Avodart

Az Avodart az egyik olyan gyógyszer, amely segít a prosztata adenoma kezelésében. Hatóanyaga - a dutaszterid - terápiás hatással van a jóindulatú prosztata hiperpláziára. A gyógyszer legfeljebb egy-két hét múlva működik, miután a beteg elkezdi a gyógyszer szedését. 

[1],

Jelzések Avodart

Monoterápiában:

A jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésének és megelőzésének megelőzésével, a prosztata méretének csökkentésével, a vizeletürítés javításával, az akut vizeletvisszatartás és a műtét szükségességének csökkentésével.

Kombinált terápia az α1-adrenoblockokkal:

A jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésének és megelőzésének megelőzésével, a prosztata méretének csökkentésével, a vizeletürítés javításával, az akut vizeletvisszatartás és a műtét szükségességének csökkentésével. A dutaszterid és az α1-adrenoblocker tamsulosin kombinációját elsősorban tanulmányozták.

Kiadási űrlap

Kábítószer kezelésére prosztata adenoma Avodart lemerült formájában zselatin kapszulák, amelyek a sárga szín, hosszúkásak, átlátszatlan egyik oldalán minden egyes kapszula piros nyomtatott felirattal GX CE2.

Kiadott kapszulák alumínium buborékfóliában. Egy buborékcsomagolásban - tíz kapszula. Az Avodart felszabadításának két formája létezik: három buborékcsomagolás egy csomagban, kilenc pedig egyenként. 

Gyógyszerhatástani

Az avodart az 5a-reduktáz kettős inhibitora. Az első és második típusú 5a-reduktáz izoenzimek aktivitásának megszüntetésével jellemezhető, amelynek lényege a tesztoszteron 5a-dihidrotesztoszteron (DHT) átalakulása. A dihidrotesztoszteron a fő androgén, amely felelős a prosztata mirigyének hiperpláziájáért.

Mennyi dutasteride befolyásolja a dihidrotesztoszteron koncentrációjának csökkenését a gyógyszer adagolásától függően, általában a kezelés kezdetét követő két héttel megfigyelhető. Napi 0,5 mg-os adag bevétele után egy-két héten keresztül a szérum dihidrotesztoszteron 85-90% -kal csökken.

[2], [3]

Farmakokinetikája

A gyógyszer egy adagja, fél milligramm, okozza a hatóanyag maximális koncentrációját (dutaszterid) a szérumban, az Avodart bevétele után 1-3 órával.

A hatóanyag abszolút biohasznosulási aránya 60%.

Ha a dutaszteridet egyszer vagy többször is beveszik, ez azt jelzi, hogy az elosztás mennyisége elég nagy (300-500 liter). A dutaszterid nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (> 99,5%).

Ha a gyógyszer naponta hat hónapon át egy fél milligramm, lehetséges elérni stabil koncentrációjának dutaszterid szérumban (Css). Ezek körülbelül 40 ng / ml-nek felelnek meg. Egy hónapon belül általában elérik a 65% -ot, körülbelül 90% -os értéket ér el körülbelül három hónap után. Miután ötvenkét hetes kezelés, dutaszterid fog koncentrálódni a spermium átlagosan 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). A sperma a dutaszterid 11,5% -ának közelébe kerül, amit a szérumból szállítanak. Az enzim CYP3A4 citokróm P450 elősegíti anyagcsere a hatóanyag, ez az enzim az alakítja dutaszteriddel két monohidroxilált metabolitot. Ez nem vonatkozik a CYP1A2 ezt a rendszert, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 vagy. Egy idő után, ha van egy stabil koncentráció a hatóanyag, a szérum tartalmaz: módosítatlan önmagában dutasteride, 3 fő metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid és 6) és 2 minor metabolit.

Az Avodart készítmény hatóanyagának metabolizmusát intenzitás jellemzi. Ha napi fél milligrammot veszünk, az elfogadott dózisnak 1-15,4% -a (átlagosan 5,4% -a) ürül, változatlan marad. A dózis többi része metabolitok formájában jelenik meg.

A vizelettel együtt a dutaszterid hatóanyag nyomnyi mennyiségét (a dózis 0,1% -ánál kisebb mennyiségben) változatlan mennyiségben szállítják. Ha a terápiás kezelés során a hatóanyag dózisát veszik, az utolsó felezési idő három-öt hét. Dutaszteridet lehet kimutatható a szérumban is abbahagyása után Avodart legfeljebb fél év, amely esetben jellemzően tartózkodik koncentrációban kissé nagyobb, mint 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika Avodart, vagy inkább a fő hatóanyaga (dutaszterid) - egy elsőrendű abszorpciós folyamat, és amelynek két párhuzamos eliminációs folyamatok: az egyik telíthető (ami függ a koncentráció), és egy nem-telítési (amely független a koncentráció). Ha a szérum dutaszterid koncentrációk alacsonyak (kevesebb, mint 3 ng / ml), mindkét eliminációs folyamat gyorsan felszabadítja a hatóanyagot. Ha az Avodart-ot egyszer veszik, akkor a dutaszterid gyors felszámolása történik, a folyamatot rövid felezési idő jellemzi (3-5 nap).

Amikor a szérum koncentrációja elérheti a több, mint 3 ng / ml, nagyobb hézag dutaszterid yarkovyrazhenny különös lassúsága (0,35-0,58 l / óra), gyakrabban figyeltek lineáris telíthető folyamat. Ha a koncentrációk napi 0,5 mg-os adagban terápiásak, akkor a dutaszterid clearance is lassabb. Általában a clearance lineáris és nem függ az anyag koncentrációjától.

Ha az Avodart idősebb embert kap, az adagot nem szükséges csökkenteni. 

Adagolás és beadás

Avodart szájon át, az evés ideje nem játszik szerepet. A kapszulákat egészben lenyelik, nem rágják és nem nyitják meg (az a tény, hogy a kapszula összetétele károsíthatja a szájüreg nyálkahártyáját).

Felnőtt férfiak, ideértve az időseket is, ajánlatos ilyen adag Avodart - egy kapszula (0,5 mg dutaszterid) naponta egyszer.

Az Avodart rövid idő alatt elég gyorsan működik, de az orvosok legalább hat hónapig javasolják a gyógyszert, hogy maximalizálják a terápiás hatást. A BPH gyógyítására az Avodart monoterápiában van előírva, és az α1-blokkolókkal is kombinálható.

Speciális betegcsoportok esetében:

•  a vesék megsértése esetén: ha 0,5 mg-os szokásos adagot vesz be, akkor a vesék kevesebb mint 0,1% -át teszik ki. Ezért a veseműködés megszüntetése esetén a betegek a szokásos adagot veszik a gyógyszerből, ezért nincs szükség csökkentésre.
•  ha a beteg májelégtelenségben szenved, az orvosok körültekintően javasolják az Avodart szedését. Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok ezen betegcsoport kezeléséről Avodart segítségével. De a dutaszteridet intenzív anyagcserével jellemezik, a gyógyszer felezési ideje három-öt hét, így bizonyos mértékű óvatosság, ha májkárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazzák. 

Terhesség Avodart alatt történő alkalmazás

Az Avodart és fő hatóanyaga, a dutaszterid hatása a spermiumra és az egyéni betegek termékenységére, eddig nem vizsgálták megfelelően.

Elfogadás Az Avodart nők kategorikusan ellenjavallt. Ez a terület is ALO vizsgálták, azonban vannak olyan javaslatok, hogy a dutaszterid gátolja a szint VCT, így a fejlesztés a nemi szervek a magzat, egy fiú gátolható. Nem ismert, hogy a dutasterid áthatol-e egy ápoló anya anyatejében. 

Ellenjavallatok

Az Avodart beavatkozása ellenjavallt:

• a gyógyszer hatóanyagával (dutaszterid) szembeni túlérzékenység, valamint a többi alkotóeleme;
• túlérzékenység más 5α-reduktáz inhibitorokra.

A nők és a gyermekek semmilyen esetben nem vállalhatják a kábítószert - ellenjavallt.

Ha a beteg májelégtelenségben szenved, az Avodart különösen óvatos. 

Mellékhatások Avodart

Az Avodart és hatóanyagának dutaszterid mellékhatásai a következők:

• A szervezet immunrendszere nagyon ritka esetekben allergiás reakciókkal reagálhat (kiütés, viszketés, csalánkiütés, lokalizált ödéma), valamint angioödéma.
• A szervezet reproduktív rendszere gyakran reagál a gyógyszerre, a libidó, az ejakulációs rendellenességek, az erekciós zavarok, a gynecomastia (az érbetegség és az emlőmirigyek megnagyobbodása) változásával.
• A bőrön a felvétel miatt az Avodart nyilvánvalóvá válik az alopecia (a testen lévő szőrök esik), valamint a hypertrichosis. 

[4], [5], [6]

Overdose

Amikor a betegek napi 40 mg-os adagot kaptak a vizsgálat során, amely a terápiás dózis nyolcvanszerese, a mellékhatásokat nem figyelték meg egy hétig. Nem figyeltek meg mellékhatásokat sem 5 mg-os betegek 6 hónapos bevétele során, az ajánlott dózisoktól való eltérés nem volt.

Ha az Avodart túladagolása még mindig fennáll, akkor tüneti és szupportív kezelést kell előírni (a dutaszteridre nincs antidotum).

Tárolási feltételek

Az Avodart a gyermekek számára elérhetetlen helyen tárolja, harminc fokot nem meghaladó hőmérsékleten.

Szavatossági idő

Az eltarthatósági idő az Avodart négy év.