Huzal

A Nemotan szelektíven blokkolja a Ca-csatornák hatását, főleg az edényekre. A gyógyszer egy dihidropiridin-származék, és tartalmazza a nimodipin-komponenst.

A nimodipin kifejezett szelektív aktivitást mutat az agy bizonyos területein. A gyógyszer hatóanyag-hatása kalciumionok hatására alakul ki - a simaizomsejtekben a kontraktilis folyamatok lassulása.

Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer csökkenti a memóriazavarok intenzitását, és elősegíti a figyelem fokozott koncentrálódását az agyban problémákban szenvedő egyénekben.

Jelzések Huzal

Az agyi érrendszeri görcsökkel járó iszkémiás jellegű neurológiai rendellenességek kezelésére és megelőzésére használják az aneurizma megszakadása után kialakult szubarachnoid vérzés következtében.

Az idősek agyi rendellenességeinek kísérő intenzív tüneteit jelölik ki.

Kiadási űrlap

A tablettákban előállított gyógyszer felszabadítása - 10 darab a sejtcsomagoláson belül; 3 vagy 10 csomag egy csomagban.

[1], [2], [3], [4]

Gyógyszerhatástani

A nimodipin segít normalizálni a neuronok munkáját, és megvédi őket a negatív hatásoktól. Ugyanakkor pozitív hatással van az agyi véráramlásra és növeli az ischaemia iránti toleranciát, kölcsönhatásba lépve a Ca-csatornákhoz kapcsolódó cerebrovascularis és neuronális végekkel.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetikája

A gyógyszer aktív eleme lenyelés után majdnem teljesen felszívódik. A plazma Cmax értékei, valamint az AUC növekedése a dózis növekedésével összhangban nőtt (a vizsgálatokat 90 mg-os adagra végeztük).

Eloszlási térfogat (Vss, 2-kamrás típus) 0,9-1,6 l / kg intravénás injekcióhoz. A teljes clearance szintje 0,6-1,9 l / h / kg.

A vér fehérjével 97-99% -ban szintetizálódik.

A nimodipin kiválasztódása a metabolikus folyamatokban a P450 ZA4 hemoprotein szerkezetén keresztül történik.

Az intenzív presystemiális metabolikus folyamatok (kb. 85-95%) 5-15% -os biológiai hozzáférhetőségi mutatókat hoznak létre.

[11], [12], [13], [14]

Adagolás és beadás

Alkalmazása agyi rendellenességekben.

A hasonló patológiájú idős embereknek naponta háromszor kell alkalmazniuk az első kábítószer-tablettát (30 mg naponta háromszor).

Azoknál a betegeknél, akiknél a veseműködés jelentősen romlott (a CF aránya 20 ml / perc alatt van), nagyon óvatosan kell előírni, a beteg rendszeres vizsgálata során.

Az agyi vaszkuláris görcsökhöz kapcsolódó, iszkémiás jellegű neurológiai rendellenességek terápiája és megelőzése, amelyek az aneurizmás repedés következtében alakulnak ki, majd szubarachnoid vérzés.

Az infúziók bevezetésével végzett kezelés után 60 mg-ot orálisan (2 tabletta) adunk naponta 6 alkalommal.

A negatív jelek megjelenésével egy adag csökkenti vagy megállítja a gyógyszerek használatát (ha szükséges).

A máj működésével kapcsolatos problémák (különösen a májcirrhosis) növelhetik a gyógyszer biohasznosulását a metabolikus clearance értékek csökkenése és az elsődleges metabolikus folyamatok gyengülése miatt. Ezekben az esetekben negatív tünetek léphetnek fel (például a vérnyomás értékek csökkenése), ezért dóziscsökkentés vagy gyógyszeres törlés történik.

A CYP 3A4 komponens hatását kiváltó vagy lassító anyagokkal való kombináció szükségessé teheti az adag méretének megváltoztatását.

A tablettákat egészben, rágás nélkül lenyelik, sima vízzel szorítva. A táplálékfelvételt a táplálékfelvételtől függetlenül legalább 4 órás időközönként szedheti. Tilos a grapefruitlé itatása a kezelés alatt.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Terhesség Huzal alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatban. A klinikai tünetek súlyossága miatt gondosan meg kell vizsgálnia a kockázatokat és az előnyöket, ha a megadott időszakban kell használni.

Megállapítást nyert, hogy a nimodipin és az anyatejben lévő metabolikus összetevői indexei megfelelnek a plazma értékeinek. Emiatt a Nemotana használata során a szoptatás tilos.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a nimodipinnel vagy a gyógyszer egyéb elemeivel kapcsolatos, személyes intolerancia elleni gyógyszerek alkalmazása;
• rifampicinnel történő kombináció (ilyen esetekben a Nemotan terápiás hatásai jelentősen gyengültek) és görcsoldók, beleértve a fenitoin és a fenobarbitál karbamazepinnel (ezek az anyagok jelentősen csökkentik a nimodipin biológiai hozzáférhetőségét);
• bevezetés a szívizominfarktusban vagy instabil természetű anginában (a fejlődésük pillanatától az első hónapban is);
• az agyi rendellenességek folyamatos terápiája;
• májbetegségek (különösen a májcirrhosis), mivel ez a metabolikus clearance gyengülése és az elsődleges metabolikus folyamatok következtében a nimodipin biohasznosulási értékének növekedését okozhatja.

[15], [16], [17], [18]

Mellékhatások Huzal

A mellékhatások között:

• a vérrel és a nyirokrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: thrombocytopenia vagy a laboratóriumi vérvizsgálatok indikációinak megváltozása;
• immunrendszeri betegségek: allergia tünetei, intolerancia és kiütések akut megnyilvánulásai;
• az NS-t érintő elváltozások: fejfájás és cerebrovascularis jelek, amelyek nem specifikusak;
• szívproblémák: tachycardia, nem specifikus típusú ritmuszavarok és bradycardia;
• érrendszeri tünetek: a vérnyomás értékeinek csökkenése, nem specifikus kardiovaszkuláris tünetek és vazodilatáció;
• a gyomor-bélrendszer működésének rendellenességei: hányinger, gyomor-bélrendszeri betegségek és bélelzáródás;
• máj- és epehólyag-aktivitással kapcsolatos problémák: a máj enzimek és a májhoz kapcsolódó mérsékelt vagy enyhe tünetek átmeneti növekedése.

A nimodipin klinikai vizsgálatában talált negatív megnyilvánulások az agyi rendellenességek kezelésére vonatkozó indikációk szerint:

• az Országgyűlés munkájával kapcsolatos problémák: szédülés;
• nem specifikus neurológiai megnyilvánulások: hyperkinesia, szédülés vagy remegés;
• károsodott szívműködés: szívdobogás;
• vaszkuláris elváltozások: duzzanat vagy szinkóp;
• az emésztőrendszer munkájával kapcsolatos problémák: hasmenés, puffadás vagy székrekedés.

Overdose

A nemotan akut mérgezés bradycardia vagy tachycardia, hányinger, erős vérnyomáscsökkenés, valamint a gyomor-bélrendszeri rendellenességek miatt okozott.

Akut mérgezés esetén azonnal le kell szüntetnie a gyógyszer használatát. Ezenkívül tüneti hatásúak, valamint gyomormosás és aktív szén bevitele.

Ha a vérnyomás-mutatók továbbra is csökkennek, be kell lépniük a / dopamin vagy norepinefrin módszerébe. Mivel a gyógyszer nem tartalmaz ellenszert, más mellékhatások kialakulása esetén tüneti eljárásokat hajtanak végre.

[25], [26], [27], [28]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nimodipin metabolizmusa a máj és a bélnyálkahártya belsejében található P450 hemoprotein rendszer hatásához kapcsolódik. Emiatt az enzimszerkezetet befolyásoló gyógyszerek megváltoztathatják a gyógyszer clearance-e és elsődleges metabolikus folyamatai szintjét.

Más Ca-csatorna antagonisták alkalmazásának tapasztalatai azt mutatják, hogy a rifampicin képes fokozni a nimodipin metabolizmusát, mert az enzimek aktivitását indukálja. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja következtében jelentősen gyengül a nimodipin terápiás hatása, ezért nem használják őket együtt.

Az antikonvulzív szerek (köztük a fenitoin és a fenobarbitál és a karbamazepin) jelentősen csökkentik a Nemotan biológiai hozzáférhetőségét, ezért nem használják fel ezeket az anyagokat.

A következő hatóanyagokkal együtt, a P450 hemoprotein ZA4 rendszer működésének lelassulását a vérnyomás értékeinek követésére és szükség esetén a nimodipin adagjának megváltoztatására figyelemmel kell követni.

A gyógyszerek és a makrolidok kölcsönhatásának vizsgálatát nem végezték el, de ismert, hogy az egyes makrolidok (például eritromicin) lassíthatják a P450 ZA4 hemoprotein hatását, így ebben a szakaszban kölcsönhatásba léphetnek a gyógyszerrel. Ebben a tekintetben ez a kombináció nem használható.

Az anti-HIV-proteáz (például ritonavir) aktivitását lelassító gyógyszerek és hatóanyagok kombinációjának vizsgálata nem történt. Úgy véljük, hogy az ebbe a kategóriába tartozó anyagok erősen gátolják a P450 ZA4 hemoproteint. Lehetséges, hogy a nimodipin plazmaszintjei megnőnek, ami intenzív és fontos a klinikai kép szempontjából, ha olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek lassítják a proteáz hatását.

Nincs információ a gyógyszer és a ketokonazol alkalmazásakor kialakuló hatásokról. Vannak olyan információk, amelyek szerint az azol típusú antimycotikumok lassítják a P450 ZA4 hemoprotein aktivitását, és kölcsönhatásba lépnek más dihidropiridin Ca csatorna antagonistákkal is. Emiatt a nimodipinnel kombinált adagolással megfigyelhető az általános biológiai hozzáférhetőségének jelentős emelkedése (az elsődleges metabolikus folyamatok gyengülése miatt).

A kábítószer-megosztás és a nefazodon vizsgálata nem történt meg. Bizonyíték van arra, hogy az antidepresszáns erősen gátolja a P450 ZA4 hemoproteint. Fennáll annak a kockázata, hogy a nimodipin plazmaszintjeit növelni lehet, ha nefazodonnal kombinálják.

A gyógyszer és a fluoxetin hosszú távú kombinációja a nimodipin plazmaszintjének közel 50% -os növekedéséhez vezet. A fluoxetin hatékonysága szignifikánsan gyengült, és az aktív metabolikus elem, a norfluoxetin hatása nem volt.

A gyógyszer használata dalfopristinnel vagy kinupristinnal együtt növeli a nimodipin plazmaszintjeit.

A Nemotan H2-terminális antagonista cimetidinnel vagy valproinsavval együtt történő beadása növeli a gyógyszerek plazma értékeit.

A gyógyszer és a nortriptilin hosszantartó kombinációja nem növeli szignifikánsan a nimodipin plazmaszintjét (míg a nortriptilin értéke nem változik).

A gyógyszer képes a következő antihipertenzív gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatásának fokozására: β-blokkolók, α-adrenerg blokkolók, diuretikumok, α1 antagonisták és más Ca antagonisták, továbbá az ACE inhibitorok, a-metildopa és PDE-5 inhibitorok. Az ilyen kombinációk használatának szigorú szükségességével gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.

A majmok közreműködésével végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy ha a zidovudinnal kombinálják / használják a gyógyszert, a zidovudin AUC-mutatói jelentősen megemelkednek, valamint csökken a clearance és eloszlási térfogata.

A grapefruitlé lassítja a P450 ZA4 hemoprotein hatását. Ezzel a gyümölcslével együtt a gyógyszer plazma értékei emelkednek és hatásuk meghosszabbodik. Ez a hatás fokozhatja a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását. Ez a hatás a grapefruitlé bevételétől számított 4 napig tarthat, amit a nimodipin alkalmazásakor figyelembe kell venni.

[29], [30], [31]

Tárolási feltételek

A Nemotan-t olyan helyen kell tartani, amely a kisgyermekek behatolása miatt zárva van. Hőmérséklet kijelzők - maximum 25 ° C.

[32]

Szavatossági idő

A Nemotan a terápiás anyag előállítása óta 5 évig használható.

[33]

Alkalmazás gyerekeknek

Nem használhatja a gyógyszert gyermekgyógyászatban.

[34], [35]

Analógok

A drogok analógjai gyógyszerek Vazokor, Amlorus, Nimotop és Nimodip Sandoz, Nitopin és Nimodipheksalom, valamint Amlodipin, Nimodipin és Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Vélemények

A Nemotan többnyire jó véleményt kap - ez segít jelentősen javítani az idős emberek életminőségét, akiknek az agyban az életkorral kapcsolatos rendellenességei vannak: ingerlékenység, memóriaromlás és álmatlanság.

A gyógyszer tartós regeneratív hatását az ischaemiás stroke aktív fázisában résztvevő személyek rehabilitációja során észlelték. A fórumokon tett észrevételek pozitívan értékelték a gyógyszerek hatékonyságát az agyban lévő vaszkuláris görcsök megszüntetésében.