Difenin

A difenin, más néven fenitoin, a neurológiában széles körben használt gyógyszer bizonyos típusú rohamok és epilepszia kezelésére és megelőzésére. A fenitoin a görcsoldókként vagy epilepsziás szerekként ismert gyógyszerek csoportjába tartozik.

A fenitoin stabilizálja a neuronok aktivitási küszöbértékét az agyban, korlátozza az idegi jelek túlzott terjedését, ami rohamokhoz vezethet. Úgy fejti ki hatását, hogy lelassítja a nátriumcsatornákat az idegsejtekben, ami segít csökkenteni a görcsroham kiváltásához szükséges agyi aktivitást.

Jelzések Diphenina

1. Epilepszia: A difenint gyakran használják különböző típusú rohamok megelőzésére, beleértve a generalizált tónusos-klónusos rohamokat, részleges rohamokat és az epilepszia egyéb formáit.
2. Migrén: Bizonyos esetekben a Diphenine profilaktikus szerként használható a migrén gyakoriságának és súlyosságának csökkentésére.
3. Szívritmuszavarok: A fenitoint néha bizonyos típusú szívritmuszavarok kezelésére használják.
4. Remegés: A difenint különböző neurológiai betegségekben, például Parkinson-kórban szenvedő betegek remegésének csökkentésére lehet használni.
5. Trigeminus neuralgia: Ritka esetekben a Diphenine a trigeminus neuralgia kezelésére is felírható, bár nem ez a leggyakoribb felhasználás.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: A difenin általában orális tabletta formájában kapható. A tabletták adagja eltérő lehet az adott orvosi céltól függően.
2. Megoldás: Néha a Difenin szájon át történő adagolásra alkalmas oldatként is adható. Az oldat olyan esetekben használható, amikor a tablettákat nem lehet lenyelni, vagy ha pontosabb adagolásra van szükség.
3. Injekciós oldat: A difenint injekciós oldat formájában is ki lehet adni, amely a gyógyászati anyagnak a szervezetbe történő gyors bejuttatására szolgál. Ezt a fajta felszabadulási formát általában olyan helyzetekben alkalmazzák, amikor a hatás gyors megnyilvánulása szükséges, vagy amikor a gyógyszer szájon át történő bevétele lehetetlen.

Gyógyszerhatástani

1. A natív nátriumcsatornák blokkolása: A fenitoin blokkolja a natív nátriumcsatornák helyreállítását, ami megakadályozza a neuronok újraindulását, és csökkenti ingerlékenységüket.
2. Az idegsejtek ingerlékenységének csökkentése: Ez a hatásmechanizmus megakadályozza az epilepsziás kisülések előfordulását és terjedését az agyban.
3. Epilepsziás rohamok megelőzése: A fenitoint profilaktikus szerként használják különböző típusú epilepsziás rohamok kialakulásának megelőzésére, beleértve a részleges és generalizált rohamokat is.
4. Antiaritmiás hatás: Antiepileptikus hatásai mellett a fenitoinnak antiaritmiás hatása is lehet a szív nátriumcsatorna aktivitásának gátlásán keresztül.
5. További hatások: Egyes esetekben a fenitoin szorongásoldó és izomlazító tulajdonságokkal is rendelkezhet, ami hasznos lehet bizonyos egyéb állapotok, például szorongásos rendellenességek és görcsösség kezelésében.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A fenitoin szájon át vagy intravénásan is beadható. Szájon át történő bevétel esetén a fenitoin felszívódása a felső gyomor-bél traktusban, főleg a nyombélben történik. A felszívódás sebessége és mértéke a gyógyszertől és az egyes betegektől függően változhat.
2. Eloszlás: A fenitoin erősen kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz. Ez a tényező befolyásolhatja a fenitoin eloszlását a szövetekben és farmakológiai aktivitását.
3. Metabolizmus: A fenitoin a májban metabolizálódik, ahol a fő metabolitok a hidroxilezett fenitoin (5-(4-hidroxi-fenil)-5-fenil-hidantoin) és a fenitoinsav. A fenitoin metabolizmusa több úton is végbemenhet, beleértve a hidroxilációt, a glükuronidációt és az aromás gyűrű oxidációját.
4. Kiválasztás: A fenitoin elsősorban a vesén keresztül ürül. Normál vesefunkciójú betegeknél a fenitoin eliminációs felezési ideje körülbelül 22 óra, de károsodott vesefunkciójú betegeknél megnyúlhat.

Adagolás és beadás

1. Alkalmazás módja:

   • Tabletták: A tablettákat általában szájon át, azaz szájon át kell bevenni. Ezeket egészben, vízzel kell lenyelni. Ne törje, rágja vagy törje össze a tablettákat, kivéve, ha az utasítás ezt jelzi.
   • Megoldás: A difenin oldat szájon át is bevehető. Az adagolást a mellékelt cseppentővel vagy mérőpohárral kell mérni.
   • Injekciós oldat: A difenin injekciós oldatot az egészségügyi személyzet intravénásan adja be.

2. Adagolás:

   • A difenin adagolása nagymértékben változhat a beteg speciális egészségügyi állapotától függően.
   • Az adag általában alacsonyan kezdődik, és orvos felügyelete mellett fokozatosan emelik az optimális terápiás hatás eléréséig.
   • A szokásos kezdő adag felnőttek számára napi 2-3 alkalommal 100 mg. Ez azonban a beteg gyógyszerre adott válaszától és a betegség természetétől függően változhat.
   • A gyermekek életkoruktól és súlyuktól függően alacsonyabb adagot kaphatnak.

Terhesség Diphenina alatt történő alkalmazás

A fenitoin (difenin) terhesség alatti alkalmazása bizonyos kockázatokkal és lehetséges szövődményekkel jár. Íme néhány fontos megállapítás a tanulmányokból:

1. Teratogén hatások: A fenitoin potenciálisan teratogén anyagként van besorolva, különösen a terhesség korai szakaszában. A kutatások azt mutatják, hogy az újszülötteknél nagyobb a születési rendellenességek, például ajak- és/vagy szájpadhasadék, szívhibák és kisebb rendellenességek kockázata (Monson és mtsai, 1973).
2. Fetális hidantoin szindróma: A méhen belüli fenitoinnak kitett gyermekeknél a magzati hidantoin szindróma jellemzői jelentkezhetnek, beleértve a koponya-arc-rendellenességeket, a mikrokefáliát, a mentális retardációt és más fizikai és fejlődési rendellenességeket (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Immunológiai reakciók: A fenitoin immunológiai reakciókat is okozhat, beleértve az allergiás reakciókat is, amelyek potenciálisan súlyosbodhatnak a terhesség alatt (Silverman et al., 1988).

Ezen kockázatok miatt a fenitoin terhesség alatti alkalmazása szoros orvosi felügyeletet igényel. Az orvosok általában azt javasolják, hogy gondosan mérlegeljék ennek a gyógyszernek a lehetséges kockázatait és előnyeit, különösen, ha epilepszia kezelésére használják, ahol a rohamok kockázata az anyának és a babának is árthat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A fenitoinra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire ismerten túlérzékeny személyek nem használhatják a Diphenint.
2. Porfíria: A difenin alkalmazása ellenjavallt porfíria esetén, amely egy ritka örökletes anyagcserezavar, amelyet a fenitoin súlyosbíthat.
3. Atrioventricularis blokk: Atrioventricularis blokádban (a szívben az elektromos impulzusok vezetése károsodott) szenvedő betegeknek kerülniük kell a Diphenin alkalmazását, mert fokozhatja ezt a hatást.
4. Wolff-Parkinson-White szindróma: A Wolff-Parkinson-White szindrómában (egy pitvari szindróma, amely gyors szívveréshez vezethet) szenvedő betegeknek kerülniük kell a Diphenine használatát.
5. Májelégtelenség: Májelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a difenint, mivel az a májban metabolizálódik. A májkárosodás mértékétől függően szükség lehet az adagolás módosítására.
6. Terhesség és szoptatás: A difenin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt lehet. Az orvosnak minden konkrét esetben értékelnie kell a használat lehetséges kockázatait és előnyeit.
7. Egyéb egészségügyi állapotok: Az egyéb súlyos betegségekben, például szívritmuszavarokban, vérbetegségekben, mentális zavarokban stb. Szenvedőknek a kezelés megkezdése előtt meg kell beszélniük a Diphenin alkalmazását orvosával.

Mellékhatások Diphenina

1. Álmosság és szédülés: Ezek a difenin leggyakoribb mellékhatásai. Befolyásolhatják a vezetési és egyéb, koncentrációt igénylő feladatok elvégzésének képességét.
2. Instabil motoros koordináció: A betegek ügyetlenséget vagy mozgáskoordinációs nehézséget tapasztalhatnak.
3. Rossz közérzet: Néhány ember fáradtnak vagy általában rosszul érzi magát.
4. Memóriakárosodás: A difenin befolyásolhatja a rövid és hosszú távú memóriát.
5. Megnövekedett vérnyomás: Egyes betegek vérnyomás-emelkedést tapasztalhatnak.
6. Hajhullás: A difenin egyeseknél hajhullást okozhat.
7. Emésztési zavarok: Gyomorpanaszok, hányinger, hányás vagy étvágyváltozások léphetnek fel.
8. Allergiás reakciók: Ritka esetekben allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés vagy duzzanat léphetnek fel.
9. Csökkent fehérvérsejtszám: A difenin csökkentheti a fehérvérsejtek számát, így a szervezet sebezhetőbbé válik a fertőzésekkel szemben.
10. Osteopenia: A difenin hosszú távú alkalmazása osteopeniához vagy a csontsűrűség csökkenéséhez vezethet.

Overdose

1. Szívbetegségek: Ide tartozik az aritmia, a tachycardia és még a szívelégtelenség is.
2. Központi idegrendszer: Álmosság, depresszió, görcsök, tudatzavar és kóma megjelenése.
3. Légzési elégtelenség: Légzésdepresszió vagy légzésleállás alakulhat ki.
4. Gemésztőrendszeri betegségek: lehetséges hányinger, hányás, hasmenés és egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességek.
5. Metabolikus zavarok: Az elektrolitszint változásai (pl. Hypernatraemia), metabolikus acidózis vagy lúgos egyensúlyhiány léphet fel.
6. Egyéb szövődmények: Ide tartoznak az allergiás reakciók, bőrkiütések, láz és egyéb szokatlan reakciók.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Farmakokinetikai kölcsönhatások: A fenitoin befolyásolhatja más gyógyszerek metabolizmusát és koncentrációját azáltal, hogy indukálja a citokróm P450 enzimeket a májban. Ez azt eredményezheti, hogy más gyógyszerek gyorsabban metabolizálódnak, és csökkentik azok hatékonyságát. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a warfarin, a karbamazepin, a lamotrigin, a digoxin stb.
2. Farmakodinámiás kölcsönhatások: A fenitoin fokozhatja vagy csökkentheti más gyógyszerek hatását, mint például a központi depresszánsok (pl. Alkohol, nyugtatók, antidepresszánsok) vagy a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek.
3. Plazmaszintű kölcsönhatások: A fenitoin versenyezhet más gyógyszerekkel a plazmafehérjékhez való kötődésért, ami a másik gyógyszer szabad plazmafrakciójának növekedését és hatásának növekedését eredményezheti.
4. Elektrolit-kölcsönhatások: A fenitoin hiperglikémiát és hipomagnéziát okozhat, ami más gyógyszerek hatását is befolyásolhatja, különösen azokét, amelyek befolyásolják a szervezet glükóz- és magnéziumszintjét.