazon fő része az epe kiválasztódik. A gyógyszer alkalmazása után a szulbaktám átlagos felezési ideje 60 perc, a cefoperazoné pedig körülbelül 1,7 óra. A plazma gyógyszer indikátorok arányosak a felhasznált rész méretével. Ezt a farmakokinetikai információt a komponensek külön felhasználásával regisztráljuk.

A szulbaktám, valamint a cefoperazon Сmax átlagos szintje 2000 mg hatóanyag alkalmazásával (1000 mg mindkét komponens) intravénásan, 130,2 és 236,8 µg / ml 5 percig. Ebből arra a következtetésre juthatunk, hogy a szulbaktám kiterjedtebb eloszlási térfogata (Vα 18,0-27,6 l-en belül van) a cefoperazon hasonló értékéhez viszonyítva (Vα kb. 10,2-11,3 l). A Cefosulbina mindkét eleme a folyadékokban intenzív eloszláson megy át a szövetekkel, beleértve az epehólyagot, az epével, a függeléket, a méheket a petefészkekkel és a petevezetővel, az epidermist stb.

Gyermekeknél a szulbaktám felezési ideje 0,91-1,42 óra alatt egyenlő, a cefoperazoné pedig 1,44-1,88 óra. A cefoperazon és a szulbaktám farmakokinetikai kölcsönhatásaira vonatkozó információk a kombinált alkalmazás esetén nem regisztráltak.

Ismétlődő alkalmazás esetén nem találtak észrevehető változásokat a gyógyszerek elemei farmakokinetikai paramétereiben, valamint ezek 8-10 órás időközönként történő felhalmozódását.

A cefoperazon jelentős része kiválasztódik az epével. A vérplazmában lévő anyag felezési ideje és a vizeletben való kiválasztódás mértéke gyakran nő a súlyos és májbetegségek elzáródása esetén. A májbetegségek súlyos formái esetén az epe belsejében lévő gyógyszer szintje eléri a gyógyszer koncentrációját, annak ellenére, hogy a vérplazma gyógyszereinek felezési ideje csak kétszer / négyszeresére nő.

Adagolás és beadás

A gyógyszer beadható / m-ben vagy az úton.

A felnőttek számára naponta átlagosan 2-4 g gyógyszert kell bevezetni (12 órás időközönként). Ha a fertőzések súlyosan súlyosak, akkor a napi adag 8 g-ra növelhető az 1k1 aktív elemekkel (a cefoperazon szintje 4 g). Azok az emberek, akik az 1k1 arányban használják a gyógyszer mindkét összetevőjét, szükség lehet a cefoperazon külön kiegészítő alkalmazására. Ezzel egyidejűleg 12 órás időközönként egyenlő adagokban kell beadni. Javasoljuk, hogy naponta legfeljebb 4 g szulbaktámot használjon.

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A veseműködés jelentős gyengülésével (30 ml / perc alatti QC-szint) szenvedő betegek esetében az adagolási rendet úgy kell beállítani, hogy kompenzálja a szulbaktám csökkent clearance-ét.

A 15–30 ml / perc CK-ban szenvedő személyek maximális adag 1000 mg szulbaktámot igényelnek, amelyet 12 órás időközönként kell beadni (legfeljebb 2000 mg szulbaktámot lehet alkalmazni naponta).

15 ml / perc alatti QA-szint esetén a szulbaktámot legfeljebb 0,5 g-os adagban adják be, 12 órás időközönként (legfeljebb 1000 mg anyagot használnak naponta).

A betegség súlyos formáinak kialakulásával szükség lehet a cefoperazon további alkalmazására.

A szulbaktám farmakokinetikája észrevehetően zavart a hemodialízis során. A hemodialízisből származó cefoperazon plazma felezési ideje kissé csökken. Ezért a dialízis végrehajtásakor az adagolási rendet módosítani kell.

Átfogó kezelés.

Mivel a cefozulbinnak antibakteriális hatása széles, számos fertőzés monoterápiával gyógyítható. Néha azonban a gyógyszert más antibiotikumokkal kombinálhatják. Ha a gyógyszereket aminoglikozidokkal kombinálják, a vesefunkciót és a máj aktivitását a teljes kezelési ciklus alatt monitorozzák.

Alkalmazása májbetegeknél.

A dózis megváltoztatása szükséges lehet obstruktív obstruktív természetben súlyos formában, valamint súlyos májbetegségekben, vagy ha a betegség hátterében a veseműködés zavarát észlelik.

Májproblémákban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a cefoperazon plazmaszintjét monitorozni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagokat. A gyógyszer plazma szintjének gondos megfigyelése hiányában a cefoperazon adagja legfeljebb napi 2000 mg lehet.

Gyermekeknél.

A gyermekeknek napi 40-80 mg / kg-ot kell bevennie. A hatóanyagot 6-12 órás időközönként egyenletesen elosztva adagoljuk.

A betegség súlyos stádiumaiban megengedett, hogy az adagot naponta 160 mg / kg-ra emeljük az aktív komponensek 1k1 arányával. Az adagolást 2-4 egyenletes adagra kell osztani.

A 7 napos korú csecsemők esetében a gyógyszer 12 órás időközönként alkalmazandó. A nap folyamán legfeljebb 80 mg / kg anyag adagolható.

Intravénás alkalmazás.

Cseppentővel történő infúzió során az injekciós üvegből származó liofilizátumot a szükséges mennyiségű 5% -os glükózoldattal, 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy steril injektálható vízzel hígítjuk. Ezután egy hasonló oldószert használva az anyagot 20 ml-re hígítjuk, majd egy IV-en 15-60 percig injektáljuk.

Az adagolási rend kiválasztásának diagramja:

• a gyógyszer teljes dózisa 1 g (2 aktív elem adagja 500 + 500 mg) - az alkalmazott oldószer térfogata 3,4 ml, és a maximális megengedett végső koncentráció 125 + 125 mg / ml;
• A hatóanyag teljes dózisa 2 g (2 hatóanyag 1000 + 1000 mg) - az alkalmazott oldószer térfogata 6,7 ml, a maximális koncentráció 125 + 125 mg / ml.

A hatóanyagot injektálható vízzel, 0,225% -os nátrium-klorid-oldattal 5% -os glükóz-folyadékkal, valamint izotóniás NaCl-folyadékban lévő 5% -os glükózoldattal kombinálhatjuk (a hatóanyag koncentrációja 10-125 mg / ml hatóanyag). .

A Ringer-oldat laktát formája felhasználható az infúzió előállítására, de tilos az elsődleges oldódás. Az injekciós rész esetében a liofilizátumot a fenti eljárás szerint oldjuk, majd legalább 3 percig injektáljuk. Közvetlen befecskendezések esetén a maximálisan megengedett felnőtt egyszeri adag 2000 mg, a gyermekek pedig 50 mg / kg.

Intramuszkuláris adagolási módszer.

A lidokain-hidroklorid felhasználható a használat során, de nem az első oldódás során.

[1]

Terhesség Tsefosulbyna alatt történő alkalmazás

A gyógyszer áthalad a placentán. Terhes nőknek történő felírása csak abban az esetben engedélyezett, ha a nő valószínűbb haszna várható a magzatnál jelentkező komplikációk kockázatánál.

Ellenjavallatok

A kontraindikáció az allergia alkalmazása allergiás betegeknél penicillinekre, szulbaktámokra vagy cefalosporinokra.

Mellékhatások Tsefosulbyna

Gyakran a cefosulbint komplikációk nélkül toleráljuk. A negatív tünetek többsége enyhe vagy mérsékelt, ezért nincs szükség a gyógyszerek használatának megszüntetésére. A mellékhatások között szerepel:

Az emésztési aktivitás rendellenességei: hányás, szuperinfekció vagy szájnyálkahártya hyperesthesia, továbbá a colitis pszeudomembranos formája, hasmenés és hányinger;

A szubkután réteg és az epidermisz elváltozásai: erythema, maculopapularis kiütés, TEN, urticaria, és ezen dermatitis exfoliatív formája mellett Stevens-Johnson szindróma és viszketés. A leírt megnyilvánulások leggyakrabban allergiás betegeknél fordulnak elő (gyakran penicillinekkel kapcsolatban);

A nyirokrendszer és a vérrendszer működési zavarai: van információ a neutrofilek szintjének kis mértékű csökkenéséről. Fokozódó neutropenia is kialakulhat. Az egyéni betegek a Coombs-tesztből pozitív választ kaphatnak. Emellett várható a hematokrit vagy a hemoglobin csökkenése, vagy a leuko- és thrombocytopenia, valamint a vérszegénység és a hypoprothrombinemia előfordulása;

A központi idegrendszer munkájával kapcsolatos problémák: a cefoperazon jelentősen csökkentheti az albumin tartalmát, és a sárgasággal rendelkező újszülöttek kezelése során növeli a bilirubin típusú encephalopathia valószínűségét;

Rendellenességek a szív- és érrendszeri munkában: vaszkulitisz, vérnyomásszint, tachycardia vagy bradycardia csökkenése, továbbá a szívmegállás és a kardiogén sokk;

Immunhiányok: intolerancia és anafilaktoid tünetek jelei (köztük sokk);

Egyéb megnyilvánulások: kábítószer-láz, hidegrázás, fejfájás, szorongás, változások és fájdalom az injekciós területen, valamint az izomrángás;

A vizelési rendszer és a vesék rendellenességei: hematuria;

Emésztési problémák: sárgaság;

A légzőrendszer jelei: néha bronchus görcsök jelennek meg az asztmában szenvedő embereknél a krónikus stádiumban a légzőcsatornák történetében és elzáródásában, és amellett, hogy van laryngospasma. Alkalmanként megjelent dyspnea és orrfolyás allergiás természet;

A laboratóriumi vizsgálati adatok változásai: a májfunkciós értékek (ALT vagy AST), bilirubin vagy lúgos foszfatáz-paraméterek átmeneti növekedése, megnövekedett PTV-szintek és hamis pozitív válasz a vizeletben lévő cukor indikátorok meghatározása során (nem enzimatikus módszerekkel);

Helyi tünetek: injekcióval a gyógyszer általában komplikációk nélkül tolerálható; csak alkalmanként fájdalom van az injekciós területen. Mint más penicillinek cefalosporinokkal történő alkalmazása esetén, az intravénás injekcióhoz katéteren keresztül történő gyógyszerek alkalmazása után az infúzió területén az egyes betegek flebitisz jelenhetnek meg.

Overdose

Túladagolás esetén a negatív tünetek fokozódhatnak. Figyelembe kell venni, hogy a β-laktám antibiotikumok nagy része a cerebrospinalis folyadékban neurológiai jelek megjelenéséhez vezethet (például rohamok).

Mivel a cefoperazonnal együtt szulbaktám kiválasztódik a szervezetből hemodialízissel, ez az eljárás növelheti a veseelégtelenségben szenvedő emberek mérgezés esetén a gyógyszerek eliminációját.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerek egy fecskendőn belüli alkalmazása aminoglikozidokkal együtt kölcsönös inaktiválódást okoz. Ha szükség van e antibakteriális szerek egyidejű alkalmazására, akkor ezeket különböző területeken kell bevinni 1 órás intervallummal. A cefosulbin növeli a furoszemid és az aminoglikozidok neurotikus toxicitásának valószínűségét.

A bakteriosztatikus anyagok (köztük a szulfanidamid és a kloramfenikol tetraciklinekkel és eritromicinnel) gyengítik a gyógyszer terápiás tulajdonságait.

A probenecid gyengíti a szulbaktám szekrécióját a tubulusokon keresztül. Ennek eredménye a plazma értékek és a gyógyszerek felezési ideje, ami növeli a mérgezés valószínűségét.

NSAID-okkal együtt alkalmazva a vérzés kockázata nő.

Az alkoholfogyasztás a kezelési ciklus során, valamint a cefoperazon használatának befejezése után 5 napig a következő tünetek jelentkeztek: hyperhidrosis, archiperémia, tachycardia és fejfájás. Hasonló tüneteket figyeltek meg más cefalosporinok alkalmazásakor. A betegeknek rendkívül óvatosnak kell lenniük az alkohollal és a kábítószer-adagolással.

Ha a beteg mesterséges étrenden van (parenterális vagy orális módszer), ne használjon etanol tartalmú oldatokat.

[2]

Tárolási feltételek

A cefosulbint olyan helyen kell tartani, amely kisgyermekek számára zárva van. Hőmérséklet kijelzők - maximum 25 ° C.

Szavatossági idő

A cefosulbint a terápiás szer gyártásától számított 24 hónapon belül lehet felhasználni.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Gepatsef Kombi, a Tsebaneks és a Cefopektam, valamint a Sultsef és a Cefoperazone + Sulbactam gyógyszerek.