Acetilcisztein

Az acetilcisztein egy gyógyászati ​​anyag, amely a cisztein aminosav származéka. A gyógyászatban gyakran használják nyálkaoldó szerként, azaz olyan gyógyszerként, amely cseppfolyósítja és javítja a köpet kiürülését.

A gyógyszert különféle légúti betegségek, például hörghurut, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), bronchiális asztma, cisztás fibrózis és mások kezelésére használják.

Az acetilcisztein a köpet nyálkahártyájában lévő diszulfidkötések megszakításával fejti ki hatását, ami a köpet elfolyósodásához és a köptetés javulásához vezet. A gyógyszer antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, védi a tüdőt a szabad gyökök károsodásától.

Jelzések Acetilcisztein

1. Krónikus és súlyosbodott hörghurut: Az acetilcisztein elősegíti a köpet lágyulását és javítja a köpet kiürülését súlyosbodás vagy krónikus hörghurut esetén.
2. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD): Acetilciszteint írhatnak fel COPD-s betegeknek, hogy megkönnyítsék a légzést a köpet elvékonyodásával és viszkozitásának csökkentésével.
3. Bronchialis asztma: A gyógyszer a bronchiális asztma komplex terápiájában alkalmazható a légúti gyulladás enyhítésére és a köptetés elősegítésére.
4. Cisztás fibrózis: A cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél az acetilcisztein csökkentheti a köpet viszkozitását és javíthatja a köptetést.
5. Tüdőgyulladás: Tüdőgyulladás esetén a gyógyszer felírható a köptetés elősegítésére és a gyógyulás felgyorsítására.
6. Ismétlődő légúti megbetegedések megelőzése: Az acetilcisztein alkalmazható a hörghurut és más légúti betegségek kiújulásának megelőzésére olyan betegeknél, akik hajlamosak rájuk.

Kiadási űrlap

1. Szóbeli formák :

   • Tabletta vagy kapszula : Gyakran használják krónikus légúti megbetegedések kezelésére és terápia kiegészítéseként az antioxidáns védekezés javítására.
   • Pezsgő tabletták : Vízben feloldva és oldat formájában fogyasztva, amely kényelmes az adagolás módosításához és a gyógyszer ízének javításához.

2. Injekciós formák :

   • Injekciós vagy infúziós oldatok : Kórházi környezetben használják, különösen olyan súlyos állapotok sürgős kezelésére, mint például paracetamol mérgezés, ahol gyors hatásra van szükség.

3. Belégzési formák :

   • Inhalációs oldatok : Porlasztón keresztül légúti betegségek, például krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) vagy cisztás fibrózis kezelésére használják a köpet légutakból történő kiürítésének elősegítésével.

4. Folyékony formák orális adagolásra :

   • Szirupok vagy oldatok : Gyermekek és felnőttek számára használható, akiknek nehéz lenyelni a tablettákat.

Gyógyszerhatástani

1. Mucolitikus hatás :

   • Az acetilcisztein fő farmakodinámiás hatása abban rejlik, hogy képes megszakítani a diszulfidkötéseket a köpetképző mukopoliszacharidokban.
   • Az acetilcisztein ezeket a kötéseket felbontva javítja a köpetkiválasztást az akut és krónikus bronchopulmonalis patológiákban, például bronchitisben, bronchiectasisban, krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD), asztmában és cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél.

2. Antioxidáns hatás :

   • Az acetilcisztein antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, mivel szerkezetében tiolcsoport van jelen.
   • Képes semlegesíteni a szabad gyököket, például a hidrogén-peroxidot és a hidroxilgyököket, megelőzve az oxidatív stresszt és a sejtkárosodást.

3. Gyulladáscsökkentő hatás :

   • Az acetilciszteinnek gyulladásgátló hatása lehet a citokinek és más gyulladásos mediátorok koncentrációjának csökkentésével.
   • Ez a művelet segít csökkenteni a légutak gyulladását, és csökkenti a kapcsolódó tüneteket, például a köhögést és a légzési nehézséget.

4. Védelem a tüdőkárosodás ellen :

   • Az acetilcisztein emellett megvédheti a tüdőt a különféle tényezők, például fertőzések, dohányzás, légszennyezés és mérgező anyagok által okozott károsodásoktól.
   • Ez a gyógyszer csökkentheti a gyulladást és az oxidatív stresszt a tüdőben, elősegítve a tüdő helyreállítását és javítja a légzésfunkciót.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az acetilcisztein szájon át történő alkalmazását követően gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérben a csúcskoncentráció általában 1-2 órával a bevétel után alakul ki.
2. Eloszlás : Az acetilcisztein eloszlási térfogata nagy, ami azt jelenti, hogy széles körben eloszlik a test szöveteiben. Áthatol a vér-agy gáton, és magas koncentrációt érhet el a központi idegrendszerben.
3. Metabolizmus : Az acetilcisztein minimális metabolizmuson megy keresztül a szervezetben. Főleg a májban metabolizálódik ciszteinné, amely aztán felhasználható a glutation szintézisére, amely kulcsfontosságú antioxidáns a szervezetben.
4. Kiválasztás : Az acetilcisztein és metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből. Az adag nagy része metabolitok és cisztein formájában ürül a vizelettel.
5. Felezési idő : Az acetilcisztein felezési ideje a szervezetből körülbelül 6-14 óra. Veseműködési zavar esetén ez az idő megnőhet.
6. Egyéni jellemzők : Az acetilcisztein farmakokinetikája megváltozhat károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél.
7. Hosszan tartó hatások: Az acetilcisztein bevétele után hosszan tartó hatás jelentkezik, mivel képes növelni a glutation szintjét a szervezetben, ami segít leküzdeni az oxidatív stresszt.

Adagolás és beadás

Légúti betegségek kezelésére

1. Orális adagolás :

   • Felnőttek és 14 év feletti serdülők: A szokásos adag 200 mg (általában pezsgőtabletta vagy por formájában) naponta háromszor vagy 600 mg naponta egyszer elnyújtott hatású formában.
   • 6-14 éves gyermekek: 200 mg naponta kétszer vagy háromszor.
   • 2-6 éves gyermekek: 100 mg naponta kétszer vagy háromszor.

2. Belégzés :

   • Felnőttek és gyermekek: Az inhalációs adagolás változhat, de a tipikus adag 3-5 ml 20%-os oldat vagy 6-10 ml 10%-os oldat naponta kétszer.

3. Intranazális alkalmazás :

   • Az orrváladék hígítása: Használjon acetilcisztein oldatot, néhány cseppet minden orrjáratba.

A paracetamol mérgezés kezelésére

• Intravénás beadás :
  • Jelentős mérgezés gyanúja esetén azonnal kezdje meg a kezelést.
  • A szokásos adagolási rend 150 mg/ttkg kezdeti adagot tartalmaz 200 ml 5%-os dextrózban, 15 perc alatt beadva, majd 50 mg/kg 500 ml 5%-os dextrózt a következő 4 óra alatt, és egy végső adagot. 100 mg/kg 1000 ml 5%-os dextrózban a következő 16 órában.

Általános ajánlások

• Az acetilcisztein gyomor-bélrendszeri irritációt okozhat, ezért étkezés után kell bevenni, hogy csökkentse a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenséget.
• A pezsgőtablettákat felhasználás előtt teljesen fel kell oldani vízben.
• Mindig kövesse az orvos által javasolt pontos adagolást és kezelési rendet.

Terhesség Acetilcisztein alatt történő alkalmazás

Az acetilcisztein nem rendelkezik szigorú klinikai adatokkal a terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról, de az előzetes adatok azt mutatják, hogy állatokban nincs teratogén (rendellenességeket okozó) hatása. Egyértelmű biztonsági bizonyítékok hiányában:

1. Első trimeszter: A terhesség első három hónapjában az acetilcisztein alkalmazása csak akkor javasolt, ha feltétlenül szükséges, és csak akkor, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Ennek az az oka, hogy az első trimeszter kritikus időszak a magzat összes fő szervének fejlődése szempontjából.

2. Második és harmadik trimeszter: Az acetilcisztein alkalmazása biztonságosabb lehet a második és harmadik trimeszterben, de még mindig óvatosságot és orvosi felügyeletet igényel. Fel kell mérni a kockázat-haszon arányt.

Orvosi felügyelet

Ha egy terhes nőnek acetilciszteint kell alkalmaznia, azt szigorú orvosi felügyelet mellett kell elvégezni. Az orvosoknak figyelemmel kell kísérniük mind az anya, mind a magzat állapotát, hogy időben észleljék az esetleges mellékhatásokat.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia vagy allergia : Az acetilciszteinre vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert egyéni intoleranciában szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Gyomor- és nyombélfekélybetegség : A gyógyszer fokozhatja a gyomor- és bélnyálkahártya irritációját, ezért alkalmazása peptikus fekélybetegségben ellenjavallt.
3. Vérzés : Az acetilcisztein növelheti a vérzés kockázatát, ezért óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek véralvadási zavarai vannak vagy antikoagulánsokat szednek.
4. Terhesség és szoptatás: Az acetilcisztein terhesség és szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták. Ezért alkalmazását orvossal kell egyeztetni.
5. Bronchiális asztma súlyosbodási periódusokkal : Az acetilcisztein alkalmazása fokozhatja a bronchiális asztmában szenvedő betegek hörgőgörcsjét, különösen az exacerbáció idején.
6. Májelégtelenség : Súlyos májbetegség esetén dózismódosításra vagy a gyógyszer teljes abbahagyására lehet szükség.
7. Gyermekkor : Az acetilcisztein biztonságosságát és hatásosságát 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták.

Mellékhatások Acetilcisztein

1. Anafilaktoid reakciók : Az acetilcisztein intravénás beadásakor a leggyakoribb reakciók közé tartozik a bőrkiütés, viszketés, angioödéma, hörgőgörcs és ritkán hipotenzió. Ezek a reakciók nem immunológiai mechanizmusokra vezethetők vissza, és gyakran a kezelés elején jelentkeznek, amikor a gyógyszer vérkoncentrációja a legmagasabb (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Emésztőrendszeri zavarok : Gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás és hasmenés. Ezek a tünetek gyakrabban társulnak az acetilcisztein orális adagolásához, különösen nagy dózisok esetén (Chyka et al., 2000).
3. Hatás a véralvadásra : Az acetilcisztein befolyásolhatja a véralvadási paramétereket, ami fontos a tesztek értelmezésekor olyan betegeknél, akik paracetamol-túladagolásban szenvednek, de nincs bizonyíték a májkárosodásra (Schmidt et al., 2002).
4. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: Az acetilcisztein kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve azokat is, amelyek befolyásolják az oxidatív stresszt és a gyógyszer-anyagcserét, ami a kombinált terápia során különös figyelmet igényel.

Overdose

1. Emésztőrendszeri betegségek : Hányinger, hányás, hasmenés, gyomorfájdalom és kellemetlen érzés léphet fel.
2. Súlyos allergiás reakciók : Ritka esetekben allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, gégeödéma, anafilaxia léphetnek fel.
3. A légúti nyálkahártya irritációja : A légúti nyálkahártya irritációja és gyulladása léphet fel nagy dózisú acetilcisztein belélegzése vagy lenyelése esetén.
4. Megnövekedett ciszteinszint a vérben : A vér ciszteinszintje megemelkedhet, ami további problémákhoz vezethet, különösen veseelégtelenségben vagy aminosav-anyagcserével kapcsolatos genetikai betegségben szenvedő betegeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Paracetamol (acetaminofen) : Az acetilcisztein és a paracetamol kombinációja fokozhatja annak májvédő hatását, és segít megelőzni a paracetamol túladagolásával összefüggő májkárosodást.
2. Nitroglicerin : Az acetilcisztein csökkentheti a nitroglicerin hatékonyságát az angina pectoris kezelésében, mivel az acetilcisztein májvédő hatása csökkentheti a nitrogén-monoxid képződést.
3. Tetraciklineket és aminoglikozidokat tartalmazó gyógyszerek : Az acetilcisztein kölcsönhatásba léphet ezekkel az antibiotikumokkal, és csökkentheti azok felszívódását a gyomor-bél traktusból.
4. Heparin : Az acetilcisztein és a heparin kölcsönhatása a heparin fokozott véralvadásgátló hatását eredményezheti.
5. Karbamazepin : Az acetilcisztein csökkentheti a karbamazepin koncentrációját a vérben a májban történő metabolizmusának felgyorsulása miatt.
6. Aktív szenet tartalmazó készítmények : Az acetilcisztein és az aktív szén kombinációja csökkentheti annak májvédő hatását.
7. Nitrofuránokat tartalmazó gyógyszerek : Az acetilcisztein növelheti a nitrofurán antibiotikumok toxicitását azáltal, hogy növeli koncentrációjukat a májban.
8. Veseműködést befolyásoló gyógyszerek : A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel való kölcsönhatás az acetilcisztein farmakokinetikájának megváltozásához vezethet.