Atorvasztatin

Az atorvasztatin a sztatinok osztályába tartozó gyógyszer, amelyet a vér koleszterinszintjének csökkentésére használnak. A hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) enzim gátlója, amely kulcsszerepet játszik a szervezet koleszterinképződésének folyamatában.

Az atorvasztatin segít csökkenteni a „rossz” (LDL) koleszterin és a trigliceridek szintjét a vérben, és növeli a „jó” (HDL) koleszterin szintjét. Ez segít csökkenteni a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívinfarktus, a stroke és az angina pectoris kockázatát.

A gyógyszert általában naponta olyan dózisban kell bevenni, amely a hiperkoleszterinémia súlyosságától és más kardiovaszkuláris kockázati tényezőktől függ. Az adagot az orvos módosíthatja a beteg egyéni szükségletei szerint.

Jelzések Atorvasztatin

1. Hiperkoleszterinémia: A gyógyszert a vér össz- és LDL- ("rossz") koleszterinszintjének csökkentésére használják emelkedett koleszterinszintű betegeknél.
2. Hipertrigliceridémia: Az atorvasztatin alkalmazható a vér trigliceridszintjének csökkentésére.
3. Kardiovaszkuláris szövődmények megelőzése: A gyógyszert a szív- és érrendszeri események, például a szívinfarktus és a stroke kockázatának csökkentésére használják magas vagy közepes kockázatú betegeknél.
4. Angina : Az atorvasztatin alkalmazható angina pectoris, a szívizom elégtelen vérellátása által okozott mellkasi fájdalom kezelésére.
5. Kiújuló myocardialis infarctus megelőzése: Szívinfarktuson átesett betegeknél atorvasztatin írható fel a kiújuló kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére.

Kiadási űrlap

Orális tabletták

• Hagyományos táblázatok : Az atorvasztatin általában orális tabletta formájában kapható.
• Adagolás : Az atorvastatin tabletta különböző dózisokban kapható, beleértve a 10 mg, 20 mg, 40 mg és 80 mg-ot.
• Műszaki adatok : A tabletták lehetnek filmbevonatosak vagy bevonatlanok. A filmbevonat segít megvédeni a hatóanyagot a lebomlástól a gyomor-bél traktusban, és stabilabb felszívódást biztosít.

Gyógyszerhatástani

1. HMG-CoA reduktáz gátlás :

   • Az atorvasztatin gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását, ami csökkenti a koleszterintermelést a májban.
   • Ez a mechanizmus a teljes koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL vagy "rossz" koleszterin) és a trigliceridek szintjének csökkenését eredményezi a vérben.

2. A nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjének emelkedése :

   • Az atorvasztatin növelheti a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL vagy "jó" koleszterin) szintjét is, ami a szív- és érrendszeri egészség szempontjából kedvezőnek tekinthető.

3. Gyulladáscsökkentő tulajdonságok :

   • Elsődleges koleszterinszint-csökkentő hatása mellett az atorvasztatin gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik.
   • Ez különösen hasznos lehet a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében és megelőzésében, mivel kialakulásában a gyulladás kulcsszerepet játszik.

4. Szív- és érrendszeri betegségek megelőzése :

   • Az atorvasztatint a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívkoszorúér-betegség, a szívinfarktus és a szélütés megelőzésére használják, különösen az emelkedett koleszterinszinttel és egyéb kardiovaszkuláris kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az atorvasztatin szájon át történő alkalmazás után felszívódik a gyomor-bél traktusból. Felszívódása étkezés közben javul, de ez nem vezet klinikailag jelentős változáshoz a gyógyszer hatékonyságában.
2. Metabolizmus : Az atorvasztatin körülbelül 70%-a a májban metabolizálódik oxidáció útján a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül, főként a CYP3A4 izoenzim bevonásával. A fő metabolit az atorvasztatin orto- és para-hidroxilezett származéka, amely szintén gátló tulajdonságokkal rendelkezik a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktázra (HMG-CoA-reduktázra), valamint magát az atorvasztatint is.
3. Kiválasztás : Az atorvasztatin metabolitjai a széklettel és kisebb mértékben a vizelettel választódnak ki. A ki nem ürített atorvasztatin nem mutatható ki a vizeletben.
4. Felezési idő : Az atorvasztatin felezési ideje körülbelül 14 óra az atorvasztatinnál és körülbelül 20-30 óra az aktív metabolitnál.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja

Az atorvasztatint szájon át kell bevenni, általában naponta egyszer. A gyógyszer a nap bármely szakában bevehető, de célszerű minden nap ugyanabban az időpontban bevenni, hogy a gyógyszerszint stabil legyen a vérben. Az atorvastatin bevehető étkezés közben vagy éhgyomorra. Egyes tanulmányok azonban azt sugallják, hogy az esti bevétel hatékonyabb lehet, tekintettel a szervezet koleszterinszintézisének cirkadián ritmusára.

Adagolás

Az atorvasztatin adagolása a beteg vér koleszterinszintjétől, a társbetegségek jelenlététől és a kezelésre adott választól függően változhat. Az alábbiakban az általános ajánlásokat ismertetjük:

• Kezdő adag : A szokásos kezdő adag 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer. A magas kardiovaszkuláris kockázatnak kitett betegek napi egyszeri 40 mg-os adaggal kezdhetik.
• Fenntartó adag: Az adagot orvosa az elért LDL-koleszterinszinttől és az Ön általános kockázati szintjétől függően módosíthatja. Az adag legfeljebb napi 80 mg-ig emelhető.
• Idős betegek : Idős betegek esetében általában ajánlott alacsonyabb adaggal kezdeni, mivel a gyógyszer hatásával szemben fokozott érzékenység és nagyobb a mellékhatások valószínűsége.
• Vesekárosodásban szenvedő betegek : Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítására lehet szükség, különösen, ha a vesefunkció jelentősen csökkent.

Különleges utasítások

• Az atorvasztatin-kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt ajánlatos teszteket végezni a vér lipidszintjének ellenőrzésére.
• Az atorvastatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről.
• Fontos, hogy koleszterin- és zsírszegény étrendet fogyasszunk, és aktív életmódot tartsunk fenn a kezelés legjobb eredményének elérése érdekében.

Terhesség Atorvasztatin alatt történő alkalmazás

Az atorvasztatin, más sztatinokhoz hasonlóan, általában nem javasolt terhesség alatt a fejlődő magzatot érintő lehetséges kockázatok miatt. A sztatinok hátrányosan befolyásolhatják a magzat fejlődését, mivel a koleszterin kulcsszerepet játszik a szövetek és szervek fejlődésében.

Az atorvasztatin terhesség alatti alkalmazásának kockázatai:

1. Teratogenitás : Állatkísérletek kimutatták, hogy a sztatinok, beleértve az atorvasztatint is, születési rendellenességeket okozhatnak. Bár az atorvasztatin humán teratogén hatására vonatkozó specifikus adatok korlátozottak, az összes sztatinnal kapcsolatos általános kockázat miatt kerülni kell ezeket terhesség alatt.
2. A magzati fejlődésre gyakorolt ​​hatás : A sztatinok befolyásolhatják a koleszterin szintézisét, amely a magzat normális fejlődéséhez szükséges, beleértve a szteroid hormon szintézist és a sejtmembrán fejlődését.

Javaslatok:

• Terhesség előtt : Az atorvasztatint szedő, terhességet tervező nőknek általában azt tanácsolják, hogy a fogamzás előtt néhány hónappal hagyják abba a gyógyszer szedését.
• Terhesség alatt : Az atorvastatin-kezelést azonnal abba kell hagyni, ha egy nő a sztatinkezelés során tudomást szerez arról, hogy terhes. Orvosa megbeszélheti a terhesség alatti koleszterinszabályozás alternatív módszereit, amelyek biztonságosabbak a magzat számára.
• Konzultáció kezelőorvosával: Mindig fontos, hogy konzultáljon orvosával, hogy személyre szabott tanácsokat kapjon, és mérlegelje az összes kockázatot és előnyt a kezelés megkezdése vagy megváltoztatása előtt.

Ellenjavallatok

1. Májelégtelenség : Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az atorvasztatin alkalmazása nem javasolt.
2. Terhesség és szoptatás: Az atorvasztatin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzati és csecsemői fejlődésre gyakorolt ​​lehetséges hatások miatt.
3. Allergiás reakció : Az atorvasztatinra vagy más sztatinokra ismerten allergiás betegeknek kerülniük kell ezek alkalmazását.
4. Myopathia : Az atorvasztatin myopathiát (izomrendellenességeket) okozhat, különösen, ha más, ezt a mellékhatást fokozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.
5. Pajzsmirigy alulműködés : Nem kontrollált hypothyreosisban szenvedő betegeknél az atorvasztatin alkalmazása óvatosságot igényel.
6. Alkoholfüggőség : Az alkoholfüggő betegeknél megnőhet a májkárosodás kockázata az atorvasztatin alkalmazásakor.
7. Gyermekek : Az atorvasztatin hatásosságát és biztonságosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták teljesen.
8. Bizonyos gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazás : Az atorvasztatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve bizonyos antibiotikumokat, gombaellenes szereket és koleszterinszint-csökkentő szereket, ami fokozhatja vagy csökkentheti a hatását.

Mellékhatások Atorvasztatin

1. Izomfájdalom és izomgyengeség: Ez a sztatinok egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek izomfájdalmat (myalgia) vagy gyengeséget tapasztalhatnak. Ritka esetekben ez a myopathiaként ismert izomkárosodás kialakulásához vezethet.
2. Megnövekedett kreatin-kináz: Ez egy enzim, amely az izmok károsodásakor szabadul fel a véráramba. A megnövekedett kreatin-kináz szint összefüggésbe hozható a myopathia kialakulásával.
3. Emésztőrendszeri betegségek: Ide tartozik az émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés vagy hasi fájdalom.
4. Fokozott aminotranszferázok: Ezek olyan enzimek, amelyek májkárosodást jelezhetnek. Az emelkedett aminotranszferázok hepatotoxicitás jele lehet, bár ritka.
5. Fejfájás: Fejfájás vagy szédülés fordulhat elő.
6. Álmosság : Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak.
7. Alvászavarok: Álmatlanság vagy furcsa álmok lehetnek.
8. Emelkedett vércukorszint: Egyes betegek vércukorszintje emelkedhet.
9. Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, az ajkak, az arc vagy a torok duzzanata.
10. Ritka: Súlyos mellékhatások léphetnek fel, mint például a rhabdomyolysis (a vázizom leépülése) vagy a májkárosodás kialakulása.

Overdose

1. Myopathia és rhabdomyolysis :

   • A túladagolás egyik legsúlyosabb szövődménye a myopathia (izomgyengeség és -fájdalom) és a rhabdomyolysis (izomsejtek pusztulása), amelyek a mioglobin véráramba kerüléséhez és veseelégtelenség kialakulásához vezethetnek.

2. Hepatotoxicitás :

   • Az atorvasztatin túladagolása májkárosodást okozhat, amely a májenzimek (ALT és AST) emelkedett szintjében nyilvánul meg a vérben.

3. Egyéb nem kívánt hatások :

   • Az atorvasztatin túladagolásának egyéb lehetséges hatásai közé tartozik a fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, aluszékonyság, szédülés és egyéb, a HMG-CoA reduktáz inhibitorokra jellemző tünetek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Citokróm P450 3A4 (CYP3A4) gátlók : Az olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir, valamint a graveola és a pamaverol gombaellenes szerek növelhetik az atorvasztatin vérkoncentrációját, ami növeli a mellékhatások, például az izomkárosodás kockázatát.
2. OATP1B1 transzporter inhibitorok (szerves antiporter 1B1) : Az olyan gyógyszerek, mint a ciklosporin, verapamil, rifampicin, ritonavir és egyes természetes termékek (pl. Grapefruitlé) növelhetik az atorvasztatin vérkoncentrációját azáltal, hogy csökkentik a clearance-ét.
3. Fibrátok : Az atorvasztatin fibrátokkal, például gemfibrozillal és fenofibráttal történő együttadása növelheti a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát.
4. Aminoglikozidok : Az atorvasztatin aminoglikozidokkal, például gentamicinnel vagy amikacinnal együtt történő alkalmazása növelheti a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát.
5. Véralvadásgátló szerek : Az atorvasztatin megemelkedett vérszintje növelheti a vérzés kockázatát, ha véralvadásgátló szerekkel, például warfarinnal együtt alkalmazzák.
6. Gombaellenes szerek : A gombás inhibitorok, például a griseofulvin és a nystatin csökkenthetik az atorvasztatin hatékonyságát.