Cardil

A Cardil az anyagok alcsoportjából származó gyógyszer, amely gátolja a Ca -csatornák hatását, és vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás és antianginális hatású.

A gyógyszer aktív eleme a diltiazem, egy benzodiazepin anyag, amely megakadályozza a Ca átjutását a szívizomsejtek sejtjeibe, valamint az érrendszeri simaizmok sejtjeibe. A kalciumionok áramának csökkenésével az érhártya simaizmai ellazulnak, ami lehetővé teszi az erek lumenének növelését, az iszkémiás területeken belüli mikrocirkuláció stabilizálását és a perifériás erek szisztémás ellenállásának csökkentését. Mindez hozzájárul a vérnyomás csökkenéséhez. [1]

Jelzések Cardil

Angina pectoris esetén alkalmazzák (ideértve annak változatát és stabil fajtáit is). A gyógyszert nem használják az akut anginás rohamok kiküszöbölésére.

Fokozott vérnyomás mellett alkalmazható - például olyan helyzetekben, amikor lehetetlen olyan anyagokat használni, amelyek gátolják a β -adrenerg receptorok aktivitását. A Cardil -t monoterápiában és komplex kezelésben is alkalmazzák.

Szívritmuszavarok esetén is előírják - például a szívkamrák ritmusának csökkentésére pitvarfibrilláció során.

Kiadási űrlap

A gyógyszert tabletták formájában szabadítják fel - 30 vagy 100 darab a palack belsejében. A doboz 1 ilyen üveget tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer antianginális tulajdonságai a koszorúér -értágulat és az utóterhelés csökkentése után alakulnak ki. A stabil angina pectoris esetében a gyógyszert használó személyeknél volt objektív (annak az időszaknak a meghosszabbítása, amely alatt a fizikai terhelés során nem volt depresszió az ST szegmensben) és szubjektív (a használatot igénylő anginás epizódok számának csökkenése) nitrátok) állapotának javulása. A Cardil hatásának súlyossága instabil angina pectorisban szenvedő embereknél átlagosan hasonló a nifedipin vagy a verapamil hatásához, míg a diltiazem használatával a negatív jelek megjelenésének gyakorisága kisebb, mint ezeknek a gyógyszereknek a bevezetésekor.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása a megnövekedett vérnyomás (diasztolés és szisztolés) csökkenésével alakul ki; a vérnyomás normál értékeinél a diltiazem nem változtat rajta. A gyógyszer alkalmazása magas vérnyomásban szenvedő betegeknél nem vezetett a reflex típusú tachycardia megjelenéséhez, a vérnyomás-mutatók csökkenésének reakciójaként. [2]

A gyógyszer gyenge negatív inotróp hatással rendelkezik, de beadásakor nem csökken a szívütés térfogata, valamint a bal kamra kilökődési frakciója. A bal kamra hipertrófiában szenvedő betegeknél a diltiazem tartós alkalmazása a rendellenesség regressziójához vezet. [3]

Supraventricularis aritmiában szenvedő betegeknél a gyógyszer gátolja a kalciumionok mozgását a sinus és az AV csomópont sejtjein belül, ezáltal stabilizálja a szívritmust.

A Cardil monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (köztük diuretikumokkal és ACE -gátlókkal) kombinálva alkalmazható. A gyógyszert olyan embereknek írják fel, akik nem használhatnak olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a β -adrenerg receptorok hatását - perifériás típusú angiopátiákkal vagy BA -val, valamint cukorbetegeknek.

A gyógyszer nincs negatív hatással a lipid vér szerkezetére.

Farmakokinetikája

Orális alkalmazás után a gyógyszer teljesen felszívódik a gyomor -bél traktusban. Részt vesz az 1. Intrahepatikus áthaladásban (míg az abszolút biohasznosulás szintje 40% a személyes változékonyság 24-74% -os tartományában). A biohasznosulási mutatók nem kötődnek az adag méretéhez, és nem változnak a különböző adagolási formák használatával a klinikai adagok spektrumában. A diltiazem Cmax értékét 3-4 óra elteltével észlelik a szérumban, és 60 mg gyógyszer egyszeri alkalmazása után 39-120 ng / ml.

A diltiazem beadott részének körülbelül 80% -a részt vesz a szérum fehérjeszintézisében (kb. 40% albumin esetén). A gyógyszer könnyen átjut a szövetekbe; az eloszlási térfogat körülbelül 5 l / kg.

A diltiazem egyensúlyi szérumértékei a napi 3-szor 60 mg gyógyszer rendszeres alkalmazása esetén a kezelés 3-4. 0,12-0,3 g napi adagok használata esetén az anyag stabil szérumértékei 20-200 ng / ml tartományban vannak (a minimális terápiás szint 70-100 ng / ml).

Metabolikus intrahepatikus gyógyszeres folyamatok lépnek fel a CYP3 A4 segítségével; a gyógyszer a P-glikoprotein szubsztrátja. A diltiazem beadása után csökken a CYP3 A4 hemoprotein hatása.

A csere 1. Szakaszában a dezacetilezési, valamint az O- és N-demetilezési folyamatok zajlanak. A fő anyagcsere-összetevő a deacetildildil-tiazem (szérumszintje a változatlan diltiazem értékeinek körülbelül 15-35% -a), amelynek hatóanyaga hasonló az aktív elemhez, de valamivel gyengébb (kb. Diltiazem hatása).

A kiválasztás főként származékok formájában történik a vesén keresztül; a szisztémás clearance szintje 0,7-1,3 l / kg / óra. A vizelet belsejében a diltiazem 5 nem konjugált származékát rögzítik, és néhányuk konjugált formájú is. Az eliminációnak egylépcsős kinetikája van. A 3-kamrás modell szerint a felezési idő 0,1, 2,1 és 9,8 óra az elimináció kezdeti, középső és utolsó szakaszában. Az eliminációs felezési idő általában 4-7 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszereket belül kell használni, anélkül, hogy összetörné a tablettákat használat előtt. Az adagolást úgy számítják ki, hogy megfeleljen az 1. Tabletta belsejében lévő anyag térfogatának. Az adagolás módját és az adagok méretét az orvos választja ki, figyelembe véve a betegség súlyosságát és lefolyását, a beteg súlyát és életkorát, valamint az egyidejű kezelést.

Naponta átlagosan 0,18-0,24 g gyógyszert kell használni; szükség esetén megengedett a maximális napi 0,48 g -os adag növelése.Ha az adag növelése során negatív tünetek alakulnak ki, a diltiazem térfogatát csökkenteni kell. Ha a gyógyszer maximális napi adagjának (0,48 g) bevezetésével nem állapítják meg a vérnyomásszint szükséges szabályozását, de ez a rész jól tolerálható, akkor más vérnyomáscsökkentő szereket (például vízhajtókat vagy ACE -gátlókat) kell alkalmazni. Használt.

A gyógyszer kezdeti adagjának napi 60 mg-nak kell lennie, 3-4 adaggal. Később, figyelembe véve a terápiás hatékonyságot és az általános klinikai képet, növekedhet vagy csökkenhet. A legtöbb beteg számára a vérnyomásértékek szabályozására és az anginás rohamok megelőzésére elegendő a napi 3 alkalommal történő 0,12 g-os adag.

Idős személyek először 3-4 alkalommal 30 mg hatóanyagot kell alkalmazni. Ebben a betegcsoportban csak orvos felügyelete mellett és a diltiazem beadásából adódó szövődmények hiányában lehet növelni az adagot.

A májműködési zavarban szenvedőknek nagyon óvatosan kell alkalmazniuk a Cardilt - figyelmesebben figyelik a vérnyomást és az EKG -értékeket, ugyanakkor alacsonyabb kezdő adagot írnak elő (napi 3-4 alkalommal 30 mg).

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos a gyógyszert használni.

Terhesség Cardil alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt nem alkalmazzák. A tervezés vagy a fogamzás kezdete során a diltiazem alkalmazása során konzultálnia kell orvosával az alternatív kezelés kiválasztásáról.

Ha a Cardilt szoptatás alatt kell alkalmaznia, akkor a gyógyszerek bevezetésének megkezdése előtt abba kell hagynia a HB alkalmazását.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a diltiazem vagy a gyógyszerek további elemeinek intoleranciája esetén.

Nem alkalmazható szívvezetési zavarokra, beleértve az AV-blokkot (2-3. Stádium; kivéve azokat a helyzeteket, amikor a betegnek pacemakere van) és SSSU-t.

Tilos gyógyszert felírni alacsony vérnyomású (90 Hgmm alatti szisztolés jelekkel), súlyos bradycardia (50 ütés / perc alatti szívfrekvencia) és dekompenzált szívelégtelenség esetén.

Ezenkívül nem alkalmazzák a szívinfarktus aktív szakaszában (szövődményekkel járva), a WPW -szindrómában és a digitalis anyagokkal való mérgezéshez kapcsolódó kardiogén sokkban.

Mellékhatások Cardil

A lehetséges mellékhatások a következők:

• a CVS aktivitásával kapcsolatos problémák: bradycardia, sinus vagy AV blokk (1. Stádium; ritkábban - 2-3.), CHF, csökkent vérnyomás, a sinuscsomó -aktivitás elnyomása és az angina pectoris paradox rosszabbodása, emellett a tachycardia és szívdobogásérzés, aritmia, ájulás, extrasystole, arc hiperémia, eszméletvesztés és perifériás ödéma;
• a gyomor -bél traktus diszfunkciója: hányinger, súlygyarapodás, étvágytalanság, xerostomia, hányás, székletzavarok, diszpeptikus tünetek, ínygyulladás és íny hyperplasia;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: SS, csalánkiütés, viszketés, lupus erythematosus, TEN, exanthema és petechiák, továbbá Quincke ödéma, vasculitis, exfoliatív dermatitis és fényérzékenység;
• máj- és epeúti működési rendellenességek: hiperglikémia, intrahepatikus enzimek fokozott aktivitása és granulomatózus típusú hepatitis;
• a vérrendszerrel kapcsolatos problémák: thrombocyto- vagy leukopenia, valamint a vérzési időszak meghosszabbodása;
• a központi idegrendszer diszfunkciója: zavartság, személyiségváltozások, amnézia, depresszió, paresztézia és hallucinációk, továbbá álmosság, remegés, fülzaj, alvászavarok, járászavarok és álmosság;
• Egyéb: myalgia, eozinofília, dyspnoe, lymphadenopathia, ízérzési és szaglási zavarok, szemirritáció vagy amblyopia, orrdugulás vagy vérzés, poliuria, csontokat vagy ízületeket érintő fájdalom, nocturia, gynecomastia, merevedési zavar és megnövekedett kreatin -kináz értékek.

A diltiazem bevezetése által okozott epidermális megnyilvánulások önmagukban eltűnnek, anélkül, hogy felfüggesztenék a gyógyszerek használatát. De ha az epidermisz rendellenességei hosszú ideig fennállnak, meg kell fontolni a Cardil -kezelés abbahagyásának lehetőségét.

Overdose

A gyógyszer túl nagy adagjainak bevezetésével a diltiazemre jellemző negatív tünetek intenzitása fokozódhat. 900-1800 mg gyógyszer bevezetése után közepes vagy súlyos mérgezés figyelhető meg. Súlyos mérgezés fordul elő 2600 mg gyógyszer egyetlen injekciójával időseknél és 5900 mg gyógyszerrel fiatalabb felnőtteknél. 10,8 g Cardil használata rendkívül súlyos mérgezést okozott.

A mérgezés jelei átlagosan 8 óra elteltével jelentkeznek a gyógyszer beadása után. A fő megnyilvánulások közé tartozik az ingerlékenység, az AV -blokk, a hipotermia és az álmosság, valamint a vérnyomásértékek csökkenése, a hyperglykaemia, a bradycardia, az émelygés és a szívmegállás.

Nincs ellenszere. Mérgezés esetén gyomormosás és enteroszorbensek bevétele, valamint tüneti és támogató intézkedések elvégzése szükséges. Rendszeresen ellenőrizni kell a légzésfunkciót, a sav-bázis és elektrolit mutatókat, valamint a hemodinamikai értékeket.

A vérnyomás csökkenése esetén dopamin vagy CaCl alkalmazható intravénásan. Ha a gyógyszer túladagolása miatt bradycardia vagy bizonyos esetekben AV blokk van, akkor atropin intravénás injekciót vagy elektrosztatikus stimulátort alkalmaznak (ha a gyógyszeres kezelés nem működik).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza más vérnyomáscsökkentő szerek tulajdonságait.

A digoxinnal, amiodaronnal vagy β-blokkolókkal való együttes alkalmazás az AV-vezetés fokozódásához és a bradycardia kialakulásának kockázatának növekedéséhez vezet.

Az izoflurán és a halotán myocardiumra gyakorolt elnyomó hatásának fokozódása figyelhető meg, ha ezeket diltiazemmel együtt alkalmazzák.

A Ca parenterális gyógyszerek intravénás alkalmazása esetén a Cardil terápiás hatása gyengül.

A gyógyszerek elsődleges metabolikus folyamatait a CYP3 A4 segítségével valósítják meg. Azok az anyagok, amelyek lassítják ennek az enzimnek a hatását (köztük a cimetidin), ha gyógyszerekkel kombinálják, a plazmán belüli diltiazem -indexek növekedéséhez vezethetnek. Az anyag aktivitása szintén fokozható, ha makrolidokkal, nifedipinnel, gombaellenes szerekkel, valamint azolszármazékokkal, tamoxifennel, fluoxetinnel és a HIV -proteázt lassító szerekkel kombinálják.

A CYP3 A4 hatását kiváltó gyógyszerek gyengítik a gyógyszer hatását. Például a hatékonyság csökkenése figyelhető meg, ha rifampicinnel, karbamazepinnel vagy fenobarbitállal kombinálják.

A Cardil gyengíti a metabolikus folyamatokat, amelyeket a CYP3 A4 és a P-glikoprotein aktivitása okoz. Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert olyan anyagokkal, amelyek metabolizmusa a meghatározott izoenzim segítségével valósul meg - például ciklosporinnal, metilprednizolonnal, fenitoinnal, teofillinnel és szirolimusszal, valamint digitoxinnal és digoxinnal.

A HMG-CoA reduktáz aktivitását lelassító gyógyszerek és anyagok kombinációját, amelynek metabolikus folyamatait a CYP3 A4 segítségével végzik (ideértve a szimvasztatint és az atorvasztatint lovasztatinnal együtt), rendkívül óvatosan kell alkalmazni. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása megkövetelheti az antikoleszterinszint-csökkentő gyógyszerek részének csökkentését (a hepatotoxicitás és a rabdomiolízis kialakulásának nagyobb valószínűsége miatt). A gyógyszer nem változtatja meg a pravasztatin és a fluvasztatin farmakokinetikáját.

A Cardil képes növelni olyan gyógyszerek szérumértékét, mint a buspiron, propranolol, alfentanil nifedipinnel, alprazolam és szildenafil imipraminnal, diazepám és metoprolol ciszapriddal, valamint a midazolám és a portriptilin.

A gyógyszerek lítium anyagokkal való kombinációja esetén a neurotoxikus aktivitás kialakulásának kockázata nő. Az ilyen gyógyszeres kombináció alkalmazása esetén a szérum lítiumértékeket gondosan ellenőrizni kell.

Tárolási feltételek

A Cardil -t kisgyermekek behatolásától elzárt helyen kell tárolni. A hőmérséklet értéke 15-25 ° C között van.

Szavatossági idő

A Cardil a gyógyszer értékesítésének időpontjától számított 36 hónapos határidőn belül használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Blokaltsin, a Dilts with Diltiazem, a Tiakem és a Cortiazem gyógyszerek, továbbá a Silden az Altiazem RR, a Dilren a Diakordin és a Dilcardia gyógyszerekkel.