Analgin

Az Analgin (nátrium-metamizol) egy nem opioid fájdalomcsillapító és lázcsillapító gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak a fájdalom enyhítésére és a testhőmérséklet csökkentésére. A pirazolon származékok osztályába tartozik, és gyenge gyulladáscsökkentő hatása is van. Az Analgint számos országban széles körben használják, de egyes államokban korlátozott vagy tiltott értékesítése a súlyos mellékhatások, például az agranulocitózis kockázata miatt.

Az Analgin hatásmechanizmusa a prosztaglandinok szintézisének gátlása, olyan anyagok, amelyek fontos szerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz előidézésében. Gátolja a ciklooxigenáz enzimet, amely a prosztaglandinok termeléséhez szükséges, ezáltal csökkenti a fájdalmat és a lázat.

Jelzések Analgina

1. Érzéstelenítés :

   • Különböző eredetű akut és krónikus fájdalom szindrómák pl. Műtétek, sérülések után, mozgásszervi betegségekben.
   • Kólika (vese, epe).
   • Daganatos fájdalom és fájdalom csontáttétekkel.
   • Menstruációs fájdalom.
   • Fejfájás, fogfájás.

2. Lázcsillapító :

   • Lázas állapotok megfázásban és fertőző betegségekben, amikor más lázcsillapítók alkalmazása hatástalan vagy ellenjavallt.

Kiadási űrlap

1. Pirulák

Az analgin leggyakoribb formája az orális tabletták. A tabletták általában a következőket tartalmazzák:

• 500 mg hatóanyag (metamizol-nátrium) egységenként.

A tablettákat vízzel lehet bevenni, és a legjobb étkezés után bevenni, hogy minimalizáljuk a gyomorirritáció kockázatát.

2. Oldatos injekció

Az Analgin injekciós oldat formájában kapható, amely intramuszkulárisan vagy intravénásan adható be. Ez gyors megszabadulást biztosít a súlyos fájdalomtól vagy láztól:

• Az oldat koncentrációja jellemzően 500 mg/ml.

3. Kúpok (rektális kúpok)

Rektális használatra az analgin kúp formájában is kapható, amely kényelmes alternatíva lehet gyermekek vagy felnőttek számára, akik nehezen szedik a tablettákat:

• A kúpok adagolása változhat, de gyakran 500 mg hatóanyagot is tartalmaznak.

4. Belsőleges oldat (cseppek)

Az analgin folyékony formája orális adagolásra használható cseppek formájában, különösen kényelmes gyermekek számára:

• A koncentráció és az adagolás változhat, a használati utasítást szigorúan be kell tartani.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus : Az analgin pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de úgy gondolják, hogy a központi és perifériás receptorokhoz kötődik, és aktív metabolitokat képez, amelyek blokkolják a ciklooxigenázt (COX) és gátolják a prosztaglandinok képződését, beleértve a prosztaglandin E2-t, ami csökkenti a fájdalom és gyulladás előfordulása.
2. Fájdalomcsillapító hatás : Az Analgin erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, és különböző típusú fájdalmak csökkentésére használható, beleértve a fejfájást, a fogfájást, az izomfájdalmat, valamint a reumás és egyéb gyulladásos folyamatokat.
3. Lázcsillapító hatás: Az Analgin lázcsillapító hatást fejt ki az agy hipotalamuszában lévő hőmérsékletszabályozó központokra gyakorolt ​​hatása miatt, ami láz esetén segít csökkenteni a testhőmérsékletet.
4. Gyulladáscsökkentő hatások : Bár az analgin nem egy tipikus gyulladáscsökkentő gyógyszer, segíthet csökkenteni a gyulladást azáltal, hogy blokkolja a prosztaglandinok képződését és csökkenti a gyulladásos reakciókat.
5. Egyéb tevékenységek : Az Analgin görcsoldó hatással is rendelkezik, amely segít enyhíteni a belső szervek simaizmainak görcsét.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A metamizol gyomor-bél traktusból történő szájon át történő alkalmazása után általában jól és gyorsan felszívódik. A felszívódás kissé késleltethet, ha étellel egyidejűleg veszik be.
2. Eloszlás : A metamizol széles körben eloszlik a test szöveteiben és szerveiben. Áthatol a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A vérplazmafehérjékhez való kötődése alacsony.
3. Metabolizmus : A metamizol a májban metabolizálódik, és aktív metabolitokat, például 4-metilaminopiridint, valamint inaktív metabolitokat képez. Ezek a metabolitok további glükuronidáción mennek keresztül.
4. Kiválasztás : A metamizol és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki változatlan formában és metabolitok formájában. Az adag körülbelül 70-90%-a a vizelettel ürül a beadást követő első 24 órában.
5. Felezési idő : A metamizol felezési ideje körülbelül 2-3 óra, bár idős betegeknél vagy károsodott vesefunkció esetén megnyúlhat.

Adagolás és beadás

Orális adagolás (tabletta)

• Felnőttek: A szokásos adag 500 mg naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 3000 mg-ot.
• 10 évesnél idősebb (vagy 32 kg-nál nagyobb testtömegű) gyermekek: Az adagot napi 3-4 alkalommal 8-16 mg/ttkg-ra számítják.

Rektális alkalmazás (kúpok)

• Felnőttek: Általában napi 2-3 alkalommal 500 mg-tól 1000 mg-ig terjedő dózisú kúpokat használjon.
• Gyermekek: Az adagot is testtömeg alapján számítják ki, általában nem haladja meg a 10-15 mg/ttkg-ot naponta 2-3 alkalommal.

Parenterális adagolás (injekciók)

• Felnőttek: 500-1000 mg metamizol-nátrium intramuszkulárisan vagy intravénásan, naponta 2-3 alkalommal. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 2000-3000 mg-ot.
• Gyermekek: 8-16 mg/ttkg intravénásan vagy intramuszkulárisan, naponta legfeljebb 3 alkalommal.

Az alkalmazás jellemzői

1. Óvatosan alkalmazza: Az Analgin súlyos mellékhatásokat okozhat, beleértve agranulocitózist és sokkos reakciókat, különösen intravénás beadás esetén.
2. Allergiás reakciók: A kezelés megkezdése előtt fontos megbizonyosodni arról, hogy a beteg nem allergiás a metamizol-nátriumra vagy más pirazolon származékokra.
3. Használata terhesség és szoptatás alatt: Az Analgin alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt orvosi tanács nélkül nem javasolt.
4. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: A metamizol-nátrium kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, megváltoztatva azok hatékonyságát vagy fokozva a mellékhatásaikat.

Terhesség Analgina alatt történő alkalmazás

Az analgin terhesség alatti alkalmazása negatív hatással lehet a magzatra és a terhességre. Íme néhány fő ok:

1. Születési rendellenességek kockázata: Számos tanulmány kimutatta, hogy az analgin terhesség alatti szedése növelheti bizonyos születési rendellenességek kockázatát a magzatban, mint például az ajak- és szájpadhasadék.
2. Vérzésveszély: Az Analgin növelheti a vérzés kockázatát mind az anyában, mind a babában a születés után. Ez annak köszönhető, hogy gátolja a vérlemezke-aggregációt és csökkenti a véralvadást.
3. Toxikus hatások a magzati vesére: Egyes esetekben az analgin alkalmazása a terhesség utolsó trimeszterében toxikus hatásokat okozhat a magzat veséjében.

Általánosságban elmondható, hogy az analgin alkalmazása terhesség alatt nem javasolt az orvossal vagy szülész-nőgyógyászral való konzultáció nélkül.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az analginra vagy más pirazolonokra ismerten túlérzékeny személyek kerüljék a használatát.
2. Asztmás szindróma : Az analgin alkalmazása fokozhatja az asztmás tüneteket az asztmás szindrómában szenvedő betegeknél.
3. Allergiás reakciók : Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében más gyógyszerekkel, különösen a nem szteroid gyulladásgátlókkal (NSAID-okkal) szemben allergiás reakciók fordultak elő, fennállhat az analginnal szembeni allergiás reakciók kialakulásának kockázata.
4. Bronchiális asztma : Az analgin alkalmazása bronchospasmust okozhat bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
5. Hematológiai rendellenességek : Az Analgin agranulocitózist, thrombocytopeniát és más hematológiai rendellenességeket okozhat; ezért vérbetegségben szenvedőknek nem ajánlott.
6. Terhesség és szoptatás: Az analgin terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt lehet a magzati és csecsemői fejlődés lehetséges kockázatai miatt.
7. Gyermekek : Az analgin gyermekeknél történő alkalmazása korlátozott lehet a vérreakciók és egyéb mellékhatások kockázata miatt.
8. Veseelégtelenség : Károsodott vesefunkciójú betegeknek kerülniük kell az analgin alkalmazását, vagy óvatosan kell alkalmazniuk orvosi felügyelet mellett .

Mellékhatások Analgina

1. Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, duzzanat és néha anafilaxiás sokk. Ezek a reakciók különösen veszélyesek lehetnek, és azonnali orvosi ellátást igényelnek.
2. Csontvelő-károsodás: Ritka, de súlyos mellékhatás, az agranulocitózis néven ismert, amelyet a fehérvérsejtek számának jelentős csökkenése jellemez a vérben, így a szervezet sebezhetőbbé válik a fertőzésekkel szemben.
3. Emésztőrendszeri betegségek: Ide tartoznak a dyspepsia (emésztési zavarok), hányinger, hányás, hasi fájdalom és hasmenés.
4. Bőrreakciók: Viszketés, bőrpír és különféle kiütések jelentkezhetnek.
5. Veseproblémák : Ritka esetekben veseműködési problémák, például megnövekedett kreatinin- és karbamidszintek léphetnek fel a vérben.

Overdose

1. Súlyos mérgezés : Az Analgin túladagolása súlyos mérgezést okozhat, amely az általános állapot romlásában, álmosságban, csökkent vérnyomásban és légzésben nyilvánul meg.
2. Vesekárosodás : Akut vesekárosodás alakulhat ki, különösen nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása esetén.
3. Csontvelő-károsodás : Előfordulhat aplasztikus anémia vagy agranulocitózis, olyan állapotok, amelyekben a csontvelő nem termel elegendő vérsejtet.
4. Májkárosodás : Az Analgin túladagolása mérgező májkárosodáshoz is vezethet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok : Az Analgin fokozhatja az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami megnövekedett véralvadási időhöz és vérzésveszélyhez vezethet.
2. Emésztőrendszerre ható gyógyszerek : Az olyan gyógyszerek, mint az antacidumok vagy a vastartalmú készítmények csökkenthetik az analgin felszívódását a gyomor-bél traktusból, ami csökkentheti annak hatékonyságát.
3. Metotrexát : Az Analgin növelheti a metotrexát toxicitását, különösen nagy dózisok esetén, növelve a vérszintjét és súlyosbítva mellékhatásait.
4. Ciklosporin : Az Analgin növelheti a ciklosporin toxicitását azáltal, hogy növeli a vérszintjét és növeli a mellékhatások kockázatát.
5. Probenecid : A probenecid lelassíthatja az analgin kiürülését a szervezetből, ami a vérszint emelkedéséhez vezethet, és meghosszabbíthatja hatásának időtartamát.