Sas

Az Orlip periférikus befolyási elvvel rendelkezik; elhízásra használt gyógyszer. Az orlisztát komponens egy speciális anyag, amely erőteljes gátló hatást fejt ki a gyomor-bél traktus lipázaira (hosszan tartó hatása van).

A gyógyszerek gyógyszerhatása a vékonybélben és a gyomor lumenében valósul meg - kovalens szalagok alakulnak ki a hasnyálmirigy és a gyomor lipázainak aktív szerin régióival. Az inaktivált enzim ebben az esetben elveszíti a trigliceridek formájában előforduló étkezési zsírok lebontásának képességét, és ezenkívül a felszívódó szabad zsírsavakra és monogliceridekre gyakorolt hatást. [1]

Jelzések Sas

Étrenddel (mérsékelt hipokaloritás) kombinációban alkalmazzák elhízott (BMI ≥30 kg / m2) vagy túlsúlyos (BMI ≥28 kg / m2) embereknél, beleértve azokat is, akik elhízással összefüggő kockázati tényezőkkel rendelkeznek.

Az orlisztát bevezetését 3 hónap elteltével meg kell szakítani, ha a kezdeti szinthez képest legalább 5% -os fogyást nem regisztráltak.

Kiadási űrlap

A gyógyszert kapszula formájában állítják elő, 10 darab mennyiségben a sejtlemezen belül. A doboz 3 ilyen rekordot tartalmaz.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A normál súlyú és elhízott önkénteseken végzett tesztek kimutatták, hogy a súly hatása a felszívódásra rendkívül alacsony. A gyógyszerek szájon át történő beadása után 8 óra elteltével a vérplazmán belüli változatlan anyagot nem rögzítették, ebből arra következtethetünk, hogy indikátora kevesebb, mint 5 ng / mol. [2]

Általában az Orlip terápiás adagjainak bevezetésével csak szórványosan lehetett meghatározni a vérplazmán belüli változatlan orlisztátot; ugyanakkor mutatói nagyon alacsonyak voltak (<10 ng / ml vagy 0,02 μmol). Ugyanakkor nem figyeltek meg felhalmozódás jeleit, ami megerősíti a gyógyszer gyenge felszívódását. [3]

Elosztási folyamatok.

Az eloszlási térfogat nem észlelhető, mivel a gyógyszer rosszul szívódik fel. In vitro a gyógyszer több mint 99% -a vér intraplazmatikus fehérjével szintetizálódik (legtöbbje albuminnal és lipoproteinekkel). A minimális mennyiségű orlisztát átjut az eritrocitákon.

Cserefolyamatok.

Az állatokon végzett kísérletek során szerzett információk azt mutatták, hogy az orlisztát anyagcsere folyamata elsősorban a gyomor -bél traktus falain keresztül valósul meg. Az elhízott egyénekben teljes mértékben felszívódó gyógyszerek minimális értékének körülbelül 42% -a az Orlip két fő anyagcsereterméke - M1 MZ -vel.

Az M1 és M3 típusú molekulák nyitott β-laktongyűrűvel rendelkeznek, és meglehetősen gyengén lassítják a lipáz aktivitását (1000 és 2500-szor kevesebb, mint az orlisztát). Ilyen gyenge késleltető hatás és alacsony plazmaértékek (az átlagos szint 26, illetve 108 ng / ml) miatt a terápiás adagok beadása után ezek az anyagcseretermékek nem tekinthetők gyógyhatásnak.

Kiválasztás.

A nem felszívódott gyógyszer főleg ürülékkel ürül ki (az adag körülbelül 97% -a, 83% -a változatlan).

Az orlisztáttal szerkezetileg szintetizált összes anyag kumulált vesekiválasztása kevesebb, mint 2% az adag. A gyógyszerek teljes kiürüléséig tartó időszak (vizelet és széklet) együtt 3-5 nap. A gyógyszer kiválasztási útjainak aránya túlsúlyos és normál testsúlyú önkénteseknél teljesen hasonló. Mind az M1, mind az MZ anyagcsere -elemei és az orlisztát kiürülhetnek az epével.

Adagolás és beadás

Felnőtteknek az első 0,12 g -os kapszula használatát írják elő (tiszta vízzel) közvetlenül étkezés előtt, azzal együtt vagy a következő órában. Ha kihagyja az étkezést vagy az alacsony zsírtartalmú ételeket, az Orlip használata kihagyható.

A betegeknek kiegyensúlyozott étrendet, alacsony kalóriatartalmú étrendet kell fogyasztaniuk mérsékelt formában, amely körülbelül 30% kalóriát tartalmaz (zsírok formájában). A gyümölcsök mellett sok zöldséget kell enni. A zsírok, valamint a szénhidrátok napi fehérjemennyiségét napi 3 étkezésre kell osztani.

A gyógyszerek szokásos adagjának (napi háromszor 0,12 g) túllépése nem okozza a gyógyszerhatás erősödését.

Az orlisztát alkalmazása a gyógyszer szedésétől számított 24-48 óra elteltével a zsírszekréció fokozódásához vezet a széklettel együtt. A terápia végén a székletben lévő zsír kiválasztása 48-72 óra elteltével visszatér eredeti térfogatába.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ az Orlip gyermekgyógyászati alkalmazásáról.

Terhesség Sas alatt történő alkalmazás

Nincs klinikai információ az orlisztát terhesség alatti alkalmazásáról.

Az állatkísérletek nem határozták meg, hogy közvetett vagy közvetlen káros hatás volt -e a terhességre, a magzati / embrionális fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre. De az orlisztát használata továbbra is tilos a megadott időszakban.

Nincs információ arról, hogy az orlisztát kiválasztódik -e az anyatejbe, ezért nem írják elő szoptatásra.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt krónikus malabszorpciós szindrómával vagy a hatóanyag vagy más összetevők intoleranciájával történő felírása.

Mellékhatások Sas

Az oldalsó tünetek között:

• az NS funkció károsodása: fejfájás általában kialakul;
• a légutakhoz, a szegycsonthoz és a mediastinumhoz kapcsolódó rendellenességek: gyakran a légzőrendszer alsó és felső régiójának elváltozásai vannak;
• a gyomor -bél traktus problémái: zsíros váladék a végbélből, fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, puffadás, kis mennyiségű bélmozgás kíséretében, steatorrhea, laza széklet, olajos váladék, kötelező bélmozgás és a bélmozgások növekedése gyakran megfigyelhetők. Gyakran előfordulhat lágy széklet, az íny vagy a fogak károsodása, kellemetlen érzés vagy fájdalom a végbél területén, és széklet inkontinencia;
• a vese- és húgyúti tevékenység megsértése: gyakran a húgycső fertőzése van;
• anyagcsere -problémák: általában hipoglikémia alakul ki;
• inváziók és egyéb fertőzések: gyakran megjelenik az influenza;
• szisztémás jelek: gyengeség gyakran megfigyelhető;
• az emlőmirigyekkel és a reproduktív funkcióval kapcsolatos rendellenességek: gyakran megjelenik dysmenorrhoea;
• mentális problémák: a szorongást gyakran észlelik.

Overdose

Klinikai tesztek olyan normál testsúlyú és elhízott embereken, akik 1-szeres adag 0,8 g orlisztátot vagy 0,4 g-os újrafelhasználható adagokat vettek be napi 3 alkalommal 15 napon keresztül, nem mutattak észrevehető negatív tüneteket. Ezenkívül az elhízott egyéneknek tapasztalataik vannak a gyógyszerek napi háromszori alkalmazásával 0,24 g dózisban hat hónapig.

Általában egy gyógyszer túladagolásakor a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a negatív jelek hiányoztak, vagy hasonlóak voltak a gyógyszerek terápiás részeinek bevezetésekor megfigyeltekhez.

Súlyos mérgezés esetén 24 órán keresztül ellenőrizni kell a beteg állapotát. Állat- és önkéntes vizsgálatokból származó bizonyítékok arra utalnak, hogy az orlisztát lipázgátló hatásával összefüggő összhatás általában gyorsan eltűnik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ciklosporin.

A gyógyszer ciklosporinnal való kombinációja az utóbbi plazmaparamétereinek csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként a ciklosporin immunszuppresszív aktivitása gyengülhet. Emiatt tilos az ilyen kombináció. De ha szigorúan szükség van ezen anyagok egyidejű használatára, rendszeresen ellenőriznie kell a ciklosporin plazmaértékét. A plazma ciklosporin szintjét addig kell ellenőrizni, amíg stabilizálódik.

Akarbóz.

Mivel a gyógyszer farmakokinetikai kölcsönhatását akarbózzal nem vizsgálták, nem kombinálhatók.

Antikoagulánsok szájon át.

A gyógyszerek warfarinnal és más véralvadásgátlókkal való kombinációja megköveteli az INR értékek rendszeres ellenőrzését.

Zsírban oldódó vitaminok.

Az orlisztáttal történő együttes alkalmazás a retinol, a kalciferol, a tokoferol és a K -vitamin felszívódásának gyengülését okozza. Ugyanakkor a betegek többségében, akik a gyógyszert legfeljebb 4 évig használták, ezen vitaminok normál értékei is β-karotinként, klinikai vizsgálatok során figyelték meg.

Annak érdekében, hogy a fogyókúrázók megfelelő táplálékot kapjanak, több zöldséget és gyümölcsöt kell bevinni étrendjébe, és multivitamin -kiegészítőt kell szednie a súlyának szabályozására.

Ha multivitaminokra van szüksége, akkor azokat legalább 2 órával az orlisztát bevezetése után, vagy este, lefekvés előtt kell fogyasztani.

Amiodarone.

A gyógyszer és az amiodaron kombinációja kis számú önkéntesnél az utóbbi paramétereinek kismértékű csökkenéséhez vezetett a plazmán belül. Azoknál az egyéneknél, akik amiodaront használnak, nem lehetett tisztázni ennek a tünetnek a klinikai jelentőségét, de néha fontos lehet. Azoknál az embereknél, akik kombinálják az Orlip -et amiodaronnal, meg kell erősíteni a klinikai megfigyelést és az EKG -megfigyelést.

Más kombinációk.

A gyógyszer antikonvulzív szerekkel (lamotrigin vagy valproát) együtt történő alkalmazása néha görcsrohamokhoz vezet. Ezeknek a jelenségeknek az összefüggését nem lehetett meghatározni, de a betegeket figyelemmel kell kísérni a rohamok intenzitásának vagy gyakoriságának változásainak lehetséges megjelenésére.

Időnként hypothyreosis alakul ki, vagy a kontrollja gyengül. Ennek a jogsértésnek a mechanizmusát nem lehetett bizonyítani, de előfordulhat, hogy gyengül a levotiroxin vagy a jód sók felszívódása.

Vannak információk arról, hogy az antiretrovirális gyógyszerek terápiás aktivitása csökken a HIV -fertőzöttek, az antipszichotikumok (köztük a lítium) és az antidepresszánsok körében, ami egybeesik a gyógyszeres kezelés kezdetével azoknál az embereknél, akiknek megfelelően kontrollált a patológiája. Emiatt a terápia megkezdése előtt gondosan fel kell mérni az ilyen betegek esetleges szövődményeit.

Az orlisztát közvetett módon képes gyengíteni az orális fogamzásgátlás aktivitását, ami néha nem tervezett fogamzáshoz vezethet. Súlyos hasmenés esetén további fogamzásgátlást kell alkalmazni.

Tárolási feltételek

A sasot gyermekektől elzárva kell tartani, sötét és száraz helyen, 10-20 ° C közötti hőmérsékleten.

Szavatossági idő

Az Orlip a terápiás termék értékesítésétől számított 36 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Xenical, az Orlikel és a Xenistat és az Olistat anyagok.

Vélemények

Az Orlip vegyes véleményeket kap a betegektől. A túlsúly eltávolítását lehetővé tevő eszközként hatékonynak tekinthető, ugyanakkor a felhasználás során nagyszámú és magas intenzitású mellékhatások alakulnak ki.