Allohexal

Az Allohexal egy olyan gyógyszer, amely gátolja a húgysav termelődését.

Az allopurinol a hipoxantin nevű komponens szerkezeti analógja. Megakadályozza a húgysav kötődését, és urosztatikus aktivitással rendelkezik, ami főként annak köszönhető, hogy képes elnyomni a xantin-oxidáz enzimet. Ennek eredményeként a hipoxantin oxidációja katalizálódik xantin képződésével, amelyből húgysav képződik. Ez lehetővé teszi a húgysavszint csökkenését és segíti a urátok feloldódását. [ 1 ]

Jelzések Allohexal

Gyermekgyógyászatban a következő betegségek esetén alkalmazzák:

• leukémia kezelése során kialakult urát-nefropátia;
• másodlagos hiperurikémia, amelynek eltérő természete van;
• veleszületett enzimhiány - például Lesch-Nyhan-szindróma vagy az APRT komponens veleszületett hiánya.

Felnőtteknél a következő esetekben alkalmazzák:

• hiperurikémia (500+ μmol szérum húgysavszint), amelyet diétával nem lehet szabályozni;
• pikkelysömör;
• a húgysav fokozott vérszintjével járó betegségek (különösen nephropathia vagy urát urolithiasis, valamint köszvény esetén);
• különböző eredetű másodlagos hiperurikémia;
• másodlagos vagy primer típusú hiperurikémia, amely különböző hemoblasztózisok (krónikus mieloleukémia, leukémia az aktív fázisban és limfoszarkóma) hátterében jelentkezik;
• sugárterápiás vagy citosztatikus eljárások daganatok kezelésére;
• GCS használata nagy mennyiségben.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tabletták formájában szabadítják fel - 10 darab egy cellás csomagban; egy dobozban - 5 ilyen csomag.

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén az allopurinol teljes mértékben és gyorsan felszívódik a vérbe. A gyomorból történő felszívódás szinte nem figyelhető meg. A felszívódáshoz megfelelő feltételek a vékonybél felső részében és a nyombélben figyelhetők meg. A standard terápiás 0,3 g-os dózis bevétele után az allopurinol plazma Cmax értéke körülbelül 1 óra elteltével mérhető, és 1-2,6 mcg/ml (átlagos érték - 1,8 mcg/ml).

Az anyagcsere-átalakulások lehetővé teszik az oxipurinol metabolikus elem előállítását, amely terápiás hatással bír. Cmax-értékét 3-4 óra elteltével éri el (5-11 mcg/ml (az átlagos érték 8,4 mcg/ml)). A képződés sebességét az emberi szervezetben a preszisztémás anyagcsere-folyamatok sebessége és intenzitása határozza meg.

Az allopurinol és az oxipurinol szinte nem vesz részt a vérfehérje szintézisében.

Az allopurinol plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, az oxipurinolé pedig 17-21 óra. A betegek közel egyharmadánál az oxipurinol várható felezési ideje 9-16 óra.

A fenti komponensek 80%-a a vesén keresztül, további 20%-a pedig a belekben ürül ki. Veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél az oxipurinol felezési ideje megnő.

Adagolás és beadás

3-6 éves gyermekeknél a gyógyszert 5 mg/kg dózisban alkalmazzák. 6-10 éveseknél - 10 mg/kg. A gyógyszert naponta háromszor kell bevenni.

Felnőttek esetében a napi adagot egyénileg választják ki, figyelembe véve a szérum húgysavszintjét; gyakran napi 0,1-0,3 g gyógyszer. Szükség esetén az adag fokozatosan 0,1 g-mal növelhető 1-3 hetes időközönként, amíg a maximális eredményt el nem érik.

A fenntartó adag napi 0,2-0,6 g; néha 0,6-0,8 g-ra emelhető. Ha a napi adag meghaladja a 0,3 g-ot, akkor 2-4 egyenlő részre kell osztani és bevenni. Az adag emelése esetén ellenőrizni kell a szérum oxipurinol szintjét (az nem haladhatja meg a 15 mcg/ml-t).

Veseelégtelenségben szenvedők.

A terápiát napi 0,1 g-os adaggal kell kezdeni; csak akkor lehet növelni, ha a gyógyszerből származó hatás túl gyenge. Adagolási sémák:

• a CC szintje magasabb, mint 20 ml percenként – napi 0,1-0,3 g LS;
• 10-20 ml/perc sebességű indikátor – napi 0,1-0,2 g allopurinol;
• 10 ml/perc alatti értékek – 0,1 g anyag vagy nagyobb dózisok, de hosszabb időközönként (például 1-2+ nap – figyelembe véve a beteg állapotát és vesefunkcióját).

Hemodialízisben részesülő betegeknek minden alkalommal 0,3 g Allohexalt kell beadni (hetente 2-3 alkalommal).

A hiperurikémia kialakulásának megelőzése érdekében a daganatok kemo- és sugárterápiája során átlagosan napi 0,4 g-ot alkalmaznak. A szedését 2-3 nappal a daganatellenes kezelés előtt vagy azzal egyidejűleg kell elkezdeni; a gyógyszer alkalmazását a specifikus terápia befejezése után több napig kell folytatni.

A tablettákat étkezés után, rágás nélkül, bőséges folyadékkal kell bevenni.

A kezelési ciklus időtartamát az alapjául szolgáló patológia lefolyása határozza meg.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 3 év alatti gyermekeknél nem alkalmazzák.

Terhesség Allohexal alatt történő alkalmazás

Terhesség vagy szoptatás alatt tilos az Allohexal felírása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység az allopurinollal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• súlyos máj-/veseelégtelenség.

Mellékhatások Allohexal

A terápia kezdeti szakaszában reaktív köszvényes roham alakulhat ki.

Néha előfordulnak gyomor-bél traktusproblémák (hányás, hasmenés és hányinger) vagy epidermális rendellenességek (csalánkiütés, bőrpír vagy viszketés).

Fáradtság, bénulás, látászavarok, gyengeség, depresszió és neuropátia esetenként előfordulhat. Ezenkívül ataxia, szürkehályog, görcsök, szédülés, paresztézia, fejfájás, ízérzékelési zavarok és álmosság is megfigyelhető.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ha a gyógyszeradagolást nem csökkentik) előfordulhat epidermális változásokkal járó vaszkulitisz, valamint a máj és a vesék érintettsége. Ha a betegnél vaszkulitisz alakul ki, a kezelést azonnal abba kell hagyni.

Egyéb mellékhatások a következők:

• az intolerancia tünetei - epidermális manifesztációk, láz, ízületi fájdalom és hidegrázás;
• a vérkép változásai (leukocitózis vagy leukopénia, valamint eozinofília) és súlyos csontvelő-károsodás (agranulocitózis, thrombocytopenia vagy aplasztikus anémia), különösen veseelégtelenségben szenvedőknél;
• epidermális elváltozások - TEN vagy MEE;
• májműködési zavarok (a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz szintjének gyógyítható emelkedése a vérben), szájgyulladás és hepatitisz;
• alopecia;
• perifériás neuritisz vagy myalgia;
• gyógyszerallergiával összefüggő tubulointerstitialis nephritis limfocitás infiltrációval;
• vérvizelés vagy urémia;
• cholangitis az aktív fázisban;
• xantogén kövek;
• gynecomastia vagy merevedési zavar;
• megnövekedett vérnyomás, cukorbetegség vagy bradycardia.

Overdose

Mérgezés jelei: hányás, szédülés, hasmenés, oliguria és hányinger.

Peritoneális és hemodialízis eljárásokat, valamint kényszerített diurézist végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az allopurinol terápiás hatása gyengül, ha uricosuriás hatású anyagokkal (probenecid, szulfinpirazon és benzbromaron), valamint nagy dózisú szalicilátokkal együtt alkalmazzák.

Az allopurinol számos gyógyszer hatását fokozhatja. Például, mivel az allopurinol lassíthatja a xantin-oxidáz hatását, a purinszármazékok (merkaptopurin és azatioprin) anyagcsere-folyamatai lelassulnak. Emiatt standard adagjukat 50-75%-kal csökkenteni kell. Ugyanakkor az Allohexal nagy dózisai gátolják a probenecid kiválasztását és a teofillin anyagcsere-folyamatait.

A kumarin antikoagulánsokkal együtt alkalmazott gyógyszerek dózisának csökkentése szükséges, valamint a véralvadási értékek rendszeres ellenőrzése is szükséges.

A hipoglikémiás szer, a klórpropamid adagját is csökkenteni kell.

A gyógyszer fokozhatja bizonyos gyógyszerek negatív hatásainak intenzitását.

A kaptoprillal való kombináció növeli az epidermális tünetek kialakulásának valószínűségét, különösen krónikus veseelégtelenség esetén.

Citosztatikumokkal kombinálva történő alkalmazás esetén megnő a vérképváltozások gyakorisága, ezért gyakori vérvizsgálat szükséges.

Az amoxicillinnel vagy ampicillinnel történő együttes szedése növeli az allergiás tünetek kialakulásának valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az Allohexal-t kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

Az Allohexal a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Febux és az Allopurinol.