Ribavin

A ribavirin vírusellenes gyógyszer szisztémás alkalmazásra. Ez egy mesterséges nukleozid analóg, amely széles körű vírusellenes hatást fejt ki az RNS és a DNS vírusokra.

A gyógyszer hatékonyan hat a DNS -ben található vírusok ellen: a herpesz gyakori formája (1. és 2. Altípus), citomegalovírus, bárányhimlő, adenovírusok és hepatitisz B típusú., és mumpsz, és ezen kívül rotavírusok rhinovírusokkal, Coxsackie, Dengue -láz és Lassa -láz. [1]

Jelzések Ribavirin

A hepatitis C vírusos formájára (krónikus) alkalmazzák - rekombináns α -2β interferonnal kombinálva.

Kiadási űrlap

A gyógyszerek előállítása kapszulákban történik - 42 darab polietilén palackban.

Gyógyszerhatástani

A ribavirin különböző hatásmechanizmusokat alkalmazva lehetővé teszi a vírusreakció blokkolását. A legfontosabb, amely meghatározza tevékenységének széles skáláját, a vírusmátrix RNS -fedésének lassulása, valamint a genetikai adatok mozgásának blokkolása. Hasonló hatás figyelhető meg a legtöbb vírus reakciójában.

A gyógyszer aktivitása annak is köszönhető, hogy szerkezetében hasonlít a természetes nukleozid guanozinhoz. A ribavirin 3-foszfáttá (bioaktív formában) történő foszforilezése után a molekula képes a fehérjeszintézissel kapcsolatos vírus enzimekre (RNS-polimeráz stb.) Hatni. Emiatt kiterjedt virosztatikus hatást fejt ki (a vírusok RNS -éhez és DNS -éhez, valamint a retrovírushoz viszonyítva). [2]

A ribavirin gátolja a herpeszvírus DNS -polimerázt, a retrovirális retrotranskriptázt, valamint az influenza és a morbillivírusok RNS -polimerázát. Ugyanakkor lassítja az ismételt vírusosztódást anélkül, hogy elpusztítaná a sejtműködést, és kifejezett hatást mutat a szinketikus légzőszervi vírushoz képest. [3]

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszerek monoterápiába történő bevezetése nem befolyásolja a HCV RNS eliminációs folyamatait vagy a máj szövettanának javulását 0,5-1 éves terápia után és a megfigyelés következő hat hónapjában.

A gyógyszer interferon-α-val való együttes alkalmazása bizonyította a terápia biztonságosságát és hatékonyságát hepatitis C altípusban (krónikus formában) szenvedő betegeknél; ilyen kombináció esetén szinergikus gyógyszerhatás figyelhető meg.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A gyógyszer nagy sebességgel hat, de szájon át történő alkalmazás után nem szívódik fel teljesen. Egyszeri adag szájon át történő beadása után az anyag a beadás pillanatától számított 1. és 2. óra között eléri a Cmax értékeket.

A biohasznosulási értékek körülbelül 45-65%. Az élelmiszer 70%-ra növeli ezt a számot. Zsíros ételek fogyasztásakor az átlagos plazma Cmax szint is nő.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer széles körben elterjedt a szervezetben - nagy része felhalmozódik a vörösvértestekben, vázizmokkal, ráadásul a lépben, a mellékvesékben és a vesékben, valamint a cerebrospinális folyadékban. A ribavirin nem vesz részt a fehérjeszintézisben.

Az elosztási térfogat jelző körülbelül 5000 liter.

A szérumon belüli koncentrációk meghaladják a gyógyszerekre érzékeny vírusok minimális retardációs arányát.

Cserefolyamatok.

Az intrahepatikus csere folyamatai a gyógyszer dózisának 60% -án mennek keresztül - két módon. Az első a fordított foszforilezési folyamat, amely 1,2,4-triazol-3-karboxamid képződését teszi lehetővé (aktív anyagcsere-folyamatok), a második (bomlási folyamat) pedig amid-hidrolízissel végzett deribozilezést tartalmaz, így 1,2, 4-triazol-3-karbonsav. Az intrahepatikus metabolikus folyamatok szintén az egyik fontos kiválasztási útvonalak.

Kiválasztás.

A kezdeti szakaszban a gyógyszer átlagos felezési ideje 2 óra; a korlátozó átlag 20-50 óra között van. Az 1. Rész bevezetésével a Tmax 1,5 óra.

A kiválasztás 3 módon történik - 53% a vizelettel (ribavirin metabolikus összetevőivel), 15% - ürülékkel, további 2% - a tüdőn keresztül.

Adagolás és beadás

Szükséges a ribavirint szájon át, étellel együtt használni - minden nap 2 alkalmazásban (reggel és este).

Az α-2β interferonnal kombinálva a gyógyszer adagját a súly figyelembevételével határozzák meg, és napi 1-1,2 g tartományban van. A genotípusú személyek esetében 1 adag 2 felhasználásra oszlik:

• 75 kg alatti súly: 0,4 g (2 kapszulának felel meg) reggel, valamint 0,6 g (3 kapszulának felel meg) este;
• 75 kg feletti súly: 0,6 g reggel, valamint 0,6 g este.

A 2. Vagy 3. Genotípusú embereknek napi 0,8 g anyagot kell beadniuk (2 alkalmazásban).

A terápia 24-48 hétig tart.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs elegendő információ a gyógyszerek gyermekgyógyászati alkalmazásának gyógyhatásáról és biztonságosságáról, ezért nem írják fel 18 év alatti személyeknek.

Terhesség Ribavirin alatt történő alkalmazás

Tilos a ribavirin alkalmazása terhesség alatt.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel kapcsolatban;
• GW időszak;
• hemoglobinopátiák (köztük sarlósejt típusú vérszegénység és thalassemia);
• CRF (CC -mutatókkal 50 ml / perc alatt);
• súlyos depresszió, amelyben öngyilkossági kísérletek figyelhetők meg;
• súlyos májműködési zavar, autoimmun hepatitis és dekompenzált cirrhosis;
• pajzsmirigy betegség.

Mellékhatások Ribavirin

Súlyos mellékhatás a gyógyszerek alkalmazása során a hemolitikus típusú vérszegénység.

Néha a következő jogsértések fordulnak elő:

• fáradtság, fejfájás, alvászavarok (álmosság vagy álmatlanság), aszténia és általános rossz közérzet;
• a látás gyengülése és a fájdalom a szegycsontban;
• hasi fájdalom, hányás, fogyás, hasmenés, étvágytalanság és hányinger;
• thrombocyto-, neutro-, leuko- vagy granulocytopenia, valamint anaemia;
• a hemolízis okozta húgysavval való közvetett bilirubin értékének enyhe emelkedése.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antacidok alkalmazása gyengíti a ribavirin terápiás hatását.

A gyógyszer gátolja a sztavudin foszforilációját zidovudinnal. Ennek az információnak a klinikai jelentőségét még nem sikerült véglegesen meghatározni.

A gyógyszer szinergiája van a dideoxinazinnal, mint a HIV -t gátló anyaggal.

Ebben az esetben nincs kölcsönhatás a gyógyszer és a nem nukleozid anyagok között, amelyek lelassítják a proteázokat vagy a reverz transzkriptázt.

Tárolási feltételek

A ribavirint kisgyermekektől elzárva, sötét helyen kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - maximum 30 ° С.

Szavatossági idő

A ribavirin a terápiás anyag forgalomba hozatalától számítva 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Ribavin, Livel és Ribapeg gyógyszerek a Virazollal, továbbá a Ribba és a Copegus a Moderiba -val. A listán szerepel még a Virorib, a Ribarin és a Gepavirin, a Trivorin a Rebetollal, a Maxvirin és a Ribasfer a Ribamidillal.