Analgin

Az analgin (nátrium-metamizol) egy nem opioid fájdalomcsillapító és antipiretikus gyógyszer, amelyet széles körben használnak a fájdalom és az alacsonyabb testhőmérséklet enyhítésére. A pirazolon-származékok osztályához tartozik, és gyenge gyulladásgátló hatással is rendelkezik. Az analógot sok országban széles körben használják, de eladása korlátozott vagy tilos egyes államokban, mivel a súlyos mellékhatások, például az agranulocitózis kockázata.

Az analgin hatásmechanizmusa az, hogy gátolja a prosztaglandinok szintézisét, olyan anyagokat, amelyek fontos szerepet játszanak a gyulladás, a fájdalom és a láz okozásában. Blokkolja a ciklooxigenáz enzimet, amely a prosztaglandinok előállításához szükséges, ezáltal csökkentve a fájdalmat és a lázot.

Jelzések Analgina

1. Érzéstelenítés:

   • A különféle eredetű akut és krónikus fájdalom szindrómák, pl. Műtétek, sérülések után, az izom-csontrendszer betegségeiben.
   • Colic (vese, epe).
   • Daganatfájdalom és fájdalom csont metasztázisokkal.
   • Menstruációs fájdalom.
   • Fejfájás, fogfájás.

2. Lázcsillapító:

   • A megfázás és a fertőző betegségek lázas állapota, amikor más antipiretika használata nem hatékony vagy ellenjavallt.

Kiadási űrlap

1. tabletta

Az analgin leggyakoribb formája az orális tabletták. A tabletták általában tartalmaznak:

• 500 mg hatóanyag (metamizol-nátrium) egységenként.

A tablettákat vízzel lehet szedni, és az étkezés után a legjobban a gyomor irritáció kockázatának minimalizálása érdekében lehet szedni.

2. Megoldás az injekcióhoz

Az analgin injekciós megoldásként kapható, amelyet intramuszkulárisan vagy intravénás módon lehet megadni. Ez gyors enyhítést biztosít a súlyos fájdalomtól vagy láztól:

• Az oldat koncentrációja általában 500 mg/ml.

3. Katonba kúpok (végbél kúpok)

A végbélhasználathoz az analgin kúp formájában is kapható, amely kényelmes alternatíva lehet azoknak a gyermekeknek vagy felnőtteknek, akiknek nehézségekbe ütköznek a tabletták szedése:

• A kúpok adagolása változhat, de gyakran 500 mg hatóanyagot is tartalmaznak.

4. Orális megoldás (cseppek)

Az analgin folyékony formája felhasználható orális beadáshoz csepp formájában, különös tekintettel a gyermekek adagolására:

• A koncentráció és az adagolás változhat, a használatra vonatkozó utasításokat szigorúan be kell tartani.

Gyógyszerhatástani

1. A hatásmechanizmus: Az analgin pontos hatásmechanizmusa nem teljesen érthető, de úgy gondolják, hogy kötődik a központi és perifériás receptorokhoz, hogy aktív metabolitokat képezzenek, amelyek blokkolják a ciklooxigenázt (COX), és gátolják a prosztaglandinok képződését, ideértve az E2 prosztaglandin-t is, amely csökkenti a fájdalom és gyulladás bekövetkezését.
2. Fájdalomcsillapítás: Az analgin erős fájdalomcsillapító hatású, és felhasználható a különféle fájdalomcsillapítások csökkentésére, beleértve a fejfájást, a fogfájást, az izomfájdalmat, valamint a reumás és más gyulladásos folyamatokban.
3. Apyretic gátló hatása: Az analginnak az agy hipotalamuszában lévő hőmérsékleti szabályozási központokra gyakorolt hatása miatt van, mivel ez elősegíti a testhőmérséklet csökkentését a lázban.
4. Gyulladáscsökkentő hatások: Bár az analgin nem tipikus gyulladásgátló gyógyszer, ez segíthet csökkenteni a gyulladást azáltal, hogy blokkolja a prosztaglandinok képződését és csökkenti a gyulladásos reakciókat.
5. Egyéb műveletek: Az analginnek gátlós hatásai is vannak, amelyek enyhítik a belső szervek sima izmainak görcsöket.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A gyomor-bél traktusból származó metamizol orális beadása után általában jó és gyorsan felszívódik. Az abszorpció kissé késleltethető, ha az ételekkel egyidejűleg veszik figyelembe.
2. Eloszlás: A metamizol széles körben eloszlik a test szöveteiben és szerveiben. Behatol a placentális gátba, és ürül az anyatejben. A vérplazmafehérjékhez való kötés alacsony.
3. Metabolizmus: A metamizolt metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat, például 4-metil-aminopiridint, valamint inaktív metabolitokat képezzen. Ezek a metabolitok további glükuronidáción mennek keresztül.
4. Kiválasztás: A metamizol és metabolitjai elsősorban a veséken, mind a változatlan vegyületek, mind a metabolitok formájában ürülnek ki. Az adag kb. 70-90% -a ürül a vizeleten keresztül a beadás utáni első 24 órában.
5. Felezési idő: A metamizol felezési ideje kb. 2-3 óra, bár idős betegeknél meghosszabbítható vagy károsodott vesefunkció jelenlétében.

Adagolás és beadás

Orális adminisztráció (táblagépek)

• Felnőttek: A szokásos adag napi 2-3-szor 500 mg. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 3000 mg-ot.
• A 10 évesnél idősebb gyermekek (vagy több mint 32 kg): Az adagot naponta 8-16 mg/kg test sebességgel számítják ki.

Végbél alkalmazás (kúpok)

• Felnőttek: Általában napi 2-3-szoros, 500 mg - 1000 mg-os dózisú kúpokat használnak.
• Gyerekek: Az adagot a súly szerint is kiszámítják, általában nem haladják meg a 10-15 mg/kg test napi 2-3-szor.

Parenterális beadás (injekciók)

• Felnőttek: 500 mg - 1000 mg metamizol-nátrium, amelyet intramuszkulárisan vagy intravénás módon adnak be naponta 2-3-szor. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 2000-3000 mg-ot.
• Gyerekek: 8-16 mg/kg intravénásan vagy intramuszkulárisan, napi háromszor több mint háromszor.

Alkalmazás jellemzői

1. Használat óvatossággal: Az analgin súlyos mellékhatásokat okozhat, beleértve az agranulocitózist és a sokk reakciókat, különösen intravénás módon beadva.
2. Allergiás reakciók: A kezelés megkezdése előtt fontos annak biztosítása, hogy a beteg ne allergiás legyen a metamizol-nátrium vagy más pirazolon-származékokra.
3. Használat terhesség és laktáció során: Az analgin nem ajánlott a terhesség és a szoptatás során történő felhasználáshoz orvosi tanácsadás nélkül.
4. Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás: A metamizol-nátrium kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy növelve azok mellékhatásait.

Terhesség Analgina alatt történő alkalmazás

Az analgin terhesség alatt történő felhasználása negatív hatással lehet a magzatra és a terhességre. Íme néhány fő ok:

1. A születési rendellenességek kockázata: Számos tanulmány kimutatta, hogy a terhesség alatti analgin szedése növelheti a magzat bizonyos születési rendellenességeinek kockázatát, például ajkát és szájpadot.
2. A vérzés kockázata: Az analgin növelheti a vérzés kockázatát mind az anya, mind a baba a születés után. Ennek oka annak, hogy képes gátolni a vérlemezke-aggregációt és csökkenteni a véralvadást.
3. Toxikus hatások a magzati vesékre: Bizonyos esetekben az analgin használata a terhesség utolsó trimeszterében toxikus hatást gyakorolhat a magzat vesére.

Általában véve az analgin használatát a terhesség alatt nem javasoljuk anélkül, hogy orvosával vagy nőgyógyászával konzultálna.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az anangin vagy más pirazolonok ismert túlérzékenységű embereknek kerülniük kell annak használatát.
2. Asztmás szindróma: Az analgin használata növeli az asztmás tüneteket asztmatikus szindrómás betegeknél.
3. Allergiás reakciók: A többi gyógyszerre, különösen a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekre (NSAID-k) allergiás reakciókkal kórtörténetében fennállnak az analginal szembeni allergiás reakciók kialakulásának veszélye.
4. Bronchialis asztma: Az analgin használata bronchospazmát okozhat a bronchiális asztmás betegekben.
5. Hematológiai rendellenességek: Az analgin agranulocitózist, thrombocytopenia-t és más hematológiai rendellenességeket okozhat; Ezért a vérzavarban szenvedő betegek számára nem ajánlott.
6. Terhesség és laktáció: Az analgin használata a terhesség és a laktáció alatt ellenjavallt lehet a magzati és csecsemők fejlődésének lehetséges kockázata miatt.
7. Gyerekek: Az analgin használata gyermekeknél korlátozható a vérreakciók és más mellékhatások kockázata miatt.
8. Renalininfinanszírozás: A károsodott vesefunkcióval rendelkező betegeknek kerülniük kell az analgin használatát, vagy óvatosan kell használniuk orvosi felügyelet alatt.

Mellékhatások Analgina

1. Allergiás reakciók: Tartalmazza a csalánkiütést, a viszketést, a kiütést, a duzzanatot és néha anafilaxiás sokkot. Ezek a reakciók különösen veszélyesek lehetnek, és azonnali orvosi ellátást igényelnek.
2. Csontvelő károsodása: Agranulocitózisnak nevezett ritka, de súlyos mellékhatás, amelyet a vérben a fehérvérsejtek számának szignifikáns csökkenése jellemez, így a test sebezhetőbbé válik a fertőzésekre.
3. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: Tartalmazza a dyspepsia-t (emésztőrendszeri rendellenességeket), émelygést, hányást, hasi fájdalmat és hasmenést.
4. Bőrreakciók: Ide tartozhat a viszketés, a bőrpír és a különféle típusú kiütések.
5. Veseproblémák: Ritka esetekben vesefunkciós problémák, például a vérben megnövekedett kreatinin- és karbamidszint előfordulhatnak.

Overdose

1. Súlyos mérgezés: Az analgin túladagolás súlyos mérgezést okozhat, amelyet az általános állapot, az álmosság, a csökkent vérnyomás és a légzés romlása révén nyilvánít.
2. Vese károsodása: Az akut vese károsodása kialakulhat, különösen a nagy dózisok hosszabb ideig tartó felhasználásával.
3. Csontvelő károsodás: Lehetséges aplasztikus vérszegénység vagy agranulocitózis kialakulása, olyan állapotok, amelyekben a csontvelő nem termel elegendő vérsejtet.
4. Májkárosodás: Az analgin túladagolás mérgező májkárosodáshoz is vezethet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok: Az analgin növelheti az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami megnövekedett a véralvadási időhez és a vérzés fokozott kockázatához vezethet.
2. Az emésztőrendszert érintő gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint az antacidok vagy a vastartalmú készítmények csökkenthetik az analgin felszívódását a gyomor-bélrendszerből, ami csökkentheti annak hatékonyságát.
3. Metotrexát: Az analgin növelheti a metotrexát toxicitását, különösen a nagy dózisok esetén, ha növeli a vérszintet és súlyosbítja annak mellékhatásait.
4. Ciklosporin: Az analgin növelheti a ciklosporin toxicitását azáltal, hogy növeli a vérszintet és növeli a mellékhatások kockázatát.
5. Probenecid: A probenecid lelassíthatja az analgin eliminációját a testből, ami a vér szintjének növekedéséhez vezethet, és meghosszabbíthatja annak hatásának időtartamát.