Allopurinol

Az allopurinol egy olyan gyógyszer, amely gátolja a húgysav képződését. Ez egy köszvény elleni gyógyszer, amely gátolja a húgysav és sóinak kötődését a szervezetben.

A gyógyszer képes lassítani a xantin-oxidáz enzim aktivitását, amely részt vesz a hipoxantin/xantin és a xantin/húgysav átalakulási folyamatokban. Az ilyen kölcsönhatások eredményeként csökken a szérum urátszintje, ami megakadályozza azok lerakódását a vesékben és a szövetekben. [ 1 ]

Jelzések Allopurinol

Felnőtteknél a gyógyszert a következő betegségek kezelésére használják:

• hiperurikémia (500+ μmol/l szérum húgysavszinttel), amelyet diétával nem lehet szabályozni;
• a vér húgysavszintjének növekedésével járó patológiák (különösen az urát nefropátia, köszvény és urát urolithiasis);
• különböző eredetű másodlagos hiperurikémia (szintén pikkelysömör);
• különféle hemoblasztózisokkal (limfoszarkóma, leukémia aktív formája és krónikus mieloleukémia) összefüggésben primer vagy szekunder típusú hiperurikémia;
• Citotoxikus kezelés mieloproliferatív és neoplasztikus betegségek esetén.

Gyermekeknek a következő betegségek esetén írják fel:

• a leukémia kezelése során kialakult urát formájú nefropátia;
• különböző eredetű másodlagos hiperurikémia;
• veleszületett enzimhiány (beleértve a GGPRT teljes vagy részleges hiányát; Lesch-Nyen szindróma) és veleszületett APFT-hiány.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tabletták formájában szabadul fel - 10 darab egy cellás csomagolásban. A dobozban - 5 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A szervezetben az allopurinol oxipurinollá alakul, ami megakadályozza a húgysav képződését, de aktivitása gyengébb, mint az allopurinol.

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer teljes mértékben és gyorsan felszívódik. A gyomorban szinte nincs felszívódás, a felszívódás a nyombélben és a vékonybél felső részében történik.

Az anyagcsere-folyamatok vezetnek az oxipurinol fő gyógyászatilag aktív metabolikus komponensének képződéséhez. Az oxipurinol Cmax-értékei 3-4 óra elteltével figyelhetők meg; a képződés sebessége összefügg az egyéni presisztémás metabolikus folyamatok sebességével és mértékével. Az oxipurinol és az allopurinol szinte nem vesz részt a fehérjeszintézisben.

Az allopurinol plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, az oxipurinolé pedig 17-21 óra. Mindkét elem 80%-a a veséken keresztül, 20%-a pedig a belekben ürül ki. Veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél az oxipurinol felezési ideje meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

Az allopurinolt szájon át, étkezés után kell bevenni; a tablettákat egészben, tiszta vízzel kell lenyelni. A tablettákat nem szabad szétrágni. A terápia során a betegnek sok folyadékot kell fogyasztania a stabil diurézis fenntartása érdekében. Néha vizelet lúgosítást végeznek a húgysav kiválasztásának javítása érdekében.

A kezelés dózisát és időtartamát a kezelőorvos egyénileg választja ki, figyelembe véve a patológia súlyosságát és a klinikai képet.

A gyógyszer napi adagjának kiválasztásakor figyelembe kell venni a plazma húgysavszintjét. A beteg naponta 0,1-0,3 g gyógyszert szedhet. Az adagot 1 vagy 3 hetente egyszer módosítják. Naponta legfeljebb 0,8 g gyógyszer megengedett.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszert 3 év alatti gyermekeknél használni.

Terhesség Allopurinol alatt történő alkalmazás

Nincs információ az allopurinol terhesség alatti alkalmazásáról. Mivel a gyógyszer hatóanyaga befolyásolja a purin anyagcsere-folyamatait, és nincs információ az emberre gyakorolt lehetséges kockázatokról, tilos a gyógyszert terhes nőknek felírni.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem alkalmazható. A szoptatást a terápia alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia az allopurinolra vagy a gyógyszer más összetevőire;
• súlyos máj-/veseelégtelenség (kreatinin-clearance percenként 2 ml alatt);
• köszvényes roham aktív stádiuma.

Mellékhatások Allopurinol

Mellékhatások a következők:

• anyagcserezavarok: a terápia kezdeti szakaszában aktív köszvényes roham alakulhat ki, amely a húgysav mobilizációjával jár a köszvényes csomók és más raktárak területén;
• máj- és gyomor-bélrendszeri problémák: hányás, az alkalikus foszfatáz és a transzaminázok vérszintjének kezelhető emelkedése, szájgyulladás, hányinger, hepatitisz, hasmenés és aktív epeúti gyulladás;
• vérképzési zavarok: leukocitózis, leukopénia vagy eozinofília. Súlyos csontvelő-károsodás (agranulocitózis, thrombocytopenia és aplasztikus anémia), különösen veseelégtelenségben szenvedőknél;
• a szív- és érrendszer aktivitásával kapcsolatos tünetek: megnövekedett vérnyomás és bradycardia;
• Központi idegrendszeri elváltozások: álmosság, fejfájás, fáradtság, szédülés, ataxia, gyengeség, görcsök és neuropátiák, valamint izomfájdalom, depresszió, paresztézia és parézis, valamint perifériás neuritisz;
• érzékszervekkel kapcsolatos megnyilvánulások: szürkehályog, íz- vagy látászavarok;
• húgyúti rendellenességek: urémia, tubulointerstitialis nephritis, limfocita-infiltrációval, xantogén kövekkel és hematuriával kísérve;
• allergia jelei: csalánkiütés, TEN, hidegrázás, MEE, viszketés, bőrpír, láz és ízületi fájdalom;
• Egyéb: impotencia, cukorbetegség, kopaszság és gynecomastia.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szokásos adagolás alkalmazásakor epidermális elváltozásokkal járó vaszkulitisz léphet fel; később ez a folyamat átterjedhet a májra és a vesékre. Vaszkulitisz kialakulása esetén az Allopurinol szedését azonnal abba kell hagyni.

Overdose

Néha, azoknál a személyeknél, akiknek nincs veseelégtelensége és napi 20 g gyógyszert szednek, hányás, bélrendszeri zavarok, hányinger és szédülés figyelhető meg.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása veseelégtelenségben szenvedőknél néha eozinofíliát, hipertermiát, epidermális kiütést és a vesebetegségek súlyosbodását okozza. A gyógyszernek nincs antidotuma, ezért mérgezés esetén tüneti intézkedéseket kell tenni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer hatása gyengül uricosuriás hatású gyógyszerek (probenecid, szulfinpirazon és benzbromaron) alkalmazásakor, valamint nagy dózisú szalicilátok esetén.

Az allopurinol képes lelassítani a xantin-oxidáz aktivitását, valamint a purinszármazékok (beleértve a merkaptopurint és azatioprint) metabolikus folyamatait, ezért standard adagjukat 50-75%-kal kell csökkenteni.

A gyógyszer nagy dózisai csökkentik a probenecid kiválasztásának sebességét és gátolják a teofillin anyagcsere folyamatait.

A gyógyszer klórpropamiddal való kombinálása az utóbbi adagjának csökkentését igényli.

Az allopurinol kumarin antikoagulánsokkal kombinált alkalmazása esetén csökkenteni kell azok adagját. Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket.

A gyógyszer kaptoprillal együtt történő alkalmazása növeli az epidermális tünetek kialakulásának valószínűségét, különösen, ha a beteg krónikus veseelégtelenségben szenved.

Citosztatikumokkal való kombináció a vérparaméterek változásainak gyakoriságának növekedését okozhatja (a gyógyszerek külön-külön történő alkalmazásához képest), ezért ajánlott a szokásosnál gyakrabban vérvizsgálatot végezni.

A gyógyszer amoxicillinnel és ampicillinnel való kombinációja növeli az allergia jeleinek kialakulásának valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az allopurinolt gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

Az allopurinol a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógja az Allohexal gyógyszer.