Alventa

Az Alventa egy antidepresszáns, amelynek kémiai szerkezete nem hasonlít az egyéb antidepresszáns szerek szerkezetéhez (triciklus, tetraciklus stb.). A hatóanyag 2 terápiás hatású racém enantiomer formát tartalmaz.

Az aktív gyógyszerelem - venlafaxin - antidepresszáns hatása a neurotranszmitter hatásának a központi idegrendszerre gyakorolt hatásának növekedésével alakul ki. Az összetevő nem mutat affinitást a benzodiazepinek, opiátok, fenciklidinek (CCP) végeihez, valamint az NMDA, hisztamin H1 és a muskarin és az a-adrenerg receptorok kolinerg végeihez.

Jelzések Alventa

Ezt súlyos depresszió, GAD és társadalmi sokféleséggel (szociális fóbiával) kapcsolatos szorongás kezelésére használják. Ezenkívül azt is előírják, hogy megakadályozzák a súlyos depresszió kialakulását.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását kiterjesztett hatású kapszulákban hajtjuk végre - 14 darab a csomagoláson belül. A dobozban - 1, 2 vagy 4 csomag.

[3]

Gyógyszerhatástani

A fő metabolikus elemével (EFA) rendelkező venlafaxin erős SSRI-k, valamint IOP-k, de ugyanakkor kissé lelassítja a fordított dopamin lefoglalást. Ezenkívül a gyógyszer hatékony hatással van a fordított neurotranszmitter rohamok folyamataira és csökkenti a központi idegrendszer β-adrenerg receptorainak reaktivitását. Ezenkívül a venlafaxin nem gátolja a MAOI-k aktivitását. 

[4]

Farmakokinetikája

A venlafaxin szinte teljesen (kb. 92%) abszorbeálódik orális adagolással, de kiterjedt általános anyagcsere-folyamatokon megy keresztül (egy EFA, amely aktív metabolikus komponenst képez), ami miatt a gyógyszerek biohasznosulása körülbelül 42 ± 15%.

A gyógyszerek elfogyasztása után a venlafaxin és az EFA plazma Cmax értékeit a 6,0 ± 1,5, illetve 8,8 ± 2,2 óra lejárta után határozzuk meg.

A hatóanyag felszívódásának sebessége a hosszabb ideig tartó kapszulákban alacsonyabb, mint a kiválasztás sebessége. Emiatt az expresszív komponens felezési idő (15 ± 6 óra) valóban az abszorpció felezési ideje a szokásos felezési idő (5 ± 2 óra) helyett, amit a gyors felszabadulású tabletták esetében figyeltek meg.

A gyógyszer a testben széles körben elterjedt. A fehérjékkel történő gyógyszerek intraplasma szintézisének indikátorai 27 ± 2%, 2,5-2215 ng / ml értékkel. Az EFA elem analóg szintézisének szintje 30 ± 12%, az indexek 100-500 ng / ml.

Abban az esetben, ha felszívódik, a venlafaxin kiterjedt általános intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül. Az anyag fő anyagcsere-összetevője az EFA, de az N-desztil-metilvenlafaksinnal, valamint az egyéb nem alapvető bomlástermékekkel N-desmetilvenlafaxinná alakul.

A gyógyszer dózisának körülbelül 87% -a ürül ki a vizelettel 48 órával az egyszeri dózis alkalmazása után - venlafaxin formájában (5% -kal), valamint nem kötött EFA-val (29% -kal), a kötött EFA-val (26% -kal). és egyéb metabolikus elemek (27% -kal).

A gyógyszerek hosszú távú adagolásakor a venlafaxin nem halmozódik fel a szervezetben.

[5], [6]

Adagolás és beadás

A kapszulát élelmiszerrel együtt kell használni, egészben lenyelve, és szokásos vízzel le kell mosni. Tilos a kapszulát vízbe helyezni, összetörni, kinyitni vagy rágni. Használja a gyógyszert naponta egyszer, egyszerre - reggel vagy este.

Depresszióval.

Depresszió esetén naponta egyszer 75 mg hatóanyagot kell beadni. 14 nap elteltével a dózis kétszeresére (0,15 g), naponta 1-szeres dózissal, a klinikai állapot további javulása érdekében. Szükség esetén a dózis napi 225 mg-ra emelhető a betegség enyhe szakaszaiban, valamint a napi 375 mg-os nehézfajtákkal.

Az adagok minden növekedését 37,5-75 mg-nál, 2 hetes vagy több időközönként kell elvégezni (általában az intervallumnak legalább 4 napot kell elérnie).

75 mg Alventa alkalmazása esetén az antidepresszáns hatás 14 napos kezelés után alakul ki.

Szociofóbia és GAD.

A nap folyamán a szorongás különleges formáival (köztük a társadalmi fóbiával) 75 mg anyagot kell alkalmazni 1-szeresére. A klinikai javulás érdekében 14 nap elteltével az adagot naponta 0,15 g-ra növelhetjük. Szükség esetén a napi dózis egy 225 mg-os dózisra növelhető. Az adagot naponta 75 mg-tal növelhetjük 14 napos vagy annál több időközönként (a minimális időtartam 4 nap).

75 mg hatóanyag bevitele esetén 7 napos kezelés után az anxiolitikus aktivitást figyelték meg.

Relapszus megelőzés és támogató intézkedések.

Az orvosok azt javasolják, hogy legalább 0,5 évig vezessenek be depressziós epizódokat. A támogató tevékenységeket és a visszaesések megelőzését vagy az új szabálysértési folyamatokat olyan részek alkalmazásával hajtják végre, amelyek korábban hatékonynak bizonyultak. Az orvosnak folyamatosan, legalább 1-szerese 3 hónapig, figyelnie kell a hosszú távú kezelés hatékonyságát.

A vese- vagy májfunkció hiánya.

A vesefunkció problémái (GFR <30 ml / perc) esetén a venlafaxin napi adagját felére kell csökkenteni. A hemodialízis alatt álló személyeknek is csökkenteniük kell a gyógyszerek adagját. Az anyag bevétele előtt szükség van a hemodialízis befejezésére.

A májfunkció mérsékelt elégtelensége esetén a gyógyszer egy része is 50% -kal csökken. Néha a dózis több mint 50% -kal csökkenthető.

Folyamatos, támogató vagy hosszú távú kezelés.

A súlyos depresszió akut stádiumát legalább néhány hónapig vagy hosszabb ideig kell kezelni. A szorongás bizonyos formáinak (a szociális fóbiában is) esetében hosszú kezelési ciklusra is szükség van.

A negatív jelek megjelenésének nagy valószínűsége miatt az adag nagyságától függően a dózis csak a klinikai vizsgálat elvégzése után növelhető. Szükséges a minimális hatásos rész fenntartása.

A venlafaxin eltávolítása.

A terápia eltörlésével fokozatosan csökkenteni kell az adagolást. Ha az Alventa-t több mint 1,5 hónapig alkalmazták, az adagot legalább 14 napig kell csökkenteni.

Terhesség Alventa alatt történő alkalmazás

Tilos az Alventa fogamzásgátlás, terhesség vagy szoptatás gyanúja használata.

[7], [8], [9], [10]

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• erős személyes érzékenység a venlafaxinnal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel kapcsolatban;
• kombináció bármely MAOI-val, és egyidejűleg 2 hétig a bevezetésük után (szükség van a venlafaxinnal történő kezelés megszakítására legalább 7 nappal a MAOI bevezetése előtt);
• megnövekedett vérnyomás a súlyos fázisban (a tanfolyam kezdete előtt 180/115 mm Hg vagy annál nagyobb);
• glaukóma;
• a húgyúti rendellenességek a vizeletcsökkenés miatt (például a prosztatát érintő betegségek miatt);
• súlyos vese- vagy májfunkció.

Mellékhatások Alventa

A mellékhatások kialakulása dózisfüggő. A terápia során a rendellenességek gyakorisága és súlyossága fokozódhat.

A leggyakoribb negatív megnyilvánulások közé tartozik az álmatlanság, az idegesség, a szájüregi nyálkahártyákat érintő szárazság, hiperhidrosis, hányinger, székrekedés, aszténia, szédülés, álmosság, valamint az orgazmus és az ejakuláció zavarai.

Egyéb jogsértések:

• szisztémás rendellenességek: hidegrázás, anafilaxia, asthenia, angioödéma és fényérzékenység;
• a CVS funkció károsodása: a vérnyomás értékeinek csökkenése, növekedése, tachycardia, továbbá ortosztatikus összeomlás, vazodilatáció (gyakran a bőr arcának vagy hőjének megjelenése), kamrai villogás, a QT-intervallum értékek meghosszabbítása, és ezzel együtt a kamrai tachycardia (egyfajta „pirouette” ") Vagy eszméletvesztés;
• a gyomor-bélrendszer rendellenességei: székrekedés, hányinger, étvágytalanság, gnash és hányás;
• a vérrendszerrel és a nyirokrendszerrel kapcsolatos problémák: thrombocytopenia, ekchimózis, vérzés a gyomor-bél traktusban vagy nyálkahártyákon, valamint a vérzés és a vérdyscrasia meghosszabbodása (köztük aplasztikus anaemia, neutrociták vagy pancytopenia és agranulocytosis);
• az anyagcsere-folyamatok rendellenességei: a prolaktin szintjének növekedése, súlycsökkenés vagy növekedés, a koleszterinszint szérumszintjének emelkedése, kóros májfunkciós szintek, hasmenés, hyponatremia, pancreatitis, bruxizmus, hepatitis és Parhon-szindróma;
• NA-vel kapcsolatos sérülések: alvási problémák, álmatlanság, szárazság a szájnyálkahártyák területén, idegesség, libidó gyengülése, paresztézia és szédülés, ezzel együtt az izomtónus, a szedáció, az apátia, a görcsök és a remegés. Emellett a myoclonus, a ZNS, a koordinációs rendellenességek, a mániás tünetek, a hallucinációk, a szerotonin mérgezés, az extrapiramidális rendellenességek (köztük a diszkinézia és a dystonia), a fülzaj, a késői diszkinézia, az epilepsziás rohamok, a rhabdomyolysis és a ZNS-hez hasonló tünetek szerepelnek. Szintén találkoztak az öngyilkossági gondolatokkal és a megfelelő viselkedéssel, delíriummal vagy agitációval, amelyek pszichomotoros természetűek, agresszív és depersonalizálóak;
• csökkent légzési funkció: tüdő eozinofília, ásítás és influenzaszerű szindróma;
• epidermális elváltozások: kiütés, SJS, multiformus erythema, hyperhidrosis (éjszaka is), PET és alopecia;
• az érzékszervek működésének rendellenességei: az ízváltozás, a lakhatási zavarok és a fülzúgás;
• problémák a vizeletszervek és a vesék munkájában: vizeletretenció vagy dysuria (főként a húgyúti folyamat kezdetének nehézségei);
• a mellek és a reproduktív szervek rendellenességei: anorgaszmia, húgyúti rendellenességek (gyakran a vizelet kialakulásával kapcsolatos problémák), orgazmus rendellenességek (férfiak) vagy ejakuláció és impotencia, valamint ezen menstruációs ciklus rendellenességei (erősödésük vagy szabálytalanságuk - metrorragia vagy menorrhia), orgazmuszavarok ( nők) és a pollakiuria;
• a vizuális szervek elváltozásai: megnövekedett pupillaméret, glaukóma, alkalmazkodási zavar és látási problémák.

A depresszióban vagy a szorongás bizonyos formáiban szenvedő embereknél a törlés jeleit észlelték. A gyógyszerek hirtelen törlésével vagy a részek erős vagy fokozatos csökkenésével (különböző dózisok esetén) új jelek megjelenése lehetséges. Az új megnyilvánulások kialakulásának gyakoriságának növekedése az adagok méretének és a kezelés időtartamának növekedésével jár.

Megfigyelt ilyen elvonási tünetek: hasmenés, száraz szájüregi nyálkahártyák, szorongás, céltalan gyaloglás, szorongás étvágytalansággal, mentális zavarok és gyengeség, továbbá paresztézia, hipománia, idegesség fejfájással, hiperhidrosis, szédülés, álmosság, álmatlanság, álmatlanság, remegés, hányinger, influenzaszerű szindróma és élénk álmok. Ezek a megnyilvánulások könnyűek és önmagukban haladtak.

Az antidepresszánsok törlése esetén a beteg állapotát monitorozni kell, arányosan csökkentve a venlafaxin adagját. A dóziscsökkentési időszak időtartamát maga a rész, a beteg személyes érzékenysége és a kezelés időtartama határozza meg.

Overdose

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a mérgezést főként akkor mutatták ki, ha a gyógyszert alkohollal vagy más gyógyszerekkel együtt használták.

Gyakran a mérgezés tachycardia, mydiasis, hányás, eszméletváltozások (álmosságtól a kómáig) és rohamok alakul ki. Egyéb tünetek: az EKG-indikációk változása (a QRS-komplex növekedése, a QT-intervallum jelek meghosszabbítása vagy His-köteg), bradycardia, szédülés, kamrai tachycardia, vérnyomáscsökkenés és halál.

Túladagolás esetén a venlafaxin toxikus tulajdonságai miatt a betegeknek nagyobb az öngyilkossági esélye, aminek következtében a szükséges eredmény eléréséhez szükséges minimális mennyiségű gyógyszert kell felhasználni - a mérgezés lehetőségének csökkentése érdekében. Halálos kimenetelű lehet a venlafaxin mérgezéssel más gyógyszerekkel vagy alkohollal kombinálva.

Meg kell tisztítani a légutakat, biztosítva az oxigén áthaladását, és szükség esetén mechanikus szellőzést kell végeznie. Szükséges továbbá tüneti és támogató kezelési eljárások elvégzése, valamint a szívfrekvencia és az élet szempontjából fontos más szervek munkájának szoros figyelése.

Nagy aspirációs valószínűséggel nem lehet hánytatni. A gyomormosás lehetséges, ha röviddel a gyógyszer bevétele után vagy a megfelelő tünetek megjelenésekor kerül sor. Az aktív szén elfogadása szintén képes csökkenteni a gyógyszerek felszívódását. A dialízis, a kényszer diurézis, a hemoperfúzió és a hemotransfúzió cseréje hatástalan. A venlafaxinnak nincs ellenszere.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Alkalmazás IMAO-val.

A gyógyszerek és a MAOI kombinálása tilos.

Azok a személyek, akik röviddel a gyógyszer bevétele előtt visszavonták a MAO bevezetését, vagy akik röviddel a MAO-val történő kezelés előtt befejezték az Alventa-kezelést, súlyos természetű mellékhatásokat tapasztaltak. Ezek közé tartozik a hányás, szédülés, görcsök, remegés, görcsrohamok, hányinger, erős izzadás és NNS-sel kombinált láz és görcsök (halálhoz vezethet).

A venlafaxin beadását az IMAO-terápia befejezése után legalább 2 héttel kezdjük meg.

A reverzibilis MAOI-k alkalmazásának eltörlése, a moklobemid alkalmazása és az Alventa szedésének kezdete között legalább 2 hét kell, hogy legyen. Egy MAOI bevezetésével a személy áthelyezése a moklobemidből az Alvent-be, a gyógyszercsere-kifejezésnek legalább 1 hétnek kell lennie.

A központi idegrendszer működését befolyásoló gyógyszerek.

A venlafaxin orvosi hatásának elvével és a szerotonin mérgezésének nagy valószínűségével összefüggésben rendkívül óvatosnak kell lennie a gyógyszerek és az idegimpulzusok szerotonerg transzmissziós folyamatát befolyásoló anyagok (például SSRI-k, triptánok vagy lítium) kombinálására.

Indinavir.

A gyógyszer és az indinavira kombinációja az AUC és Cmax értékek csökkenéséhez vezet 28% -kal, illetve 36% -kal. Az indinavir nem változtatja meg a venlafaxin és az EFA farmakokinetikai paramétereit.

Warfarin.

A varfarint szedő személyeknél az Alventa-kezelés kezdetén az antikoaguláns aktivitás növekedhet, és a PTV-szintek is emelkedhetnek.

A cimetidin.

Az idősek és a májproblémákban szenvedő betegek, akik a gyógyszert cimetidinben használják, a terápiás interakciót nem vizsgálták, ezért ezeket a betegeket klinikai ellenőrzésre kell figyelni.

Etil-alkohol.

A venlafaxin használatakor nem lehet alkoholt fogyasztani.

A CYP2D6 aktivitását lassító anyagok.

A számos antidepresszáns anyagcseréjéhez kapcsolódó genetikai polimorfizmusban szerepet játszó CYP2D6 izoenzim a venlafaxin elemet az EFA fő metabolikus összetevőjévé teszi, amely gyógyászati aktivitással rendelkezik. Ezért elvárhatjuk a kölcsönhatás kialakulását a CYP2D6 hatását lelassító gyógyszerek és szerek megosztásával.

Azok a kombinációk, amelyek a venlafaxin átalakulási folyamatainak gyengülését eredményezik, elméletileg képesek megnövelni a venlafaxin szérumindikátorait és csökkenteni az EFA értékeket.

Hipoglikémiás és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

A gyógyszeres terápia befejezése után a klozapin értékei nőnek, ami a mellékhatások ideiglenes megjelenését vonja maga után, beleértve a görcsrohamokat is.

Metoprolol.

A gyógyszer kombinációja a metoprolollal az utóbbi plazmaszintjének növekedését eredményezi, ugyanakkor nem vezet az aktív metabolikus komponens α-hidroxi-metoprolol indexeinek változásához. Az ilyen hatás klinikai következményei a megnövekedett BP értékekkel rendelkező személyek esetében nincsenek meghatározva, ezért ezeket a gyógyszereket nagyon óvatosan kell kombinálni.

Haloperidol.

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszerek és a haloperidol együttes alkalmazása csökkenti a clearance-t és növeli a Cmax-t és az AUC-t, miközben változatlanul hagyja a haloperidol felezési idejét. Nincs információ az interakció klinikai jelentőségéről.

[11], [12],

Tárolási feltételek

Az Alventa kisgyermekek számára zárt helyen tárolható. Hőmérséklet értékek - nem haladják meg a 30 ° C-ot.

Szavatossági idő

Az Alventa a gyógyszer hatóanyagának értékesítésétől számított 5 éven belül használható.

[13]

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban (a 18. évforduló előtt) nem lehet kinevezni.

[14]

Analógok

A drogok analógjai a Velaksin, a Dapfiks, a Venlafaksin és a Velafax, a Voksemel, az Efevelon és a Venlaksor, a Newevelong és a Venlift OD.

[15], [16]