Szildenafil

A szildenafil perifériás hatású gyógyszer (ez egy olyan anyag, amely szelektíven gátolja a cGMP-t, a PDE-5 specifikus összetevőjét).

Ezt a gyógyszert az erekció serkentésére használják merevedési zavarban szenvedőknél, emellett pulmonális hipertónia kezelésére írják fel, mivel terápiás hatásának elve az értágító képességre épül. [1]

Jelzések Szildenafil

Alkalmazható merevedési zavarban szenvedő férfiaknál - olyan helyzetekben, amikor a férfiban megjelenő erekció nem elegendő a teljes értékű szexuális kapcsolathoz (vagy szexuális stimuláció jelenlétében egyáltalán nincs).

Ezenkívül a gyógyszert a tüdő magas vérnyomásának kezelésére használják .

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását tabletták formájában értékesítik - 1 vagy 4 db -ot sejtcsomagolásban; 1 csomag egy csomagban.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil segít a corpus cavernosum simaizmainak ellazításában, valamint a pénisz artériáinak kitágításában, ami növeli az intrakorporális nyomást. A vér térfogatainak növekedése a barlangos terekben a vénás ágy összenyomódásához, majd a vénás vér kiáramlásának romlásához vezet. Ennek eredményeként a vér nem áramlik ki a pénisz barlangos szövetéből, ami lehetővé teszi az erekció elérését szexuális inger hatására.

A gyógyszernek nincs közvetlen relaxáló hatása a cavernosumra; növeli a termelt NO mennyiségét és fokozza a pihentető aktivitást a barlangos terekhez képest. A szexuális reakció során a szildenafil az NO elem felszabadulását és a PDE-5 elnyomását okozza, ami a cGMP indikátorok növekedéséhez, a simaizmok ellazulásához, valamint a barlangos térben a vér feltöltésének intenzitásának növekedéséhez vezet a pénisz. [2]

Mivel a PDE-5 nemcsak a pénisz corpus cavernosumában, hanem a pulmonális erekben is jelen van, a vizsgálat során megállapították, hogy a szildenafil nagyon hatékony, mint olyan anyag, amely lassítja a PDE-5 aktivitását tüdőgyulladás esetén magas vérnyomás (a tüdőerek lumenének szűkülete). A tüdő szöveteiben elhelyezkedő erek tágulása, mint az erekciós problémák terápiája esetén, a NO aktivitásával összefüggésben következik be.

A klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a szildenafil sokkal kifejezettebben hat a PDE-5-re, mint más PDE izoenzimek.

Farmakokinetikája

A szildenafil nagy felszívódási arányt mutat orális alkalmazás után. A biohasznosulási szint átlagosan 40% (25-63% tartományban). A vér Cmax értéke 0,1 gramm üres gyomorban elfogyasztva 18 ng / ml, és 0,5-2 óra múlva észlelhető.

Ugyanakkor figyelembe kell venni, hogy a zsíros ételek fogyasztása negatívan befolyásolja a gyógyszer felszívódását - a Tmax indikátor 1 órával meghosszabbodik, és a Cmax értékek 29%-kal csökkennek.

A gyógyszer Vd szintje 105 liter, az intraplazmatikus fehérjeszintézis sebessége 96%.

A gyógyszer részt vesz az anyagcsere folyamatokban mikroszómális intrahepatikus izoenzimek segítségével, amelyekben gyógyászati aktivitással rendelkező N-dezmetilmetabolit képződik (aktivitása a szildenafil hatásának 50% -a), amely szintén biotranszformáción megy keresztül.

Egy komponens felezési ideje a terminális szakaszban 3-5 óra. Az anyag elsősorban a széklettel ürül metabolikus elemek formájában (80%); körülbelül 13% -kal több ürül ki a vesén keresztül (vizelettel).

Figyelembe kell venni azt is, hogy időseknél az életkorral összefüggő változások miatt, amelyek befolyásolják a fiziológiai reakciók fejlődési ütemét, a gyógyszer-clearance arány és annak vérértéke jelentősen (40%-kal) csökken.

A vese munkájának súlyos zavarai a gyógyszer -clearance szintjének jelentős csökkenéséhez, valamint az AUC és Cmax értékek 100% -os, illetve 88% -os növekedéséhez vezetnek anamnézis nélküli egyének értékéhez képest vesekárosodás esetén.

A májcirrózis a szildenafil clearance -ének csökkenését és a Cmax növekedését is okozza, az AUC körülbelül 47% és 84%.

Adagolás és beadás

Alkalmazható merevedési zavarok esetén.

Fogyasszon el 50 mg anyagot szájon át, 60 perccel a tervezett nemi közösülés előtt.

A fenti adag lefelé és felfelé is módosítható (25 vagy 100 mg -ig), figyelembe véve a beteg egyéni válaszát és a betegség súlyosságát, ugyanakkor figyelembe véve a kezelésre adott válasz intenzitását. A maximális napi adag mérete 0,1 g. Tilos naponta többször használni.

Vese- / májbetegségben szenvedő idősek legfeljebb 25 mg szildenafilt használhatnak.

A pulmonális hipertónia terápiája.

20 mg anyag bevétele naponta háromszor, rendszeres időközönként (6-8 óra), az étkezésre való utalás nélkül. Naponta legfeljebb 60 mg gyógyszer használható.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem szabad gyermekgyógyászatban használni (18 év alatti).

Terhesség Szildenafil alatt történő alkalmazás

A szildenafilt nem használják nők kezelésére.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a szildenafil súlyos egyéni intoleranciája esetén, valamint nitrátokkal vagy NO -donorokkal történő kezelés esetén.

Ezenkívül a gyógyszert nem használják ilyen betegségek kezelésére:

• nagyon magas vérnyomás (több mint 170/110 Hgmm) vagy túlzottan csökkent (kevesebb, mint 90/50 Hgmm);
• ischaemiás stroke vagy miokardiális infarktus az elmúlt hat hónapban;
• aritmia, ami súlyos;
• HF vagy angina pectoris.

Mellékhatások Szildenafil

A fő oldalsó jelek:

• a központi idegrendszer elváltozásai: szédülés, arreflexia, fejfájás, alvászavarok, hőérzet, arcvérzéssel, remegés, neurológiai jellegű fájdalom, valamint az ájulás, aszténia, depresszió, paresztézia és hipesztézia;
• az érzékszervek rendellenességei: a vizuális aktivitás zavarai, beleértve a kötőhártya -gyulladást, színvakságot, szürkehályogot, a vizuális tárgyak tisztaságának elvesztését, fotofóbia, vérzések a szemgolyó területén, mydriasis, a szemgolyókat érintő fájdalom és xerophthalmia. Ezenkívül súlyos halláskárosodás alakulhat ki, néha eléri a teljes elvesztését, vagy fülcsengés vagy fájdalom;
• az ODA tevékenységét befolyásoló rendellenességek: fokozott izomtónus, izomfájdalom, izomgyengeség, ízületi fájdalmak, ízületi fájdalom, ínszakadás, ízületi gyulladás vagy ízületi gyulladás, valamint szinovitisz vagy tendoszinovitisz;
• a hematopoietikus funkcióval és a CVS -szel kapcsolatos problémák: a pulzusszám növekedése, a vérnyomásértékek csökkenése vagy emelkedése, a szívizomot érintő ischaemia, az ortosztatikus összeomlás, a szívelégtelenség és az angina pectoris, emellett a betegség funkcionális vagy strukturális jellege a szívizom, a szívmegállás és a normál EKG -értékektől való eltérés. Emellett csökken a leukociták vagy eritrociták vérszintje, valamint az intracerebrális véráramlás zavara, amely fokozott vérrögképződéssel jár;
• az urogenitális rendszer munkájának zavarai: nocturia, enurezis, a nemi szervek duzzanata, poliuria, a húgycső fertőzése, cystitis, gyenge orgazmus vagy annak hiánya, valamint emlő hipertrófia és ejakulációs zavarok;
• a gyomor -bél traktus rendellenességei: diszpepszia, nyelőcsőgyulladás és nyelési problémák, széklet elvékonyodása, gastralgia, hányinger, stomatitis, glossitis vagy ínygyulladás, emellett vérzés a végbélben, hyposalivation, gastroenteritis, gastritis vagy colitis és eltérés a biokémiai májelemzés normál indikációitól;
• a légzőszervi aktivitással kapcsolatos problémák: nehézlégzés, orrlégzési problémák, köhögés erősítése, hörgők hiperszekréciója, torokgyulladással járó gégegyulladás, orrfolyás, hörghurut és arcüreggyulladás, ezen kívül az asztma tünetei;
• anyagcserezavarok: köszvény, hipernatrémia, intenzív szomjúság, a húgysav vérmennyiségének növekedése, valamint cukorbetegség, amely labilis jellegű (hipo- és hiperglikémia kíséretében);
• bőrgyógyászati elváltozások: viszketés, csalánkiütés, fekélyek, gyakori herpesz és különböző bőrgyulladások;
• egyéb: hátfájás, influenzaszerű szindróma, bőrkiütés, értágulat jelei, különböző fertőző eredetű patológiák, hasi vagy szegycsontfájdalom és prosztata diszfunkció, valamint láz, sokk, hyperhidrosis, perifériás ödéma, allergia, fényérzékenység és priapizmus ( ritkán).

Overdose

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafillal való mérgezés során a mellékhatások intenzitása növekedhet.

Fejlődésükkel orvosi segítséget kell kapni további tüneti intézkedésekkel. Azt is figyelembe kell venni, hogy a dialízis hatástalan lesz - mivel a szildenafil gyorsan szintetizálódik intraplazmatikus fehérjével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cimetidinnel vagy eritromicinnel együtt történő alkalmazás csökkenti a gyógyszer clearance -ét és növeli a plazma értékét.

A szakinavirral, indinavirral vagy ritonavirrel kombinációban történő alkalmazás a plazma Cmax értékeinek, valamint a gyógyszer AUC -értékének növekedését okozza.

Az itrakonazollal vagy ketokonazollal történő kombináció növeli a gyógyszerek plazmaszintjét.

A szimvasztatin egyidejű alkalmazása a rabdomiolízis valószínűségének kicsi kialakulásához vezet.

A nitrátokkal való kombináció fokozza vérnyomáscsökkentő hatásukat.

Alkalmazása nátrium -nitroprussziddal kombinációban ennek az összetevőnek az antiaggregatív hatását fokozza.

Tárolási feltételek

A szildenafilt kisgyermekektől elzárva, száraz és sötét helyen kell tárolni. Ebben az esetben a hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 30 ° C -ot.

Szavatossági idő

A szildenafil a terápiás anyag forgalomba hozatalától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Maxigra, a Taxier, a Viagra, a Revazio és a Viasan, valamint a Dynamico mellett az Olmax Strong a Silafil és a Vigrande a Tornetis mellett. A listán szerepel még a Vizarsin, a Sildenafil -citrát és az Erexesil.

Vélemények

A szildenafil jó véleményeket kap a betegektől - a gyógyszer gyors és hatékony hatást fejt ki, kiküszöbölve a merevedési zavar problémáját.