A cég

A Firmagon a hormonális antagonisták és az onkológiában alkalmazott gyógyszerkategória.

Ha a gyógyszert minden utasításnak megfelelően használjuk, a luteotropin és a follitropin gyorsan csökken, ami csökkenti a tesztoszteron szintjét. A dihidrotesztoszteron intraplasma értékei szintén csökkennek.

Ez a gyógyszer bizonyítja a tesztoszteron felszabadulásának elnyomását az orvosi kastráció (0,5 mg / ml) alatt, valamint ezen értékek fenntartását. A standard havi adag (1-szeres adagolás) a kezelt férfiak 97% -ánál legalább 12 hónapig tartósan elnyomja a tesztoszteron szekréciót.

Jelzések Firmagona

Férfiaknál a hormonfüggő prosztatarák esetében alkalmazzák, amely széles körben elterjedt.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását injekciós injekciós liofilizátum formájában, 0,08 vagy 0,12 g térfogatú injekciós üvegben hajtjuk végre. Dugattyúrudak.

Gyógyszerhatástani

A prosztatát érintő karcinóma érzékeny az androgénekre, ezért reagál a terápiára, amely kiküszöböli e hormonok forrását.

A gyógyszer a gonadorelin szelektív antagonistája. A hipofízis gonadorelin végeivel reverzibilisen és kompetitívan szintetizálódik, gyorsan csökkentve a felszabadult luteotropinok, gonadropinok és follitropinok mennyiségét, ami a herék által kiváltott tesztoszteron szekréciót vált ki.

A gonadorelin-blokkolók eltérnek az antagonistáitól abban az értelemben, hogy nem vezetnek a luteotropin felszabadulásának kialakulásához a hormon tesztoszteron következő felszabadulásával és a daganat növekedésének stimulálásával. Mindez potenciálisan súlyosbíthatja a betegség jeleit a kezelés kezdete után.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetikája

Szívás.

Amikor 0,24 g degarelix 40 mg / ml-es indikátorral történő injekciója prosztatarákos betegeknél a 0-28 napos AUC-szint 635 (602-688 tartományban) ng / ml; A Cmax-értékek 66 (61–71 tartományban) ng / ml-es értékek, és 40 perc elteltével (37–42 óra alatt) kerülnek rögzítésre. Az átlagindexek 11-12 ng / ml az első adag bevitelével, valamint 11-16 ng / ml 20 mg / ml értékű fenntartó adag (80 mg) alkalmazásakor.

A degarelix C max plazmaszintje 2 fázisban csökken, az átlagos felezési idő kb. 29 nap a karbantartási adagban. A hosszú távú felezési idő s / c injekciókban a degarelix rendkívül alacsony felszabadulási arányával jár együtt az injekciós területeken kialakuló depókból.

A gyógyszer farmakokinetikáját az injekciós folyadék belsejében lévő koncentráció határozza meg. Mivel a növekvő koncentrációval csökken a biológiai hozzáférhetőség és a Сmax értékek, tilos más, nem előírt gyógyszerkoncentráció használata.

Elosztási folyamatok

Az idős önkéntesek eloszlási szintje körülbelül 1 l / kg volt. A plazmafehérje szintézis körülbelül 90%.

Cserefolyamatok.

A degarelix standard peptiddegradáció tárgyát képezi a hepatobiliáris rendszeren keresztül történő áthaladása során; az anyag fő része a székletből peptidfragmensek formájában szekretálódik.

Ha a vérplazma belsejében az anyagcsere-elemek gyógyászati aktivitásával s / c injekciót nem figyeltek meg. Az in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a degarelix nem működik szubsztrátként a humán hemoprotein CYP450 szerkezethez.

Kiválasztódását.

Azoknál a férfiaknál, akiknél a vesebetegségben nincsenek problémák, a degarelix kb. 20-30% -a választódik ki e rendszeren keresztül (az első intravénás injekció). Feltételezzük, hogy a fennmaradó 70-80% -ot a hepatobiliaris rendszer választja ki.

Az oldat egyszeri adagja (0,864-49,4 mg / kg) alkalmazása után az idős betegeknél a gyógyszer-clearance szintje 35-50 ml / óra / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Adagolás és beadás

A gyógyszer elkezd alkalmazni, bevezetve a beteg kezdeti adagját. Továbbá havonta egyszer használjuk. Először a hatóanyagot 0,24 g-os adagokban adagoljuk - 2 p / c-es injekció után, mindegyik 0,12 g-nál.

Támogató kurzussal a havi adag 0,08 g. Az első injekciót az első injekció beadását követő 1. Hónap után kell elvégezni.

Az injekciókat kizárólag s / c módszerrel, a hasüregben kell elvégezni. Az injekciós területeket rendszeresen módosítani kell. Szükséges egy helyszín kiválasztása az eljárás elvégzésére, figyelembe véve, hogy nem kell ruházattal összenyomni (nem lehet a gyógyszert az öv viselésének helyén, a derékban a derékban elhelyezni), és nem is található a bordák közelében.

A Firmmagon által biztosított eredményt a hormonok vérmutatóinak nyomon követésével ellenőrzik.

Mivel ez a gyógyszer nem indukálja a tesztoszteron értékek növekedését, nem szükséges az androgénellenes anyagokat előírni a tesztoszteron felszabadulása ellen a kezelés kezdetén.

Tilos a megoldás használata a módszerben.

A máj / veseelégtelenség súlyos szakaszaiban a gyógyszert nagyon óvatosan alkalmazzák.

[14], [15], [16], [17]

Terhesség Firmagona alatt történő alkalmazás

A Firmagon nem terápia a nők számára.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt, hogy a kábítószer alkotóelemeivel szemben súlyos intoleranciájú személyeket nevezzenek ki.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosság szükséges.

[11], [12]

Mellékhatások Firmagona

A terápiás szer főbb tünetei a következők:

• lázas neutropenia vagy anaemia;
• allergia és intolerancia jelei anafilaxia formájában;
• hiperglikémia, súlycsökkenés vagy növekedés, koleszterinszint emelkedése, étvágytalanság, cukorbetegség és Ca-értékek változása;
• fejfájás, csökkent libidó, álmatlanság, szédülés és depresszió;
• nehézlégzés;
• a látásélesség romlása;
• tachycardia vagy aritmia;
• a vérnyomás és az árapály növekedése;
• hasmenés, szájszárazság, hányás, székrekedés és hányinger;
• az intrahepatikus transzamináz értékek növekedése;
• urticaria, hyperhidrosis, alopecia, éjszakai izzadás, erythema és viszketés;
• az ízületeket érintő myalgia, duzzanat vagy kényelmetlenség;
• nocturia, polakiuria, vizelet inkontinencia vagy arra való sürgetés, valamint veseelégtelenség;
• herék atrófia, impotencia és gynecomastia;
• megnyilvánulások az injekció területén, súlyos fáradtság, influenzaszerű állapot, láz vagy hidegrázás.

A nemkívánatos mellékhatások kialakulásával a gyógyszer használata során konzultálni kell orvosával a kezelési rend lehetséges változásairól.

[13]

Overdose

A Firmagon-mal történt mérgezés esetét még nem regisztrálták.

Mérgezés esetén szükséges az áldozat állapotának figyelemmel kísérése, szükség esetén tüneti vagy támogató intézkedések végrehajtása.

Tárolási feltételek

Az égőruhát 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tartani.

[18], [19]

Szavatossági idő

A védjegyet a terápiás termék gyártásától számított 36 hónapig lehet alkalmazni.

[20]

Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

[21], [22]

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Zoladex, valamint a Zsigigoy Ihsbir.

[23]