Atorvasztatin

Az atorvastatin egy olyan gyógyszer, amely a sztatinok osztályához tartozik, amelyet a vér koleszterinszintjének csökkentésére használnak. Ez az enzim-hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktáz (HMG-CoA reduktáz) inhibitora, amely kulcsszerepet játszik a test koleszterinképződésének folyamatában.

Az atorvastatin segít csökkenteni a vérben a "rossz" (LDL) koleszterin és a trigliceridek szintjét, és növeli a "jó" (HDL) koleszterinszintet. Ez elősegíti a szív- és érrendszeri betegségek, például a miokardiális infarktus, a stroke és az angina pectoris kockázatának csökkentését.

A gyógyszert általában naponta szedik olyan dózisban, amely a hiperkoleszterinémia és más kardiovaszkuláris kockázati tényezők súlyosságától függ. Az adagot az orvos módosíthatja, a beteg egyedi igényeitől függően.

Jelzések Atorvasztatin

1. Hyperkoleszterinémia: A gyógyszert a teljes és az LDL ("rossz") koleszterinszint csökkentésére használják a vérben megnövekedett koleszterinszintű betegekben.
2. Hipertrigliceridémia: Az atorvastatin felhasználható a vér triglicerid szintjének csökkentésére.
3. A szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése: A gyógyszert a szív- és érrendszeri események, például a miokardiális infarktus és a stroke kockázatának csökkentésére használják, magas vagy mérsékelt kockázatú betegek esetén.
4. Angina: Az atorvastatin felhasználható az angina pectoris kezelésére, a szívizom nem megfelelő vérellátása által okozott mellkasi fájdalom.
5. A visszatérő miokardiális infarktus megelőzése: A miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél az atorvastatin felírható a visszatérő kardiovaszkuláris szövődmények megelőzése érdekében.

Kiadási űrlap

Szóbeli tabletta

• Hagyományos tabletták: Az atorvastatin általában orális tabletták formájában kapható.
• Adagolás: Az atorvastatin tabletták különféle adagokban kaphatók, beleértve 10 mg, 20 mg, 40 mg és 80 mg-ot.
• Műszaki adatok: A tabletták lehetnek film bevonása vagy bevonása. A filmbevonat segít megvédeni a hatóanyagot a gyomor-bél traktus lebomlásától, és stabilabb felszívódást biztosít.

Gyógyszerhatástani

1. HMG-COA reduktáz gátlás:

   • Az atorvastatin gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását, ami csökkenti a koleszterintermelést a májban.
   • Ez a mechanizmus csökkenti a teljes koleszterinszint, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL vagy "rossz" koleszterin) és a vérben lévő trigliceridek szintjét.

2. A nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintek növekedése:

   • Az atorvastatin növelheti a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL vagy "jó" koleszterin) szintet is, amelyet a szív- és érrendszeri egészségre kedvezőnek tekintnek.

3. Gyulladáscsökkentő tulajdonságok:

   • Az elsődleges koleszterinszint-csökkentő hatása mellett az atorvastatin gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik.
   • Ez különösen hasznos lehet a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében és megelőzésében, mivel a gyulladás kulcsszerepet játszik fejlődésében.

4. A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése:

   • Az atorvastatint használják a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívkoszorúér betegség, a miokardiális infarktus és a stroke megelőzésére, különösen a megnövekedett koleszterinnel és más kardiovaszkuláris kockázati tényezőkkel.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az atorvastatin felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. A felszívódás javul, ha élelmiszerekkel veszik fel, de ez nem vezet klinikailag szignifikáns változásokhoz a gyógyszer hatékonyságában.
2. Metabolizmus: Az atorvastatin kb. 70% -át a májban a citokróm P450 enzimatikus rendszeren keresztül oxidációval metabolizálják, elsősorban a CYP3A4 izoenzimet. A fő metabolit az atorvastatin orto- és para-hidroxilezett származéka, amely szintén gátló tulajdonságokkal rendelkezik a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktázhoz (HMG-CoA reduktáz), valamint maga az atorvastatin.
3. Kiválasztás: Az atorvastatin metabolitjai ürülnek a székletben és kisebb mértékben a vizeletben. A felszámított atorvastatin a vizeletben nem detektálható.
4. Felezési idő: Az atorvastatin felezési ideje körülbelül 14 óra az atorvastatin esetében, és körülbelül 20-30 óra az aktív metabolitnál.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az atorvastatint szájon át, általában naponta egyszer. A gyógyszert a nap bármely szakában el lehet szedni, de előnyösebb, ha ezt minden nap ugyanabban az időben veszi igénybe, hogy fenntartsa a gyógyszer stabil szintjét a vérben. Az atorvastatin ételekkel vagy üres gyomorral lehet bevenni. Egyes tanulmányok azonban azt sugallják, hogy az esti szedés hatékonyabb lehet, tekintettel a koleszterinszintézis cirkadián ritmusára a testben.

Adagolás

Az atorvastatin adagolása a beteg vér koleszterinszintjétől, a komorbiditások jelenlététől és a kezelésre adott reakciótól függően változhat. Az általános ajánlásokat az alábbiakban mutatjuk be:

• Kezdeti adag: A szokásos kiindulási adag napi egyszer 10 mg vagy 20 mg. A magas kardiovaszkuláris kockázatú betegek napi egyszer 40 mg dózissal kezdődhetnek.
• Karbantartási dózis: Az adagot az orvos az elért LDL koleszterinszinttől és az általános kockázati szinttől függően beállíthatja. Az adagot napi legfeljebb 80 mg-ig lehet növelni.
• Idős betegek: Idős betegek esetén általában javasoljuk, hogy alacsonyabb adaggal kezdjék el a gyógyszer hatása és a mellékhatások nagyobb valószínűségének megnövekedett érzékenysége miatt.
• A vesebetegségben szenvedő betegek: dózis-kiigazításra lehet szükség a vesebetegségben szenvedő betegeknél, különösen, ha a vesefunkció jelentősen csökken.

Különleges utasítások

• Az atorvastatin megkezdése előtt és a kezelés során a vér lipid szintjének ellenőrzésére szolgáló tesztek elvégzése.
• Az atorvastatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért fontos, hogy értesítse orvosát az összes gyógyszerről.
• Fontos, hogy a koleszterin- és zsírok alacsony étrendjét enni, és aktív életmódot tartani a kezelés legjobb eredményei érdekében.

Terhesség Atorvasztatin alatt történő alkalmazás

Az atorvastatin, akárcsak más sztatinok, általában nem ajánlott a terhesség alatt történő felhasználásra, mivel a fejlődő magzat esetleges kockázata van. A sztatinok hátrányosan befolyásolhatják a magzati fejlődést, mivel a koleszterin kulcsszerepet játszik a szövetek és szervek kialakulásában.

Az atorvastatin használatának kockázata a terhesség alatt:

1. Teratogenitás: Az állatkísérletek kimutatták, hogy a sztatinok, beleértve az atorvastatint, születési rendellenességeket okozhatnak. Noha az atorvastatin teratogenitására vonatkozó specifikus adatok az emberekben korlátozottak, az összes sztatinhoz kapcsolódó általános kockázat oka annak, hogy elkerüljék őket a terhesség alatt.
2. A magzati fejlődésre gyakorolt hatás: A sztatinok befolyásolhatják a koleszterin szintézisét, amely a magzati normál fejlődéshez szükséges, ideértve a szteroidhormon szintézist és a sejtmembrán fejlődését.

Ajánlások:

• Terhesség előtt: A terhességet tervező nők, akik atorvastatint szednek, általában azt javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését néhány hónappal a fogamzás előtt.
• Terhesség alatt: Az atorvastatint azonnal meg kell hagyni, ha egy nő tudomásul veszi, hogy terhes a sztatinokkal történő kezelés során. Orvosa megvitathatja a koleszterin-szabályozás alternatív módszereit a terhesség alatt, amelyek biztonságosabbak a magzat számára.
• Konzultáció az orvosával: Mindig fontos, hogy konzultáljon orvosával az egyéni tanácsokról, és mérlegelje az összes kockázatot és előnyt a kezelés megkezdése vagy megváltoztatása előtt.

Ellenjavallatok

1. Hepatikus elégtelenség: Nem javasolt az atorvastatin alkalmazása súlyos máj diszfunkcióval rendelkező betegek esetén.
2. Terhesség és szoptatás: Az atorvastatin-felhasználás ellenjavallt a terhesség és a szoptatás során, a magzati és csecsemők fejlődésére gyakorolt lehetséges hatások miatt.
3. Allergiás reakció: Az atorvasztatinra vagy más sztatinokra ismert allergiájú betegeknek kerülniük kell azok használatát.
4. Myopathia: Az atorvastatin myopathiát (izomzavarokat) okozhat, különösen ha más gyógyszerekkel egyidejűleg használják, amelyek növelik ezt a mellékhatást.
5. Hypothyreosis: Az ellenőrizetlen hypothyreosisban szenvedő betegek esetében az atorvastatin használata óvatosságot igényel.
6. Alkoholfüggőség: Az alkoholfüggőségben szenvedő betegek megnövekedhetnek a májkárosodás kockázatát atorvastatin alkalmazásával.
7. Gyermekgyógyászat: Az atorvasztatin hatékonysága és biztonsága gyermekek és serdülőknél még nem került sor teljes mértékben.
8. Használat bizonyos gyógyszerekkel kombinálva: Az atorvastatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ideértve néhány antibiotikumot, antimitikát és koleszterinszint-csökkentő gyógyszereket, amelyek növelik vagy csökkenthetik annak hatását.

Mellékhatások Atorvasztatin

1. Izomfájdalom és gyengeség: Ez a sztatinok egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek izomfájdalmat (myalgia) vagy gyengeséget tapasztalhatnak. Ritka esetekben ez előrehaladhat a myopathia néven ismert izomkárosodás kialakulásához.
2. Megnövekedett creatine-kináz: Ez egy enzim, amely felszabadul a véráramba, amikor az izmok megsérülnek. A megnövekedett kreatin-kinázszint társulhat a myopathia fejlődéséhez.
3. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: magában foglalja a hányingert, hányást, hasmenést, székrekedést vagy hasi fájdalmat.
4. Megnövekedett aminotranszferázok: Ezek olyan enzimek, amelyek jelezhetik a májkárosodást. A megnövekedett aminotranszferázok a hepatotoxicitás jele lehet, bár ritka.
5. Fejfájás: Fejfájás vagy szédülés fordulhat elő.
6. Aláírás: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak.
7. Alvási rendellenességek: Tartalmazhat álmatlanság vagy furcsa álmok.
8. Megemelt vércukorszint: Néhány betegnél megemelkedhet a vércukorszint.
9. Allergiás reakciók: Tartalmazza a csalánkiütést, a viszketést, az ajkak duzzanatát, az arcot vagy a torkát.
10. Ritka: Súlyos mellékhatások, például a rabdomiolízis (vázizom-bomlás) vagy a májkárosodás kialakulásának kialakulása.

Overdose

1. Myopathia és rabdomiolízis:

   • A túladagolás egyik legsúlyosabb szövődménye a myopathia (izomgyengeség és fájdalom) és a rabdomiolízis (izomsejtek megsemmisítése), ami a myoglobin felszabadulásához vezethet a véráramba és a veseelégtelenség kialakulásához.

2. Hepatotoxicitás:

   • Az atorvastatin túladagolása májkárosodást okozhat, amelyet a vérben megnövekedett máj enzimek (ALT és AST) megnövekedett szintje mutat.

3. Egyéb nem kívánt hatások:

   • Az atorvastatin-túladagolás további lehetséges hatásai a fejfájás, émelygés, hányás, hasmenés, somhonerencia, szédülés és a HMG-CoA reduktáz-gátlókra jellemző egyéb tünetek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. A citokróm P450 3A4 (CYP3A4) inhibitorok: olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, az itrakonazol, a klaritromicin, az eritromicin, a ritonavir, és a gomba gyógyszerek, mint például a musc-károsodás, növelik az oldalhatások kockázatát.
2. Az OATP1B1 transzporter-gátlók (szerves 1B1 antiporter): olyan gyógyszerek, mint a ciklosporin, a verapamil, a rifampicin, a ritonavir és néhány természetes termék (például a grapefruitlé) növelhetik az atorvastatin vérkoncentrációját.
3. Fibrátok: Az atorvastatin együttes hozzárendelése olyan fibrátokkal, mint a gemfibrozil és a fenofibrát, növelheti a myopathia és a rabdomiolízis kockázatát.
4. Aminoglikozidok: Az atorvasztatin használata aminoglikozidokkal, például gentamicin vagy amikacinnal növelheti a myopathia és a rabdomiolízis kockázatát.
5. Antikoagulánsok: Az atorvastatin megnövekedett vérszintje növelheti a vérzés kockázatát, ha az antikoagulánsokkal, például a warfarinnal egyidejűleg alkalmazzák.
6. Gombaellenes gyógyszerek: A gombás gátlók, például a Griseofulvin és a nystatin csökkenthetik az atorvastatin hatékonyságát.