Ciklózerin

A cikloszerin baktericid antibiotikum; antibakteriális hatása van. A gyógyszer meglehetősen széles körű terápiás aktivitással rendelkezik - sok patogén baktérium érzékeny rá.

A gyógyszer magas gyógyászati hatékonyságot mutat a krónikus tuberkulózis kezelésében. Gyakran használják olyan helyzetekben, amikor a patológiát okozó baktériumok rezisztenciát mutatnak más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben.[1]

Jelzések Ciklózerin

Atipikus mycobacterium fertőzésekre, valamint krónikus tuberkulózisra (tartalék gyógyszerként) alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása kapszulák formájában történik, térfogata 0,25 g - 100 db / csomag.

Gyógyszerhatástani

A hatóanyag a Streptomyces orchidaceus létfontosságú tevékenysége során keletkezik, vagy mesterségesen nyerik. A gyógyhatás elve a sejtmembránok kötési folyamatainak megsemmisítésén alapul (gátolja a kötődésükért felelős enzimeket).

A gyógyszer aktivitást mutat a rickettsia -val járó treponémák, valamint a mycobacterium tuberculosis ellen. A terápiás rezisztencia meglehetősen lassan alakul ki.[2]

Farmakokinetikája

A felszívódási arány 70-90%. A gyógyszer gyakorlatilag nem vesz részt a fehérjeszintézisben. A Cmax értékeket 4 óra elteltével jegyezzük fel.

Az aktív elem az epében, a köpetben, az anyatejben, a testnedvekben és a mellhártya -folyadékban található. A pleurális üreg belsejében a gyógyszer szérumértékének 60-100% -a figyelhető meg. A cserefolyamatokban az adagolás 35% -a érintett.[3]

A felezési idő 10 óra. A kiválasztás főként a vesén keresztül történik; kis mennyiségű ürül a széklettel. Krónikus veseelégtelenség esetén a gyógyszer felhalmozódása lehetséges.

Adagolás és beadás

A cikloszerint szájon át kell bevenni étkezés előtt. Ha irritáció jelei vannak a gyomor -bélrendszer nyálkahártyájának területén, étkezés után kell használni.

Felnőttek esetében az adag 0,25 g 12 órás időközönként; ha szükséges, és nincs komplikáció a bevételből, ez az adag 6 órás szünetben alkalmazható. A napi adag 1000 mg; egy gyermek számára - legfeljebb 750 mg.

A toxikus hatás csökkenthető a glutaminsav szájon át történő bevételének előírásával és a piridoxin ATP -vel történő intramuszkuláris beadásával. Alkoholizmus esetén a rohamok valószínűsége nő. A terápia során ellenőrizni kell a máj és a vesék munkáját, valamint a perifériás vér értékeit. Allergiás típusú dermatitis vagy neurotoxicitás jelei esetén a terápiát le kell állítani.

A monoterápia alkalmazása rezisztencia kialakulását idézi elő, ezért szükséges a gyógyszert más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálni.

• Alkalmazás gyerekeknek

Óvatosan alkalmazzák a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Ciklózerin alatt történő alkalmazás

A cikloszerint nem szabad terhesség alatt felírni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos gyógyszer intolerancia;
• epilepszia;
• a központi idegrendszert érintő betegségek, amelyek szerves természetűek;
• mentális zavarok;
• alkoholizmus;
• laktációs időszak.

Rendkívül óvatosan a gyógyszert krónikus veseelégtelenségben alkalmazzák.

Mellékhatások Ciklózerin

Az oldalsó tünetek között:

• fejfájás, pszichózis, görcsök (szintén klónikus típusúak), zavartság és diszartria, parézis és agresszivitás;
• viszketés és kiütések az epidermiszen;
• hasmenés, hányinger és gyomorégés;
• megaloblasztos típusú vérszegénység;
• CHF aktív formája.

Overdose

Akut mérgezés akkor alakul ki, ha naponta több mint 1000 mg gyógyszert használnak. A krónikus mérgezési formában, amely a napi 0,5 g feletti adagok hosszan tartó alkalmazása következtében alakul ki, zavartság, pszichózis, fejfájás, görcsök, paresztézia, szédülés, parézis és ingerlékenység figyelhető meg. Kóma alakulhat ki.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre - antikonvulzív szerek és aktív szén használata. A piridoxint a neurotoxikus tünetek kialakulásának megelőzésére használják.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer hatását savas gyümölcslevek semlegesítik.

Etil -alkohollal kombinálva megnő az epilepsziás rohamok kialakulásának valószínűsége.

A cikloszerin és izoniazid kombinációja álmossághoz és szédüléshez vezet.

Az etionamiddal együtt történő alkalmazás fokozza a központi idegrendszer munkájához kapcsolódó mellékhatásokat.

Tárolási feltételek

A cikloszerint legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A cikloszerin a terápiás elem gyártásának időpontjától számított 2 éves időtartamon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Coxamine, Coxerin, Cycloserine-Ferein és Maizer gyógyszerek.

Vélemények

A cikloszerin ellentmondó értékeléseket kapott. A betegek megjegyzései szerint a gyógyszer magas toxicitást mutat - főleg hemato- és neurotoxicitást. Gyakran használata a neuritis és az anaemia perifériás formájának megjelenéséhez vezet. De ebben az esetben szem előtt kell tartani, hogy rendkívül ritka, hogy a rezisztens típusú tuberkulózis kezelése során olyan gyógyszereket találnak, amelyek nem vezetnek negatív tünetek megjelenéséhez.

A vélemények azt is jelzik, hogy a gyógyszer hosszú távú használata piridoxin, cianokobalamin és B9-vitamin hiányához vezet.