Zanidip

Az itáliai és az ír író cég Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA A gyógyszer lercanidipin (a gyógyszer nemzetközi neve), egy kalciumcsatorna-blokkoló, felszabadult a farmakológiai piacra. Gyógyszertárainkban Zanidip név alatt található. Az orvosok ismerten kiváló vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

Ez az anyag bevezető jellegű, és nem válhat az öngyógyításra. Bármely gyógyszernek orvosot kell kijelölnie a betegség klinikai képére alapozva. A Zanidip gyógyszer hatékony antihipertenzív gyógyszer, de csak a rendeltetéshez és a szakellátó orvos állandó felügyelete alatt szabad felhasználni.

Jelzések Zanydypa

Ez a gyógyszer irányított akció. Ezért a Zanidip-kezelésre utaló jelek nem annyira kiterjedtek, mint sok más farmakológiai gyógyszer, de ez semmiképpen nem készteti hatékonyságát.

A fő és csak a Zanidip alkalmazására utaló jelzés lehet az esszenciális hipertónia, amelynek súlyossága enyhe vagy mérsékelt (mérsékelt). 

[1],

Kiadási űrlap

Hatékony hatóanyag Zanidip - lerkanidipinhidroklorid segédanyagként: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboximetil-keményítő, povidon K30 és magnézium-sztearát.

A felszabadulás formája - a tabletták, amelyeken a fedő vékony rétege kerül. A gyógyszertári piacon különböző méretű buborékfóliák találhatók (7,14,15,25,28,30 darab).

A tabletták világos sárgás színűek, és 10 mg lerkanidipin-hidroklorid hatóanyagot, rózsaszíntől sötét rózsaszínű tablettákig - 20 mg hatóanyagot tartalmaznak. A segédelem mennyiségi összetétele a rózsaszín tablettákban kétszer olyan koncentrált. 

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

Aktív hatóanyag Zanidip - lerkanidipin, amely meglehetősen erős kalcium antagonista, amely a vegyi vegyületek dihidropiridincsoportjához tartozik. A lercanidipin csökkenti a kémiai elem intermembrán transzportját a szívizomsejtek és a simaizom vascularis sejtjeinek belső régiójához.

Gyógyszerhatástani Zanidip hatóanyaga, lerkanidipin jellemzi közvetlen irányított relaxáló hatása van a simaizom vérerek, ez lehetővé teszi, hogy csökkentsék a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (FBD). A gyógyszer öt-hét órával kezdõdik a gyógyszer bejutása után, a pozitív terápiás hatás a következõ 24 órában megmarad.

A gyógyszer magas érszelektivitása (szelektivitása) képes megfelelően befolyásolni egy személy teljes szív-érrendszerét anélkül, hogy negatív inotrop léziót eredményezne. A Zanidip (szemben a kis szérumban levő T1-vel), magas membráneloszlási koefficiensének köszönhetően hosszú távon képes hatni a páciens testének vérnyomáscsökkentő hatására. A lercanidipin fokozatosan hat a vazodilatáció folyamatára, amely segít elkerülni a reflex tachycardia hirtelen súlyos hypertoniát.

A laboratóriumi és klinikai megfigyelések azt mutatják, hogy, miután belépett a gyógyszer Zanidip 40% betegek akut hipotenzió vérnyomás visszatért a normál értékre (a hatóanyag tervezett betegek számára a nap egyszeri dózis 20 mg). Napi kétszer 10 mg lerkanidipin szedése esetén ez a százalék nagyobb volt, mint a betegek 56% -a.

A folyamat nyomon követése duplikált vak, randomizált vizsgálatban eredményeket kaptunk hatékony csökkenti a szisztolés vérnyomást (BP) számjegyekkel 172,6 ± 5,6 és pokazateley140,2 ± 8,7 Hgmm. Art.

A lercanidipin szelektíven viselkedik a kalciumionok áramának blokkolásában, amelyeket a sejtmembránok között szállítanak. Ez a funkció lehetővé teszi, hogy szabályozza a belső kalcium penetrációt a sejtek szív- és érfalába, valamint a simaizomsejtekbe.

[4], [5]

Farmakokinetikája

Szívás. Biokémiai jellemzői miatt a Zanidip farmakokinetikája lehetővé teszi, hogy a hatóanyag teljesen felszívódjon a gyomor-bél traktusból a humán vércsatornákba. A száma csúcs plazma lerkanidipin figyeltünk meg már a felét - három órával megadása után számjegy, és jelzi, 3,3 ng / ml (ha a beteg szedett 10 mg kétszer a nap folyamán), és 7,66 ng / ml (megadása után egyszeri 20 mg Zanidipa).

Distribution. A lerkanidipin anyagcseréje a vérben lévő összes rendszerben, szervben és szövetben elegendően mozgékony. A hatóanyag a plazmafehérjékhez való kötődés folyamatában a kölcsönhatás magas százalékát mutatja (több mint 98%). Ha a gyógyszert étkezés után vették, a hatóanyag biológiai hasznosíthatóságát 10% -kal határozzák meg, míg a hatóanyag legfeljebb két órával a nagyon magas zsírtartalmú étkezés után, a biohasznosulás négyszeresére nő. Ebből következik, hogy a nagyobb hatás elérése érdekében a Zanidip gyógyszert együtt kell használni az étellel (azaz étkezés közben vagy közvetlenül az étkezés után). Amikor újra belép, nem halmozódik fel a testben. A hatóanyag könnyen metabolizálódik a májon keresztül, biotranszformálva bizonyos mennyiségű metabolitokat, amelyek nem rendelkeznek magas farmakológiai aktivitással.

Visszavonását. A biotranszformáció után a lerkanidipin metabolitok a vesén keresztül a vesén át a vizeletből és a belekből kiválasztódnak, a fekális képződményekkel együtt. A visszavonás két szakaszát felosztják:

• A korai kiválasztás fázisa. A Zanidip felezési ideje 2-5 óra.
• A terminális kiválasztódás fázisa. A Zanidip felezési ideje nyolc-tíz óra.

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy gyakorlatilag nincs gyógyszerforma eredeti formájában a vizeletben vagy a székletben.

Klinikailag azt találtuk, hogy a farmakokinetikai Zanidip szinte megegyezik a megnyilvánulása, hogy az egyének, akiknek kórtörténetében megfigyelt patológiai a máj és a vesék, hogy idős betegeknél.

[6],

Adagolás és beadás

Leggyakrabban a Zanidip adagolási módja és adagja egyértelmű. A gyógyszert nagy mennyiségű folyadék szorításával veszik be. A tablettát nem szabad rágni.

A hatóanyag napi kezdő adagja 10 mg, és 15 perccel az étkezést megelőzően. Ha a terápiás hatás nem következik be két héten keresztül, a napi adag 20 mg-ra emelhető, egyszeri vagy kétszeri adagban.

Az idős betegek adagjának helyreigazítása nem szükséges, de folyamatosan figyelemmel kell kísérni a beteg általános jólétét, és szükség esetén törölni vagy korrigálni kell a Zanidip bejegyzését.

 Ha a páciens története enyhe vagy mérsékelt máj- és / vagy veseműködési rendellenességeket mutat, akkor az adagolás módosítása nem szükséges, akut formában, ezt a gyógyszert nem szabad előírni. A kiindulási dózis ebben az esetben 10 mg, ezt követően nagyon pontosan 20 mg-ra állítjuk be.

Ha a vérnyomáscsökkentő hatás túlságos, akkor a gyógyszeres kezelés mennyiségét csökkenteni kell.

[10], [11], [12]

Terhesség Zanydypa alatt történő alkalmazás

Figyelembe véve azt a tényt, hogy a Zanidip terhesség és szoptatás ideje alatt nem áll rendelkezésre teljes körű adat, a gyógyszer alkalmazása ebben az időszakban nem ajánlott.

Vannak adatok más dihidro-piridinek állatkísérletéről. Az eredmények azt mutatják, hogy a csoport előkészületei képesek az anya méhében a magzatra roncsoló hatást kifejteni, amely utána mindenféle rosszallóságot és rútságot (teratogén hatást) fejt ki. Ezért, amikor csak lehetséges, a nők nem csak a terhesség és a laktáció ideje alatt használhatók fel, hanem a tervezett időszakban is.

A Zanidip hatóanyag nagyfokú lipofilitásának köszönhetően magas az anyatejbe való belépés valószínűsége. Ezért ebben a periódusban nem szükséges a hatóanyag injekciót szedni, ha az orvosi szükségszerűségét figyelembe vesszük, az újszülött etetését a mellével meg kell szüntetni.

Ellenjavallatok

A lerkanidipin farmakokinetikája és farmakodinamikája alapján a Zanidip alkalmazásával szembeni ellenjavallatok kellően meghosszabbodnak:

• Instabil angina.
• Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában.
• Veseelégtelenség a vesék működésében. A glomeruláris szűrés csökken, és kevesebb, mint 39 ml / perc.
• Ha nem sikerült egy hónappal a bekövetkezett myocardialis infarctus után.
• A májműködési elégtelenség akut formája.
• A bal szívkamra patológiája és az ehhez kapcsolódó érrendszeri obstrukció.
• Gyermekek és serdülők számára a gyógyszer biztonságosságát nem állapították meg. A korhatár 18 év.
• Terhesség és szoptatás.
• Hiánya a szervezetben vagy teljes intolerancia ilyen enzim, mint a laktóz.
• A Zanidip alkalmazása ellenjavallt és erős inhibitorokkal (pl. Eritromicin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol) együtt alkalmazva. Ne szedje a grapefruit juice-t a gyógyszer szedése közben.
• Egyéni intolerancia a lerkanidipinnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel.
• A szülési korszak tisztességes nemének képviselői, akik a közeljövőben terhességet terveznek.
• Szívelégtelenség krónikus formában.
• Nagyon óvatosan kell alkalmazni a Zanidip-et a digoxin és a béta-blokkolókkal együtt.
• A kezelés során különös figyelmet kell fordítani a jármű és a mozgó gépjármű vezetése során.

[7], [8]

Mellékhatások Zanydypa

A nagy hatékonyság ellenére a Zanidip mellékhatásai is vannak:

• Szédülés és fejfájás.
• Túlérzékenység.
• Álmosság.
• Hányinger hányás esetén.
• Myocardialis infarctus.
• Bőrkiütés a bőrön.
• Néha tachycardia és angina.
• Hasmenés.
• Vérpirulák az arc-epidermiszre.
• Ez elég ritka, de mégis vannak fájdalmak és mellkasi fájdalmak.
• A vérnyomás csökkenése.
• A myalgia izomfájdalom.
• Polyuria - fokozott vizeletképződés.
• Fokozott kifáradás.

[9]

Overdose

Figyelembe véve a farmakokinetikai és farmakodinámiás lercanidipine és utaló klinikai megfigyelés esszenciális hipertónia kezelésére, azt lehet mondani, hogy a túladagolás Zanidip kíséri az ilyen tünetek:

• Perifériás vazodilatáció.
• reflex tachycardia.
• A vérnyomás csökkenése.
• A kurzus idejének növekedése és az angina-támadások megjelenési gyakorisága.
• Myocardialis infarctus.

Amikor ezek az eltérések előfordulnak, a kezelőorvos olyan gyógyszereket tulajdonít, amelyek képesek a tüneteket gyógyítani.

[13]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Csak egy tapasztalt orvos képes megfelelően hozzárendelni a gyógyszert és kiválasztani a dózist. Különösen óvatosnak kell lennünk a gyógyszerek komplex alkalmazásában, mert a Zanidip és más gyógyszerek kölcsönhatásait nem mindig értik teljesen.

 Például, úgy tűnik, az elemi grapefruit juice a Zanidipel kombinálva stimulálja a lerkanidipin mennyiségi összetevőjének növekedését a vérben. Ugyanezen okból, ne vegye be ezt a gyógyszert inhibitorokkal, mint például itrakonazollal, eritromicinnel és másokkal. A ciklosporin és a Zanidip együttes alkalmazása mindkét gyógyszer plazmakoncentrációjának felgyorsulását idézi elő.

Szükséges betartani azt a pontosságot, amikor a pácienst injekciózzák a szervezetbe olyan gyógyszerekkel, mint a kinidin, az amiodaron, az asztemizol, a terfenadin.

A lerkanidipin szintje csökkenhet antikonvulzív gyógyszerekkel történő tandem felvételével (ez a csoport karbamazepin, fenitoin, rifamicin). Ennek oka, hogy a Zanidip hatóanyag hatóanyagának vérnyomáscsökkentő hatékonysága csökken.

A lerkanidipin és a midazolam együttes alkalmazása idős betegekben a lerkanidipin abszorbeált mennyiségének növekedését okozhatja, míg az abszorpció clearance-e csökken. Ha a digoxin egyidejű beadásának orvosi szükségessége van, érdemes megállítani, hogy figyelemmel kísérje a páciens állapotát a méregtelenítő tünetek megnyilvánulására.

A Zanidip hatóanyag biohasznosulási képességének fele csökken, ha metoprolollal párosul, míg tulajdonságai változatlanok maradnak. Ilyen következmények jelennek meg a béta-blokkolók miatt, amelyek képesek blokkolni vagy részben blokkolni a vér áramlását a májon keresztül. Hasonló helyzet alakulhat ki, ha "együttműködik" e csoport más gyógyszereivel.

 Komplex párosítás olyan gyógyszerekkel, mint a fluoxetin vagy warfarin, nem befolyásolja szignifikánsan a lerkanidipin farmakokinetikáját. Ha a cimetidint 800 mg napi küszöbértéket meg nem haladó dózisok mellett adják be a betegnek, az eljárás klinikájában nem tapasztalhatók jelentős változások. Míg a gyógyszer nagyobb dózisaival a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.

Zanidip jobban inni, reggel, és simvasztatin este. Ez elég ahhoz, hogy minimalizálja a kölcsönös negatív hatásokat. Szükség esetén a vizsgált hatóanyag hatása etanolra is képes.

A Zanidip gyógyszeres kezelés ideje alatt minimálisra kell csökkenteni az alkoholfogyasztást. Egyébként ez negatívan befolyásolhatja a gyógyszer farmakodinamikáját, javítva az értágító hatását.

[14]

Tárolási feltételek

A Zanedip szobahőmérséklete nem haladhatja meg a 25 ° C-30 ° C-ot. A helyet úgy kell megválasztani, hogy ne legyen hozzáférhető kisgyermekek számára. A Zanidip tárolási feltételei meglehetősen egyszerűek és nem igényelnek nagy erőfeszítéseket.

[15], [16]

Szavatossági idő

A vizsgált hatóanyag érvényességi ideje Zanidip három év. A felhasználási határidő tükröződik a csomagban, és nem szabad túllépni. Ha a lejárati idő lejárt, a gyógyszer további alkalmazása nem ajánlott.

[17], [18]